Clozasten
Clozasten: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Läkemedelsinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Lagringsvillkor
- 16. Villkor för utdelning från apotek
- 17. Recensioner
- 18. Pris på apotek
Latinskt namn: Clozasten
ATX-kod: N05AH02
Aktiv ingrediens: clozapin (Clozapine)
Tillverkare: PAO Valenta Pharm (Ryssland)
Beskrivning och foto uppdaterad: 2018-11-29
Clozasten är ett antipsykotiskt medel (neuroleptikum).
Släpp form och komposition
Doseringsform - tabletter: runda, plattcylindriska, grön-gula, med en fasning (tabletter i en dos av 25 mg) eller med en fasning och en skåra på ena sidan (tabletter i en dos av 100 mg) (10 och 25 st. I blisterkonturförpackningar, i en kartong 5 förpackningar om 10 tabletter eller 2 förpackningar om 25 tabletter med instruktioner för användning av Clozasten).
Sammansättning av 1 tablett:
- aktiv substans: clozapin - 25 eller 100 mg;
- hjälpkomponenter: magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat, kolloidal kiseldioxid (aerosil), kroskarmellosenatrium.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Den aktiva substansen i Clozastena - clozapin, är ett derivat av dibensodiazepin, har en lugnande och uttalad antipsykotisk effekt. Det orsakar nästan inte utvecklingen av extrapyramidala störningar, därför tillhör den gruppen så kallade atypiska antipsykotika.
Den antipsykotiska effekten av klozapin beror på dess förmåga att blockera dopamin D2-receptorer i hjärnans mesolimbiska och mesokortiska strukturer. Den neuroleptiska effekten är nära den hos alifatiska fenotiaziner, men utan obehagliga subjektiva känslor och "submelankolisk nyans". Läkemedlet sänker inte tröskeln för konvulsiv beredskap, har ingen kataleptogen effekt.
Den lugnande effekten förklaras av en sådan egenskap som blockering av α-adrenerga receptorer för hjärnstammens retikulära bildning.
Den hypotermiska effekten utvecklas som ett resultat av blockering av dopaminreceptorer i hypotalamus, antiemetisk - som ett resultat av blockering av dopamin D2-receptorer i utlösningszonen i kräkningscentret.
Clozasten har en α-adrenerg blockerande, perifer och central m-antikolinerg effekt. Påverkar inte högre intellektuella funktioner och koncentrationen av prolaktin i blodet.
Läkemedlets terapeutiska effekt förekommer i flera steg:
- Beroligande och hypnotiska effekter utvecklas snabbt;
- Ångest stoppas;
- Aggressivitet och spänning elimineras (efter 3-6 dagar);
- En antipsykotisk effekt utvecklas (efter 7-14 dagar);
- Det finns en effekt på symtomen på negativism (efter 20–40 dagar).
Farmakokinetik
När det tas oralt absorberas clozapin väl från mag-tarmkanalen. Det kännetecknas av variabel biotillgänglighet - från 27 till 60%.
Den maximala plasmakoncentrationen (Cmax) bestäms efter 1-6 timmar (i genomsnitt 2,5 timmar). Stabila jämviktsplasmakoncentrationer (Css) uppnås inom 8-10 dagar och är 102-771 ng / ml (genomsnitt 319 ng / ml).
95% av klozapin binder till plasmaproteiner. Ämnet distribueras snabbt i kroppen, ackumuleras i parenkymorganen (njurar, lever, lungor).
Det metaboliseras i levern. Det biotransformeras med deltagande av CYP1A2-enzymsystemet med bildandet av metaboliter som inte har någon eller svag farmakologisk aktivitet. Läkemedlet utsöndras av njurarna (50%) och med galla (35%).
Halveringstiden (T 1/2) är mycket varierande. Efter en engångsdos av Clozasten i en dos på 75 mg är 4-12 timmar, när du tar en dos på 100 mg två gånger om dagen - 4-66 timmar.
Indikationer för användning
- sömnstörning;
- emotionella och beteendestörningar (inklusive hos barn);
- psykomotorisk agitation med psykopatier;
- affektiv galenhet
- maniska tillstånd;
- akuta och kroniska former av schizofreni (inklusive en sjukdom som är resistent mot andra neuroleptika, liksom i fall av intolerans mot neuroleptika).
Kontraindikationer
Absolut:
- toxisk psykos (inklusive alkohol)
- koma;
- förtryck av benmärgshematopoies;
- en historia av agranulocytos eller granulocytopeni (förutom fall av deras utveckling på grund av tidigare kemoterapi);
- myasthenia gravis;
- laktosintolerans, laktasbrist och glukos-galaktosmalabsorption;
- barn upp till 16 år
- period av graviditet och amning;
- överkänslighet mot någon del av läkemedlet.
Relativ (Clozasten bör användas med försiktighet):
- epilepsi;
- vinkelstängningsglaukom;
- dekompenserade sjukdomar i det kardiovaskulära systemet;
- interkurrerande sjukdomar med febersyndrom;
- tarmatony;
- allvarligt nedsatt lever- och / eller njurfunktion;
- hyperplasi i prostata.
Clozasten, bruksanvisning: metod och dosering
Clozasten-tabletter ska tas oralt efter måltid. Den dagliga dosen som föreskrivs av läkaren är uppdelad i 2 eller 3 doser.
Den behandlande läkaren väljer den optimala dosen individuellt. Behandlingen börjar med en lägsta dos (25 mg) och ökas gradvis (med 25–50 mg per dag) tills den önskade terapeutiska effekten uppnås med hänsyn till stadierna av dess manifestation.
En enstaka dos kan variera mellan 50-200 mg, den initiala dagliga dosen är 150-300 mg. Den genomsnittliga dagliga dosen är 200-400 mg, den högsta tillåtna dosen är 600 mg per dag.
I mildare former av sjukdomen för underhållsbehandling, liksom för patienter med cerebrovaskulära störningar, kronisk hjärtsvikt, njur- eller leverinsufficiens, ordineras Clozasten i lägre doser - 25-200 mg per dag.
Bieffekter
- från centrala nervsystemet: ökad kroppstemperatur, huvudvärk, agitation, yrsel, akatisi, svimning, sömnighet, förvirring; sällan - sömnstörningar, sömnlöshet, depression, tardiv dyskinesi, epileptiska anfall, extrapyramidala störningar (tremor, muskelstelhet, hypokinesi eller akinesi), malignt neuroleptiskt syndrom (blekhet i huden, svaghet, överdriven trötthet, feber, svår muskelstelhet, ofrivillig urinering, andningssvårigheter eller takypné, instabil blodtryck, arytmi, takykardi, kramper)
- av de hematopoietiska organen: trombocytopeni, leukopeni, granulocytopeni, upp till agranulocytos, vars första tecken kan vara influensaliknande symtom, såsom feber, frossa, inflammation i tandköttet och munslemhinnan, ont i halsen, furunkulos, tröga läkningssår eller förvärring av kronisk latent infektionsfoci - periostit, tonsillit, pyoderma;
- från matsmältningssystemet: muntorrhet, halsbränna, hypersalivation, förstoppning, illamående, kräkningar;
- från urinvägarna: urinretention, minskad potens;
- från det kardiovaskulära systemet: sänkning av blodtrycket (inklusive ortostatisk hypotoni); mindre ofta - takykardi, ökat blodtryck, utplattning av T-vågen på elektrokardiogrammet;
- från muskuloskeletala systemet: myasthenia gravis;
- från metabolismens sida: ökad kroppsvikt;
- från sinnena: kränkning av boende.
Överdos
Symtom: dåsighet, illamående störningar, bedövning, agitation, ångest, soporos, utveckling av stora epileptiska anfall, koma, labilitet i kroppstemperatur, hjärtrytmstörningar, minskat blodtryck, takykardi, kollaps, andningsdepression, tarmatony.
Behandling: magsköljning, intag av absorberande medel, kontroll av elektrolytbalansen och syrabas-tillståndet, upprätthållande av andnings- och kardiovaskulära funktioner, symptomatisk behandling. Inom fyra dagar efter att tecken på överdos försvunnit ska patienten vara under noggrann medicinsk övervakning för att identifiera möjliga senkomplikationer i tid. Hemodialys och peritonealdialys är ineffektiva.
speciella instruktioner
Användning av alkoholhaltiga drycker rekommenderas inte under terapiperioden.
Varje dag i början av behandlingen, därefter var tredje månad, bör blodbilden övervakas. Om granulocytopeni utvecklas avbryts Clozasten omedelbart.
Med utvecklingen av arteriell hypotoni mot bakgrund av antipsykotisk behandling föreskrivs angiotensin eller noradrenalinderivat.
Clozasten tillhör listan över potenta ämnen och listan över ämneskvantitativ redovisning på apotek.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
På grund av risken för att utveckla biverkningar från centrala nervsystemet när du tar Clozasten bör försiktighet iakttas av bilförare och patienter som utför potentiellt farliga typer av arbete som kräver snabba psykomotoriska reaktioner och ökad uppmärksamhet.
Applicering under graviditet och amning
Under graviditeten är användningen av Clozasten kontraindicerad.
Om du tar läkemedlet krävs under amning, bör amning avbrytas.
Pediatrisk användning
Clozasten tabletter används inte för att behandla barn under 16 år.
Med nedsatt njurfunktion
Njursvikt är en relativt kontraindikation mot användningen av Clozasten, därför bör läkemedelsbehandling utföras med försiktighet.
Dosjustering krävs.
För kränkningar av leverfunktionen
Leversvikt är en relativt kontraindikation för användning av Clozasten, därför bör läkemedelsbehandling utföras med försiktighet.
Dosjustering krävs.
Läkemedelsinteraktioner
Clozasten hämmar effekten av levodopa och andra dopaminostimulanter. Stärker effekterna av läkemedel mot generell anestesi, blodtryckssänkande läkemedel, narkotiska smärtstillande medel, hypnotika och lugnande medel, monoaminoxidas (MAO) -hämmare, etanol.
Gelantacida och kolestyramin försämrar absorptionen av klozapin.
Litiumpreparat ökar Clozastens neurotoxicitet (extrapyramidala störningar, delirium, kramper), myelotoxiska läkemedel - manifestationer av dess hematotoxicitet.
Pentetrazol ökar sannolikheten för anfall.
Samtidig användning av bensodiazepiner kan orsaka en kraftig minskning av trycket, nedsatt medvetande, depression och andningsstopp.
Försiktighet krävs om kombinerad användning av antikoagulantia, antiepileptika, antimikrobiella eller hypoglykemiska medel (sulfonureidderivat) är nödvändig.
Clozasten är förbjudet att användas samtidigt med följande läkemedel: antipsykotiska och malaria läkemedel, antidepressiva medel (inklusive tricykliska läkemedel), tyreostatika, guldpreparat, karbamazepin, samt läkemedel som skadar blodkroppar (pyrazoloninnehållande icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel).
Analoger
Clozastens analoger är Abilify, Azaleptin, Azaleprol, Amdoal, Betamax, Viktoel, Haloperidol, Droperidol, Zalasta, Zyprexa, Quentiax, Clopixol, Leptinorm, Majeptil, Neuleptil, Olanzapin, Propazin, Serdaperispolon, Fispaxol, Etperazin, etc.
Villkor för lagring
Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C utom barns räckhåll, skyddad från ljus.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Klosasten
Det finns praktiskt taget inga recensioner om Klosasten på specialiserade medicinska webbplatser och forum. Det finns sällsynta meddelanden, både positiva och negativa. För det första beskriver patienterna neuroleptikans effektivitet och för det andra frånvaron eller brist på effekten av att ta läkemedlet.
Pris för Clozasten på apotek
Det ungefärliga priset för Clozasten i en dos på 100 mg (50 tabletter per förpackning) är 1332-1385 rubel.
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!