Lozap AM - Bruksanvisning, Tabletter 5 + 50 Och 5 + 100 Mg, Pris

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Lozap AM

Lozap AM: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Lozap AM

ATX-kod: C09DB06

Aktiv ingrediens: amlodipin (Amlodipin) + losartan (Losartane)

Tillverkare: Hanmi Pharm. Co., Ltd. (Hanmi Pharm. Co., Ltd) (Sydkorea)

Beskrivning och foto uppdaterad: 2018-11-29

Priser på apotek: från 243 rubel.

köpa

Lozap AM är ett kombinerat blodtryckssänkande läkemedel.

Släpp form och komposition

Läkemedlet produceras i form av filmdragerade tabletter: bikonvex, avlång; dosering 5 mg + 50 mg - nästan vit eller vit, på ena sidan med gravering "AT1"; dosering 5 mg + 100 mg - rosa eller blekrosa, på ena sidan med gravering "AT2" (10 st i en blister, 300 st. i en polyetenflaska; i en kartong 1 eller 3 blister, eller 1 flaska och bruksanvisning Lozap AM).

1 tablett innehåller:

• aktiva ingredienser: amlodipinkamsylat - 7,84 mg (vilket motsvarar 5 mg amlodipin), kaliumlosartan - 50 mg eller 100 mg;
• ytterligare komponenter: natriumkarboximetylstärkelse, butylhydroxitoluen, mikrokristallin cellulosa, K30-povidon, mannitol, magnesiumstearat, krospovidon;
• filmskal: hyprolos, talk, hypromellos, titandioxid; dessutom för en dos av 5 mg + 100 mg - färgämnen järnoxid gul och järnoxid röd.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Lozap AM är ett blodtryckssänkande läkemedel som innehåller en långsam kalciumkanalblockerare (BMCC) och en angiotensin II-receptorantagonist (ARA II). Enligt resultaten från studier där friska frivilliga deltog är Lozap AM i doser på 5 mg + 50 mg och 5 mg + 100 mg bioekvivalent med den kombinerade användningen av motsvarande doser av amlodipinkamzilat och losartankalium i form av separata preparat.

Det visade sig också att Lozap AM-tabletter, i vilka amlodipinkamsylat ingår i en dos på 5 mg, är bioekvivalenta med tabletter med amlodipinbesylat i samma dos.

Verkningsmekanismen för läkemedlet Lozap AM

De aktiva komponenterna i Lozap AM, amlodipin (CCB) och losartan (ARA II), har en kompletterande verkningsmekanism som syftar till att förbättra blodtryckskontrollen (BP) hos patienter med arteriell hypertoni (AH). Losartan hämmar vasokonstriktoreffekten av angiotensin II och den senare inducerade frisättningen av aldosteron genom att selektivt hämma bindningen av angiotensin II till AT ₁ -receptorer. Amlodipin tillhör perifera arteriella vasodilatatorer och verkar direkt på de glatta musklerna i kärlväggarna, vilket orsakar en försvagning av deras perifera motstånd och blodtryckssänkning.

Angiotensin II uppvisar en kraftfull vasokonstriktor (vasokonstriktor) effekt och är det huvudsakliga aktiva hormonet i renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS) och en viktig patofysiologisk faktor för högt blodtryck. Genom att binda till AT _1- receptorer lokaliserade i vävnaderna i vaskulära släta muskler, njurar, binjurar och hjärta, ger angiotensin II vasokonstriktion och frisättning av aldosteron i blodomloppet. Detta hormon orsakar också spridning av glatta muskelceller.

Losartan, en medlem av gruppen av selektiva ARA II-antagonister (AT ₁ -receptorer), uppvisar hög effekt vid intag oralt. Detta ämne och dess aktiva karboxylerade metabolit (E-3174) in vitro och in vivo undertrycker alla signifikanta effekter av angiotensin II, oavsett syntes eller källa till dess syntes. Losartan binder selektivt till AT ₁ -receptorer, medan det inte binder eller hämmar receptorer för andra hormoner och jonkanaler som reglerar aktiviteten i det kardiovaskulära systemet (CVS). Den aktiva komponenten påverkar inte heller funktionen av det angiotensinkonverterande enzymet (ACE) - kininas II, vilket inaktiverar bradykinin. Således är losartans verkan inte relaterad till effekterna direkt relaterade till blockaden av AT ₁-receptorer (inklusive utseende av ödem).

Amlodipin är ett dihydropyridinderivat, en antagonist för kalciumjoner eller BMCC, vilket förhindrar transmembraninträde av kalciumjoner i kardiomyocyter och vaskulära glatta muskelceller. Det kan antas på grundval av experimentella data att detta ämne kan binda vid receptorerna av långsamma kalciumkanaler med dihydropyridin- och icke-dihydropyridinbindande regioner. Amlodipin hämmar selektivt flödet av kalcium genom membranen, i större utsträckning, vilket påverkar vaskulära glatta muskelceller än hjärtmuskelceller. Ämnet påverkar inte serumkalciumnivåerna i blodet.

Losartan, som amlodipin, sänker blodtrycket till följd av försvagad perifer resistens. Hämning av penetrering av kalcium i cellen och en minskning av vasokonstriktoreffekten orsakad av aktiviteten av angiotensin II är komplementära mekanismer.

Losartan (ytterligare farmakologiska effekter)

Losartan hämmar en ökning av systoliskt (SBP) och diastoliskt (DBP) blodtryck på grund av infusion av angiotensin II. När den maximala plasmakoncentrationen (_Cmax) av losartan uppnås efter att ha tagit en dos på 100 mg, undertrycks ovanstående effekt av angiotensin II med cirka 85% och efter 24 timmar - med 26–39%, efter en enstaka eller flera doser.

Blockering av reninproduktion genom angiotensin II (negativ feedback), eliminerad av losartan, orsakar en ökning av plasmareninaktiviteten (ARP) i blodet, vilket leder till en ökning av nivån av angiotensin II i plasma. Under ett 6-veckors intag av losartan i en daglig dos på 100 mg av patienter med högt blodtryck, i det ögonblick som ämnet nådde _Cmax, observerades en ökning av plasmakoncentrationen av angiotensin II 2-3 gånger, och i vissa fall ännu högre, främst med en behandlingsförlopp på 14 dagar. En antihypertensiv effekt och en minskning av aldosteronnivåerna i plasma observerades emellertid efter 2 och 6 veckors behandling, vilket indikerar en effektiv blockering av angiotensin II-receptorer. Efter avslutad administrering av losartan minskade koncentrationen av angiotensin II och ARP under 3 dagar till initialvärdena.

När man jämför effekten av losartan i doser på 20 och 100 mg med effekten av en ACE-hämmare, fann man att losartan, på grund av en specifik verkningsmekanism, blockerade effekterna av angiotensin I och II utan att påverka bradykinin. ACE-hämmaren undertryckte svar på angiotensin I och ökade svårighetsgraden av effekterna orsakade av aktiviteten av bradykinin, utan att ändra svårighetsgraden av svaret på angiotensin II, vilket bekräftar den farmakodynamiska skillnaden mellan ACE-hämmare och losartan.

Den antihypertensiva effekten av losartan, dess nivå och dess aktiva metabolit i plasma ökar med ökande dos av läkemedlet. Både losartan och dess aktiva metabolit har en hypotensiv effekt.

Enligt tillgängliga data från studier där friska män deltog påverkade inte substansen glomerulär filtreringshastighet (GFR), filtreringsfraktion och effektivt renalt plasmaflöde när de tog losartan i en dos på 100 mg oralt mot bakgrund av en diet med högt och lågt saltinnehåll. Losartan visade en natriuretisk effekt, mest signifikant med en diet med lågt saltinnehåll, och ledde också till en övergående ökning av urinsyrans utsöndring av njurarna.

I närvaro av proteinuri (minst 2 g / 24 timmar) hos patienter med högt blodtryck, utan diabetes mellitus, som fick losartan i en dos på 50 mg i 8 veckor med en gradvis ökning av den dagliga dosen till 100 mg, registrerades en minskning av proteinurien (med 42%) och också fraktionerad utsöndring av albumin och immunglobulin G (IgG). Hos patienter i denna grupp minskade också filtreringsfraktionen och GFR stabiliserades.

Hos postmenopausala patienter med högt blodtryck som tog losartan 50 mg per dag i 4 veckor, upptäcktes ingen effekt av läkemedlet på den systemiska och renala prostaglandinnivån (PG).

Läkemedlet som togs före måltider (på tom mage), i dagliga doser upp till 150 mg, orsakade inte kliniskt signifikanta förändringar i koncentrationen av triglycerider, totalt kolesterol (CS) och högdensitetslipoproteinkolesterol (HDL) och påverkade inte heller blodsockernivån. Medlets verkan säkerställde en minskning av serumnivån av urinsyra i blodet (vanligtvis mindre än 0,4 mg / dL), vilket bibehölls under långvarig terapi.

I en 12-veckors parallell studie på patienter med NYHA-funktionsklass II - IV vänsterkammarsvikt som fick diuretika och / eller hjärtglykosider, jämfördes losartan vid dagliga doser på 2,5; 10, 25 och 50 mg med placeboeffekt. Läkemedlet i doser på 25 och 50 mg uppvisade positiv neurohormonal och hemodynamisk aktivitet genom hela studien. Losartan bidrog till en ökning av hjärtindex och en minskning av kiltrycket i lungkapillärerna, samt en försvagning av den totala perifera kärlmotståndet (OPSR), en minskning av det genomsnittliga systemiska blodtrycket och hjärtfrekvensen (HR). Hos dessa patienter var förekomsten av arteriell hypotoni dosberoende. De neurohormonala effekterna bestod av en minskning av nivån av noradrenalin och aldosteron i blodet.

Amlodipin (ytterligare farmakologiska effekter)

Användningen av amlodipin i terapeutiska doser hos patienter med högt blodtryck leder till vasodilatation och som en följd av en minskning av blodtrycket i rygg- och stående positioner. Denna hypotensiva effekt av den aktiva substansen åtföljs inte av signifikanta förändringar i hjärtfrekvensen eller plasmakatekolaminnivåerna under långvarig behandling. Även om en enda intravenös (iv) administrering av amlodipin under studierna observerades en minskning av blodtrycket och en ökning av hjärtfrekvensen, orsakade upprepad oral administrering av läkemedlet inte signifikanta förändringar i hjärtfrekvens eller blodtryck hos patienter med normalt blodtryck och angina pectoris.

Mot bakgrund av långvarig oral administrering av amlodipin en gång om dagen observeras dess blodtryckssänkande effekt i minst 24 timmar. Plasmanivån för den aktiva substansen i blodet korrelerar med den hypotensiva effekten hos både unga och äldre patienter. Indikatorer för blodtryckssänkning vid användning av amlodipin är också inbördes relaterade till svårighetsgraden av dess ökade före behandling. Hos patienter med DBP 105-114 mm Hg. Konst. (AH med måttlig svårighetsgrad) fanns en antihypertensiv effekt som var ungefär 50% högre än hos patienter med DBP 90–104 mm Hg. Konst. (AH av mild svårighetsgrad). I närvaro av normalt blodtryck hos patienter registrerades inte dess kliniskt signifikanta förändring.

Hos patienter med högt blodtryck mot bakgrund av normal njuraktivitet ledde administrering av amlodipin vid terapeutiska doser till en försvagning av renal vaskulär resistens, en ökning av det effektiva renala plasmaflödet och en ökning av GFR, utan att förändra filtreringsfraktionen eller proteinuri.

Hos patienter som tog amlodipin, med normal ventrikelfunktion, uppvisade de hemodynamiska parametrarna i hjärtat i vila och under träning en generellt obetydlig ökning av hjärtindex utan en signifikant förändring av tryckhastigheten i början av fasen av blodutdrivning i vänstra kammarhålan, eller i volymen i vänster ventrikel / slutpunkt DBP. Enligt bedömningen av hemodynamiska parametrar uppvisade den aktiva substansen i terapeutiska doser ingen negativ inotrop effekt hos friska frivilliga, inte ens i kombination med β-blockerare. Samtidigt observerades liknande resultat hos patienter med hjärtsvikt i kompensationsfasen eller hos friska patienter när de använder läkemedel som uppvisar en uttalad negativ inotrop effekt.

Atrioventrikulär ledning (AV-ledning) eller sinoatriell nodfunktion hos friska frivilliga påverkades inte av amlodipin. Den intravenösa administreringen av medlet i en dos av 10 mg för kronisk stabil angina pectoris påverkade inte signifikant AH- och HV-ledningsförmågan och återhämtningsperioden för sinusnoden efter hjärtstimulering. Liknande resultat observerades hos patienter som tog amlodipin i kombination med β-blockerare. Under studierna på patienter med högt blodtryck eller angina pectoris med kombinerad administrering av amlodipin med β-blockerare observerades ingen oönskad effekt på parametrarna för elektrokardiogrammet (EKG). Hos patienter med angina pectoris påverkade användningen av amlodipin inte EKG-intervallen och orsakade inte en större grad av AV-block.

Farmakokinetik

Losartan

Efter oral administrering absorberas den väl och genomgår effekten av den första passagen genom levern med bildandet av en aktiv karboxylerad metabolit och andra inaktiva metaboliter. För losartan i tablettform är en systemisk biotillgänglighet på cirka 33% karakteristisk. Losartan och dess aktiva metabolit når genomsnittliga Cmax-värden 1 respektive 3-4 timmar efter administrering. Matintag har ingen kliniskt signifikant effekt på plasmakoncentrationsprofilen för ett ämne.

Losartan och dess aktiva metabolit binder till plasmaproteiner (mestadels albumin) med minst 99%. Distributionsvolymen (_Vd) för losartan är 34 liter. Enligt djurstudier passerar ämnet praktiskt taget inte genom blod-hjärnbarriären (BBB). Det finns ingen uttalad ackumulering i plasma av losartan och dess huvudsakliga metabolit när läkemedlet används i en dos av 100 mg 1 gång per dag. På grund av oral administrering av losartan i doser upp till 200 mg uppvisar ämnet och dess aktiva metabolit linjär farmakokinetik.

När losartan används intravenöst eller oralt omvandlas cirka 14% av dosen till en aktiv metabolit. Efter oral administrering eller intravenös administrering av ¹⁴ C losartan (märkt med radioaktivt kol), är radioaktiviteten av blodplasma i första hand orsakas av närvaron av losartan och en aktiv produkt av dess metabolism i den. I genomsnitt hade 1% av de studerade patienterna en obetydlig effektivitet i omvandlingen av losartan till en aktiv metabolit. Förutom bildandet av det senare bildas två metaboliska huvudsakligen inaktiva metaboliter under den metaboliska omvandlingen av losartan, som härrör från hydroxylering av butylsidokedjan och en mindre, N-2-tetrazolglukuronid.

Plasmaclearance för losartan och dess aktiva metabolit är cirka 600 respektive 50 ml / min och njurclearance är cirka 74 respektive 26 ml / min. När det tas oralt utsöndras losartan i njurarna oförändrat cirka 4% av dosen och i form av en aktiv metabolit - cirka 6% av dosen. Plasmakoncentrationerna av losartan och dess aktiva metabolit reduceras polyexponentiellt med en terminal halveringstid (T _1/2) på cirka 2 respektive 6-9 timmar. Losartan och dess metabolit utsöndras via njurarna och genom tarmarna med galla. Efter oral administrering av ¹⁴ C losartan hos män, i genomsnitt, är 35% av radioaktiviteten detekterats i urin och 58% i avföring, efter intravenös administrering, är ungefär 43% av radioaktiviteten i urin och 50% i feces.

Vid högt blodtryck hos kvinnor var plasmakoncentrationen av losartan 2 gånger högre än hos män. Blodnivån för den aktiva metaboliten var densamma hos män och kvinnor. Denna farmakokinetiska skillnad har dock ingen klinisk betydelse.

Amlodipin

Vid oral administrering av amlodipin i terapeutiska doser noteras dess Cmax efter 6-12 timmar. Den absoluta biotillgängligheten är 64–90% av den orala dosen. Biotillgängligheten av amlodipin beror inte på det samtidigt intaget av mat.

Under forskningsperioden fann man att hos patienter med högt blodtryck binder cirka 93% av cirkulerande amlodipin till blodplasmaproteiner. När det tas dagligen observeras steady-state-koncentrationen (Css) av amlodipin i plasma efter 7-8 dagar.

Cirka 90% av amlodipin metaboliseras i levern till inaktiva metaboliter, cirka 10% av dosen som utsöndras utsöndras oförändrat och 60% i form av metaboliter.

Amlodipin elimineras från plasma i två faser, den slutliga T _1/2 fasen kan variera från 30 till 50 timmar.

Indikationer för användning

Lozap AM rekommenderas för behandling av högt blodtryck om kombinationsbehandling är indicerad för patienter.

Kontraindikationer

Absolut:

• ålder upp till 18 år
• graviditet och amning
• svårt leversvikt (mer än 9 poäng på Child-Pugh-skalan);
• chock (inklusive kardiogen)
• svår arteriell hypotoni (SBP mindre än 90 mm Hg);
• hemodynamiskt instabil hjärtsvikt efter akut hjärtinfarkt;
• obstruktion av utflödeskanalen i vänster kammare (inklusive svår aortastenos);
• nedsatt njurfunktion, med kreatininclearance (CC) under 20 ml / min, eller behovet av hemodialysbehandling;
• kombinerad användning med aliskiren eller aliskiren-innehållande medel, hos patienter med diabetes mellitus och / eller nedsatt njurfunktion (GFR under 60 ml / min / 1,73 m ²);
• överkänslighet mot någon av beståndsdelarna i läkemedlet.

Relativt (att använda Lozap AM-tabletter krävs med extrem försiktighet):

• hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati;
• hjärtsvikt med samtidig allvarligt nedsatt njurfunktion eller livshotande arytmier (på grund av brist på tillräcklig erfarenhet av losartan);
• ischemisk hjärtsjukdom (CHD), cerebrovaskulära sjukdomar (eftersom en signifikant blodtryckssänkning kan orsaka utveckling av hjärtinfarkt eller stroke);
• instabil angina eller hjärtinfarkt;
• svår hjärtsvikt (NYHA-funktionsklass III - IV);
• arteriell hypotoni;
• sjuka sinussyndrom (SSS);
• aorta / mitral stenos;
• stenos i en artär i en ensam njure eller bilateral stenos i njurartärerna (losartan kan leda till en ökning av blodurea och serumkreatininkoncentration);
• njursvikt;
• tillstånd efter njurtransplantation (på grund av bristande erfarenhet av användning);
• hyperkalemi;
• leversvikt (under 9 poäng på Child-Pugh-skalan);
• en historia av indikationer på angioödem;
• primär hyperaldosteronism (om antihypertensiva läkemedel som verkar genom att undertrycka RAAS inte orsakar ett positivt svar på behandlingen);
• kränkningar av vatten och elektrolytbalans;
• kombinerad användning med inducerare och hämmare av CYP3A4-isoenzymet;
• närvaron av en reducerad volym cirkulerande blod (BCC), till exempel under behandling med stora doser av diuretika (risken att utveckla symtomatisk arteriell hypotoni förvärras).

Lozap AM, bruksanvisning: metod och dosering

Lozap AM tabletter tas oralt, oavsett måltidstid, med en tillräcklig mängd vatten. Läkemedlet kan användas i kombination med andra blodtryckssänkande läkemedel.

Patienter som inte har lyckats uppnå tillräcklig blodtryckskontroll när de använder losartan eller amlodipin som läkemedel som monoterapi kan byta till den kombinerade behandlingen med Lozap AM. Läkemedlet ska tas en gång om dagen, en tablett, den maximala dosen är 5 + 100 mg en gång på 24 timmar.

Lozap AM 5 + 50 mg rekommenderas för patienter som inte har uppnått tillräcklig blodtryckskontroll när de använder amlodipin i en dos av 5 mg eller losartan i en dos på 50 mg som monoterapi.

Lozap AM 5 + 100 mg rekommenderas för patienter som inte har uppnått tillräcklig blodtryckskontroll när de använder losartan i en dos på 100 mg eller Lozap AM 5 + 50 mg. Patienter som tar amlodipin och losartan som separata läkemedel kan byta till Lozap AM (som innehåller samma doser av amlodipin och losartan) för att öka följsamheten vid behandlingen.

Om Lozap AM är nödvändigt för patienter med nedsatt BCC, med nedsatt leverfunktion eller äldre patienter ska ett individuellt urval av doser av dessa aktiva substanser utföras innan behandling med ett kombinerat läkemedel med fasta doser av amlodipin och losartan påbörjas.

Patienter med nedsatt BCC (inklusive de som får behandling med diuretika i höga doser) rekommenderas att ta losartan i en initialdos på 25 mg en gång om dagen som ett monoterapi-läkemedel, eftersom Lozap AM inte har en dos som innehåller 25 mg losartan.

Bieffekter

Under kliniska studier mot bakgrund av behandling med Lozap AM registrerades följande överträdelser:

• CVS: sällan - rodnad i ansiktet, hjärtklappning, ortostatisk hypotoni;
• nervsystemet: ofta - huvudvärk, yrsel; sällan - dåsighet;
• mag-tarmkanalen (GIT): sällan - illamående, dyspepsi, obehag i buken, refluxesofagit;
• andningsorgan, organ i bröstet och mediastinum: sällan - andfåddhet;
• hud och subkutan vävnad: sällan - urtikaria (generaliserad), klåda (generaliserad);
• njurar och urinvägar: sällan - pollakiuria;
• labyrintstörningar, hörselorgan: sällan - svindel;
• allmänna störningar: sällan - svaghet, en känsla av snabb mättnad, obehag i bröstet, perifert ödem, bröstsmärta.

Biverkningarna som observerades under studier på patienter med högt blodtryck som använde losartan som monoterapi inkluderade följande reaktioner (i de flesta fall var de milda övergående och krävde inte avbrytande av behandlingen):

• matsmältningssystemet: illamående, dyspepsi, diarré;
• CVS: hjärtklappning, takykardi;
• nervsystemet: sömnlöshet, huvudvärk, yrsel;
• muskuloskeletala systemet: ryggont, muskelspasmer;
• andningsorgan: hosta, faryngit, svullnad i nässlemhinnan, bihåleinflammation, övre luftvägsinfektioner;
• allmänna störningar: ökad trötthet, svaghet, bröstsmärta, smärta i magen, perifert ödem.

I kontrollerade kliniska prövningar på patienter med högt blodtryck var yrsel den enda biverkningen i samband med losartanbehandling som observerades oftare än i placebogruppen. Mindre än 1% av deltagarna i studien hade också dosberoende ortostatiska reaktioner. I närvaro av högt blodtryck och vänster kammarhypertrofi observerades oftast svaghet, asteni och systemisk / icke-systemisk yrsel.

De biverkningar av losartan som registrerats i klinisk praxis under perioden efter registrering inkluderar följande effekter:

• hematopoietiskt system: trombocytopeni (sällsynt), anemi;
• matsmältningssystemet: kräkningar, leversvikt, hepatit (sällan)
• nervsystemet: dysgeusi, migrän;
• muskuloskeletala systemet: artralgi, myalgi;
• andningsorgan: hosta;
• könsorgan och bröstkörtlar: erektil dysfunktion / impotens;
• hud: rodnad i huden, klåda i huden, urtikaria, ljuskänslighet;
• allmänna störningar: känsla av allmänt obehag;
• överkänslighetsreaktioner: sällan - anafylaktiska reaktioner och angioödem, spridning till struphuvudet och svalget, vilket leder till obstruktion av luftvägarna och / eller angioödem i läpparna, ansiktet, svalget och / eller tungan (hos ett antal patienter, en historia av utvecklingen av angioödem under behandling med andra läkemedel, inklusive ACE-hämmare); vaskulit, inklusive Shenleins purpura - Genoch.

De vanligaste biverkningarna som observerades i studier på patienter på bakgrund av monoterapi med amlodipinbesylat i en dos på mindre än 10 mg 1 gång per dag var huvudvärk och ödem. I placebokontrollerade studier utvecklade också mer än 1% av patienterna ökad trötthet, illamående, buksmärta och sömnighet, vilket inte hade något uttalat samband med dosen.

Biverkningar observerade under studierna eller efter registreringen av användningen av amlodipinbesylat (orsakssamband är okänt) var följande reaktioner:

• centrala och perifera nervsystemet: tremor, yrsel, parestesi, hypestesi, perifer neuropati;
• CVS: bröstsmärta, postural yrsel, ischemisk lesion i perifera kärl, markant blodtryckssänkning, postural hypotoni, synkope, takykardi, bradykardi, arytmi (inklusive ventrikulär takykardi och förmaksflimmer), vaskulit;
• psykiska störningar: överkänslighet, sömnlöshet, sexuell dysfunktion (hos män och kvinnor), ångest, ovanliga drömmar, depression, depersonalisering;
• autonoma nervsystemet: muntorrhet, ökad svettning;
• sensoriska organ: ringningar i öronen, ögonsmärta, suddig syn, diplopi, konjunktivit;
• andningsorgan: näsblod, andfåddhet;
• hematopoetiska organ: purpura, leukopeni, trombocytopeni;
• matsmältningssystemet: gingival hyperplasi, flatulens, kräkningar, förstoppning, diarré, anorexi, dysfagi, dyspepsi, pankreatit;
• muskuloskeletala systemet: muskelkramper, artralgi, myalgi, artros;
• urinvägar: frekvent urinering, nokturi, urinvägar;
• hud: klåda, utslag, angioödem, makulopapulärt utslag, erytematöst utslag, erythema multiforme;
• ämnesomsättning och näringsstörningar: törst, hyperglykemi;
• allmänna störningar: rodnad i ansiktet, ökad / minskad kroppsvikt, stelhet, ryggsmärta, sjukdom, smärta, asteni, allergisk reaktion.

Följande biverkningar registrerades extremt sällan: hudfuktighet och temperaturminskning, torr / depigmentering av huden, dermatit, alopeci, urtikaria, ataxi, muskelsvängningar, muskelsvaghet, migrän, ökat blodtryck, agitation, apati, amnesi, hosta, rinit, parosmi, polyuri, dysuri, ökad aptit, smakstörning, frekvent lös avföring, gastrit, logistörning, xerofthalmia, rytmstörningar, hjärtsvikt, extrasystol. Vid behandling av amlodipinbesylat under perioden efter registrering registrerades uppkomsten av gulsot och ökad aktivitet av leverenzymer (främst orsakad av kolestas eller hepatit), i vissa fall ganska allvarliga och krävde sjukhusvistelse.

Överdos

Det finns ingen information om en överdos av Lozap AM.

Information om en överdos av losartan är begränsad, troligen i detta tillstånd, takykardi och en uttalad blodtryckssänkning kan förekomma, förekomsten av bradykardi är möjlig som ett resultat av parasympatisk stimulering. Terapi är ordinerad symptomatisk, hemodialys är ineffektiv.

Symtom på en överdos av amlodipin kan vara överdriven perifer vasodilatation med en signifikant minskning av blodtrycket och ett eventuellt utseende av reflex takykardi. Det finns rapporter om långvariga och uttalade systemiska hypotensiva effekter, inklusive dödlig chock. Vid överdosering, om nödvändigt, förskriv magsköljning och intag av aktivt kol. Om en alltför hög dos av läkemedlet införs, är det nödvändigt att övervaka andning och hemodynamiska tillstånd, och ofta mäta blodtrycket. Mot bakgrund av uppkomsten av arteriell hypotoni är det nödvändigt att säkerställa adekvat administrering av vätskor, ge patientens ben en förhöjd position och vidta andra standardåtgärder för att upprätthålla hemodynamik. Om de konservativa åtgärder som genomförs är ineffektiva kan administrering av fenylefrin eller andra vasokonstriktorer ordineras,beroende på urinproduktion och BCC.

Blockeringen av kalciumkanaler elimineras genom intravenös infusion av kalciumglukonat. Hemodialysförfarandet är ineffektivt eftersom amlodipin har en hög grad av bindning till plasmaproteiner.

speciella instruktioner

Eftersom losartan hos patienter med typ 2-diabetes mellitus med proteinuri kan öka risken för att utveckla hyperkalemi, bör du inte ta läkemedel och saltersättningar som innehåller kalium under behandlingsperioden utan att först rådfråga din läkare.

I CHF III - IV funktionsklass enligt NYHA klassificering av icke-ischemisk tillkomst under behandling med amlodipin observerades en ökning av incidensen av lungödem, inklusive i frånvaro av symtom på förvärrad hjärtsvikt.

Det finns inga data som bekräftar säkerheten och effektiviteten hos Lozap AM i hypertensiv kris.

Efter början av behandlingen med amlodipin eller med en ökning av dosen ökar hotet att utveckla instabil angina pectoris och akut hjärtinfarkt, särskilt i närvaro av svår hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati.

Under behandlingen med amlodipin är det nödvändigt att upprätthålla munhygien och regelbundna besök hos tandläkaren för att förhindra blödning, ömhet och tandköttshyperplasi.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Studien av Lozap AM: s påverkan på förmågan att köra fordon och andra komplexa mekanismer har inte genomförts. Det bör dock komma ihåg att under terapiperioden kan några oönskade effekter förekomma som kan påverka hastigheten på psykomotoriska reaktioner och koncentration negativt.

Applicering under graviditet och amning

Lozap AM är kontraindicerat under graviditet och amning. Läkemedel som direkt påverkar RAAS kan leda till allvarlig skada och död hos det utvecklande fostret. När graviditet diagnostiseras måste läkemedlet avbrytas omedelbart. Byt vid behov till alternativ antihypertensiv behandling med ett läkemedel som har en godkänd säkerhetsprofil för användning under graviditet.

Trots det faktum att det inte finns någon erfarenhet av att ta Lozap AM hos gravida kvinnor, fann man under prekliniska studier på djur att losartan kan orsaka allvarliga embryonala och nyfödda skador och fosterdöd. Det antas att mekanismen för dessa fenomen är associerad med påverkan på RAAS.

Användningen av losartan i II och III-trimestern av graviditeten försämrar njurarnas aktivitet och ökar förekomsten av sjuklighet och dödlighet hos fostret och nyfödda. Förekomsten av oligohydramnios kan vara associerad med hypoplasi i fostrets lungor och deformiteter i dess skelett. Biverkningar förknippade med administrering av losartan hos nyfödda kan inkludera arteriell hypotoni, hypoplasi i skallen, anuri, njursvikt och död. Om behandling med läkemedel som påverkar RAAS under graviditet II och III inte kan ersättas med alternativ behandling, bör patienten informeras om den potentiella risken att ta dessa läkemedel till fostret.

Välkontrollerade och adekvata studier av användningen av amlodipin hos gravida kvinnor har inte utförts.

Om losartan och amlodipin tränger in i bröstmjölken är okänt. Om du behöver ta Lozap AM under amning ska du sluta amma.

Det finns ingen information om effekten av losartan på fertiliteten. Det har rapporterats om fall av reversibla biokemiska förändringar i spermierhuvudet som observerats hos vissa patienter som behandlats med BMCC. De kliniska data som krävs för att bedöma amlodipins potentiella effekter på fertiliteten är otillräckliga.

Pediatrisk användning

Användningen av Lozap AM hos barn och ungdomar är kontraindicerad, eftersom säkerhet och effektivitet för läkemedelsbehandling hos patienter under 18 år inte har fastställts.

Nyfödda vars mödrar tog ARA II (inklusive losartan) under graviditeten bör övervakas noggrant för att kontrollera hyperkalemi, oliguri och artär hypotension. Om ovanstående komplikationer upptäcks hos sådana barn ordineras symptomatisk terapi som syftar till att upprätthålla njurperfusion och blodtryck. Blodtransfusion eller dialys kan krävas för att förhindra hypotoni och / eller för att normalisera njurfunktionen.

Med nedsatt njurfunktion

I närvaro av allvarligt nedsatt njurfunktion (CC under 20 ml / min) eller behov av hemodialysbehandling är Lozap AM kontraindicerat. Behandling med läkemedlet rekommenderas inte för patienter med måttligt nedsatt njurfunktion. Med försiktighet är det nödvändigt att ta botemedel mot stenos i en artär i en enda njure eller bilateral stenos i njurartärerna, njursvikt, tillstånd efter njurtransplantation. Det är inte nödvändigt att justera dosen för patienter med nedsatt njurfunktion med CC - 20-50 ml / min.

För kränkningar av leverfunktionen

Vid allvarligt leversvikt (mer än 9 poäng på Child-Pugh-skalan) - Lozap AM är kontraindicerat att ta, patienter med milt och måttligt nedsatt leverfunktion (mindre än 9 poäng på Child-Pugh-skalan) bör använda ett blodtryckssänkande medel med försiktighet.

Enligt farmakokinetiska data som visar en signifikant ökning av plasmanivån av losartan hos patienter med levercirros rekommenderas inte Lozap AM för patienter med cirros eller svår leverfunktion. De kräver utnämning av losartan i låga doser (25 mg 1 gång per dag) vid monoterapi.

På grund av det faktum att amlodipin huvudsakligen metaboliseras i levern, hos patienter med nedsatt leveraktivitet, är T _1/2 56 timmar. Om det är nödvändigt att använda amlodipin hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion, rekommenderas titrering av dess dos gradvis.

Användning hos äldre

Vid kliniska studier på patienter över 65 år hittades inga egenskaper med avseende på effekt och säkerhet av losartanbehandling. Eftersom hos äldre patienter, på grund av minskat clearance av amlodipin, området under koncentrationstidskurvan (AUC) ökas med cirka 40-60% rekommenderas det vanligtvis att ta det med en daglig dos på 2,5 mg, men sedan. Lozap AM innehåller 5 mg amlodipin, sådana patienter bör ta amlodipin som ett monoterapi-läkemedel.

Läkemedelsinteraktioner

Studien av interaktionen mellan Lozap AM och andra läkemedel har inte genomförts.

Möjliga reaktioner av interaktion av losartan vid samtidig användning med andra läkemedel / medel:

• digoxin, hydroklortiazid, cimetidin, warfarin, fenobarbital: inga kliniskt signifikanta interaktioner detekterades;
• rifampicin: nivån av losartan i blodet minskar;
• erytromycin: det finns ingen kliniskt signifikant effekt på losartans farmakokinetik när det tas oralt.
• ketokonazol: det finns ingen effekt på metabolismen av losartan efter intravenös administrering före bildandet av en aktiv metabolit;
• flukonazol (en hämmare av isoenzymet CYP2C9): koncentrationen av den aktiva metaboliten av losartan minskar; farmakodynamisk betydelse av kombinerad administrering av losartan och hämmare av isoenzymet CYP2C9 har inte studerats;
• triamteren, spironolakton, amilorid och andra kaliumsparande diuretika; kaliumtillskott eller kaliumsalter: det kan finnas en ökning av serumkaliumkoncentrationen;
• litiumpreparat: det är möjligt att minska utsöndringen av litium; kräver noggrann övervakning av nivån av litium i blodet;
• icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), inklusive selektiva hämmare av cyklooxygenas-2 (COX-2): möjligen försvagning av den antihypertensiva effekten av losartan; hos äldre patienter eller patienter med uttorkning, inklusive de som får diuretika, med denna kombination är en reversibel försämring av njurfunktionen möjlig, inklusive förekomsten av akut njursvikt; kombinationen av läkemedel kräver särskild vård;
• dubbel blockering av RAAS (samtidig användning av ARA II- och ACE-hämmare eller reninhämmare - aliskiren): risken för artär hypotension, hyperkalemi, svimning och nedsatt njurfunktion (inklusive akut njursvikt) förvärras jämfört med monoterapi. regelbunden övervakning av njurfunktionen, blodtrycket och elektrolytkoncentrationen i blodet är nödvändig.

Möjliga reaktioner av interaktion mellan amlodipin och samtidig användning med andra läkemedel / medel:

• digoxin, fenytoin, warfarin, indometacin: ingen effekt på bindningen av dessa läkemedel till blodplasmaproteiner observerades enligt in vitro-studier;
• cimetidin; antacida innehållande magnesium eller aluminiumhydroxid; grapefruktjuice (240 ml): det finns ingen signifikant effekt på amlodipins farmakokinetik vid användning av en enda dos av den senare;
• atorvastatin (vid en dos på 80 mg): inga signifikanta förändringar i farmakokinetiska jämviktsparametrar för atorvastatin observerades vid multipel kombinerad administrering av amlodipin i en dos av 10 mg;
• sildenafil (engångsdos i en dos av 100 mg): amlodipins farmakokinetik påverkas inte mot bakgrund av högt blodtryck; med en given kombination uppvisar var och en av dessa substanser oberoende en blodtryckssänkande effekt;
• takrolimus: risken för en ökning av plasmakoncentrationen ökar; nivån av detta ämne i plasma bör övervakas;
• simvastatin (i en dos av 80 mg): när det tas tillsammans med amlodipin i en dos av 10 mg ökar exponeringen av simvastatin med 77%; den dagliga dosen av simvastatin i denna kombination bör inte överstiga 20 mg;
• dantrolen (intravenös injektion): risken för arytmi, kollaps, hyperkalemi och minskad hjärtfrekvens ökar;
• cyklosporin: en ökning av koncentrationen är möjlig; hos patienter efter njurtransplantation var det en ökning av plasmacyklosporin Cmin med cirka 40%; när det kombineras med Lozap AM krävs det att övervaka Cmin av cyklosporin;
• warfarin: det finns ingen ökning av protrombintiden;
• etanol: ingen signifikant effekt på farmakokinetiken detekterades;
• itrakonazol, ketokonazol, ritonavir (starka hämmare av CYP3A4-isoenzymet): plasmakoncentrationen av amlodipin kan öka; kräver regelbunden övervakning av symtom på arteriell hypotoni och ödem;
• diltiazem (i en dos av 180 mg), erytromycin (hämmare av isoenzymet CYP3A4): när diltiazem kombineras med amlodipin i en dos av 5 mg, detekteras en ökning av AUC för den senare med 1,6 gånger när denna kombination förskrivs till äldre patienter med högt blodtryck; i kombination med erytromycin hos friska frivilliga, finns det ingen signifikant effekt på AUC för amlodipin, men hos äldre kan en signifikant förändring i exponeringen registreras;
• klaritromycin (en hämmare av isoenzymet CYP3A4): hotet att sänka blodtrycket ökar, noggrann medicinsk övervakning krävs;
• rifampicin, johannesört (inducerare av isoenzymet CYP3A4): ingen signifikant effekt på amlodipins farmakokinetiska egenskaper registrerades; det rekommenderas att regelbundet övervaka blodtrycket.

Analoger

Analoger av Lozap AM är Lortenza, Amzaar, Amozartan, Losartan, Sardip, etc.

Villkor för lagring

Förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Lozap AM

Recensioner av Lozap AM är mestadels positiva. Patienter noterar läkemedlets höga effektivitet jämfört med Lozap, eftersom Lozap AM innehåller två aktiva substanser är det ordinerat för intag med svårare högt blodtryck eller med utveckling av beroende av Lozap. Läkemedlet, enligt recensioner, har en positiv effekt på CVS och låter dig kontrollera blodtrycket på ett adekvat sätt.

Priset på Lozap AM på apotek

Priset på Lozap AM per förpackning som innehåller 30 tabletter beror på dosen:

• Lozap AM 5 mg + 50 mg - 440-520 rubel;
• Lozap AM 5 mg + 100 mg - 530-700 rubel.

Lozap AM: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Lozap AM 5 mg + 50 mg filmdragerade tabletter 30 st. 243 r köpa

Lozap AM 5 mg + 100 mg filmdragerade tabletter 30 st. 254 RUB köpa

Lozap AM-tabletter p.p. 5 mg + 50 mg 30 st. 424 r köpa

Lozap AM-tabletter p.p. 5 mg + 100 mg 30 st. 495 RUB köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!