Noradrenalin

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Noradrenalin: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning hos äldre
11. Läkemedelsinteraktioner
12. Analoger
13. Villkor för lagring
14. Villkor för utdelning från apotek
15. Recensioner
16. Pris på apotek

Latinskt namn: noradrenalin

ATX-kod: C01CA03

Aktiv ingrediens: noradrenalin (noradrenalin)

Producent: LLC "Ellara" (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-08-07

Koncentrera för beredning av en lösning för intravenös administrering av noradrenalin

Noradrenalin är en alfa-adrenerg agonist.

Släpp form och komposition

Läkemedlet produceras i form av ett koncentrat för beredning av en lösning för intravenös (i / v) administrering: klar, färglös eller lätt gulaktig vätska (4 ml i en neutral glasampull, 5 ampuller i en blisterremsa, 1 eller 2 förpackningar i en kartong eller 5 eller 10 ampuller med en ampullskärare; 8 ml i en ampull av neutralt glas, i en blisterremsa 5 ampuller, i en kartong 1 eller 2 förpackningar med en ampullskärare; om ampullerna har en spets eller en brytring, lägg inte skärmaskin; för sjukhus: i kartonger 4, 5 eller 10 blisterförpackningar med ampuller eller i kartonger med 50 eller 100 förpackningar. Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av noradrenalin.

1 ml koncentrat innehåller:

aktiva substanser: noradrenalinbitartratmonohydrat (i termer av noradrenalinbitartrat) - 2 mg (motsvarar noradrenalinbas i en mängd av 1 mg);
ytterligare komponenter: natriummetabisulfit (natriumdisulfid), 1 M saltsyralösning eller 1 M natriumhydroxidlösning, natriumklorid, vatten för injektionsvätska.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Noradrenalin tillhör gruppen biogena aminer och är en neurotransmittor. Den aktiva substansen kännetecknas av en kraftig stimulerande effekt på a-adrenergiska receptorer och en måttligt stimulerande effekt på p ₁ adrenerga receptorer. Om det kommer in i blodomloppet, även i små koncentrationer, leder läkemedlet till generaliserad vasokonstriktion, med undantag för kranskärlen, där det orsakar expansion som ett resultat av indirekt verkan (på grund av mer intensiv syreförbrukning). Tack vare denna effekt ökar fonderna styrkan och (i avsaknad av vagotoni) frekvensen av hjärtinfarkt, vilket orsakar en ökning av stroke och hjärtutgång.

Verkningsmekanismen för noradrenalin ger en ökning av både systoliskt och diastoliskt blodtryck (BP), liksom centralt venöst tryck och total perifer motstånd (OPSS). Den cardiotropic effekten av det ämne är associerad med dess aktivitet mot β _l -adrenerga receptorer i hjärtat.

Farmakokinetik

Efter intravenös administrering uppträder effekten av noradrenalin ganska snabbt, men det observeras under en kort tidsperiod. Halveringstiden (T _½) för den aktiva substansen är i genomsnitt 1–2 minuter. Medlet utsöndras snabbt från plasma som ett resultat av återupptag och metabolisk transformation, passerar svagt genom blod-hjärnbarriären.

Biotransformation av noradrenalin utförs i levern och andra vävnader genom metylering genom katekol-O-metyltransferas och deaminering med monoaminoxidas (MAO). Den slutliga metaboliten av ämnet är 4-hydroxi-3-metoximansyra. Mellanprodukter för metabolisk transformation innefattar 3,4-dihydroximandelinsyra och normetanefrin. Metaboliter elimineras huvudsakligen tillsammans med urin, mestadels i form av sulfatkonjugat och i mindre utsträckning - i form av glukuronider.

Indikationer för användning

Användning av noradrenalin rekommenderas för snabb återhämtning av blodtrycket vid en akut minskning.

Kontraindikationer

Absolut:

arteriell hypotoni på grund av hypovolemi, exklusive fall då läkemedlet används för att upprätthålla kranskärl och hjärnblodflöde till slutet av behandlingen för att fylla på den cirkulerande blodvolymen (BCC);
planerad cyklopropan och halotan generell anestesi (på grund av den ökade risken för hjärtarytmier);
svår hypoxi och hyperkapni;
överkänslighet mot någon komponent i produkten.

Relativt (med tanke på noradrenalins verkningsmekanism bör läkemedlet ordineras med ytterst försiktighet):

nyligen hjärtinfarkt;
akut hjärtsvikt;
svår vänsterkammarsvikt
Prinzmetals angina;
kränkning av hjärtrytmen under infusionen av läkemedlet;
otillräcklig blodcirkulation
trombos i kranskärlen, perifera eller mesenteriska kärl (på grund av det ökade hotet om en ökning av infarktzonen och utvecklingen av ischemi);
diabetes mellitus eller hypertyreoidism;
graviditet och amningsperioden;
äldre ålder.

Noradrenalin, bruksanvisning: metod och dosering

Noradrenalin är endast avsett för intravenös administrering.

Dosen av läkemedlet bestäms av läkaren individuellt med hänsyn till patientens kliniska tillstånd.

För att minska risken för extravasation och ytterligare nekros bör noradrenalinlösning administreras med hjälp av centrala venösa åtkomstanordningar. Innan behandlingen påbörjas eller under genomförandet är det nödvändigt att korrigera hypoxi, hypovolemi, hyperkapni, acidos.

Den rekommenderade initialdosen av medlet och administreringshastigheten varierar från 0,1 till 0,3 μg / kg per minut. Infusionshastigheten ökas successivt i steg genom titrering av 0,05–0,1 μg / kg per minut enligt den observerade tryckeffekten tills önskad normotoni uppnås. För att uppnå och upprätthålla det senare är individuella skillnader i dos möjliga. Målet med behandlingen är att uppnå den nedre gränsen för det normala systoliska blodtrycket - 100–120 mm Hg. Konst. med hänsyn till patientens kliniska tillstånd. Den individuella dosen bestäms också beroende på patientens tillstånd på grund av den höga variationen i svaret på behandlingen.

Användningen av läkemedelslösningen krävs i kombination med adekvat påfyllning av BCC. Det är nödvändigt att akta dig för att injicera läkemedlet i musklerna och under huden på grund av hotet om nekros.

Koncentratet måste spädas i en 5% dextroslösning, det kan inte blandas med andra läkemedel. Beroende på metoderna för administrering av lösningen rekommenderas att späd norepinefrin enligt följande:

dropper: 20 ml av koncentratet löses i 480 ml dextroslösning;
sprutinfusionspump: 2 ml av koncentratet löses i 48 ml dextroslösning.

Som ett resultat av båda varianterna av utspädning i den beredda lösningen för intravenös administrering är den slutliga koncentrationen av noradrenalinbitartrat 0,08 mg / ml, vilket motsvarar noradrenalinbas - 0,04 mg / ml.

Efter utspädning ska infusionslösningen användas inom 12 timmar.

Om en stor volym vätska ska administreras är det nödvändigt att tillsätta en stor mängd dextros till koncentratet och därför använda en lösning med en lägre koncentration av aktiv substans för administrering. Om en stor volym vätska inte önskas bör mindre dextros tillsättas koncentratet för att producera en mer koncentrerad lösning.

Läkemedlets infusionshastighet beräknas med hänsyn till patientens vikt, dosering och mängd noradrenalinbitartrat.

Beräkningen av infusionshastigheten för en lösning av noradrenalin med en koncentration av 0,08 mg / ml * [indikerade infusionshastigheten (ml / h) / dosering (μg / kg / min) / mängd noradrenalinbitartrat (mg / h)]:

vikt 50 kg: 1,875 / 0,05 / 0,15; 3,75 / 0,1 / 0,3; 7,5 / 0,2 / 0,6; 11,25 / 0,3 / 0,9; 18,75 / 0,5 / 1,5; 37,5 / 1/3; 75/2/6;
vikt 60 kg: 2,25 / 0,05 / 0,18; 4,5 / 0,1 / 0,36; 9 / 0,2 / 0,72; 13,5 / 0,3 / 1,08; 22,5 / 0,5 / 1,8; 45/1 / 3.6; 90/2 / 7.2;
vikt 70 kg: 2,625 / 0,05 / 0,21; 5,25 / 0,1 / 0,42; 10,5 / 0,2 / 0,84; 15,75 / 0,3 / 1,26; 26,25 / 0,5 / 2,1; 52,5 / 1 / 4,2; 105/2 / 8,4;
vikt 80 kg: 3 / 0,05 / 0,24; 6 / 0,1 / 0,48; 12 / 0,2 / 0,96; 18 / 0,3 / 1,44; 30 / 0,5 / 2,4; 60/1 / 4,8; 120/2 / 9.6.

* Om en annan utspädning av koncentratet används är det nödvändigt att ändra lösningskoncentrationens värde i den använda formeln: infusionshastighet (ml / h) = dosering (μg / kg / min) × patientvikt (kg) × 60 (min) × 0,001 / 0,08 mg / ml.

För att undvika uppkomst av arteriell hypertoni ställs dosen av lösningen, dess varaktighet och hastighet ut baserat på data från kontrollen av hjärtaktivitet och under obligatorisk noggrann kontroll av blodtrycket (tills normotoni uppnås, varannan minut och sedan var femte minut under hela infusionen).

Behandling med läkemedlet bör avbrytas gradvis, eftersom abrupt utsättning ökar risken för akut hypotoni. Behandlingsförloppet är från flera timmar till 6 dagar.

Bieffekter

centrala nervsystemet: huvudvärk, svaghet, sömnlöshet, ångest, kräkningar, illamående, minskad uppmärksamhet, förvirring, skakningar, psykotiska tillstånd, anorexi;
kardiovaskulärt system: vävnadshypoxi och arteriell hypertoni; takykardi, bradykardi (förmodligen reflexivt på grund av ett ökat blodtryck), ischemiska störningar (associerade med svår vasokonstriktion, vilket kan orsaka blekhet och kyla i ansiktet och lemmarna); en känsla av hjärtklappning, arytmier, ökad sammandragning av myokardiet på grund av läkemedlets β-adrenerga effekt på hjärtat (kronotrop och inotrop), akut hjärtsvikt; vid snabb intravenös infusion - frossa, nedkylning av extremiteter, huvudvärk, takykardi;
immunsystem: mot bakgrund av överkänslighet mot någon komponent i noradrenalin - andningssvårigheter, allergiska reaktioner;
andningsorgan: smärta i mediastinum och sternum, andningssvårigheter, andfåddhet, andningssvikt;
synorgan: akut glaukom (i närvaro av anatomisk predisposition - stänger vinkeln på ögonbollens främre kammare);
urinvägar: urinretention;
lokala reaktioner: irritation vid injektionsstället eller utveckling av nekros.

Långvarig administrering av läkemedlet för att upprätthålla blodtrycket i avsaknad av återställande av BCC kan framkalla följande oönskade reaktioner:

minskat njurblodflöde
uttalad visceral och perifer angiospasm;
vävnadshypoxi;
minskad urinproduktion
ökade serumlaktatnivåer i blodet.

Mot bakgrund av överkänslighet mot effekterna av noradrenalin (i synnerhet med hypertyreoidism), vid användning av höga / vanliga doser, kan dyspeptiska symtom och en signifikant ökning av blodtrycket förekomma, vilket kan åtföljas av fotofobi, huvudvärk, blekhet i huden, ökad svettning, stickande bröstsmärta, kräkningar.

Överdos

Symtom på en överdos av noradrenalin inkluderar: en signifikant ökning av blodtrycket, vasospasm i huden, anuri, kollaps. Med utvecklingen av sådana biverkningar i samband med en överdos rekommenderas att dosen minskas om möjligt.

speciella instruktioner

Den utspädda noradrenalinlösningen bör vara klar. Om en fällning, grumlighet eller missfärgning hittades i lösningen före infusionen är införandet förbjudet.

Med en lång behandling kan det finnas en minskning av plasmavolymen. För att förhindra utvecklingen av återkommande artärhypotoni mot bakgrund av läkemedelsuttag är korrigering nödvändig.

Om en hjärtrytmstörning uppträder under infusionen av läkemedlet är det nödvändigt att minska dosen.

Samtidig användning av noradrenalin med MAO-hämmare och antidepressiva medel av triptyline- och imipramintyper rekommenderas inte på grund av risken för en långvarig och signifikant ökning av blodtrycket.

För att minska risken för extravasation, vilket kan leda till vävnadsnekros, är det nödvändigt att ständigt övervaka nålens position i venen när lösningen injiceras. Dessutom måste injektionsstället för noradrenalin kontrolleras ofta för infiltration (fritt flöde). På grund av vasokonstriktion i venen med ökad väggpermeabilitet finns det en risk för att lösningen flyter in i vävnaden intill venen. I detta fall rekommenderas att byta infusionsställe för att försvaga effekten av lokal vasokonstriktion.

När läkemedlet flödar från kärlet eller injiceras utanför venen kan blanchering uppstå och senare på grund av läkemedlets vasokonstriktoreffekt på blodkärlen, vävnadsförstöring. Om lösningen kommer förbi det venösa blodflödet till injektionsstället bör fentolamin injiceras i en dos av 5-10 ml, utspädd i 10-15 ml saltlösning.

Applicering under graviditet och amning

Läkemedlet kan bidra till kränkning av placentablodcirkulationen och utvecklingen av bradykardi hos fostret. Mot bakgrund av användningen av noradrenalin är också en sammandragning av livmodern möjlig, vilket kan orsaka fostrets kvävning i slutet av graviditeten.

Under amningstiden måste läkemedlet användas med försiktighet, eftersom det inte finns några uppgifter om dess förmåga att utsöndras i bröstmjölk.

Under graviditet / amning, före infusionens början, bör den förväntade nyttan av användningen av läkemedlet för modern och det eventuella hotet mot fostret / barnet balanseras noggrant.

Användning hos äldre

Noradrenalin bör användas med försiktighet hos äldre patienter, eftersom äldre kan vara särskilt känsliga för dess effekter.

Läkemedelsinteraktioner

alfa-adrenerga blockerare (prazosin, doxazosin, thalazosin, fenoxibensamin, terazosin, labetalol, fentolamin) och andra läkemedel som uppvisar alfa-adrenerg blockerande aktivitet (tioxanthener, fenotiaziner, loxapin, haloperidol): det finns en anti-vasokon;
hjärtglykosider, tricykliska antidepressiva medel, kinidin: hotet om arytmier förvärras;
maprotilin, tricykliska antidepressiva medel: det finns en risk för ökad tryckverkan, kardiovaskulära effekter, arytmier och takykardi;
läkemedel för inandning generell anestesi (cyklopropan, kloroform, metoxifuran, halotan, isofluran, enfluran): hotet om ventrikulära arytmier ökar;
linezolid, prokarbazin, furazolidon, selegilin, MAO-hämmare: tryckeffekten är förlängd och förstärkt;
blodtryckssänkande läkemedel och diuretika: den terapeutiska effekten av noradrenalin minskar;
nitrater: den antianginala effekten är försvagad;
β-blockerare: det finns en ömsesidig minskning av effekten;
oxytocin, ergotalkaloider: ökad vasopressor och vasokonstriktorverkan;
sköldkörtelhormoner: risken för kranskärlssvikt på bakgrund av angina pectoris förvärras;
doxapram, kokain: den hypertensiva effekten förstärks ömsesidigt.

Analoger

Noradrenalinanaloger är: Noradrenalin Kaby, Noradrenalin, Noradrenalin Agetan, Noradrenalin, Levarterenol, Norexadrin, etc.

Villkor för lagring

Förvara på en plats skyddad från ljus, utom räckhåll för barn, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Utdelas på recept

Recensioner av noradrenalin

Det finns praktiskt taget inga recensioner av noradrenalin som lämnas av patienter på medicinska platser, eftersom detta läkemedel vanligtvis används i kritiska, livshotande fall. I sådana situationer kan patienter inte på ett tillfredsställande sätt bedöma läkemedlets effekt och ibland vet de inte ens att det användes i behandlingen. Effektiviteten av behandling med en alfa-adrenerg agonist beror på professionalism och erfarenhet hos läkare som tillhandahåller adekvat intensivvård.

Priset på noradrenalin på apotek

Det finns inga tillförlitliga uppgifter om priset på noradrenalin, eftersom läkemedlet för närvarande inte finns tillgängligt i apoteksnätverket. Kostnaden för en analog av läkemedlet Noradrenaline Agetan, ett koncentrat för beredning av en lösning för intravenös administrering (2 mg / ml), är i genomsnitt: 10 ampuller om 4 ml - 1400 rubel, 8 ml - 1850 rubel.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!