Iressa - Instruktioner För Användning Av Tabletter, Pris, Recensioner, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Iressa

Iressa: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Iressa

ATX-kod: L01XE02

Aktiv ingrediens: gefitinib (Gefitinib)

Tillverkare: AstraZeneca Yu-Kay, Ltd. (AstraZeneca UK, Ltd.) (Storbritannien)

Beskrivning och foto uppdaterad: 30.11.2018

Priser på apotek: från 73000 rubel.

köpa

Iressa är ett antineoplastiskt läkemedel.

Släpp form och komposition

Läkemedlet produceras i form av filmdragerade tabletter: bikonvexa, runda, bruna, graverade på ena sidan med "IRESSA" och "250"; kärnan vid tablettbrottet är vit (10 st. i en blisterförpackning, i en påse aluminiumfolie 3 blisterförpackningar, i en kartong med första öppningskontroll 1 påse och bruksanvisning för Iressa).

Sammansättning av 1 filmdragerad tablett:

• aktiv substans: gefitinib - 250 mg;
• ytterligare komponenter: kroskarmellosnatrium, laktosmonohydrat, povidon (K29-32), natriumlaurylsulfat, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat;
• filmskal: makrogol 300, hypromellos, titandioxid (E171), gul järnoxid (E172) och röd järnoxid (E172).

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Gefitinib är ett antineoplastiskt medel relaterat till selektiva hämmare av tyrosinkinas av epidermal tillväxtfaktor (EGFR), vars uttryck har hittats i många solida tumörer. Den aktiva substansen saktar ner tumörtillväxten, dess angiogenes och metastas och initierar också död av cancerceller. Det hämmar utvecklingen av olika linjer av cancerceller hos människor och förbättrar antitumöreffekten av kemoterapeutiska medel, liksom strålning och hormonbehandling. Enligt kliniska data uppvisar Iressa en objektiv antitumöreffekt, ökar perioden fram till progression av icke-småcellig lungcancer (NSCLC) hos patienter med metastaserad eller lokalt avancerad form av denna sjukdom.

Gefitinib, jämfört med docetaxel, visar liknande övergripande överlevnadsnivåer, en bättre toleransprofil och en bättre livskvalitet hos tidigare behandlade patienter med avancerad NSCLC. Kliniska egenskaper såsom den etablerade morfologiska variationen av adenokarcinomtumör, ingen rökhistoria, kvinnligt kön och asiatisk ras är associerade med en hög frekvens av tumör EGFR-mutationer och är prediktiva faktorer för effektiv läkemedelsbehandling.

Genomförda studier av effekten av Iressa och kombinationen av karboplatin och paklitaxel i första behandlingslinjen för avancerad NSCLC (steg IIIB / IV) hos representanter för den asiatiska rasen som inte har en rökhistoria (som slutade röka för mer än 15 år sedan och rökt mindre än 10 förpackningar per år), med histologisk typ adenokarcinomtumörer visade statistiskt signifikanta fördelar med gefitinib när det gäller symptomfri överlevnad och objektivt svar både i hela gruppen och i gruppen av patienter med den identifierade EGFR-mutationen.

Det fanns ingen statistiskt signifikant skillnad i total överlevnad mellan gefitinib-gruppen och karboplatin + paklitaxel-gruppen.

I närvaro av vanligt rapporterade EGFR-mutationer (exon 19-deletioner; L858R) har gefitinib-känslighet övertygat påvisats i kliniska prövningar. Vissa data har rapporterats om svaret på gefitinib-behandling i närvaro av mindre vanliga mutationer. Avsedd känslighet för den aktiva substansen med sällsynta mutationer L861Q, G719X och S7681, men med isolerade insättningar av exon 20 eller isolerad mutation T790M, hittades resistens mot läkemedlet.

Farmakokinetik

Efter oral administrering av Iressa finns det en ganska långsam absorption av gefitinib. Den maximala koncentrationen (_Cmax) av ämnet i plasma observeras efter 3–7 timmar. Genomsnittsvärdet för den absoluta biotillgängligheten är 59%. Läkemedlets biotillgänglighet beror inte på tidpunkten för intaget av mat och minskar med 47% när magsaftens pH är mer än 5. Mot bakgrund av regelbunden användning av läkemedlet en gång om dagen ökar koncentrationen med 2-8 gånger jämfört med en enda dos.

Jämviktskoncentrationen (_Css) bestäms efter att ha tagit 7-10 doser. Då C _{ss är} uppnåtts, distributionsvolymen för gefitinib (V _d är) 1400 l, vilket är ett bevis på den omfattande fördelningen av ämnet i vävnaderna. Med plasmaproteiner (α ₁ -glykoprotein och serumalbumin), medlet binder till nästan 90%.

CYP3A4-isoenzymet i cytokrom P _450- systemet bär det största ansvaret för oxidativ metabolism av gefitinib. Den metaboliska omvandlingen av ett ämne fortsätter genom omvandlingen av N-propylmorfolingruppen, demetylering av metoxylgruppen och oxidativ defosforylering av den halogenerade fenylgruppen. Baserat på in vitro-studier har det fastställts att gefitinib kan hämma CYP2D6-enzymet något. Intag av gefitinib i kombination med metoprolol, som är ett substrat för CYP2D6, resulterade i en liten ökning av metoprololkoncentrationen (med 35%), vilket inte är kliniskt signifikant.

Huvudmetaboliten av gefitinib, O-desmetylgefitinib, detekterad i blodplasma uppvisar 14 gånger lägre farmakologisk aktivitet jämfört med den för huvudämnet i förhållande till celltillväxt, aktiverad av epidermal tillväxtfaktor. Som en konsekvens antas det att ett signifikant bidrag av O-desmetylgefitinib till den kliniska aktiviteten av gefitinib är osannolikt. Den totala plasmaclearance för den aktiva substansen är cirka 500 ml / min, halveringstiden (T _½) är i genomsnitt 41 timmar. Medlet utsöndras huvudsakligen med avföring, mindre än 4% av den dos som tas - med urin.

Ingen koppling hittades mellan kroppsvikt, ålder, kön, etnicitet eller kreatininclearance (CC) och lägre _Css- nivå av läkemedlet.

Vid daglig användning av Iressa i en dos på 250 mg var perioden för att nå _Css, total plasmaclearance och _Css- värden lika för grupper av patienter med normal leverfunktion och måttlig leverinsufficiens.

Data om 4 patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion på grund av levermetastaser indikerar att _Css- medlen hos dessa patienter liknar dem hos dem med normal leverfunktion.

Indikationer för användning

• metastatisk eller lokalt avancerad form av NSCLC med aktiverande mutationer av EGFR-tyrosinkinasdomänen i första behandlingslinjen;
• en metastaserad eller lokalt avancerad form av NSCLC som är eldfast mot kemoterapiregimer innehållande platinapreparat.

Kontraindikationer

Absolut:

• ålder upp till 18 år
• graviditet och amning
• överkänslighet mot någon av beståndsdelarna i läkemedlet.

Relativt (det är nödvändigt att använda Iressa-tabletter med extrem försiktighet på grund av den markant ökade dödligheten från dessa sjukdomar under läkemedelsbehandling):

• interstitiell lunginflammation;
• idiopatisk lungfibros;
• lunginflammation efter strålning
• pneumokonios;
• drog lunginflammation.

Du bör också ta Iressa med försiktighet vid en lätt / måttlig ökning av koncentrationen av bilirubin och aktiviteten hos levertransaminaser.

Iressa, bruksanvisning: metod och dosering

Iressa tabletter tas oralt, oavsett matintag, 1 gång per dag, 1 st. (250 mg).

Om patienten har glömt att ta nästa dos ska den endast användas om perioden innan du tar nästa dos är minst 12 timmar. För att kompensera för den missade dosen bör du inte ta en dubbel dos av läkemedlet.

Innan du tar kan du lösa upp tabletten i 100 ml (½ glas) dricksvatten; andra vätskor kan inte användas för detta ändamål. Tabletten bör nedsänkas i vatten utan att krossas och omröras i cirka 15 minuter tills den är helt upplöst. Den beredda lösningen måste drickas omedelbart och häll sedan ytterligare ett ½ glas vatten, skölj väggarna och drick också omedelbart den resulterande suspensionen. Administrering av lösningen genom ett nasogastriskt rör är tillåtet.

I närvaro av oönskade effekter på den del av huden eller diarré som inte svarar bra på behandlingen kan du sluta ta Iressa och sedan återuppta det senast 14 dagar senare med en daglig dos på 250 mg.

Bieffekter

De biverkningar som inträffade under användning av Iressa observerades som regel under den första behandlingsmånaden och var reversibla. Cirka 10% av patienterna utvecklade allvarlig nedsättning (enligt allmänna kriterier för toxicitetsgrad 3-4). Samtidigt vägrade endast 3% av patienterna att fortsätta behandlingen med läkemedlet på grund av förekomsten av biverkningar. De vanligaste störningarna, som noterades i mer än 20% av fallen, var torr hud, klåda, akne, hudutslag, diarré.

Biverkningar från system och organ (klassificeras enligt följande: mycket ofta - mer än 10%, ofta - mer än 1% och mindre än 10%, sällan - mer än 0,1% och mindre än 1%, sällan - mer än 0,01% och mindre 0,1%):

• matsmältningsorgan: mycket ofta - diarré (ibland svår), stomatit, illamående (mestadels mild), kräkningar, anorexi, ökad aktivitet av alaninaminotransferas (mestadels mild / måttlig); ofta - uttorkning (som ett resultat av kräkningar, diarré, anorexi och illamående), muntorrhet (mild), ökade bilirubinnivåer, ökad aspartataminotransferasaktivitet (mestadels mild / måttlig) sällan - hepatit (isolerade fall av leversvikt registrerades, inklusive med dödlig utgång), pankreatit, perforering av matsmältningsorganet;
• blodkoagulationssystem: ofta - näsblod, hematuri; sällan - hypokoagulation och / eller en ökning av blödningsfrekvensen vid samtidig användning av warfarin;
• andningsorgan: ofta - interstitiell lunginflammation (3-4 grader av toxicitet, upp till döden);
• synorgan: ofta - blefarit, konjunktivit, xerofthalmia (i allmänhet mild); sällan - nedsatt tillväxt av ögonfransar, reversibel hornhinneserosion, keratit;
• urinvägar: ofta - en asymptomatisk ökning av koncentrationen av kreatinin i blodet, cystit, proteinuri; sällan - hemorragisk cystit;
• allergiska reaktioner: sällan - urtikaria, angioödem;
• hud: mycket ofta - torr hud (inklusive uppkomst av hudsprickor mot bakgrund av erytem), klåda, pustulärt utslag; ofta - alopeci, byte av naglar; sällan - bullösa hudsjukdomar, inklusive toxisk epidermal nekrolys, exudativ erytem multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, kutan vaskulit;
• andra: mycket ofta - asteni (vanligtvis mild); ofta pyrexi.

Överdos

Möjliga symtom på Iressa-överdos är en ökning av frekvensen och svårighetsgraden av vissa biverkningar, främst hudutslag och diarré. Behandling för dessa kränkningar rekommenderas symptomatisk, det finns ingen motgift.

speciella instruktioner

Innan Iressa ordineras i den första behandlingslinjen för lokalt avancerad eller metastaserad NSCLC är det extremt viktigt att fastställa närvaron av en EGFR-mutation i tumörvävnad hos alla patienter, eftersom läkemedlet inte kan användas istället för kemoterapi i frånvaro av en EGFR-mutation. Valet av en validerad och tillförlitlig teknik som minimerar risken för både falskt negativa och falskt positiva resultat är av stor betydelse för att identifiera denna mutation.

I vissa fall registrerades utvecklingen av interstitiell lungskada under terapiperioden, ibland med dödlig utgång. Om det uppstår en förvärring av manifestationen av symtom som feber, andfåddhet, hosta, är det nödvändigt att sluta ta läkemedlet och snarast genomföra en undersökning. När diagnosen interstitiell lungsjukdom bekräftas avbryts användningen av Iressa och nödvändig behandling utförs. Oftast noterades denna komplikation i Japan (i genomsnitt 2% av fallen hos 27 000 patienter som fick läkemedlet) jämfört med andra länder (i 0,3% av fallen bland 39 000 patienter).

Faktorer som ökar risken för interstitiell lungskada inkluderar: förekomsten av mindre än 50% av normal lungvävnad (enligt datortomografi), rökning, ett allvarligt allmänt tillstånd, en historia av interstitiell lunginflammation, varaktighet av NSCLC mindre än 6 månader, ålder över 55 år, samtidig hjärt sjukdomar.

Patienter som får warfarin behöver regelbunden övervakning av protrombintiden.

I händelse av svår / långvarig diarré, kräkningar, illamående eller anorexi eller någon synstörning bör patienten omedelbart söka läkare.

Under behandlingsperioden registrerades isolerade fall av perforering av mag-tarmkanalen, vanligtvis med följande riskfaktorer: historia av magsårsjukdom, rökning, hög ålder, kombinerad användning med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), steroider, metastaser till tjocktarmen vid perforeringsstället. Samtidigt har ett orsakssamband mellan dessa fenomen och användningen av Iressa inte fastställts.

På grund av laktosen som ingår i läkemedlet bör Iressa tas med försiktighet i närvaro av laktosintolerans, malabsorptionssyndrom eller laktasbrist.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Patienter som hanterar komplexa och potentiellt farliga mekanismer (inklusive fordon) bör vara försiktiga under behandlingsperioden, eftersom Iressa kan framkalla utveckling av oönskade reaktioner i form av kräkningar, illamående och asteni.

Applicering under graviditet och amning

Iressa är kontraindicerat under graviditet och amning. Män och kvinnor i den reproduktiva åldern måste använda pålitlig preventivmedel under behandlingen och i minst 3 månader efter avslutad behandling.

Pediatrisk användning

För patienter under 18 år är Iressa kontraindicerat, eftersom effekten och säkerheten av läkemedelsbehandling hos barn och ungdomar inte har utvärderats.

Med nedsatt njurfunktion

Det finns inget behov av att justera doserna av Iressa beroende på njurarnas aktivitet.

För kränkningar av leverfunktionen

Patienter med måttligt / svårt nedsatt leverfunktion i samband med metastaserad leverskada behöver inte individuellt välja doser av läkemedlet. Iressa bör användas med försiktighet om aktiviteten hos levertransaminaser ökar. I händelse av en signifikant ökning av nivån av bilirubin och aktiviteten av transaminaser, bör läkemedelsbehandlingen avbrytas.

Funktionerna hos gefitinibs verkan hos patienter med nedsatt leverfunktion till följd av cirros eller hepatit har inte studerats. Under behandlingen rekommenderas att man regelbundet utvärderar leverfunktionen.

Användning hos äldre

Äldre patienter behöver inte justera Iressa-dosen.

Läkemedelsinteraktioner

• itrakonazol (en hämmare av isoenzymet CYP3A4) - värdena för området under den farmakokinetiska kurvan (AUC) för gefitinib ökar med 80%, vilket kan leda till en ökning av svårighetsgraden och frekvensen av biverkningar, eftersom den senare beror på koncentrationen och dosen av medlet;
• rifampicin (en kraftfull inducerare av isoenzymet CYP3A4) - de genomsnittliga AUC-värdena för gefitinib kan minska med 83%;
• vinorelbin - det kan finnas en ökning av den neutropeniska effekten av detta cytostatiska ämne;
• läkemedel som ger en lång och signifikant (≥ 5) ökning av magsaftens pH, - AUC för gefitinib minskar med 47%;
• barbiturater, karbamazepin, fenytoin, johannesörttinktur (läkemedel som stimulerar aktiviteten hos isoenzymet CYP3A4) - ämnesomsättningen ökar och plasmakoncentrationen av gefitinib minskar och försvagar därmed effekten av det senare.

Analoger

Iressas analoger är Gefitinib, Gefitinib-native.

Villkor för lagring

Förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C.

Hållbarhet är 4 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Iresa

Recensioner om Iresa är få, eftersom läkemedlet har en smal terapeutisk effekt och en ganska hög kostnad. I de tillgängliga recensionerna noterar många patienter i allmänhet en positiv dynamik av sjukdomen när de använder Iressa i kombination med andra läkemedel. Men ofta indikerar de också utvecklingen av biverkningar, såsom torr hud, hudutslag, illamående, kräkningar, svaghet och dåsighet.

Iressa-pris på apotek

Priset för Iressa kan vara 99500-104.500 rubel. per förpackning innehållande 30 filmdragerade tabletter.

Iressa: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Iressa 250 mg filmdragerade tabletter 30 st. 73 000 RUB köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!