Combigan
Combigan: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Combigan
ATX-kod: S01ED51
Aktiv ingrediens: brimonidin + timolol (Brimonidine + Timolol)
Producent: Allergan Pharmaceuticals Ireland (Irland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-12-07
Priser på apotek: från 498 rubel.
köpa
Combigan är ett kombinerat oftalmiskt läkemedel med antiglaukomverkan (icke-selektiv beta-blockerare + alfa 2-adrenerg agonist).
Släpp form och komposition
Läkemedlet finns i form av ögondroppar, som är en klar lösning av grön-gul färg (5 ml vardera i plastdroppflaskor med en kapacitet på 10 ml, 1 eller 3 droppflaskor i en kartong och bruksanvisning för Combigan).
Sammansättning för 1 ml droppar:
- aktiva ingredienser: timolol (i form av timololmaleat) - 5 mg, brimonidintartrat - 2 mg;
- hjälpkomponenter: natriumvätefosfatheptahydrat, natriumhydroxid, natriumdivätefosfatmonohydrat, bensalkoniumklorid, saltsyra, vatten.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Kombigan innehåller två aktiva komponenter - timolol och brimonidin. Timolol är en beta-adrenerg receptorblockerare, och brimonidin är en adrenerg agonist som stimulerar alfa2-adrenerga receptorer. Båda substanserna kan minska ökat IOP (intraokulärt tryck), men på grund av den kombinerade interaktionen uppnås en mer uttalad hypotensiv effekt jämfört med dessa ämnens antihypertensiva egenskaper separat.
Egenskaperna hos de aktiva komponenterna i Kombigan, som bestämmer dess farmakologiska effektivitet:
- timolol: avser icke-selektiva betablockerare, den har inte inre membranstabiliserande och sympatomimetisk aktivitet. En minskning av IOP tillhandahålls av en minskning av utsöndringen av intraokulär vätska, men den exakta verkningsmekanismen för timolol har inte fastställts. Det antas att det är associerat med undertryckandet av syntesen av cAMP (cykliskt adenosinmonofosfat) och orsakas av endogen stimulering av beta-adrenerga receptorer;
- brimonidin: är en alfa-adrenerg receptoragonist, som huvudsakligen verkar på alfa2-adrenerga receptorer (selektiviteten för alfa1-adrenerga receptorer är 1000 gånger lägre). Den selektiva effekten av brimonidin uttrycks i frånvaro av vasokonstriktion i mikrovaskulaturen och frånvaron av mydriasis. Substansens hypotensiva effekt beror på en minskning av bildningen av intraokulär vätska och en ökning av dess uveosklerala utflöde.
Farmakokinetik
I blodplasman var de genomsnittliga maximala koncentrationerna av timolol och brimonidin efter användning av Combigan ögondroppar 0,406 respektive 0,0327 ng / ml.
Cirka 80% av timolol, som används i form av ögondroppar, kommer in i den systemiska cirkulationen. Absorptionen av ämnet utförs genom kärlen i tårkanalen, slemhinnan i näshålan och konjunktiva. Efter instillation av läkemedlet noteras den maximala koncentrationen av timolol i ögats vattenhaltiga humor efter 1-2 timmar. T 1/2 från plasma är ungefär 7 timmar. Plasmaproteinbindning är försumbar. Timolol metaboliseras delvis i levervävnader; utsöndras av njurarna oförändrat och i form av metaboliter.
Plasmakoncentrationen av brimonidin efter instillation av 0,2% lösning av läkemedlet är mycket låg. Brimonidin metaboliseras något i ögons vävnader. Cirka 29% av ämnet binder till plasmaproteiner. Efter topisk applicering av Combigan T 1/2 är brimonidin cirka 3 timmar. Mer än 74% av det absorberade läkemedlet utsöndras som metaboliter inom 5 dagar. Utsöndring utförs av njurarna. Oförändrat brimonidin detekteras inte i urinen. In vitro-studier som utförts på humana och animaliska leverceller har visat att cytokrom P450 och aldehydoxidas är aktivt involverade i läkemedlets metabolism, det vill säga systemisk utsöndring av brimonidin bestäms främst av dess levermetabolism.
Indikationer för användning
Combigan används till patienter med öppenvinkelglaukom, liksom vid oftalmisk hypertoni (ökad IOP), om lokal behandling med betablockerare inte är tillräckligt effektiv.
Kontraindikationer
Absolut:
- hjärtsvikt;
- sinusbradykardi;
- kardiogen chock;
- AV-block II-III-grad (om det inte finns någon implanterad konstgjord pacemaker);
- svår kronisk obstruktiv lungsjukdom, episoder av bronkial obstruktion, bronkialastma och andra fall av ökad luftvägsreaktivitet;
- barn och ungdomar upp till 18 år;
- amningsperiod;
- samtidig administrering av tricykliska och tetracykliska antidepressiva medel, såväl som MAO-hämmare (monoaminoxidas);
- överkänslighet mot huvud- eller hjälpkomponenterna i ögondroppar.
Relativ (Combigan används med försiktighet):
- lever- och / eller njursvikt;
- instabila allvarliga kardiovaskulära patologier;
- metabolisk acidos (kränkning av blodets syrabas-tillstånd);
- feokromocytom (obehandlad);
- diabetes mellitus och fall av hypoglykemi (om det inte finns någon lämplig behandling);
- ortostatisk hypotension;
- koronar eller cerebral insufficiens;
- Buerger sjukdom (tromboangiitis obliterans);
- Raynauds syndrom;
- depression;
- intravenös administrering av långsamma kalciumkanalblockerare eller lidokain (på grund av risken för hjärtsvikt, bradykardi, hämning av AV-ledning och blodtrycksfall);
- kombinerad användning med röntgenkontrastmedel;
- samtidig förskrivning eller ändring av doserna av läkemedel som tas från grupperna av adrenerga blockerare, adrenomimetika och andra läkemedel som påverkar adrenerg överföring (på grund av risken för möjliga läkemedelsinteraktioner eller förändringar i deras medicinska egenskaper).
Combigan, bruksanvisning: metod och dosering
Combigan ögondroppar är avsedda för lokal användning. Läkemedlet sätts in i det drabbade ögats konjunktival. En engångsdos för vuxna (inklusive äldre) är 1 droppe, användningsfrekvensen är två gånger om dagen. Intervallet mellan instillationer är minst 12 timmar.
Combigan kan användas tillsammans med andra oftalmiska medel för att sänka IOP. Vid användning av mer än två läkemedel samtidigt ska instillationer utföras med intervaller på minst 5 minuter.
Efter instillation av medlet, som med alla andra ögondroppar, rekommenderas att du trycker i en minut på området i området för tårspetsprojektionen (i ögonets inre hörn). Detta minskar den möjliga systemiska absorptionen av Combigan.
Bieffekter
Oftast, efter användning av Kombigan, uppstod hyperemi i ögons konjunktiva (hos cirka 15% av patienterna) och en brännande känsla i slemhinnan (hos 11% av patienterna). Allvarlighetsgraden av de listade biverkningarna var obetydlig, behandlingsavbrott krävdes endast i 3,4% respektive 0,5% av fallen (med hyperemi respektive brännande känsla).
Dessutom har biverkningar från följande system och organ noterats:
- mag-tarmkanalen: ofta - torrhet i munslemhinnan; sällan - dysgeusi (pervers smakuppfattning);
- andningsorgan: sällan - torrhet i nässlemhinnan, rinit;
- hjärt-kärlsystemet: ofta - ökat blodtryck; sällan - hjärtklappning, hjärtsvikt;
- nervsystemet och psyken: ofta - huvudvärk, sömnighet, depression; sällan - svimning, yrsel;
- synorgan: mycket ofta - en brännande känsla av ögons slemhinna, konjunktival hyperemi; ofta - klåda i ögonlockshuden, irritation och torrhet i slemhinnan, akut stickande eller brännande smärta i ögat, ytlig keratit, blefarit, urladdning från ögat, känsla av främmande kropp, lakrimation, hornhinneserosion, konjunktival follikulos, allergisk konjunktivit, synstörning; sällan - konjunktivit, fotofobi, ödem i konjunktiva, ömhet i ögonlocken, follikulär konjunktivit, flytande fällningar i glaskroppen, minskad synskärpa, hornhinnesödem, blekhet i konjunktiva, allergisk blefarit, syntrötthet och ögonmuskelsprick, glasögd hypertrofi
- hud och subkutant fett: ofta - rodnad och klåda i ögonlocket, svullnad i ögonlocken; sällan - allergisk kontaktdermatit;
- laboratorietester: ofta - ökad aktivitet av levertransaminaser;
- andra reaktioner: ofta - asteni.
Sedan Combigan kom på marknaden har ytterligare biverkningar från det kardiovaskulära systemet rapporterats i studier efter marknadsföring: takykardi, bradykardi, arytmi och blodtryckssänkning. Frekvensen av deras förekomst är okänd.
Det är inte möjligt att utesluta sannolikheten för att oönskade biverkningar uppträder som observerats när de aktiva ingredienserna används separat. Så, brimonidin kan orsaka biverkningar från följande system och organ:
- mag-tarmkanalen: dyspeptiska störningar, dysgeusi;
- andningssystem: andfåddhet, inflammatoriska sjukdomar i övre luftvägarna;
- nervsystemet och psyken: sömnlöshet;
- synorgan: förträngning av pupillen, iridocyclitis;
- andra effekter: systemiska allergiska reaktioner.
Följande biverkningar av systemiska organ har rapporterats med timolol:
- mag-tarmkanalen: dyspepsi, illamående, lös avföring;
- andningssystem: hosta, andfåddhet, bronkospasm (oftast hos patienter med bronkobstruktiva sjukdomar i anamnesen), andningssvikt;
- kardiovaskulärt system: Raynauds syndrom, fullständigt tvärgående hjärtblock, cerebrovaskulär olycka, kalla extremiteter, intermittent klaudisering, hjärtstillestånd;
- nervsystemet och psyken: cerebral ischemi, mardrömmar, minnesförlust, sömnlöshet, parestesi, minskad libido, försämring av symtom på myasthenia gravis;
- synorgan: diplopi, brytningsförändringar (vanligtvis på grund av avbrytande av miotisk terapi), minskad känslighet i hornhinnan i ögat, hängande övre ögonlock, koroidens bristning (efter filtreringskirurgi);
- hörselorgan: tinnitus;
- bindväv: systemisk lupus erythematosus;
- hud och subkutant fett: förvärring av psoriasis eller psoriasisliknande utslag, patologisk håravfall;
- andra reaktioner: bröstsmärtor, perifert ödem, fibros i tunica albuginea i penisens kavernösa kroppar.
Överdos
Vid överdosering av brimonidin, när den appliceras lokalt, har patienten en minskning av kroppstemperatur, cyanos, bradykardi, apné, blodtryckssänkning och medvetslöshet.
De klassiska symptomen på en överdos av brimonidin med dess oavsiktliga intag inkluderar: sänkning av blodtrycket, apné, bradykardi, depression av centrala nervsystemet, lägre kroppstemperatur, kortvarig förvirring eller medvetslöshet, koma. När de listade symtomen uppträder krävs akut sjukhusvistelse hos patienten (i vissa situationer intuberade patienten). I alla rapporterade fall av brimonidinforgiftning noterades fullständig återhämtning av funktioner inom 6 till 24 timmar.
Förutom de tecken som beskrivs ovan kan följande störningar uppstå: kräkningar, arytmier, asteni, dåsighet, sammandragning av pupillen, sedering, kramper och andningsdepression.
Yrsel, huvudvärk, bradykardi, bronkospasm, minskat blodtryck och hjärtstillestånd har rapporterats vid överdosering av timolol. Hemodialys är inte tillräckligt effektivt för att eliminera timolol.
Vid en diagnostiserad överdos av Combigan utförs symptomatisk behandling.
speciella instruktioner
För att undvika infektion av innehållet i injektionsflaskan och ögat är det förbjudet att vidröra injektionsflaskans spets med läkemedlet mot ytor eller hornhinnan.
Liksom andra aktuella oftalmiska medel kan Combigan ögondroppar absorberas i blodomloppet.
Behandling med läkemedlet bör avbrytas om det uppstår allergiska reaktioner.
Hos patienter med kraftigt nedsatt njurfunktion, som är i hemodialys, observeras en uttalad blodtryckssänkning under behandling med timolol.
Betablockerare kan minska eller helt blockera effekten av adrenalinadministrering hos patienter med allvarliga anafylaktiska reaktioner och atopiska manifestationer av allergener. Dessutom kan betablockerare förvärra förloppet av kärlsjukdomar, Prinzmetals angina pectoris, arteriell hypotoni, dölja tecken på hypertyreos och maskera symtomen på akut hypoglykemi (hjärtklappning, takykardi, svettning).
Läkemedel från gruppen av betablockerare, inklusive Kombigan, bör avbrytas gradvis eftersom abrupt abstinens ökar risken för hjärtarytmier, hjärtinfarkt och plötslig död.
Bensalkoniumklorid, som ingår i dropparna som en hjälpkomponent, kan irritera ögons slemhinna. Innan du sätter i Kombigan måste kontaktlinser tas bort. De kan sättas tillbaka 15 minuter efter instillation.
Dropparna ska användas inom 28 dagar efter att flaskan har öppnats. Efter den angivna perioden bör läkemedlet kasseras, även om en tillräcklig mängd lösning finns kvar i injektionsflaskan. Sådana åtgärder undviker förorening av dropparna. Patienten uppmanas att skriva ner datumet för att öppna droppflaskan på kartongen.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Efter instillation av Combigan kan patienten uppleva tillfällig suddig syn, svaghet och sömnighet. När dessa symtom uppträder bör du vägra att utföra arbete som kräver en hög koncentration av uppmärksamhet och en snabb reaktion (att köra bil, kontrollera andra mekanismer, arbetet hos en avsändare etc.).
Applicering under graviditet och amning
Effekten av Kombigan på graviditeten, liksom fostrets tillväxt och utveckling har inte studerats.
Det finns inga data om användning av brimonidin hos kvinnor under graviditet. Djurstudier har visat att höga doser av läkemedlet har reproduktionstoxicitet, men graden av denna risk för människor har inte fastställts.
Ultrahöga doser timolol har också funnit reproduktionstoxicitet i djurstudier. Medfödda missbildningar hos fostret har inte identifierats, men det är känt att när man tar betablockerare inuti finns det en risk för intrauterin tillväxthämning. Symtom som är typiska för läkemedel från gruppen av betablockerare (andningsdyspné, bradykardi, hypoglykemi, lågt blodtryck) identifierades hos nyfödda vars mödrar tog betablockerare fram till förlossningen.
Om gravida kvinnor använde Combigan innan arbetet började, är det nödvändigt att upprätta konstant övervakning av det nyfödda under de första dagarna av livet.
Under graviditet ska Combigan endast ordineras i speciella fall.
Prekliniska studier av timolol och brimonidin har visat att dessa ämnen utsöndras i bröstmjölk, så amning bör avbrytas under behandlingen.
Pediatrisk användning
Combigan är kontraindicerad för användning hos barn och ungdomar under 18 år.
Med nedsatt njurfunktion
Ögondroppar används med försiktighet hos patienter med njursvikt.
För kränkningar av leverfunktionen
Combigan används med försiktighet hos patienter med leverinsufficiens.
Användning hos äldre
Combigan används enligt den föreskrivna doseringen för behandling av vuxna patienter, inklusive äldre patienter.
Läkemedelsinteraktioner
Studier som syftar till att studera möjlig interaktion mellan Combigan och andra läkemedel har inte genomförts. Man måste dock komma ihåg att när de används samtidigt med läkemedel och ämnen som deprimerar centrala nervsystemet (barbiturater, narkosmedel, lugnande medel, alkohol och opiumderivat) kan effekterna av det senare öka.
Timolol kan öka risken för en allvarlig blodtryckssänkning och förvärra kompenserande takykardi vid användning tillsammans med läkemedel för allmänbedövning. Därför bör en anestesiolog varnas för användning av Combigan ögondroppar före den planerade operationen.
Att ta adrenalin och timolol tillsammans kan orsaka pupillutvidgning (mydriasis).
Betablockerare kan maskera symtomen på hypoglykemi och öka den hypoglykemiska effekten av motsvarande läkemedel.
Mot bakgrund av behandling med betablockerare är det möjligt att öka den hypertensiva reaktionen för att plötsligt drabbas av klonidin.
Kinidin, som saktar ner metabolismen av timolol, kan öka dess hypotensiva effekt; etanol, hydralazin och cimetidin kan öka plasmakoncentrationen av timolol.
Combigan bör användas med försiktighet tillsammans med läkemedel som påverkar absorptionen och metabolismen av cirkulerande katekolaminer (reserpin, metylfenidat, klorpromazin, etc.). Kombinerad användning med MAO-hämmare är kontraindicerad (behandling med läkemedlet kan påbörjas tidigast 14 dagar efter avslutad behandling med MAO-hämmare).
Orala antiarytmika, långsamma kalciumkanalblockerare, betablockerare eller guanetidin, parasympatomimetika eller hjärtglykosider, när de används samtidigt med ögondroppar innehållande timolol, orsakade svår bradykardi och / eller en signifikant minskning av blodtrycket, vilket beror på förstärkningen av effekterna av dessa läkemedel.
Analoger
Kombigans analoger är Azarga, Alphagan R, Arutimol, Ganfort, Dorzopt Plus, Cosopt, Ksalak, etc.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn. Förvara vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C på en mörk plats.
Hållbarheten för ögondroppar är 1 år och 9 månader.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Kombigan
I några recensioner av Combigan noterar patienterna dess effektivitet, vilket tillhandahålls av dropparnas kombinerade sammansättning. De beskriver att den brinnande känslan är mindre än användningen av ren timolol, och effekten är starkare än när dess komponenter används i form av separata läkemedel. För att uppnå den terapeutiska effekten som krävs är det tillräckligt att ingjuta en droppe Combigan åt gången.
I vissa fall indikerar de sådana biverkningar som dimsyn, svullnad i övre ögonlock, allmän svaghet och ett kraftigt blodtrycksfall. Om oönskade biverkningar uppträder rekommenderar både patienter och läkare att avbryta behandlingen och plocka upp liknande droppar för lokal användning.
Pris för Combigan på apotek
Priset för Combigan i form av ögondroppar (i droppflaskor på 5 ml, i en kartong 1 flaska) varierar från 710 till 800 rubel.
Combigan: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Combigan 2 mg + 5 mg / ml ögondroppar 5 ml 1 st. 498 r köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
