Casodex
Casodex: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Läkemedelsinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Lagringsvillkor
- 16. Villkor för utdelning från apotek
- 17. Recensioner
- 18. Pris på apotek
Latinskt namn: Casodex
ATX-kod: L02BB03
Aktiv ingrediens: bikalutamid (bikalutamid)
Tillverkare: S.p. A. Corden Pharma (Italien) för AstraZeneca Ltd (UK)
Beskrivning och fotouppdatering: 13.08.2019
Priser på apotek: från 1897 rubel.
köpa
Casodex är ett icke-steroida antiandrogena läkemedel som används för att behandla avancerad prostatacancer.
Släpp form och komposition
Casodex produceras i form av filmdragerade tabletter: bikonvex, rund, vit, på ena sidan finns en graverad logotyp i form av en rundad pil, på den andra - "50" och "Cdx" (50 mg tabletter) eller "Casodex 150" (tabletter om 150 mg), i blister på 14 st., 2 blister i en kartong.
Sammansättningen av en tablett innehåller:
- Aktiv ingrediens: bikalutamid - 50 eller 150 mg;
- Hjälpkomponenter (50/150 mg): laktosmonohydrat - 61/183 mg, natriumkarboximetylstärkelse - 7,5 / 22,5 mg, povidon - 5/15 mg, magnesiumstearat - 1,5 / 4,5 mg.
Skalets sammansättning (50/150 mg): hypromellos - 2,5 / 7,5 mg, makrogol 300 - 0,5 / 1,5 mg, titandioxid (E171) - 0,77 / 2,3 mg.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Casodex är en racemisk blandning som kännetecknas av icke-steroid antiandrogen aktivitet av övervägande (R) -enantiomer och frånvaron av någon annan endokrin aktivitet.
Casodex undertrycker den stimulerande effekten av androgener genom att binda till androgenreceptorer (utan att aktivera genuttryck). Som ett resultat av denna process uppnås regression av maligna prostata tumörer.
När läkemedlet avbryts kan i vissa fall ett kliniskt antiandrogenabstinenssyndrom utvecklas.
Vid daglig användning av Casodex i en dos av 150 mg per dag med omedelbar hormonbehandling eller adjuvant terapi av lokalt avancerad (T3 - T4, vilken som helst N, M0 eller någon T, N +, M0) prostatacancer, minskas sannolikheten för sjukdomsprogression och uppkomsten av benmetastaser signifikant.
När det gäller lokalt avancerad prostatacancer i grupper av patienter som tog Casodex i en dos av 150 mg som adjuvans eller omedelbar behandling, jämfördes med standardterapi (strålbehandling, kirurgisk behandling), en tendens registrerades för en ökning av livslängden utan symtom på sjukdomsprogression.
Med lokalt avancerad prostatacancer registrerade patienter som fick Casodex i en dos av 150 mg under omedelbar monoterapi eller adjuvansbehandling i kombination med strålbehandling, en förväntad livslängd.
Vid lokalt avancerad icke-metastaserad prostatacancer visade inte användningen av Casodex 150 mg jämfört med kirurgisk kastrering statistiskt signifikanta skillnader i förväntad livslängd och tid till progression, med statistiskt signifikanta fördelar i fysiskt tillstånd och sexuell funktion.
Farmakokinetik
Efter oral administrering absorberas Casodex snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen. Matintag påverkar inte absorptionen.
(R) -enantiomeren utsöndras från kroppen mycket långsammare än (S) -enantiomeren, halveringstiden för den förra är cirka 7 dagar.
Vid daglig administrering av bicalutamid, på grund av den långa halveringstiden, ökar innehållet av (R) -enantiomeren i blodplasman ungefär 10 gånger, vilket gör det möjligt att använda läkemedlet en gång om dagen.
Vid daglig administrering av bicalutamid i en dos av 150 mg är jämviktskoncentrationen av (R) -enantiomeren i plasma cirka 22 μg / ml och vid en dos på 50 mg är denna siffra cirka 9 μg / ml. I jämviktstillstånd står den aktiva (R) -enantiomeren för cirka 99% av alla enantiomerer som cirkulerar i blodet.
Farmakokinetiken för (R) -enantiomeren påverkas inte av ålder, graden av nedsatt njurfunktion och förekomsten av mild och måttlig leverfunktion hos patienten. Det finns information om en avmattning i eliminering av (R) -enantiomeren från plasma hos patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion.
För den racemiska blandningen är bindningen med plasmaproteiner 96% och för (R) -enantiomeren - 99,6%. Det metaboliseras aktivt i levern på grund av oxidation och bildandet av konjugat med glukuronsyra. Utsöndring av metaboliter utförs med galla och urin i ungefär lika stora proportioner.
Medelhalten av (R) -enantiomeren i sperma hos patienter som behandlas med Casodex i en dos av 150 mg är cirka 4,9 μg / ml. Potentiellt låga mängder bicalutamid (0,3 μg / kg) finns hos kvinnor efter samlag. Denna mängd ligger under den koncentration som krävs för förändringar i fostrets utveckling hos försöksdjur.
Indikationer för användning
Enligt instruktionerna ordineras Casodex för behandling av avancerad prostatacancer (i kombination med kirurgisk kastrering eller en analog av gonadotropinfrisättande hormon).
Kontraindikationer
- Samtidig användning med astemizol, terfenadin, cisaprid;
- Överkänslighet mot läkemedelskomponenter.
Casodex är inte ordinerat för kvinnor och barn.
Läkemedlet bör användas med försiktighet hos patienter med funktionsstörningar i levern, liksom med laktasbrist, laktosintolerans och galaktos / glukosmalabsorptionssyndrom.
Instruktioner för användning av Casodex: metod och dosering
Casodex tas oralt.
Läkemedlet ordineras för vuxna män, inklusive äldre patienter, med 50 mg per dag i kombination med en gonadotropinfrisättande hormon (GnRH) -analog eller med kirurgisk kastrering (behandlingen bör inledas samtidigt).
Patienter med mild leverfunktion och nedsatt njurfunktion ska inte justeras.
Hos patienter med svår och måttlig funktionsnedsättning i levern kan kumuleringen av Casodex öka.
Bieffekter
Under användningen av Casodex kan det förekomma störningar från vissa kroppssystem, med olika frekvens:
- Mycket ofta (≥10%): hudutslag, gynekomasti (kan kvarstå även efter avslutad behandling, särskilt vid långvarig användning av läkemedlet), asteni, ömhet i bröstet;
- Ofta (≥1% till <10%): dåsighet, yrsel, depression, anorexi, värmevallningar, buksmärtor, klåda, förstoppning, illamående, dyspepsi, viktökning, nedsatt aptit, torr hud, flatulens, håråterväxt eller alopeci, hirsutism, hematuri, minskad sexlust, erektil dysfunktion, ödem, bröstsmärta, anemi, gulsot, ökad aktivitet av levertransaminaser, levertoxicitet;
- Mindre vanliga (från ≥ 0,1% till <1%): angioödem, urtikaria, överkänslighetsreaktioner, interstitiella lungsjukdomar (det finns data om fall med dödlig utgång);
- Sällan (från ≥ 0,01% till <0,1%): leversvikt (det finns data om fall med dödlig utgång).
Gulsot, kolestas och höjning av levertransaminas ansågs sällan allvarliga. Dessa störningar var av övergående karaktär och minskade eller försvann helt vid fortsatt behandling eller efter utsättning av Casodex. Mycket sällan utvecklades leversvikt när man tar läkemedlet, men orsaken och effekten har inte fastställts på ett tillförlitligt sätt.
Överdos
Fall av överdosering hos människor har inte registrerats.
Det finns ingen specifik motgift.
Behandlingen är symptomatisk: allmän stödjande behandling föreskrivs, kontroll av vitala funktioner visas. Dialys är ineffektivt, eftersom bikalutamid binder starkt till proteiner och utsöndras inte oförändrat i urinen.
speciella instruktioner
Hos patienter med funktionsstörningar i levern under behandlingen är det lämpligt att regelbundet bedöma leverfunktionen. I de flesta fall observeras förändringar i leverfunktionen under de första 6 månaderna av behandlingen. Med utvecklingen av allvarliga störningar bör behandlingen avbrytas.
Med utvecklingen av sjukdomen mot bakgrund av en ökning av nivån av prostataspecifikt antigen (PSA) kan det vara nödvändigt att avbryta behandlingen.
Försiktighet bör iakttas när du använder Casodex med läkemedel som huvudsakligen metaboliseras med deltagande av CYP3A4.
Vid samtidig användning med kumarinantikoagulantia rekommenderas regelbunden övervakning av protrombintiden.
Patienter med laktosintolerans bör ta hänsyn till att varje 50/150 mg tablett innehåller 61/183 mg laktosmonohydrat.
Under användning av Casodex kan yrsel och sömnighet uppstå, varför du måste vara försiktig när du kör bil eller kör andra maskiner i rörelse.
Applicering under graviditet och amning
Det är förbjudet att använda Casodex för behandling av kvinnor.
Pediatrisk användning
Det är förbjudet att använda Casodex för att behandla barn.
Med nedsatt njurfunktion
I händelse av nedsatt njurfunktion krävs ingen dosjustering.
För kränkningar av leverfunktionen
Vid nedsatt leverfunktion ska läkemedlet användas med försiktighet.
Läkemedelsinteraktioner
Vid samtidig användning av Casodex med vissa läkemedel kan biverkningar uppstå:
- Långsamma kalciumkanalblockerare, cyklosporin: förstärkning eller utveckling av oönskade reaktioner (en dosreduktion kan krävas, det rekommenderas att noggrant övervaka patientens kliniska tillstånd och koncentrationen av cyklosporin i blodplasman).
- Läkemedel som hämmar levermikrosomala enzymer (till exempel ketokonazol, cimetidin): en ökning av koncentrationen av bikalutamid i plasma och eventuellt en ökning av förekomsten av biverkningar (vid samtidig användning bör försiktighet iakttas);
- Indirekta antikoagulantia i kumarinserien (inklusive warfarin): förbättrar deras verkan (det rekommenderas att regelbundet övervaka protrombintiden).
Samtidig användning av Casodex med terfenadin, cisaprid och astemizol är kontraindicerat.
Analoger
Casodex-analoger är: Areklok, Bikana, Bicalutamide, Bicalutamide-Teva, Bikalan, Bikalutera, Bikulid, Bilumid, Calumid, Flulem, Flutamide, Flutan, Flutazin, Flucine, Flutaplex, Flutapharm.
Villkor för lagring
Förvaras utom räckhåll för barn vid temperaturer upp till 30 ° C.
Hållbarhet: Casodex 50 mg - 5 år, 150 mg - 4 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Casodex
Recensioner av Casodex indikerar att detta läkemedel är effektivt vid behandling av prostatacancer (det stöder de hormonnivåer som krävs för terapi).
Den vanligaste biverkningen som rapporterats av användare av Casodex är nedsatt leverfunktion.
Priset på Casodex på apotek
Det ungefärliga priset för Casodex är: 28 tabletter på 50 mg - 4500 rubel, 28 tabletter på 150 mg - 7400 rubel.
Casodex: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Casodex 50 mg filmdragerade tabletter 28 st. 1897 RUB köpa |
|
Casodex 150 mg filmdragerade tabletter 28 st. RUB 4560 köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
