Linezolid - Instruktioner För Användning, Pris, Analoger, Tabletter, Recensioner

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Linezolid

Linezolid: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Läkemedelsinteraktioner
14. 14. Analoger
15. 15. Lagringsvillkor
16. 16. Villkor för utdelning från apotek
17. 17. Recensioner
18. 18. Pris på apotek

Latinskt namn: Linezolid

ATX-kod: J01XX08

Aktiv ingrediens: linezolid (Linezolid)

Tillverkare: Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd.) (Indien), Biochemist, OJSC (Ryssland), East-Pharm, CJSC (Ryssland), PharmConcept, LLC (Ryssland), Alium PFK, LLC (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 10.08.2019

Priser på apotek: från 3979 rubel.

köpa

Linezolid är ett antibakteriellt läkemedel, oxazolidinon.

Släpp form och komposition

Doseringsformer av Linezolid:

• filmdragerade tabletter: bikonvex, från mörkbrun till ljusbrun, rund (dosering 200, 300 och 400 mg) eller oval (dos 600 mg); tabletternas färg i tvärsnittet är vit eller vit med en gulaktig nyans (i en kartongformad förpackning med 1, 2 eller 3 celler med 10 tabletter vardera);
• infusionsvätska, lösning: från färglös till gul med en brunaktig nyans, transparent (i en kartong 1 glasflaska innehållande 100, 200 eller 300 ml lösning).

Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Linezolid.

Sammansättning av 1 tablett:

• aktiv substans: linezolid - 200/300/400/600 mg;
• hjälpkomponenter: magnesiumstearat - 2,69 / 4,04 / 5,38 / 8,08 mg; natriumkarboximetylstärkelse - 13,44 / 20,17 / 26,89 / 40,34 mg; majsstärkelse - 19,21 / 28,81 / 38,42 / 57,63 mg; mikrokristallin cellulosa - 37,65 / 56,47 / 75,3 / 112,95 mg;
• filmskal: talk - 0,017 / 0,026 / 0,035 / 0,053 mg; titandioxid - 0,27 / 0,41 / 0,55 / 0,825 mg; polyetylenglykol 6000 (makrogol 6000) - 1,08 / 1,62 / 2,16 / 3,25 mg; hydroxipropylmetylcellulosa (hypromellos) - 5,19 / 7,79 / 10,38 / 15,58 mg; järnfärg gul oxid - 0,302 / 0,453 / 0,604 / 0,906 mg; järnfärgoxid röd - 0.131 / 0.197 / 0.263 / 0.395 mg.

Sammansättning av 1 ml lösning:

• aktiv substans: linezolid - 2 mg;
• hjälpkomponenter: natriumcitratdihydrat - 1,9 mg; citronsyra - 0,83 mg; dextrosmonohydrat - 55,26 mg; vatten för injektion - upp till 1 ml; 1 M saltsyralösning eller 1 M natriumhydroxidlösning - upp till pH 4 till 5.

Den teoretiska osmolariteten hos lösningen är 314,9 mOsm per liter.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Linezolid är ett syntetiskt antibiotikum som tillhör en ny klass av antimikrobiella medel som är in vitro aktiva mot aeroba gram-positiva bakterier, vissa anaeroba mikroorganismer och gram-negativa bakterier.

Läkemedlet hämmar selektivt proteinsyntes i bakterier. Genom att binda till bakteriella ribosomer förhindrar det bildandet av ett funktionellt 70S-initieringskomplex, vilket är en viktig komponent i translationsprocessen under proteinsyntes.

Linezolid är aktivt mot följande mikroorganismer:

• grampositiva aerober (in vitro och in vivo): enterokockfetium (inklusive vankomycinresistenta stammar), Staphylococcus aureus (inklusive meticillinresistenta stammar), grupp B streptokocker, pneumokock (inklusive multiresistenta stammar), pyogen streptokock;
• grampositiva aerober (in vitro): fekal enterokock (inklusive vankomycinresistenta stammar), fecium enterokock (vankomycinkänsliga stammar), epidermal stafylokock (inklusive meticillinresistenta stammar), hemolytiskt stafylokockvirus, streptokockvirus;
• gram-negativa aerober (in vitro): pasteurella multicid.

Mikroorganismer som är resistenta mot linezolid inkluderar: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Enterobacteriaceae, Neisseria, Moraxella catarrhalis.

Eftersom linjolids verkningsmekanism skiljer sig från den som finns i andra klasser av antimikrobiella medel (till exempel kloramfenikol, tetracykliner, streptograminer, rifamyciner, kinoloner, linkosamider, glykopeptider, folsyraantagonister, β-laktamer, aminoglykosider), finns det ingen överlappning mellan dessa läkemedel. Linezolid är aktivt mot patogena mikroorganismer som är känsliga och resistenta mot dessa läkemedel.

I förhållande till linezolid, utvecklar resistens långsamt genom en flerstegs mutation av 23 S ribosomalt ribonukleinsyra och inträffar med en frekvens på mindre än 1x10 ^-9 -1x10 ^-11.

Farmakokinetik

• absorption: efter oral administrering absorberas linezolid snabbt och intensivt från mag-tarmkanalen. Dess maximala koncentration i blodplasma (_Cmax) är 21,2 mg per 1 liter, och den genomsnittliga tidsperioden tills den maximala koncentrationen i blodet (TC _max) är 2 timmar. Absolut biotillgänglighet är cirka 100%. Matintag har ingen effekt på dess absorption. På den andra dagen för att ta läkemedlet uppnås dess jämviktskoncentration i blodet. Efter intravenös administrering av linezolid 2 gånger om dagen, 600 mg av dess C _max och den genomsnittliga minimikoncentrationen (C _min) i blodplasma i jämvikt är 15,1 respektive 3,68 mg per liter. På den andra dagen av läkemedelsadministration uppnås dess jämviktskoncentration i blodet;
• distribution: när en jämviktskoncentration uppnås varierar distributionsvolymen för linezolid hos en frisk vuxen i genomsnitt mellan 40 och 50 liter, vilket är ungefär lika med den totala vattenhalten i kroppen. Oavsett plasmakoncentrationen av ett ämne är dess bindning till blodplasmaproteiner 31%;
• metabolism: det visade sig att cytokrom P _450- isoenzymer inte deltar i läkemedlets metabolism in vitro. Det förstärker eller hämmar inte aktiviteten hos sådana kliniskt viktiga cytokrom P _450- isozymer som 3A4, 2E1, 1A2, 2D6, 2C9 och 2C19. I processen för metabolisk oxidation bildas två inaktiva metaboliter - aminoetoxiättiksyra och hydroxietylglycin. Den första metaboliten bildas i mindre mängder, och den andra är huvudmetaboliten hos människor och bildas som ett resultat av en icke-enzymatisk process. Andra inaktiva metaboliter beskrivs också;
• eliminering: nästan 65% av clearance för linezolid är njurclearance. Med en ökning av dosen av läkemedlet noteras en liten grad av icke-linjär clearance. Detta kan bero på en minskning av njur- och extrarenal clearance med en hög dos linezolid. Samtidigt är skillnaderna i clearance små och påverkar inte den skenbara halveringstiden. Med normal njurfunktion och mild / måttlig njursvikt utsöndras läkemedlet genom njurarna: oförändrat - 30-35%, i form av aminoetoxiättiksyra - 10%, i form av hydroxietylglycin - 40%. Linezolid utsöndras genom tarmen: i form av aminoetoxiättiksyra - 3%, i form av hydroxietylglycin - 6%, oförändrad - praktiskt taget inte utsöndras. I genomsnitt varierar halveringstiden inom 5-7 timmar.

I fall av en engångsdos på 600 mg linezolid mot bakgrund av svår njursvikt [kreatininclearance (CC) <30 ml per minut) ökade koncentrationen av två metaboliter av ämnet med 7-8 gånger. Arean under koncentrationstidskurvan (AUC) för moderläkemedlet ökade inte.

Under hemodialys utsöndrades huvudmetaboliterna i en viss mängd, men efter att ha tagit 600 mg av läkemedlet och dialysförfarandet förblev deras koncentration signifikant högre jämfört med den mot bakgrund av normal njurfunktion, mild / måttlig njursvikt.

Det finns begränsade data om farmakokinetiken för linezolid och dess två huvudsakliga metaboliter vid mild / måttlig leversvikt (Child-Pugh klass A och B). Det är känt att det inte förändras.

Farmakokinetik vid svårt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh klass C-klassificering) har inte studerats. På grund av det faktum att linezolid metaboliseras på ett icke-enzymatiskt sätt förväntas inte signifikanta störningar i dess metabolism i detta fall.

Farmakokinetiken för linezolid vid en dos på 600 mg hos ungdomar i åldern 12 till 17 år skilde sig inte från kinetiken hos vuxna. Baserat på detta kommer koncentrationen av läkemedlet att vara densamma vid användning av samma dos hos ungdomar var 12: e timme och hos vuxna.

Daglig användning av 10 mg linezolid per 1 kg kroppsvikt hos barn under 12 år var 8: e timme kan uppnå samma koncentration som hos vuxna när 600 mg av läkemedlet används två gånger om dagen.

Det finns inga signifikanta förändringar i läkemedlets farmakokinetik hos äldre patienter i åldern 65 år och äldre.

Distributionsvolymen för ämnet hos kvinnor är något lägre än hos män. När de beräknas på kroppsvikt har de också en minskad genomsnittlig markfrigång på 20%. Plasmakoncentrationerna av läkemedlet är lägre hos män än hos kvinnor, vilket delvis kan bero på viktskillnader. Eftersom halveringstiden inte skiljer sig väsentligt beroende på kön, finns det ingen anledning att förvänta sig en ökning av linezolidkoncentrationen i kvinnans blod över den acceptabla nivån, och därför behöver de inte justera doseringen.

Indikationer för användning

Linezolid i form av tabletter och infusionsvätska är ordinerad för behandling av infektiösa och inflammatoriska patologier i fall där det är känt eller misstänkt att deras patogener (aeroba och anaeroba gram-positiva mikroorganismer, inklusive infektioner tillsammans med bakteriemi) är känsliga för linezolid, nämligen:

• samhällsförvärvad lunginflammation orsakad av Staphylococcus aureus (endast meticillinkänsliga stammar) eller pneumokock (inklusive multiresistenta stammar), inklusive fall som åtföljs av bakteriemi;
• sjukhuspneumoni orsakad av pneumokocker, inklusive multiresistenta stammar, eller Staphylococcus aureus, inklusive meticillinresistenta och meticillinkänsliga stammar;
• komplicerade infektioner i huden och mjuka vävnader, inklusive de med diabetesfotsyndrom, som inte åtföljs av osteomyelit, vars orsakande medel är grupp B streptokocker, pyogena streptokocker eller Staphylococcus aureus, inklusive meticillinresistenta och meticillinkänsliga stammar;
• infektioner orsakade av vankomycinresistent enterokockfetium, inklusive fall tillsammans med bakteremi.

Linezolid tabletter används också för okomplicerade hud- och mjukvävnadsinfektioner orsakade av Streptococcus pyogenic eller Staphylococcus aureus (endast meticillinkänsliga stammar).

Kontraindikationer

Absolut:

• ingen noggrann övervakning av blodtrycket och övervakning av patienter med akut tillstånd av förvirring, schizoaffektiv sjukdom, bipolär sjukdom, karcinoidsyndrom, tyrotoxicos, feokromocytom, okontrollerad hypertoni, liksom i kombinationsterapi, buspiron, meperidin, agonister av 5-HT _1- receptorer (triptaner), tricykliska antidepressiva medel, serotoninåterupptagshämmare, dopaminomimetika (till exempel dopamin), adrenerga agonister (till exempel dobutamin, norepinefrin, epinefrin, fenylpropanolamin, pseudoefedrin);
• kombinationsbehandling med läkemedel som hämmar monoaminoxidas A eller B (till exempel isokarboxazid, fenelzin) och inom 14 dagar efter att de har dragits tillbaka;
• amningsperiod;
• barn under 3 år (för tabletter)
• individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.

Relativ (Linezolid ordineras under medicinsk övervakning):

• leversvikt;
• njursvikt;
• livshotande systemiska infektioner (associerade med venösa katetrar på intensivvårdsavdelningar);
• graviditet.

Linezolid, bruksanvisning: metod och dosering

Filmdragerade tabletter

Linezolid tabletter tas oralt under eller efter måltiderna. I fall där patienten i början av behandlingen fick läkemedlet intravenöst kan det i framtiden överföras till valfri oral form av läkemedlet. Dosvalet utförs inte i detta fall, eftersom biotillgängligheten för linezolid när den tas oralt är nästan 100%.

Varaktigheten av behandlingsförloppet bestäms av läkaren beroende på patologins orsakande medel, svårighetsgraden och lokaliseringen av infektionen samt den kliniska effekten av Linezolid.

Rekommenderad dosering:

• samhällsförvärvad lunginflammation orsakad av meticillinkänsliga stammar av Staphylococcus aureus eller pneumokock (inklusive multiresistenta stammar), inklusive fall som åtföljs av bakteriemi: barn i åldern 3 till 11 år - 10 mg per 1 kg kroppsvikt var 8: e timme; barn över 12 år och vuxna - 600 mg var 12: e timme. Kursens varaktighet varierar från 10 till 14 dagar;
• sjukhuspneumoni orsakad av pneumokocker, inklusive multiresistenta stammar eller Staphylococcus aureus, inklusive meticillinresistenta och meticillinkänsliga stammar: barn i åldern 3 till 11 år - 10 mg per 1 kg kroppsvikt var 8: e timme; barn över 12 år och vuxna - 600 mg var 12: e timme. Kursens varaktighet varierar från 10 till 14 dagar;
• komplicerade infektioner i huden och mjuka vävnader, inklusive de med diabetesfotsyndrom, som inte åtföljs av osteomyelit, vars orsakande medel är streptokocker i grupp B, pyogena streptokocker eller Staphylococcus aureus, inklusive meticillinresistenta och meticillinkänsliga stammar: barn i åldern 3 till 11 år 10 mg per 1 kg kroppsvikt var 8: e timme; barn över 12 år och vuxna - 600 mg var 12: e timme. Kursens varaktighet varierar från 10 till 14 dagar;
• okomplicerade infektioner i huden och mjuka vävnader orsakade av streptococcus pyogena eller meticillinkänsliga stammar av Staphylococcus aureus: barn i åldern 3 till 5 år - 10 mg per 1 kg kroppsvikt var 8: e timme; barn i åldern 5 till 11 år - 10 mg per 1 kg kroppsvikt var 12: e timme; barn över 12 år och vuxna - 600 mg var 12: e timme. Behandlingsvaraktigheten är 10-14 dagar;
• infektioner orsakade av vankomycinresistent enterokockfetium, inklusive fall som åtföljs av bakteriemi: barn i åldern 3 till 11 år - 10 mg per 1 kg kroppsvikt var 8: e timme; barn över 12 år och vuxna - 600 mg var 12: e timme. Behandlingstiden varierar från 14 till 28 dagar.

Korrigering av dosregimen för lever- / njursvikt och hos äldre patienter krävs inte.

Eftersom 30% av linezolid avlägsnas under hemodialys inom 3 timmar, bör patienter som behöver läkemedlet ta det efter ingreppet.

Lösning för infusion

Linezolid-lösning administreras intravenöst under en period av 30 till 120 minuter. Beroende på sjukdoms orsakande medel, infektionsplats och svårighetsgrad, läkemedlets kliniska effekt, ställer läkaren in doseringsregimen och behandlingstiden.

Seriell anslutning av infusionspåsar samt tillsats av andra läkemedel till Linezolid-lösningen är förbjuden. Om det är nödvändigt att använda en lösning för infusion med andra läkemedel ordineras de separat i enlighet med de rekommenderade doserna och administreringsvägarna.

Läkemedlet är farmaceutiskt oförenligt med ceftriaxon, co-trimoxazol (trimetoprim + sulfametoxazol), erytromycinlaktobionat, fenytoin, diazepam, klorpromazin och amfotericin B.

Lösningar för infusion kompatibel med Linezolid inkluderar: 0,9% natriumkloridlösning för injektion, Ringer-Lockes injektionsvätska, 5% dextroslösning för injektion.

Patienter som fick läkemedlet intravenöst i början av behandlingen kan bytas till vilken som helst av dess orala form. I det här fallet krävs inget dosval eftersom biotillgängligheten för linezolid när den tas oralt är nästan 100%.

Rekommenderad doseringsregim för Linezolid:

• samhällsförvärvad lunginflammation orsakad av meticillinkänsliga stammar av Staphylococcus aureus eller pneumokocker (inklusive multiresistenta stammar), inklusive fall som åtföljs av bakteriemi: nyfödda och barn under 12 år - 10 mg per 1 kg kroppsvikt var 8: e timme; barn över 12 år och vuxna - 600 mg var 12: e timme. Behandlingen varar från 10 till 14 dagar;
• sjukhuspneumoni orsakad av pneumokocker, inklusive multiresistenta stammar eller Staphylococcus aureus, inklusive meticillinresistenta och meticillinkänsliga stammar: nyfödda och barn under 12 år - 10 mg per 1 kg kroppsvikt var 8 timmar; barn över 12 år och vuxna - 600 mg var 12: e timme. Behandlingen varar från 10 till 14 dagar;
• komplicerade infektioner i huden och mjuka vävnader, inklusive de med diabetesfotsyndrom, som inte åtföljs av osteomyelit, vars orsakande medel är grupp B-streptokocker, streptococcus pyogen eller Staphylococcus aureus, inklusive meticillinresistenta och meticillinkänsliga stammar: nyfödda och barn i åldern 12 år 10 mg per 1 kg kroppsvikt var 8: e timme; barn över 12 år och vuxna - 600 mg var 12: e timme. Behandlingen varar från 10 till 14 dagar;
• infektioner orsakade av vankomycinresistent enterokockfoster, inklusive fall som åtföljs av bakteriemi: nyfödda och barn under 12 år - 10 mg per 1 kg kroppsvikt var 8: e timme; barn över 12 år och vuxna - 600 mg var 12: e timme. Behandlingen varar från 14 till 28 dagar.

Den maximala dagliga dosen för barn och vuxna bör inte överstiga 1200 mg.

Systemisk clearance av linezolid hos prematura spädbarn före 7 dagars liv (gestationsålder <34 veckor) är lägre och AUC-värdena är högre än hos de flesta heltidsbarn och barn. Vid den sjunde dagen i livet är clearance av läkemedlet och dess AUC-värden hos för tidigt födda barn nära dem hos heltidsbarn och barn.

Korrigering av dosregimen för lever- / njursvikt och hos äldre patienter utförs inte.

Linezolid administreras till patienter i hemodialys efter avslutad procedur.

Bieffekter

Vanligtvis är biverkningar associerade med att ta Linezolid milda till måttliga. De vanligaste symtomen är illamående, diarré och huvudvärk.

Möjliga biverkningar (> 10% - mycket vanliga;> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1% - sällan; <0,01%, inklusive enskilda meddelanden, - mycket sällsynta; om det är omöjligt att bestämma frekvensen av biverkningar - frekvensen är okänd):

• infektiösa och parasitiska patologier: ofta - svampinfektioner, candidiasis, inklusive oral candidiasis och vaginal candidiasis; sällan - vaginit; sällan - kolit orsakad av användning av antibakteriella medel, inklusive pseudomembranös kolit;
• blod och lymfsystem: ofta - anemi; sällan - eosinofili, trombocytopeni, neutropeni, leukopeni; sällan - pancytopeni; okänd frekvens - sideroblastisk anemi, myelosuppression;
• immunsystem: okänd frekvens - anafylaxi;
• metabolism och näring: sällan - hyponatremi; okänd frekvens - mjölksyraacidos;
• psyke: ofta - sömnlöshet;
• nervsystemet: ofta - yrsel, smakförvrängning (metallsmak i munnen), huvudvärk; sällan - parestesi, hypoestesi, kramper okänd frekvens - perifer neuropati, serotonergt syndrom;
• synorgan: sällan - suddig syn; sällan - uppkomsten av synfeltsfel; okänd frekvens - förändring i färgsyn / synskärpa, synförlust, optisk neurit, optisk neuropati;
• hörselorgan och labyrintiska störningar: sällan - ringar i öronen;
• hjärta: sällan - övergående ischemisk attack, takykardi (arytmi);
• kärl: ofta - ökat blodtryck; sällan - tromboflebit, flebit;
• mag-tarmkanalen: ofta - dyspepsi, förstoppning, lokal / diffus smärta i buken, illamående, diarré, kräkningar; sällan - missfärgning av tungans slemhinna och andra störningar i tungan, stomatit, lös avföring, glossit, muntorrhet, uppblåsthet, gastrit, pankreatit; sällan - ytlig missfärgning av tandemaljen;
• lever och gallvägar: ofta - ökad aktivitet av leverenzymer, inklusive alkaliskt fosfatas, aspartataminotransferas och alaninaminotransferas, förändringar i resultaten av leverfunktionstester; sällan - en ökning av koncentrationen av totalt bilirubin;
• hud och subkutan vävnad: ofta - utslag, klåda; sällan - ökad svettning, dermatit, urtikaria; okänd frekvens - alopeci, angioödem, bullösa hudskador (toxisk epidermal nekrolys, Stevens-Johnsons syndrom);
• njurar och urinvägar: ofta - en ökning av koncentrationen av urea i blodet; sällan - polyuri, en ökning av kreatininkoncentrationen i blodplasman, njursvikt;
• könsorgan och bröstkörtlar: sällan - störningar i slidan och vulva;
• allmänna störningar och störningar vid injektionsstället: ofta - lokal smärta, feber; sällan - törst, svaghet, frossa, smärta vid injektionsstället;
• laboratorie- och instrumentstudier: ofta - en ökning / minskning av kalium eller bikarbonater, en minskning av kalcium, albumin, natrium eller totalt protein, en ökning av glukoskoncentrationen inte på fastande mage, en ökning av aktiviteten av amylas, kreatinkinas, lipas eller laktatdehydrogenas, en ökning / minskning av antalet leukocyter eller blodplättar, en minskning av hematokrit, hemoglobin- eller erytrocytantal, ökat antal eosinofiler / neutrofiler; sällan - en minskning av antalet neutrofiler, en ökning av antalet retikulocyter, en ökning / minskning av blodklorider, en minskning av glukoskoncentrationen inte i tom mage, en ökning av natrium eller kalcium i blodplasman.

De biverkningar som noterades vid användning av Linezolid i form av arteriell hypertoni, övergående ischemisk attack och lokal smärta i bukregionen ansågs sällan allvarliga.

Under kontrollerade kliniska studier av användningen av läkemedlet i högst 28 dagar, anemi hittades hos endast 2% av försökspersonerna. I en annan studie bland patienter med livshotande infektioner utvecklades anemi hos 2,5% av patienterna med läkemedlet i mindre än 28 dagar (hos 33 av 1326 patienter) och med linezolid i mer än 28 dagar - hos 12,3% (i 53 av 430 deltagare).

Andelen fall av anemi som krävde blodtransfusion var 9% i gruppen frivilliga som använde läkemedlet under en period som inte översteg 28 dagar (hos 3 av 33 patienter) och 15% hos patienter som fick linezolid i mer än 28 dagar (i 8 av 53 patienter).

Överdos

Fall av överdos av Linezolid har inte rapporterats.

Symtomatisk behandling rekommenderas, inklusive upprätthållande av glomerulär filtreringshastighet. Nästan 30% av dosen av den orala formen av läkemedlet utsöndras inom 3 timmar under hemodialys.

Det finns inga data som bekräftar accelereringen av läkemedelsutsöndring under hemoperfusion eller peritonealdialys.

speciella instruktioner

En öppen studie bland kritiskt sjuka patienter med intravaskulära kateterrelaterade infektioner visade att dödsfall var vanligare med linezolid (78 av 363 personer, 21,5%) än med oxacillin / dicloxacillin / vancomycin (58 av 363 personer, 16%) …

Den viktigaste faktorn som påverkade dödsfallet var den grampositiva patogenen i början. Dödsgraden var likartad bland patienter med infektioner orsakade endast av gram-positiva organismer, men var signifikant högre hos patienter som fick linezolid när andra organismer upptäcktes eller om de inte kunde detekteras i början.

Den största obalansen noterades under terapiperioden och inom en vecka efter avslutad användning av det antibakteriella medlet. I många fall befanns patienter som behandlades med linezolid ha gramnegativa organismer under studien, och döden berodde på polymikrobiella infektioner eller en infektion orsakad av gramnegativa organismer. I detta avseende är det tillåtet att utnämna Linezolid mot bakgrund av en misstänkt eller känd saminfektion med gramnegativa mikroorganismer för komplicerade infektioner i hud och mjuka vävnader endast i avsaknad av alternativa behandlingsalternativ. Hos sådana patienter bör ytterligare läkemedel användas som påverkar den gramnegativa mikrofloran.

I vissa fall kan användningen av linezolid tjäna utvecklingen av reversibel myelosuppression (med pancytopeni, trombocytopeni, anemi och leukopeni), beroende på behandlingstiden. Sannolikheten för att utveckla detta tillstånd ökar också hos äldre patienter. Trombocytopeni var vanligare vid njursvikt, oavsett om hemodialys användes eller inte. I detta avseende bör blodtalet övervakas hos patienter som får läkemedlet i mer än 14 dagar under terapiperioden, patienter med svår njursvikt, en historia av myelosuppression eller hög blödningsrisk, samt när man tar mediciner som sänker hemoglobin / trombocytantalet och / eller deras funktionella egenskaper. I sådana fall är utnämningen av Linezolid tillåten,endast om noggrann övervakning av hemoglobin, antal blodplättar / leukocyter är möjlig.

Om allvarlig myelosuppression inträffar under läkemedelsbehandling bör användningen avbrytas om inte fortsatt behandling anses absolut nödvändig. Hos sådana patienter bör intensiv övervakning av blodparametrar och lämplig behandling utföras. Det rekommenderas också att genomföra ett blodprov varje vecka (inklusive bestämning av nivån av hemoglobin, blodplättar och leukocyter med beräkning av leukocytformeln) hos patienter som använder läkemedlet, oavsett indikatorerna för det initiala blodprovet.

Oftast observerades allvarlig anemi när den rekommenderade behandlingen med linezolid överskreds, vars maximala varaktighet är 28 dagar. Sådana patienter hade oftare ett behov av blodtransfusion.

Under perioden efter registrering registrerades fall av sideroblastisk anemi. I de flesta fall varade behandlingstiden mer än 28 dagar. Efter avbrytande av linezolid var symtomen helt eller delvis reversibla med / utan specifik behandling för anemi hos de flesta patienter.

Den befintliga risken för att utveckla pseudomembranös kolit av varierande svårighetsgrad bör beaktas vid användning av antibiotika, inklusive linezolid. Clostridium difficile-associerad diarré har rapporterats med nästan alla antibiotika, inklusive linezolid. Svårighetsgraden av diarré kan variera från mild till svår. Antibakteriella medel stör den normala mikrofloran i tarmarna, vilket leder till en överväxt av dessa bakterier. Dessa producerar i sin tur toxinerna A och B, som orsakar Clostridium difficile-associerad diarré. Överskottet av toxiner som produceras av stammar av dessa bakterier kan öka dödligheten bland patienter, eftersom sådana infektioner kan vara resistenta mot antimikrobiell behandling, och kolektomi kan också krävas. Användning av läkemedel som hämmar tarmperistaltik rekommenderas inte. Sannolikheten för Clostridium difficile-associerad diarré bör övervägas hos alla patienter med diarré efter användning av antibakteriella medel. Patienter som har upplevt Clostridium difficile-associerad diarré efter administrering av antibiotika bör övervakas noga i två månader.

Försämring av synfunktionen, manifesterad i form av synfältfel, suddig syn, förändringar i färguppfattning eller synskärpa, är grunden för ett akutvårdande till en ögonläkare för råd. Hos alla patienter som får linezolid i mer än 28 dagar och hos alla patienter med nyligen framträdande manifestationer av synstörning, oberoende av behandlingstiden, bör synfunktionen övervakas.

När neuropati i synnerven och perifer neuropati uppträder görs en bedömning av förhållandet mellan den potentiella risken och den möjliga nyttan av fortsatt behandling med läkemedlet. Sannolikheten för neuropati ökar med den aktuella eller senaste användningen av antimykobakteriella medel för behandling av tuberkulos.

Det finns rapporter om utvecklingen av mjölksyraacidos under användning av linezolid. Noggrann medicinsk övervakning bör upprättas för patienter i vilka användningen av läkemedlet orsakar oförklarlig acidos, buksmärta, upprepad illamående eller kräkningar, samt en minskning av koncentrationen av bikarbonatanjoner.

Läkemedlet hämmar mitokondriell proteinsyntes. Som ett resultat av denna hämning kan oönskade fenomen förekomma i form av neuropati (optisk nerv eller perifer), anemi och mjölksyraacidos. Dessa effekter är vanligare när linezolid används i mer än 28 dagar.

Kramper har rapporterats hos patienter som får linezolid. I de flesta fall hade dessa patienter riskfaktorer för utveckling av anfall eller indikationer på dem i historien. Det är viktigt att ta en detaljerad historia över tidigare anfallsepisoder.

I fall där linezolid måste användas i kombination med selektiva serotoninåterupptagshämmare är det viktigt att ständigt övervaka patienter för tecken och symtom på serotoninsyndrom i form av nedsatt rörelsekoordination, hyperreflexi, hyperpyrexi och nedsatt kognitiv funktion. Utseendet på dessa symtom är en indikation på att en eller båda av de läkemedel som tas tas bort. Avbrytande av serotonerg behandling kan leda till abstinenssymptom.

Fall av reversibla ytliga förändringar i färgningen av tandemaljen har rapporterats under perioden för linezolid-användning. Dessa färgningsförändringar avlägsnades genom professionell tandrengöring.

Det finns rapporter om utvecklingen av symtomatisk hypoglykemi mot bakgrund av diabetes mellitus hos patienter som läkemedlet ordinerats i kombination med hypoglykemiska läkemedel eller insulin. Trots det faktum att ett orsakssamband inte har fastställts mellan att ta linezolid och hypoglykemi, är det viktigt att varna patienter med diabetes mellitus om sannolikheten för patologi. Om man under behandlingsperioden noterar manifestationer av hypoglykemi, bör doserna av hypoglykemiska medel eller insulin justeras eller linezolid bör avbrytas.

Patienter bör uppmanas att undvika att äta stora mängder mat som innehåller tyramin (till exempel rökt kött, rött vin, vissa alkoholhaltiga drycker, gammal ost).

Studien av effekten av linezolid på människokroppens normala mikroflora inom ramen för kliniska prövningar har inte utförts.

I vissa fall leder användningen av antibakteriella medel till en ökad tillväxt av mikroorganismer som är resistenta mot dem. Kliniska studier har visat att ungefär 3% av patienterna som fick linezolid i de rekommenderade doserna utvecklade antibiotikeassocierad candidiasis. Om superinfektion utvecklas mot bakgrund av användningen av läkemedlet bör lämpliga medicinska åtgärder vidtas.

Effekten och säkerheten av linezolidbehandling i mer än 28 dagar har inte fastställts.

Bland deltagarna i kontrollerade kliniska prövningar fanns inga patienter med gangrena lesioner, svåra brännskador, ischemiska störningar eller trycksår eller med diabetesfotsyndrom. I detta avseende är erfarenheten av användningen av läkemedlet vid behandling av dessa tillstånd begränsad.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Patienter under perioden med linezolidbehandling bör avstå från att köra fordon och utföra potentiellt farliga aktiviteter.

Applicering under graviditet och amning

Säkerheten för att använda Linezolid under graviditet har inte fastställts och därför kan läkemedlet endast användas i de fall där den potentiella nyttan av behandlingen för modern är högre än de förväntade riskerna för fostret.

Eftersom läkemedlet övergår i bröstmjölk, om det är nödvändigt att använda det under amning, stoppas amning.

Pediatrisk användning

Linezolid tabletter är inte ordinerade för patienter under 3 år.

Med nedsatt njurfunktion

Eftersom den kliniska betydelsen av de två primära metaboliterna av linezolid vid svår njursvikt inte har studerats kan läkemedlet i sådana fall användas med försiktighet och endast om den potentiella nyttan med behandlingen är högre än de möjliga riskerna.

För kränkningar av leverfunktionen

Vid nedsatt leverfunktion används läkemedlet med försiktighet och endast i de fall där den förväntade nyttan av behandlingen överstiger den förväntade risken.

Läkemedelsinteraktioner

In vitro-studier har visat att cytokrom P _450- isoenzymer inte deltar i metabolismen av linezolid. Läkemedlet inhiberar eller inducerar inte aktiviteten hos sådana kliniskt viktiga cytokrom P _450- isozymer som 2D6, 3A4, 1A2, 2E1, 2C9 och 2C19. Som en konsekvens förväntas ingen CYP450-inducerad interaktion med linezolid.

De farmakokinetiska egenskaperna hos warfarin med kombinerad användning av linezolid och (S) -warfarin (som i stor utsträckning metaboliseras av CYP2C9-isoenzymet) förändras inte. Fenytoin och warfarin, som är substrat för isoenzymet CYP2C9, kan kombineras med läkemedlet utan dosjustering.

Eftersom linezolid är en icke-selektiv reversibel hämmare av monoaminoxidas kan dess användning i vissa fall leda till en måttlig reversibel ökning av tryckverkan av fenylpropanolamin och pseudoefedrin. Med hänsyn till detta rekommenderas att minska de initiala doserna av dopaminomimetika (till exempel dopamin) och adrenerga agonister (till exempel dobutamin, noradrenalin, epinefrin, fenylpropanolamin, pseudoefedrin) och sedan titrera dosvalet.

Fas I-, II- och III-studier avslöjade inte förekomsten av serotoninsyndrom när linezolid användes tillsammans med serotonerga läkemedel. Det finns dock flera rapporter om uppkomsten av serotoninsyndrom med kombinerad användning av linezolid med antidepressiva medel - selektiva serotoninåterupptagshämmare.

Farmakokinetiken för linezolid förändrades inte vid samtidig behandling med gentamicin och aztreonam.

Hos patienter som får linezolid samtidigt med rifampicin visade en minskning dess C _{m ax} och AUC i genomsnitt 21 och 32%, respektive.

Analoger

Linezolid-analoger är: Rowlin-Routek, Linezolid-Krka, Infilinez, Amizolid, Selezolid, Bactolin, Linegen, Zivox, Linezolid-Teva, etc.

Villkor för lagring

Förvara på en plats skyddad från ljus och fukt vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn. Infusionslösningen får inte frysas.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Linezolid

Det finns få recensioner om Linezolid, vilket indikerar läkemedlets effektivitet.

Pris för Linezolid på apotek

Det ungefärliga priset för Linezolid (i en förpackning med 10 filmdragerade tabletter, 600 mg vardera) är från 12 200 till 12 700 rubel.

Linezolid: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Linezolid canon tabletter s.p. 200 mg 10st 3979 RUB köpa

Linezolid Canon 600 mg filmdragerade tabletter 10 st. 12897 RUB köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!