Xeplion - Bruksanvisning, 100 Mg, Recensioner, Pris, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Xeplion

Xeplion: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Xeplion

ATX-kod: N05AX13

Aktiv ingrediens: paliperidon (Paliperidon)

Tillverkare: Janssen Pharmaceuticals N. V. (Janssen Pharmaceutica NV) (Belgien); Cilag (Schweiz)

Beskrivning och fotouppdatering: 2018-11-27

Priser på apotek: från 25 973 rubel.

köpa

Xeplion är ett neuroleptiskt läkemedel som används för att behandla schizofreni och schizoaffektiva störningar.

Släpp form och komposition

Doseringsform - suspension för intramuskulär (intramuskulär) administrering av långvarig verkan: vit eller nästan vit, utan främmande inneslutningar (i en kartong 1 plastpall innehållande 1 spruta med 0,25; 0,5; 0,75; 1; 1, 5 ml komplett med två nålar för intramuskulär injektion i deltoid- och gluteusmusklerna, samt instruktioner för användning av Xeplion).

Sammansättning av 1 ml suspension:

• aktiv substans: paliperidon - 100 mg (paliperidonpalmitat - 156 mg);
• hjälpkomponenter: natriumvätefosfat - 5 mg; natriumhydroxid - 2,84 mg; polysorbat 20 - 12 mg; polyetylenglykol 4000 - 30 mg; natriumdivätefosfatmonohydrat - 2,5 mg; citronsyramonohydrat - 5 mg; vatten för injektion - upp till 1 ml.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Paliperidonpalmitat är den aktiva substansen i Xeplion, hydrolyseras till paliperidon, som är en centralt verkande antagonist till huvudsakligen serotonin 5-HT- _2A -receptorer, liksom dopamin D ₂ -receptorer, histamin H ₁ -receptorer, a ₁ - och α ₂ adrenergiska receptorer.

Paliperidon binder inte till β ₁ - och β _2- adrenoreceptorer och m-kolinerge receptorer. Den farmakologiska aktiviteten hos (+) och (-) enantiomererna av paliperidon är kvalitativt och kvantitativt densamma.

Det finns ett antagande att den terapeutiska effekten av paliperidon i schizofreni är associerad med den kombinerade blockad av D ₂ och 5-HT- _2A -receptorer.

Farmakokinetik

På grund av dess extremt låga löslighet i vatten absorberas paliperidonpalmitat efter i / m-administrering i den systemiska cirkulationen och löses upp långsamt. Efter en enda applikation ökar plasmakoncentrationen av paliperidon gradvis och når ett maximum under 13-14 respektive 13-17 dagar efter injektion i deltoid- och gluteusmusklerna. Utsläpp av ämnet upptäcks den första dagen och kvarstår i minst 126 dagar. Frisättningsegenskaperna för den aktiva substansen och doseringsregimen för Xeplion säkerställer långvarig bibehållande av dess terapeutiska koncentration.

Med _max (maximal koncentration) efter en enda applicering av 25–150 mg i deltoidmuskeln är det mer än efter injektion i glutealmuskeln, i genomsnitt med 28%. När läkemedlet injiceras i deltoidmuskeln i början av behandlingen (den första dagen - 150 mg, den åttonde dagen - 100 mg) uppnås den terapeutiska koncentrationen av paliperidon snabbare än när den injiceras i gluteusmuskeln. Vidare är skillnaden i påverkan mindre uppenbar.

Det genomsnittliga förhållandet mellan C _max och C _ss (jämviktskoncentration) av paliperidon efter fyra doser på 100 mg i gluteal- och deltoidmuskler är 1,8 respektive 2,2. AUC (område under koncentrationstidskurvan) vid doser av paliperidon i intervallet 25 till 150 mg förändrades i proportion till dosen, och C _max vid doser från 50 mg ökade i mindre utsträckning än i proportion till dosen.

Median T _1/2 (halveringstid) på 25–150 mg paliperidon ligger inom intervallet 25–49 dagar.

Efter introduktionen av Xeplion transformeras (-) - enantiomeren av paliperidon delvis till (+) - enantiomeren, förhållandet mellan AUC (+) - och (-) - enantiomerer är cirka 1,6 ÷ 1,8.

Den uppenbara Vd (distributionsvolym) för paliperidon i en populationsanalys är 391 L; ämnet binder till plasmaproteiner med 74%.

Efter en oral oral dos på 1 mg ¹⁴ C-paliperidon med omedelbar frisättning inom 7 dagar utsöndras 59% av den administrerade dosen (oförändrad) i urinen. Läkemedlet metaboliseras således inte signifikant i levern. I urinen finns cirka 80% av den introducerade radioaktiviteten i avföring - 11%.

Ingen av de fyra kända metaboliska vägarna för ett ämne - dehydrogenering, dealkylering, hydroxylering, klyvning av bensisoxazolgruppen - orsakar att metabolismen överstiger 6,5% av den administrerade dosen. Vid metabolismen av paliperidon kan ett visst deltagande av CYP3A4- och CYP2D6-isoenzymer antas, men det finns ingen information som bekräftar en signifikant effekt av dessa isoenzymer på dess metabolism. Farmakokinetisk populationsanalys efter oral administrering av läkemedlet hos patienter med aktiv / svag metabolism av CYP2D6 avslöjade ingen märkbar skillnad i clearance av paliperidon. Xeplion hämmar inte signifikant biotransformationen av läkemedel med isoenzymer CYP3A4, CYP3A5, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2D6.

Under undersökningen fann man att paliperidon uppvisar egenskaperna hos ett P-glykoproteinsubstrat, och vid användning av höga koncentrationer, egenskaperna hos en svag hämmare av P-glykoprotein. Den kliniska betydelsen av denna information har inte klargjorts, det finns inga motsvarande data.

Plasmakoncentrationen av paliperidon, i allmänhet, under laddningsperioden efter i / m-administrering av Xeplion ligger i samma intervall som efter oral administrering av långvariga läkemedel med frisättning av den aktiva ingrediensen i en dos av 6-12 mg. Tack vare ett sådant belastningsmönster säkerställs upprätthållandet av paliperidonkoncentrationen i detta intervall även i slutet av interdosintervallet (på 8: e och 36: e dagen). Individuell variation i farmakokinetiska processer efter administrering av Xeplion hos olika patienter är mindre än efter oral administrering av paliperidon med förlängd frisättning.

Hos patienter med kraftigt nedsatt leverfunktion har användningen av paliperidon inte studerats.

Funktioner vid användning av Xeplion hos patienter med nedsatt njurfunktion:

• mild: dosen bör minskas;
• måttlig och svår: Xeplion rekommenderas inte att användas.

Fördelningen studerades efter en enstaka oral dos av 3 mg paliperidon med förlängd frisättning. Utsöndringen av ämnet med en minskning av CC (kreatininclearance) försvagades:

• 50-80 ml / min: 32%;
• 30-50 ml / min: 64%;
• 10-30 ml / min: 71% ökning.

Som ett resultat ökade AUC _0-∞ jämfört med friska volontärer med 1,5; 2,6 respektive 4,8 gånger. Den rekommenderade laddningsdosen av paliperidon för sådana patienter under den första och åttonde dagen är 75 mg; därefter administreras 50 mg en gång var fjärde vecka.

Hos äldre patienter kan korrigering av dosregimen förknippas med en åldersrelaterad minskning av CC.

Indikationer för användning

• schizofreni: behandling och förebyggande av återfall;
• schizoaffektiva störningar: som monoterapi eller i kombination med antidepressiva medel och normotimika.

Kontraindikationer

Absolut:

• nedsatt njurfunktion i måttlig eller svår grad (med CC <50 ml / min);
• amningsperiod;
• etablerad överkänslighet mot risperidon (paliperidon är dess aktiva metabolit);
• individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.

Relativ (Xeplion ordineras under medicinsk övervakning):

• hjärt- och kärlsjukdomar (hjärtsvikt, hjärtinfarkt eller ischemi, hjärtledningsstörningar), cerebrovaskulära olyckor eller tillstånd som predisponerar för blodtryckssänkning (minskning av cirkulerande blodvolym, uttorkning, blodtryckssänkande behandling);
• förvärrad anfall av anfall eller andra tillstånd där anfallströskeln kan minska;
• förhållanden under vilka en ökning av kroppstemperaturen är möjlig, inklusive svår fysisk ansträngning, uttorkning, exponering för höga omgivningstemperaturer, läkemedel med aktiviteten av m-antikolinergika;
• förvärrad arytmihistoria eller medfödd förlängning av QT-intervallet eller kombinationsbehandling med läkemedel som förlänger QT-intervallet;
• kombinerad användning med andra läkemedel som påverkar centrala nervsystemet och alkohol; paliperidon kan försvaga effekten av dopamin- och levodopaagonister;
• demens, Parkinsons sjukdom eller Lewy kropps demens;
• den påstådda närvaron av prolaktinberoende tumörer;
• nedsatt njurfunktion (med CC 50-80 ml / min) och leverfunktion;
• demens hos äldre patienter;
• graviditet.

Xeplion, bruksanvisning: metod och dosering

Om patienten aldrig har tagit oral paliperidon eller oral / parenteral risperidon rekommenderas det att bestämma toleransen för oral paliperidon eller risperidon i 2-7 dagar före utnämningen av Xeplion.

Hos patienter med mild till måttlig svårighetsgrad av psykotiska tillstånd, som tidigare hade svar på behandling med paliperidon / risperidon i orala former, kan Xeplion användas utan föregående stabilisering med orala läkemedel i denna grupp.

Det rekommenderas att starta behandlingen med införandet av en dos på 150 mg i deltoidmuskeln. En vecka senare injiceras också en dos Xeplion på 100 mg i deltoidmuskeln. Därefter kan stödjande injektioner ges i gluteus eller deltoidmuskeln.

Den rekommenderade underhållsdosen för schizofreni är 75 mg en gång i månaden.

Vid schizofreni och schizoaffektiv sjukdom bestäms underhållsdosen av individuell tolerans och / eller effekt och kan ligga inom intervallet 25-150 mg. Dosen på 25 mg har inte studerats vid schizoaffektiv sjukdom.

Underhållsdosen av Xeplion kan justeras varje månad. I detta fall är det nödvändigt att ta hänsyn till den förlängda frisättningen av den aktiva substansen från paliperidonpalmitat, eftersom effekten av att ändra dosen helt kan manifestera sig först efter några månader.

När den andra laddningsdosen inte kan ges 7 dagar efter den första är det möjligt att göra det fyra dagar tidigare / senare. På samma sätt, om det är omöjligt att administrera Xeplion varje månad, kan injektionen göras 7 dagar tidigare / senare.

I de fall där den andra injektionen inte gjordes i tid (7 ± 4 dagar) rekommenderas att behandlingen återupptas beroende på tiden som gått sedan den första injektionen av Xeplion.

Om det har gått mindre än 28 dagar sedan den första injektionen, ska patienten få en andra injektion på 100 mg i deltoidmuskeln så snart som möjligt. Den tredje injektionen i en dos på 75 mg injiceras i gluteus eller deltoidmuskeln 5 veckor efter den första (exklusive tiden för den andra injektionen). I framtiden bör du följa den månatliga injektionsförloppet.

Om 4-7 veckor har gått sedan dagen för den första injektionen, bör behandlingen återupptas genom att införa två injektioner med 100 mg Xeplion i deltoidmuskeln, enligt följande schema:

• först: introduceras så snart som möjligt;
• andra: infördes efter 7 dagar.

Då utförs behandlingen enligt standardschemat.

När mer än 7 veckor har gått sedan den första injektionen bör behandlingen påbörjas om.

Om mindre än 6 veckor har gått sedan den senaste underhållsinjektionen, ska nästa injektion ges så snart som möjligt i samma dos som den föregående. Därefter administreras läkemedlet varje månad.

Om mer än 6 veckor har gått sedan den senaste underhållsinjektionen administreras Xeplion enligt en av två regimer:

1. Patienter som stabiliserats med en dos på 25–100 mg: Xeplion injiceras i deltoidmuskeln så snart som möjligt vid den dos vid vilken patientens tillstånd stabiliserades innan injektionen missades. Nästa injektion i deltoidmuskeln vid samma dos ges en vecka senare på den åttonde dagen. Terapin fortsätter enligt standardschemat.
2. Patienter stabiliserade med en dos på 150 mg: Xeplion injiceras i deltoidmuskeln så snart som möjligt i en dos på 100 mg. Nästa injektion i deltoidmuskeln i en dos på 100 mg ges en vecka senare på den åttonde dagen. Terapin fortsätter enligt standardschemat.

Om det saknas mer än 6 månader efter den senaste underhållsinjektionen, startas behandlingen igen.

Xeplion kan endast användas IM (djupt in i muskeln). Endast en läkare ska utföra ingreppet. Hela dosen administreras samtidigt, den kan inte delas in i flera injektioner.

Storleken på nålen för insättning i deltoidmuskeln beror på patientens kroppsvikt:

• ≥ 90 kg: lång nål med grå kropp från satsen;
• <90 kg: kort nål med blå pipa från satsen.

Xeplion ska injiceras omväxlande i höger och vänster deltoidmuskler.

För införing i gluteus maximus rekommenderas att du använder den långa, gråfärgade nålen från satsen. Läkemedlet ska injiceras omväxlande i den övre yttre kvadranten på höger och vänster gluteusmuskler.

För patienter med CC 50–80 ml / min rekommenderas att börja använda Xeplion med en dos på 100 respektive 75 mg första och åttonde dagen (i deltoidmuskeln). En månad senare används 50 mg (i gluteus eller deltoidmuskel). Ytterligare underhållsdos ligger i intervallet 25–100 mg.

Det finns inget systematiskt register över överföringen av patienter med schizofreni eller schizoaffektiv sjukdom från andra antipsykotika till paliperidon eller om dess kombinerade användning med andra antipsykotika. Tidigare använda orala antipsykotika i början av användningen av Xeplion kan gradvis avbrytas.

Om patienten har fått en injektion av långverkande neuroleptika, börjar de omedelbart med användning av en underhållsdos av paliperidon vid nästa planerade injektion (den initiala dosen krävs inte under den första veckan av behandlingen).

För patienter som har stabiliserats med olika doser av en suspension för intramuskulär administrering av långvarig Rispolept Konsta kan jämviktskoncentrationerna av den aktiva ingrediensen nå liknande värden under underhållsbehandling med Xeplion en gång i månaden. Om den sista dosen Rispolept Konst som administrerades varannan vecka var 25; 37,5 och 50 mg, ska Xeplion administreras en gång per månad i en dos av 50, 75 respektive 100 mg.

Avbrytande av det tidigare antipsykotiska läkemedlet utförs i enlighet med bruksanvisningen. Vid avbrytande av Xeplion ska långvarig frisättning av den aktiva ingrediensen beaktas. Som med andra antipsykotika är det nödvändigt att regelbundet bedöma behovet av att fortsätta behandlingen för att förebygga extrapyramidala störningar.

Suspensionssprutan är endast avsedd för engångsadministrering. Skaka den i 10 sekunder innan proceduren.

Bieffekter

Under kliniska studier fann man att oftast på grund av användning av Xeplion, sömnighet, sedering, förstoppning, illamående, buksmärta, diarré, kräkningar, yrsel, reaktioner vid injektionsstället, ångest, sömnlöshet, huvudvärk, övre luftvägsinfektioner, parkinsonism, akatisi, viktökning, agitation, takykardi, tremor, dystoni, trötthet, muskuloskeletal smärta. Dosberoende av dessa störningar är sömnighet och sedering.

De flesta biverkningar var måttliga eller lindriga.

Möjliga biverkningar [> 10% - mycket vanliga; (> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1%) - sällan; <0,01% - mycket sällsynt]:

• immunsystem: sällan - överkänslighet; sällan - anafylaktiska reaktioner;
• hepatobiliary system: ofta - ökad aktivitet av levertransaminaser; sällan - en ökning av aktiviteten hos leverenzymer och gamma-glutamyltransferas; sällan, gulsot
• andningsorgan: ofta - nästäppa, hosta; sällan - väsande andning, smärta i struphuvudet, dyspné, näsblod, lungträngsel; sällan - sömnapnésyndrom, aspiration lunginflammation, dysfoni, hyperventilation, luftvägsbelastning;
• kardiovaskulära systemet: ofta - takykardi, bradykardi, ökat blodtryck; sällan - ortostatisk hypotension, minskat blodtryck, ledningsstörning, atrioventrikulärt block, EKG-abnormiteter, postural ortostatisk takykardisyndrom, ökat QT-intervall på EKG, hjärtklappning, förmaksflimmer; sällan - sinusarytmi, värmevallningar, ischemi, lungemboli, djup ventrombos;
• matsmältningssystemet: ofta - illamående, dyspepsi, smärta i övre delen av buken, diarré, förstoppning, tandvärk, kräkningar; sällan - gastroenterit, flatulens, obehag i buken, torrhet i munslemhinnan; sällan - tarmobstruktion, pankreatit, fekal inkontinens, dysfagi, cheilit, fekalsten, tungödem;
• nervsystemet: mycket ofta - huvudvärk; ofta - dåsighet, dyskinesi, sedering, dystoni, tremor, parkinsonism, yrsel, akatisi, extrapyramidala symtom; sällan - psykomotorisk hyperaktivitet, dysgeusi, kramper (inklusive epileptiska anfall), parestesi, uppmärksamhetsdistraktion, dysartri, svimning, postural yrsel, hypestesi, svår dyskinesi; sällan - medvetslöshet, diabetisk koma, huvudskakningar, obalans, cerebral ischemi, malignt neuroleptikasyndrom, nedsatt medvetandegrad, brist på respons på stimuli, nedsatt koordination;
• reproduktionssystem: sällan - oegentligheter / menstruationsfördröjning, amenorré, gynekomasti, vaginal urladdning, galaktorré, sexuell / erektil dysfunktion, utlösningssjukdomar; sällan - urladdning från bröstkörtlarna, utvidgning / fördjupning av bröstkörtlarna, smärta i bröstkörtlarna, priapism, obehag i bröstkörtlarna;
• urinvägar: sällan - urininkontinens, pollakiuri, dysuri; sällan - fördröjd urinutsöndring;
• muskuloskeletala systemet: ofta - smärta i armar och ben, rygg, muskuloskeletal smärta sällan - muskelspasmer, artralgi, nacksmärta, ledstyvhet; sällan - postural störning, ökad kreatinfosfokinasaktivitet, muskelsvaghet, ledsvullnad, rabdomyolys;
• psykiatriska störningar: mycket ofta - sömnlöshet; ofta - agitation, depression, ångest; sällan - sömnstörningar, minskad libido, mardrömmar, nervositet, mani, ett tillstånd av förvirring; sällan - känslomässig utplattning, anorgasmia;
• infektioner: ofta - influensa, infektioner i övre luftvägarna och urinvägarna; sällan - bronkit, öroninfektioner, ögoninfektioner, tonsillit, bihåleinflammation, subkutan abscess, cystit, luftvägsinfektioner, lunginflammation, inflammation i det subkutana fettet, akarodermatit; sällan - onykomykos;
• cirkulations / lymfsystemet: sällan - en minskning av antalet vita blodkroppar, en ökning av antalet eosinofiler, anemi, en minskning av hematokrit; sällan - neutropeni, trombocytopeni, agranulocytos;
• endokrina systemet: ofta - hyperprolaktinemi; sällan - otillräcklig utsöndring av antidiuretiskt hormon; med okänd frekvens - glukos i urinen;
• metabolism: ofta - viktminskning / förstärkning, hyperglykemi, ökning av triglyceridkoncentrationen i plasma; sällan - diabetes mellitus, hyperinsulinemi, ökad kolesterolkoncentration i blodet, anorexi, ökad / minskad aptit; sällan - diabetisk ketoacidos, polydipsi, vattenförgiftning, hypoglykemi;
• sinnen: sällan - konjunktivit, suddig syn, yrsel, torra ögon, tinnitus, öronsmärta; sällan - roterande nystagmus, ofrivillig rörelse i ögongloben, rodnad i ögonen, fotofobi, glaukom, ökad lakrimation;
• hud: ofta - hudutslag sällan - urtikaria, alopeci, erytem, akne, torr hud, eksem, klåda; sällan - seborrheisk dermatit, läkemedelsutslag, mjäll, missfärgning av huden, angioödem, hyperkeratos;
• andra: ofta - asteniska störningar, svaghet, feber, lokala reaktioner (i form av smärta, klåda, induration vid injektionsstället); sällan - induration vid injektionsstället, sjukdom, ansiktsödem, bröstsmärtor, obehag i bröstet, gångstörning, ödem (inklusive milt, perifert och / eller generaliserat ödem), fall; sällan - hypotermi, frossa, abstinenssyndrom hos nyfödda, feber, minskad kroppstemperatur, törst, cysta vid injektionsstället, abstinenssyndrom, inflammation i subkutan vävnad, abscess och / eller hematom vid injektionsstället.

Biverkningar rapporterade vid risperidonbehandling (kan uppstå vid användning av Xeplion utöver ovanstående):

• nervsystemet: nedsatt hjärncirkulation;
• andningsorgan: väsande andning
• synorgan: intraoperativt hängande iris syndrom;
• kränkningar vid injektionsstället (observeras vid användning av den injicerbara formen av risperidon) och allmänna störningar: nekros, sår vid injektionsstället.

Oftast utvecklas mild till måttlig smärta vid injektionsstället. Frekvensen och intensiteten av smärtsyndrom minskar över tiden. Deltoidinjektioner är lite smärtsammare jämfört med gluteusinjektioner. Andra störningar vid injektionsstället var oftast milda och inkluderade: ofta induration; sällan - klåda; sällan knölar.

Extrapyramidala symtom inkluderar följande termer:

• dyskinesi: dyskinesi, koreoetos, muskelsvängningar, myoklonus, atetos;
• parkinsonism: parkinsons tremor i vila, hypokinesi, muskelstelhet, glabellarreflexstörning, hypersalivation, muskuloskeletal stelhet, parkinsonism, salivation, muskelspänningar, maskliknande ansikte, parkinsonisk gång, bradykinesi, akinesia i occipitala muskler, styvhet i occipitala muskler, styvhet
• dystoni: ofrivilliga muskelsammandragningar, krampande knä i käftarna, tungkramper, dystoni, blefarospasm, tungförlamning, ansiktskramp, laryngospasm, opisthotonus, pleurototonus, orofaryngeal kramp, myotoni, myogen kontraktur, högt blodtryck, torticollis, ögonbollens rörelse;
• akatisi: hyperkinesi, rastlösa bensyndrom, akatisi, rastlöshet;
• darrning.

Listan innehåller ett bredare spektrum av symtom som kanske inte har en extrapyramidal etiologi.

Viktökning är dosberoende. Vid användning av placebo och doser på 25, 100 och 150 mg Xeplion noterades denna överträdelse med en frekvens på 5, 6, 8 respektive 13%.

Vid antipsykotisk behandling är förlängning av QT-intervallet, förekomsten av ventrikulära arytmier (ventrikelflimmer och takykardi), takykardi såsom pirouett, hjärtstillestånd och plötslig oförklarlig död möjlig. Det finns också bevis för fall av venös tromboembolism (med okänd frekvens), inklusive djup ventrombos och lungemboli.

Överdos

Sannolikheten för överdosering av Xeplion av patienter är liten eftersom läkemedlet administreras av vårdpersonal.

Huvudsymtom: ökade kända farmakologiska effekter av paliperidon, inklusive sömnighet, förlängning av QT-intervallet, takykardi, letargi, minskat blodtryck, extrapyramidala störningar. Vid en överdos av oral paliperidon noterades ventrikelflimmer och polymorf ventrikulär takykardi av pirouettypen.

I händelse av en akut överdosering måste sannolikheten för att få flera läkemedel övervägas.

För att bedöma behovet av terapi och återhämtning bör den fördröjda frisättningen av den aktiva substansen och den långvariga T _{1/2 av} paliperidon beaktas.

Terapi: det finns ingen specifik motgift. Det har visat sig utföra allmänna stödåtgärder, för att säkerställa och upprätthålla luftvägarnas öppenhet, tillräcklig ventilation i lungorna och syresättning av blodet. Omedelbar övervakning av kardiovaskulär funktion krävs, inklusive kontinuerlig övervakning av elektrokardiogrammet (EKG), för att upptäcka möjliga arytmier. Vid cirkulationskollaps och blodtryckssänkning bör lämpliga åtgärder vidtas, till exempel intravenös administrering av sympatomimetika och / eller lösningar. Vid allvarliga extrapyramidala symtom ordineras antikolinergika. Noggrann övervakning av patientens tillstånd krävs tills han återhämtar sig helt.

speciella instruktioner

Xeplion rekommenderas inte för patienter med akut psykomotorisk agitation eller i allvarligt psykotiskt tillstånd, när omedelbar kontroll av symtom krävs.

Försiktighet måste iakttas vid förskrivning av läkemedlet mot bakgrund av hjärt-kärlsjukdomar eller förlängning av QT-intervallet i historien, samt när det används i kombination med läkemedel som kan leda till förlängning av QT-intervallet.

Det finns information om utvecklingen av NMS (malignt neuroleptiskt syndrom) under användningsperioden för paliperidon. Det kännetecknas av en ökning av kroppstemperaturen, muskelstyvhet, instabilitet hos det autonoma nervsystemet, en ökning av serumkreatinfosfokinaskoncentrationen och nedsatt medvetande. Det är också möjligt att utveckla myoglobinuri (rabdomyolys) och akut njursvikt. Om symtom uppträder som tyder på NMS, avbryts Xeplion.

Utseendet på symtom på tardiv dyskinesi, som kännetecknas av rytmiska, ofrivilliga rörelser, främst i ansiktsmusklerna och / eller tungan, kräver att Xeplion avskaffas.

Under observationen efter registrering registrerades sällsynta fall av anafylaktiska reaktioner hos patienter som tidigare hade tolererat orala former av paliperidon eller risperidon. När överkänslighetsreaktioner uppträder måste Xeplion avbrytas och nödvändiga stödjande kliniska åtgärder måste vidtas. Tillståndet övervakas tills symtomen försvinner.

Mot bakgrund av användningen av läkemedlet fanns det fall av hyperglykemi, diabetes mellitus och förvärring av befintlig diabetes mellitus. Det är svårt att fastställa sambandet mellan användning av Xeplion och nedsatt glukosmetabolism, vilket är förknippat med en hög risk för diabetes mellitus hos patienter med schizofreni och schizoaffektiv sjukdom, liksom med en bred förekomst av diabetes mellitus i allmänheten. Alla patienter ska övervakas med avseende på symtom på diabetes mellitus och hyperglykemi.

Det finns information om en betydande viktökning under användningen av Xeplion, och därför bör kontroll över patientens kroppsvikt fastställas.

När man använder paliperidon mot bakgrund av möjliga prolaktinberoende tumörer bör försiktighet iakttas trots att hittills, i epidemiologiska och kliniska studier, ingen direkt koppling mellan Xeplion-behandling och brösttumörtillväxt har visats.

Paliperidon, som har en a-blockerare aktivitet, hos vissa patienter kan leda till utveckling av ortostatisk hypotoni. I detta avseende bör Xeplion förskrivas med försiktighet till patienter med hjärt-kärlsjukdomar, cerebrovaskulära olyckor eller tillstånd som predisponerar för ett blodtryckssänkning.

Användningen av Xeplion hos äldre patienter med demens har inte studerats. Paliperidon är en aktiv metabolit av risperidon, därför bör erfarenheten av behandling med dessa läkemedel beaktas. Bland äldre patienter med demens som tog risperidon fanns en ökad dödlighet hos patienter som tog furosemid och risperidon, jämfört med gruppen som tog dessa läkemedel som monoterapi. De patofysiologiska mekanismer som förklarar denna observation har inte fastställts. Men särskild försiktighet måste iakttas vid förskrivning av Xeplion i sådana fall. En ökning av dödligheten hos patienter som samtidigt tog andra diuretika med risperidon hittades inte. Oavsett terapi är uttorkning en vanlig riskfaktor för dödlighet, därför behöver äldre patienter med demens noggrant övervakas.

Vid placebokontrollerade studier visade det sig att frekvensen av cerebrovaskulära olyckor (övergående och stroke), inklusive dödliga, i jämförelse med användningen av placebo, ökar trefaldigt hos äldre patienter med demens som fick vissa atypiska antipsykotika, inklusive risperidon, olanzapin och aripiprazol. Mekanismen för detta fenomen är okänd.

Under terapiperioden noterades utvecklingen av leukopeni, neutropeni, agranulocytos. Agranulocytos inträffade i mycket sällsynta fall under observationer efter registrering. För patienter med en kliniskt signifikant minskning av antalet leukocyter i historien eller läkemedelsberoende neutropeni / leukopeni under de första behandlingsmånaderna rekommenderas ett fullständigt blodtal. I avsaknad av andra möjliga orsaker bör uttag av Xeplion övervägas vid den första kliniskt signifikanta minskningen av antalet leukocyter. Patienter med kliniskt signifikant neutropeni bör övervakas för feber eller infektionssymtom. Om sådana tecken uppträder bör behandlingen påbörjas omedelbart. Patienter med svår neutropeni (med ett absolut neutrofilantal mindre än 1 × ¹⁰⁹/ l) tills antalet leukocyter har normaliserats avbryts Xeplion.

Det finns information om utvecklingen av venös tromboembolism. Eftersom patienter som tar Xeplion ofta har stor sannolikhet för att utveckla venös tromboembolism, måste alla möjliga riskfaktorer beaktas före och under behandlingen, och förebyggande åtgärder bör vidtas vid behov.

Innan Xeplion ordineras till patienter med Parkinsons sjukdom eller Lewy-kropps demens, bör läkaren bedöma sambandet mellan fördelarna och riskerna med att utveckla NMS och förekomsten av överkänslighet mot antipsykotika. Möjliga manifestationer av överkänslighet: extrapyramidala symtom, instabilitet i hållning med frekventa fall, slöhet i smärtkänslighet, förvirring.

Det finns information om Xeplions förmåga att inducera priapism. Priapism registrerades under kontrollen av läkemedelsanvändningen efter marknadsföring. Om symtomen vid priapism inte försvinner av sig själv inom 3-4 timmar, bör patienten träffa en läkare.

Försämring av kroppens förmåga att sänka kroppstemperaturen kan förknippas med användning av Xeplion. Därför bör försiktighet iakttas hos patienter som kan utsättas för en ökning av kroppstemperaturen.

I prekliniska studier har paliperidon visat sig ha antiemetiska effekter. Detta kan dölja symtomen och tecknen på överdosering av vissa läkemedel eller specifika tillstånd, inklusive tarmobstruktion, hjärntumör eller Reyes syndrom.

Försiktighet måste iakttas för att undvika oavsiktlig intag av paliperidon i ett blodkärl vid användning av IM Xeplion.

Utvecklingen av ISDR (intraoperativt slapp iris-syndrom) noterades under operationen för grå starr hos patienter som fick Xeplion-behandling. ISDR ökar risken för komplikationer i samband med synorganet under och efter operationen. Den potentiella fördelen med att avbryta Xeplion före operation har inte fastställts. Läkaren bör bedöma risken förknippad med läkemedelsuttag.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Under behandlingsperioden rekommenderas att avstå från att köra fordon tills den individuella känsligheten för Xeplions verkan bestäms.

Applicering under graviditet och amning

• graviditet: Xeplion kan endast användas i fall där den förväntade nyttan uppväger den möjliga risken;
• amningsperiod: användningen av läkemedlet är kontraindicerad.

Effekten av Xeplion på förlossning och förlossning hos människor har inte studerats. Om en kvinna tog paliperidon under graviditetens tredje trimester, är det troligt att den nyfödda utvecklar extrapyramidala störningar och / eller varierande grad av abstinenssyndrom. Symtom inkluderar högt blodtryck, agitation, hypotoni, dåsighet, tremor, amning och andningssvårigheter.

Det har fastställts att paliperidon övergår i bröstmjölk.

Pediatrisk användning

Xeplion är inte tilldelat patienter under 18 år (säkerhetsprofilen har inte studerats).

Med nedsatt njurfunktion

Tillämpning beroende på QC:

• 50–80 ml / min: Xeplion ordineras med försiktighet;
• <50 ml / min: terapi rekommenderas inte.

För kränkningar av leverfunktionen

Användningen av Xeplion hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion har inte studerats, vilket kräver försiktighet vid förskrivning av läkemedlet.

Användning hos äldre

Försiktighet bör iakttas vid förskrivning av Xeplion till äldre patienter med demens.

Läkemedelsinteraktioner

Paliperidonpalmitat hydrolyseras till paliperidon, därför bör resultaten av studier av paliperidon för oral administrering beaktas vid bedömning av risken för läkemedelsinteraktioner.

Möjliga interaktioner:

• läkemedel som ökar QT-intervallet, inklusive antiarytmiska läkemedel (prokainamid, kinidin, amiodaron, disopyramid, sotalol), antihistaminer, antipsykotiska läkemedel (tioridazin, klorpromazin); vissa läkemedel mot malaria (mefloquin), antibiotika (moxifloxacin, gatifloxacin): kombinationen kräver försiktighet, eftersom paliperidon kan öka QT-intervallet;
• centralt verkande droger, alkohol: ökade effekter på centrala nervsystemet, kombinationen kräver försiktighet;
• levodopa, dopaminreceptoragonister: försvagning av deras effekter, kombinationen kräver försiktighet;
• läkemedel med förmågan att orsaka ortostatisk hypotoni: en additiv ökning av denna effekt;
• läkemedel som sänker kramptröskeln (tramadol, mefloquin, butyrofenoner, fenotiaziner, selektiva serotoninåterupptagshämmare, tricykliska derivat etc.): kombinationen kräver försiktighet;
• karbamazepin: minskning av genomsnittligt _Cmax och AUC för paliperidon; i början av användningen av karbamazepin bör dosen av Xeplion ses över och vid behov ökas. när karbamazepin avbryts kan dosen paliperidon tvärtom ökas;
• divalproexnatrium (i depottabletter): ökning av _Cmax och AUC för paliperidon; vid samtidig administrering med valproat, baserat på patientens kliniska bedömning, kan möjligheten att minska dosen Xeplion övervägas;
• risperidon, oral paliperidon: Långvarig kombinerad användning kräver försiktighet.

Det finns begränsad information om säkerheten vid kombinerad användning av paliperidon och andra antipsykotika.

Analoger

Xeplions analoger är: Invega, Trevikta, Risperidone Ozone, Rispolept, Risset, Torendo, etc.

Villkor för lagring

Förvara vid temperaturer upp till 30 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Xeplion

Recensioner om Xeplion är få. Vissa patienter är nöjda med både läkemedlets effektivitet och tolerans. Det har rapporterats orsaka mindre sömnighet och mindre trötthet än andra antipsykotika. I andra fall rapporteras allvarliga biverkningar.

Pris för Xeplion på apotek

Det ungefärliga priset för Xeplion (1 spruta) är:

• 50 mg / ml - 9300-14 100 rubel;
• 75 mg / ml - 10 500–20 375 rubel;
• 100 mg / ml - 12.500-25.054 rubel;
• 150 mg / ml - 14 500–33 534 rubel.

Xeplion: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Xeplion 100 mg / ml suspension för intramuskulär administrering av långvarig verkan 1 ml 1 st. 25 973 RUB köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!