Leponex

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Leponex: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Användning hos äldre
14. Läkemedelsinteraktioner
15. Analoger
16. Lagringsvillkor
17. Villkor för utdelning från apotek
18. Recensioner
19. Pris på apotek

Latinskt namn: Leponex

ATX-kod: N05AH02

Aktiv ingrediens: clozapin (Clozapine)

Tillverkare: Novartis Pharmaceuticals UK, Ltd. (Novartis Pharmaceuticals UK, Ltd.) (Storbritannien)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-09-09

Leponex är ett antipsykotiskt läkemedel som har antiserotonin, lugnande, antihistamin effekter.

Släpp form och komposition

Läkemedlet finns i form av tabletter: gula, runda, med avfasade kanter, "SANDOZ" graverade på den platta sidan i en cirkel, den andra sidan av tabletten är avfasad mot delningslinjen och bär inskriptionen "L / O" (dosering 25 mg) eller " Z / A "(dosering 100 mg) (10 st. I blister, i en kartong med 5, 10, 12 eller 25 blister och instruktioner för användning av Leponex).

1 tablett innehåller:

aktiv substans: clozapin - 25 eller 100 mg;
hjälpkomponenter: laktosmonohydrat, kolloidal kiseldioxid, majsstärkelse, povidon, magnesiumstearat, talk.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Leponex är ett antipsykotiskt läkemedel. Dess aktiva ingrediens, klozapin, är en atypisk neuroleptikum. Med antipsykotiska och lugnande effekter påverkar det praktiskt taget inte nivån av prolaktinkoncentration i blodet, orsakar inte uttalade extrapyramidala reaktioner och katalepsi, undertrycker inte det stereotypa tillstånd som orsakas av administrering av amfetamin eller apomorfin.

Clozapin har en uttalad blockerande effekt på dopamin D4-receptorer och svagt blockerande D1-, D2-, D3- och D5-receptorer. Dessutom har den antiserotonerga egenskaper, har en uttalad alfa-adrenerg blockering, antihistamin och antikolinerg effekt, undertrycker aktiveringsreaktionen på elektroencefalogrammet (EEG).

Clozapin har en snabb och kliniskt signifikant lugnande effekt. Dess antipsykotiska effekt är särskilt märkbar vid behandling av patienter med schizofreni som är resistenta mot verkan av andra antipsykotika.

Kortvarig eller långvarig användning av klozapin är effektiv mot negativa och produktiva symtom på schizofreni, och det har varit en positiv trend för vissa kognitiva försämringar.

Jämfört med olanzapin är risken för självmordsbeteende hos patienter som får clozapin 24% lägre. Clozapin skiljer sig från andra antipsykotika genom fullständig frånvaro av en ökning av prolaktinkoncentrationen eller en mycket liten ökning av dess nivå. På grund av detta, mot bakgrund av användningen av läkemedlet, förekommer inte sådana oönskade effekter som impotens, gynekomasti, amenorré, galaktorré. Dessutom orsakar det nästan inte uttalade extrapyramidala reaktioner, inklusive akut dystoni och tardiv dyskinesi; biverkningar som parkinsonism och akatisi förekommer sällan.

Potentiellt farliga biverkningar vid användning av klozapin inkluderar granulocytopeni och agranulocytos, vars förekomst är 3% respektive 0,7%.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas klozapin nästan fullständigt (90–95%). Samtidigt intag av mat påverkar inte absorptionshastigheten och graden. Den absoluta biotillgängligheten för klozapin under den första passagen genom levern är 50-60%. Jämviktstillståndet säkerställs genom regelbundet intag av Leponex 2 gånger om dagen. Det tar i genomsnitt 2,1 timmar att nå den maximala koncentrationen av klozapin i blodet.

Plasmaproteinbindningen är cirka 95%, distributionsvolymen är 1,6 l / kg.

Clozapin metaboliseras nästan helt; endast en metabolit, desmetylderivatet, har farmakologisk aktivitet. Dess effekt, liknar klozapin, är mild och kortare.

Utsöndringen är bifasisk, halveringstiden (T _1/2) i slutfasen är från 6 till 26 timmar. Efter en enstaka dos Leponex i en dos av 75 mg är T _{1/2 av den} slutliga fasen i genomsnitt 7,9 timmar. När ett jämviktstillstånd uppnås efter 7 dagars behandling ökar detta värde till 14,2 timmar. Clozapin utsöndras i form av metaboliter: genom njurarna - upp till 50%, genom tarmarna - 30% av den tagna dosen. I urin och avföring finns clozapin oförändrad endast i spårmängder.

Det visade sig att i jämviktstillstånd orsakar en ökning av den dagliga dosen av läkemedlet från 37,5 mg till 75 och 150 mg (uppdelad i 2 doser) en linjär dosberoende ökning av AUC (area under koncentrationstidskurvan), den maximala och minimala koncentrationen av klozapin i blodplasma …

Indikationer för användning

Användningen av Leponex är indicerat för behandling av schizofreni som är resistent mot behandling med typiska antipsykotika eller för deras intolerans.

Resistens eller brist på terapeutisk effekt definieras som brist på kliniskt svar på användning av adekvata doser av minst två antipsykotika under en period.

Kriteriet för intolerans mot typiska antipsykotika definieras som utvecklingen av allvarliga och okorrigerade oönskade neurologiska reaktioner (extrapyramidala störningar, tardiv dyskinesi), vilket inte möjliggör en tillräcklig klinisk effekt vid användning av dem.

Dessutom ordineras Leponex för att minska risken för självmordsbeteende hos patienter med schizofreni eller schizoaffektiv psykos, vars nuvarande kliniska bild och data från deras medicinska historia indikerar en kronisk karaktär av återfallet av självmordsbeteende.

Leponex ordineras för att korrigera psykotiska störningar i Parkinsons sjukdom med ineffektiviteten hos standardbehandling efter avskaffandet av antikolinerga läkemedel (inklusive tricykliska antidepressiva medel) och försöker minska dosen av ett antiparkinsonläkemedel med en dopaminerg effekt.

Kontraindikationer

Absolut:

oförmågan att genomföra ett regelbundet kliniskt blodprov med bestämning av leukocytformeln;
en indikation på historia av agranulocytos, idiosynkratisk eller toxisk granulocytopeni (med undantag för fall av granulocytopeni eller agranulocytos som utvecklats efter tidigare använd kemoterapi);
epilepsiresistent mot terapi;
dysfunktion i benmärgen;
förtryck av centrala nervsystemet i vilken etiologi som helst, kollaps;
toxiska psykoser (inklusive alkoholisk psykos), läkemedelsförgiftning, koma;
myokardit och andra allvarliga hjärtpatologier;
aktiv leversjukdom, åtföljd av illamående, gulsot eller anorexi;
leversvikt, progressiv leversjukdom;
svår njursjukdom
paralytisk tarmobstruktion;
samtidig användning av förlängd frisättning och andra läkemedel med betydande potential att inducera agranulocytos;
laktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom, laktasbrist;
amning;
ålder upp till 18 år
överkänslighet mot läkemedlets komponenter.

Leponex-tabletter bör användas med extrem försiktighet hos patienter med ökad risk för cerebrovaskulära olyckor, äldre patienter med demens. samtidigt med läkemedel som har en uttalad hämmande effekt på benmärgsfunktionen; med ett lågt antal leukocyter mot bakgrund av godartad etnisk neutropeni; med prostatahyperplasi, vinkelstängningsglaukom, en historia av primär benmärgssjukdom.

Det rekommenderas att undvika samtidig behandling med långverkande antipsykotika (depåform) som har en potentiell myelosuppressiv effekt.

Användningen av Leponex under graviditet är endast indicerat i fall av uppenbart behov, när den förväntade kliniska effekten av terapi för modern överväger det potentiella hotet mot fostret.

Leponex, bruksanvisning: metod och dosering

Leponex tabletter tas oralt.

Vid förskrivning av Leponex är det nödvändigt att genomföra ett kliniskt blodprov för att bestämma leukocytformeln, du kan börja ta läkemedlet om dess indikatorer ligger inom det normala intervallet: antalet leukocyter är 3500 / mm ³ (3,5 x ¹⁰⁹ / l) och högre, det absoluta antalet neutrofiler är 2000 / mm ³ (2 x ¹⁰⁹ / l) och högre.

Leponex kan orsaka utveckling av agranulocytos, vars manifestationer kan bidra till uppkomsten av allvarliga infektionssjukdomar och leda till döden. Därför måste användningen av läkemedlet åtföljas av regelbunden övervakning av antalet leukocyter och det absoluta antalet neutrofiler: under de första 126 dagarna - en gång på 7 dagar, sedan - minst en gång på 28 dagar och 28 dagar efter avslutad behandling.

Valet av den dagliga dosen görs individuellt, den lägsta effektiva dosen bör användas.

För att minimera sannolikheten för sedering, hypotoni och anfall bör den dagliga dosen delas in i flera doser.

Hos patienter som samtidigt behandlas med bensodiazepiner, selektiva serotoninåterupptagshämmare eller andra läkemedel som interagerar med klozapin, är en adekvat dosjustering av Leponex nödvändig.

Det rekommenderas inte att använda clozapin i kombination med andra antipsykotika.

När du byter från behandling med ett annat oralt antipsykotiskt läkemedel bör dosen minskas eller avbrytas gradvis. Baserat på kliniska data måste den behandlande läkaren avgöra behovet av att avbryta behandlingen med en annan neuroleptikum och byta till Leponex.

Rekommenderad dosering:

schizofreni resistent mot terapi: den första behandlingsdagen - 12,5 mg (1/2 tablett med 25 mg) 1-2 gånger om dagen; den andra dagen - 25 mg 1-2 gånger om dagen. Vidare, med förbehåll för god tolerans, ökas dosen gradvis med 25–50 mg med ett intervall på flera dagar så att i slutet av 21 dagars behandling uppnås en daglig dos på upp till 300 mg. Om det är kliniskt nödvändigt kan den dagliga dosen ökas med 50–100 mg var tredje till sjunde dag. I de flesta fall uppstår den antipsykotiska effekten av läkemedlet med användning av 300-450 mg klozapin per dag, uppdelat i flera doser. Hos vissa patienter uppnås den kliniska effekten med en lägre dos, andra kan behöva en dos på upp till 600 mg per dag. För att uppnå full terapeutisk effekt är det möjligt att använda en högre dos av Leponex. En ojämn fördelning av den dagliga dosen visas, det är tillrådligt att ta större delen av dosen före sänggåendet. Den maximala dagliga dosen är 900 mg. Man bör komma ihåg att mot bakgrund av användningen av en daglig dos på mer än 450 mg ökar risken för frekventare anfall och andra biverkningar. Efter att ha uppnått maximal klinisk effekt är det möjligt att överföra patienten till underhållsbehandling med lägre doser av klozapin. Dosreduktion bör göras med försiktighet och långsamt. Om underhållsdosen inte överstiger 200 mg kan den tas en gång på kvällen. Varaktigheten av underhållsbehandling är 180 dagar eller mer. Avbrytande av behandlingen bör utföras genom att dosen gradvis minskas under 7-14 dagar. Om ett plötsligt tillbakadragande av Leponex krävs, inklusive utveckling av leukopeni,det är nödvändigt att ge patienten noggrann observation i samband med möjlig utveckling av abstinenssyndrom eller förvärring av psykotiska symtom. Uttagssymtom kan inkludera kraftig svettning, huvudvärk, illamående, kräkningar och diarré. Om behandlingen avbröts i mer än 2 dagar, bör användningen av Leponex återupptas med en dos på 12,5 mg 1-2 gånger om dagen. Till dess att den terapeutiska effekten uppnås kan dosökningen hos patienter med god tolerans utföras snabbare än initialt. Med yttersta försiktighet bör dosen titreras hos de patienter i vilka andningsstopp eller hjärtstopp noterades under det initiala dosvalet;illamående, kräkningar, diarré. Om behandlingen avbröts i mer än 2 dagar, bör användningen av Leponex återupptas med en dos på 12,5 mg 1-2 gånger om dagen. Vidare, tills en terapeutisk effekt uppnås, kan ökad dos hos patienter med god tolerans utföras snabbare än initialt. Med extrem försiktighet bör dosen titreras hos de patienter i vilka andningsstopp eller hjärtstopp noterades under det initiala dosvalet;illamående, kräkningar, diarré. Om behandlingen avbröts i mer än 2 dagar, bör användningen av Leponex återupptas med en dos på 12,5 mg 1-2 gånger om dagen. Vidare, tills en terapeutisk effekt uppnås, kan ökningen av dosen hos patienter med god tolerans utföras snabbare än initialt. Med yttersta försiktighet bör dosen titreras hos de patienter i vilka andningsstopp eller hjärtstopp noterades under det initiala dosvalet;i vilka vid det initiala valet av dosen, andningsstopp eller hjärtstopp noterades;i vilka vid det initiala valet av dosen, andningsstopp eller hjärtstopp noterades;
Minska risken för upprepat självmordsbeteende hos patienter med schizofreni eller schizoaffektiv psykos: dosregimen och valet av en individuell dos utförs på samma sätt som för patienter med schizofreniresistent mot terapi. Behandlingsförloppet varar minst två år. Efter en regelbunden grundlig bedömning av patientens tillstånd för återkommande självmordsbeteende bestämmer läkaren om han ska avbryta behandlingen eller fortsätta;
psykos vid Parkinsons sjukdom (med ineffektiviteten av standardbehandling): den initiala dagliga dosen är inte mer än 12,5 mg, intagen på kvällen. Vidare kan dosen ökas med 12,5 mg under iakttagande av ett intervall på minst 3-4 dagar. Den maximala dagliga dosen är 50 mg, den ska nås tidigast 14 dagar efter behandlingsstart. Den dagliga dosen ska tas i en dos på kvällen. Det terapeutiska dosintervallet är varierande, med den genomsnittliga effektiva dosen 25–37,5 mg per dag. I undantagsfall är det möjligt att överskrida den dagliga dosen på 50 mg när intaget i 7 dagar inte ger en tillfredsställande terapeutisk effekt. En ytterligare ökning av den dagliga dosen utförs med försiktighet, inte mer än 12,5 mg på 7 dagar. Överskrid inte 100 mg per dag. Under de första 14–28 dagarna bör behandlingen åtföljas av regelbunden blodtrycksövervakning (BP) i rygg- och stående position. Om patienten utvecklar en uttalad sedering, ortostatisk hypotoni eller förvirring, bör dosökningen begränsas eller skjutas upp. Det är möjligt att öka doserna av antiparkinsonläkemedel hos patienter med indikationer baserat på bedömningen av motorstatus endast 14 dagar efter fullständig lindring av psykotiska symtom. Om du, efter att ha ökat dosen, utvecklar psykotiska symtom kan du öka dosen Leponex med 12,5 mg på 7 dagar till 100 mg per dag och ta den i 1 eller 2 doser. Det rekommenderas att avbryta behandlingen genom att gradvis minska den dagliga dosen med 12,5 mg en gång var 14: e dag. Omedelbar avbrytande av behandlingen är indicerad om agranulocytos eller neutropeni utvecklas. I det här fallet är det nödvändigt att säkerställa noggrann psykiatrisk övervakning av patientens tillstånd på grund av den höga risken för återkommande symtom.

Om antalet eosinofiler i blodet överstiger 3000 / mm ³ rekommenderas behandling med Leponex att avbrytas tillfälligt; piller kan återupptas först efter att antalet eosinofiler har minskat till mindre än 1000 / mm ³.

Annullering av läkemedlet utförs när antalet blodplättar är mindre än 50 000 / mm ³.

Vid förskrivning av Leponex ska patienten informeras om behovet av att omedelbart rådfråga en läkare om kroppstemperaturen stiger, ont i halsen eller om symtom på en infektionssjukdom uppstår. Läkaren bör påminna dig om detta under varje besök.

Om några symtom på infektion uppträder krävs omedelbar bestämning av antalet leukocyter.

Om, under de första 126 dagarna av behandling, ett kliniskt blodprov visar en minskning i antalet leukocyter till 3500-3000 / mm ³ och / eller det absoluta antalet neutrofiler till 2000-1500 / mm ³, då dessa indikatorer börjar övervakas 2 gånger inom 7 dagar. Under perioden efter 126 dagars behandling med Leponex, hematologisk kontroll 2 gånger i 7 dagar utförs om antalet leukocyter är 3000-2500 / mm ³, det absoluta antalet neutrofiler är 1500-1000 / mm ³… Dessutom, om det under behandlingen finns en signifikant minskning av antalet leukocyter jämfört med den initiala nivån, bör blodprovet upprepas. Ett blodprov 2 gånger var sjunde dag fortsätter när du tar Leponex tills indikatorerna stabiliseras eller återhämtar sig till sin ursprungliga nivå.

Omedelbar utsättning av läkemedelsbehandling krävs om under de första 126 dagarna antalet leukocyter är mindre än 3000 / mm ³ eller det absoluta neutrofilantalet är mindre än 1500 / mm ³, och efter 126 dagar av Leponex terapi, kommer antalet leukocyter att minska till mindre än 2500 / mm ³ eller det absoluta antalet neutrofiler är mindre än 1000 / mm ³. I vart och ett av dessa fall är det nödvändigt att bestämma antalet leukocyter och leukocytformler dagligen och noggrant övervaka patienten för förekomst av influensaliknande symtom och andra tecken på en smittsam sjukdom. Hematologisk kontroll efter avslutad läkemedelsbehandling bör fortsätta tills de hematologiska parametrarna är helt normaliserade.

Om processen efter minskning av Leponex fortsätter att minska antalet leukocyter (under 2000 / ^mm3) och / eller det absoluta antalet neutrofiler (under 1000 / ^mm3) måste patienten läggas in på en specialiserad hematologiavdelning och behandlas under ledning av en erfaren hematolog.

Du kan inte återuppta behandlingen med Leponex hos patienter i vilka läkemedelsavbrott orsakas av utvecklingen av leukopeni och / eller neutropeni.

För att bekräfta hematologiska parametrar nästa dag rekommenderas att man gör ett andra blodprov, men slutar ta tabletterna baserat på resultaten från det första testet.

Om Leponex-behandlingen varade i mer än 126 dagar och avbröts under en period av 3 till 28 dagar, bör kontrollen av antalet leukocyter och neutrofiler i blodet utföras regelbundet med intervall om 7 dagar i 42 dagar. I avsaknad av hematologiska förändringar kan ytterligare övervakning av blodräkningar utföras en gång var 28: e dag. Om behandlingen har avbrutits i 28 dagar eller mer, under de närmaste 126 dagarna av behandlingen, krävs hematologisk kontroll var sjunde dag.

Hos patienter i åldrarna 60 år och äldre rekommenderas att behandlingen påbörjas med en dos på 12,5 mg en gång dagligen den första dagen, följt av en ökning av dosen med högst 25 mg per dag.

Det är nödvändigt att börja använda Leponex till patienter med anfall av anfall, sjukdomar i hjärt-kärlsystemet, nedsatt njurfunktion med en enda dos på 12,5 mg den första dagen, och den efterföljande ökningen av dosen bör utföras långsammare och gradvis än vad som anges i de allmänna rekommendationerna.

Bieffekter

Oönskade störningar i Leponex från system och organ (klassificeras enligt följande: mycket ofta - ≥ 1/10, ofta - ≥ 1/100 och <1/10, sällan - ≥ 1/1000 och <1/100, sällan - ≥ 1 / 10 000 och <1/1000, mycket sällan - <1/10 000, inklusive isolerade fall):

från blod- och lymfsystemet: ofta - eosinofili, leukopeni, leukocytos, neutropeni; sällan - agranulocytos (efter avbrytande av behandlingen är dess manifestationer vanligtvis reversibla, men kan orsaka sepsis och död); sällan - lymfopeni, anemi; mycket sällan - trombocytos, trombocytopeni;
från metabolism och näring: ofta - ökad kroppsvikt; sällan - nedsatt glukostolerans, försämring av diabetes mellitus, utveckling av diabetes mellitus; mycket sällan - ketoacidos, hyperkolesterolemi, svår hyperglykemi, hypertriglyceridemi, hyperosmolär koma;
från nervsystemet: mycket ofta - yrsel, dåsighet eller sedering; ofta - tremor, kramper (inklusive dödlig), muskelstelhet, kramper, huvudvärk, myokloniska anfall, akatisi, extrapyramidala symtom; sällan - malignt neuroleptiskt syndrom (de viktigaste symptomen är hypertermi, muskelstyvhet, kognitiva förändringar, autonom labilitet); sällan - delirium, förvirring; mycket sällan - tvångssyndrom, tardiv dyskinesi;
från synorganet: ofta - suddig syn;
från hjärtat: mycket ofta - takykardi (oftare under de första veckorna av behandlingen); ofta - förändringar i EKG (elektrokardiogram), inklusive ledningsavvikelser, nedsättning av ST-segmentet, utplattning och inversion av T-vågen; sällan - arytmi, cirkulationskollaps, perikardit (inklusive med perikardiell effusion), myokardit (inklusive med eosinofili); mycket sällan - hjärtstopp, kardiomyopati;
från kärlens del: ofta - ortostatisk hypotoni, svimning, arteriell hypertoni; sällan - chock (som en följd av svår arteriell hypotoni, som uppstod med en signifikant ökning av dosen Leponex; upphörande av blodcirkulationen eller andningen är inte utesluten), tromboembolism (inklusive död eller i kombination med organnekros);
från andningsorganen, bröstkorgen och mediastinumorgan: sällan - infektioner i nedre luftvägarna (inklusive dödliga), lunginflammation, aspiration av mat; mycket sällan - andningsdepression, andningsstopp
från mag-tarmkanalen: mycket ofta - förstoppning, hypersalivation; ofta - muntorrhet, illamående, kräkningar; sällan dysfagi mycket sällan - en ökning av parotid-spottkörteln, tarmobstruktion, blockering av koproliter eller paralytisk tarmobstruktion;
från det hepatobiliära systemet: ofta - en ökning av leverenzymernas aktivitet; sällan - kolestatisk gulsot, pankreatit, hepatit; mycket sällan - fulminant levernekros;
från urinvägarna: ofta - urininkontinens, urinretention; mycket sällan - interstitiell nefrit;
från könsorganen och bröstkörteln: mycket sällan - priapism;
dermatologiska reaktioner: sällan - hudreaktioner;
psykiska störningar: ofta - dysartri; sällan - dysfemi; sällan - ångest, agitation;
laboratorieindikatorer: sällan - en ökning av aktiviteten av kreatinfosfokinas; mycket sällan - hyponatremi;
allmänna störningar: ofta - en känsla av trötthet, godartad hypertermi, nedsatt termoregulering eller svettning; mycket sällan - plötslig död (orsaker inte fastställda).

Förutom de biverkningar som rapporterats under kliniska studier av Leponex finns det rapporter om följande biverkningar vars frekvens inte har fastställts:

från nervsystemet: förändringar i EEG, kolinergt syndrom;
från det endokrina systemet: pseudofeokromocytom;
från hjärtat: bröstsmärtor, angina pectoris, hjärtinfarkt (inklusive dödlig)
från immunsystemet: leukocytoklastisk vaskulit, angioödem;
från andningsorganen, bröstet och mediastinumorganen: nästäppa, bronkospasm;
från mag-tarmkanalen: halsbränna, diarré, dyspepsi, obehag i buken, kolit;
från leversjukdomar: levertoxicitet, leversteatos, leverfibros, levernekros, levercirros, svår leversvikt som kräver levertransplantation eller leder till dödsfall, leverskada (inklusive livshotande tillstånd);
från muskuloskeletala systemet: muskelsmärta, muskelsvaghet, muskelspasmer, systemisk lupus erythematosus;
från urinvägarna: sängvätning, njursvikt;
dermatologiska reaktioner: pigmentstörningar.

Överdos

Symtom

Följande symtom kan indikera en överdos av Leponex: dåsighet, förvirring, hallucinationer, agitation, revitalisering av reflexer, areflexi, delirium, kramper, extrapyramidala symtom, fluktuationer i kroppstemperatur, hypersalivation, utvidgade pupiller, dimsyn, takykardi, hypotoni, arteriell dyspné andningsdepression eller andningssvikt, aspirations lunginflammation, slöhet, koma, kollaps.

Det bör noteras att hos vuxna patienter som inte tidigare har tagit Leponex kan en dos på 400 mg av läkemedlet orsaka utveckling av livshotande koma, inklusive dödliga. Hos barn är en dos av 50–200 mg klozapin mycket lugnande och kan leda till koma.

Behandling

Det finns ingen specifik motgift. Därför krävs brådskande åtgärder, såsom magsköljning (om det har gått mer än sex timmar sedan du tagit Leponex), med aktivt kol. Det är nödvändigt att kontinuerligt övervaka det kardiovaskulära systemets funktion, elektrolyter och syra-basbalans för att bibehålla andningsfunktionen.

Användningen av peritonealdialys och hemodialys är ineffektiv.

Kolinesterashämmare, inklusive fysostigmin, pyridostigmin och neostigmin, har visat sig korrigera antikolinerga effekter. Vid arytmier bör läkemedel ordineras beroende på symtomen (kalium- och digitalispreparat, natriumbikarbonat), användning av prokainamid och kinidin är kontraindicerad. Vid arteriell hypotoni måste patienten injicera alla plasmaersättningar, inklusive albumin, intravenöst (intravenöst). För att stimulera blodcirkulationen är dopamin och angiotensinderivat mest effektiva. Epinefrin och andra beta-adrenerga agonister ska inte användas; de kan orsaka ytterligare vasodilatation. Med utvecklingen av kramper föreskrivs en långsam intravenös infusion av fenytoin eller en intravenös injektion av diazepam. Långverkande barbiturater ska inte användas.

Noggrann medicinsk observation av patientens tillstånd bör fortsätta i minst 5 dagar i samband med eventuell utveckling av fördröjda reaktioner.

speciella instruktioner

Potentiellt farliga biverkningar av Leponex är granulocytopeni och agranulocytos, därför är en förutsättning för användning av läkemedlet den regelbundna bestämningen av leukocytformeln. Detta minskar förekomsten av agranulocytos och dödsgraden från den.

Det är kontraindicerat att ordinera Leponex till patienter som har haft hematologiska störningar när de tidigare använt droger.

Utnämningen av Leponex bör göras i strikt överensstämmelse med kliniska indikationer, och under den period det används, krävs att alla säkerhetsrekommendationer följs.

Med utvecklingen av en infektionssjukdom bör antibiotikabehandling startas omedelbart på grund av den ökade risken för att utveckla septisk chock hos patienten.

Det är nödvändigt att säkerställa noggrann medicinsk övervakning av patienten för att ortostatisk hypotoni ska uppträda vid det initiala dosvalet. Denna komplikation uppstår ofta med en snabb ökning av dosen och mot bakgrund av användningen av andra psykotropa läkemedel, bensodiazepiner. Ortostatisk hypotoni kan åtföljas av svimning, cirkulations- och / eller andningsstopp, inklusive dödsfall.

I sällsynta fall kan patienten få vilande takykardi, åtföljt av andfåddhet, arytmi eller tecken på hjärtsvikt under de första åtta veckorna och i senare skeden av behandlingen. Om sådana symtom uppstår bör nödvändiga diagnostiska åtgärder vidtas för att utesluta myokardit. Symtomen på klozapininducerad myokardit kan efterlikna hjärtinfarkt eller influensa. Vid misstanke om kardiomyopati eller myokardit bör Leponex avbrytas omedelbart och en hjärtundersökning ska utföras.

Det rekommenderas inte att återuppta användningen av läkemedlet hos patienter där clozapin har orsakat utvecklingen av myokardit eller kardiomyopati.

Det rekommenderas att använda Leponex med försiktighet för behandling av patienter med riskfaktorer för stroke, sjukdomar i det kardiovaskulära systemet, förlängning av QT-intervallet i familjens historia och samtidigt med läkemedel som kan förlänga QTc-intervallet.

Man bör komma ihåg att Leponex kan sänka anfallströskeln, därför är det nödvändigt att noggrant övervaka patienter med epilepsi i anamnesen.

Under inläggningsperioden är en tillfällig ökning av kroppstemperaturen upp till 38 ° C möjlig (oftare under de tre första veckorna av behandlingen). En sådan feber är vanligtvis godartad, men kräver noggrann undersökning för att utesluta en smittsam sjukdom, agranulocytos eller utveckling av malignt neuroleptiskt syndrom. Om neuroleptiskt malignt syndrom diagnostiseras bör p-piller stoppas omedelbart.

Den antikolinerga aktiviteten hos klozapin kan leda till utveckling av oönskade effekter hos olika organ och kroppssystem. Därför bör Leponex användas under noggrann övervakning med en utvidgning av prostata, glaukom med vinkelförslutning, tjocktarmssjukdomar eller en indikation på anamnes av kirurgiska ingrepp på organen i nedre bukhålan.

Möjlig överträdelse av tarmperistaltik av varierande svårighetsgrad, från förstoppning till tarmobstruktion, fekal obstruktion eller tarmpares. Situationen kan förvärras av samtidig användning av läkemedel med antikolinerg aktivitet, inklusive antipsykotiska och antiparkinsonläkemedel, antidepressiva medel. Det är absolut nödvändigt att erkänna och aktivt behandla förstoppning i tid.

Mot bakgrund av användningen av Leponex kan metaboliska störningar uppstå, vilket ökar risken för komplikationer från det kardiovaskulära systemet och cerebrovaskulära olyckor. Dessa inkluderar hyperglykemi, dyslipoproteinemi och viktökning.

Patienter med diabetes mellitus måste regelbundet övervaka koncentrationen av glukos i blodserumet. Om det finns riskfaktorer för diabetes mellitus (inklusive en familjehistoria av diabetes mellitus och övervikt) bör patienterna få sitt fastande blodglukos mätt både före initiering och regelbundet under behandling med ett atypiskt antipsykotiskt läkemedel.

Hyperglykemi associerad med användning av klozapin kännetecknas av symtom som svaghet, polydipsi, polyuri eller polyfagi. När de dyker upp bör man ta hänsyn till möjligheten att patienten utvecklar en glukostoleransstörning och en lämplig undersökning bör göras. Allvarlig hyperglykemi som utvecklas mot bakgrund av Leponex kräver omedelbar utsättning. I vissa fall bidrog avbrytande av behandling med ett atypiskt antipsykotiskt läkemedel till att återställa normala glukosnivåer.

Det rekommenderas att övervaka lipidmetabolismindikatorer i början och regelbundet under behandlingen.

Med ett kraftigt tillbakadragande av Leponex (inklusive på grund av utveckling av leukopeni) behöver patienten en grundlig undersökning för återkomst av psykotiska symtom och ricochet kolinerge symtom, inklusive ökad svettning, huvudvärk, illamående, kräkningar, diarré.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Att ta Leponex kan sänka tröskeln för konvulsiv beredskap och ha en lugnande effekt, och därför bör patienterna under behandlingen inte delta i potentiellt farliga aktiviteter och köra fordon och komplexa mekanismer.

Applicering under graviditet och amning

Under graviditeten är användning av Leponex endast tillåtet i de fall där den förväntade nyttan av terapi för modern överväger det potentiella hotet mot fostret, enligt läkarens uppfattning.

Man bör komma ihåg att effekten av antipsykotiska läkemedel på fostret under tredje trimestern av graviditeten påverkar den nyfödda negativt. Efter födseln riskerar dessa barn abstinens- och / eller extrapyramidala störningar. De kan utveckla andningssvårigheter, agitation, hypotoni, muskelhypertension, tremor, dåsighet och ätstörningar. Svårighetsgraden av de visade symtomen kan kräva intensivvård på sjukhus.

Avbrytande av läkemedelsbehandling under graviditet bör ske gradvis.

Användningen av Leponex under amning är kontraindicerad, så om det är nödvändigt att ordinera behandling med ett antipsykotiskt läkemedel, bör amning avbrytas.

Eftersom kvinnor i reproduktiv ålder med amenorré som har uppstått under behandling med andra antipsykotika, medan de tar läkemedlet, kan den normala menstruationscykeln återställas under behandlingen med Leponex rekommenderas att använda pålitliga preventivmetoder.

Pediatrisk användning

Utnämningen av Leponex för behandling av patienter under 18 år är kontraindicerat på grund av brist på information om säkerheten och effektiviteten vid användning hos barn och ungdomar.

Med nedsatt njurfunktion

Det är kontraindicerat att använda Leponex för behandling av patienter med svår njursjukdom.

För kränkningar av leverfunktionen

Det är kontraindicerat att använda Leponex för behandling av patienter med leverinsufficiens, progressiv leversjukdom eller under en förvärring av leversjukdom tillsammans med illamående, gulsot eller anorexi.

I närvaro av leversjukdomar är användning av Leponex endast möjlig med regelbunden övervakning av leverfunktionen. Om det finns en kliniskt signifikant ökning av leverfunktionstester eller symtom på gulsot bör behandlingen avbrytas. Det kan återupptas först efter normalisering av de funktionella parametrarna i levern och under noggrann övervakning av en läkare.

Användning hos äldre

Leponex ska användas med försiktighet hos äldre patienter med demens.

Patienter över 60 år, särskilt i närvaro av nedsatt kardiovaskulär funktion, löper större risk att utveckla ortostatisk hypotoni, takykardi, antikolinerga effekter (inklusive urinretention och förstoppning) än yngre patienter. Man bör komma ihåg att risken för dödsfall från psykos eller beteendestörningar orsakade av demens ökar hos människor i denna åldersgrupp, mot bakgrund av användningen av atypiska antipsykotiska läkemedel.

Läkemedelsinteraktioner

Under användningsperioden av Leponex, samtidig behandling med läkemedel som har en signifikant hämmande effekt på benmärgsfunktion, är långverkande antipsykotiska läkemedel i form av en depå med en potentiell myelosuppressiv effekt kontraindicerad.

När de tages tillsammans, kan klozapin förhöja den centrala verkan av etanol, monoaminoxidashämmare, anestetika, H ₁ histaminreceptorblockerare, bensodiazepiner och andra läkemedel som hämmar det centrala nervsystemet (CNS). Dessutom krävs särskild försiktighet vid förskrivning av klozapin till patienter som tidigare har fått eller fortsätter att få behandling med bensodiazepiner eller andra psykotropa läkemedel. Detta är förknippat med en hög risk för kollaps hos patienter, i vissa fall orsakar hjärt- och / eller andningsstopp.

När det tas samtidigt med litiumpreparat eller andra medel som påverkar centrala nervsystemets funktioner, bör en eventuell ökning av risken för att utveckla malignt neuroleptiskt syndrom beaktas.

I kombination med läkemedel som deprimerar andningen eller har antikolinerga och hypotensiva effekter är en additiv effekt möjlig.

Den alfa-adrenerga blockerande aktiviteten hos klozapin kan bidra till försvagning av den hypertensiva effekten av läkemedel med en dominerande alfa-adrenomimetisk effekt, inklusive noradrenalin, och paradoxalt förändra den vasokonstriktiva effekten av adrenalin.

Vid samtidig behandling med antiepileptika kan dosjustering krävas, eftersom clozapin sänker kramptröskeln.

Om det är nödvändigt att använda Leponex samtidigt med warfarin, digoxin eller andra läkemedel med en uttalad förmåga att binda till plasmaproteiner, måste dosen justeras nedåt.

Det rekommenderas med försiktighet att kombinera clozapin med läkemedel som orsakar elektrolytstörningar eller förlängning av QT-intervallet.

Det är nödvändigt att kontrollera koncentrationen av klozapin i blodplasman medan man använder flera läkemedel med affinitet för cytokrom CYP450-isoenzymer, inklusive 1A2, 3A4, 2D6.

En möjlig ökning av nivån av tricykliska antidepressiva medel, klass 1C antiarytmiska läkemedel och fenotiazinderivat i blodplasma bör beaktas och vid behov bör deras terapeutiska doser minskas.

Kombinationen av Leponex med läkemedel som påverkar aktiviteten av isoenzymer i cytokrom CYP450-systemet, inklusive cimetidin, erytromycin, ciprofloxacin, klaritromycin, azitromycin, venlafaxin, fluvoxamin, paroxetin, fluoxapetin, en överträdelse av citalopram, sertralinhämmare, plasma och leda till biverkningar.

Förändringen av läkemedelskoncentrationen i blodplasman kan påverkas av proteashämmare och azol-antimykotika.

Koffein, som är ett substrat för CYP1A2-isoenzymet, ökar plasmakoncentrationen av klozapin. Vid minskning av dosen konsumerat kaffe eller te under behandlingsperioden bör en möjlig minskning av halten clozapin i blodplasma beaktas.

Samtidig administrering av ciprofloxacin i en daglig dos på 500 mg ökar plasmakoncentrationen av clozapin och N-desmetylclozapin. Dessutom bör risken för att utveckla interaktionen mellan Leponex och norfloxacin eller enoxacin övervägas.

Karbamazepin och rifampicin, som är inducerare av isoenzymet CYP3A4 i cytokrom P _450-systemet, liksom fenytoin, kan orsaka en minskning av koncentrationen av klozapin i blodplasman.

Det finns isolerade rapporter om interaktionen mellan klozapin och protonpumpshämmare, vilket resulterar i en ökning av läkemedelskoncentrationen.

Man bör komma ihåg att plötsligt sluta röka under behandling hos stora rökare kan förstärka en ökning av klozapinkoncentrationen i blodplasma och svårighetsgraden av dess biverkningar.

Analoger

Leponex-analoger är: Clozapine, Azaleprol, Azaleptin, Clozasten.

Villkor för lagring

Förvaras oåtkomligt för barn.

Förvara vid temperaturer upp till 30 ° C.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Leponex

Det finns inga recensioner av Leponex från patienter eller deras vårdgivare.

Pris för Leponex på apotek

Priset för Leponex har inte fastställts på grund av bristen på läkemedel i apotekskedjan.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!