Diflazon
Diflazon: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakodynamik och farmakokinetik
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Graviditet och amning
- 10. Njurfunktion
- 11. Leverfunktion
- 12. Läkemedelsinteraktioner
- 13. Analoger
- 14. Villkor för lagring
- 15. Villkor för utdelning från apotek
- 16. Recensioner
- 17. Pris på apotek
Latinskt namn: Diflazon
ATX-kod: J02AC01
Aktiv ingrediens: Flukonazol (Fluconazole)
Tillverkare: KRKA (Slovenien)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-05-08
Priser på apotek: från 89 rubel.
köpa
Diflazon är ett svampmedel.
Släpp form och komposition
Doseringsformer av Diflazon:
- Hårda gelatinkapslar: nr 4 - med en vit kropp och ett ljusblått lock, nr 2 - med en vit kropp och ett blått lock, nr 1 - med en kropp och ett ljusblått lock, nr 0 - med en vit kropp och ett mörklila lock; kapslar innehåller nästan vitt eller vitt pulver (nr 4 - 7 st. i blister, i en kartong 1 blister; nr 2 - 7 st. i blister, i en kartong 4 blister; nr 1 - 1, 2 eller 4 st i blister, i en kartong 1 blister; nr 0 - 7 st. i blister, i en kartong 1 blister, eller 10 st. i blister, i en kartong 2 blister);
- Injektionsvätska, lösning: klar, färglös vätska utan synliga inneslutningar (100 ml i injektionsflaskor, i en kartong 1 injektionsflaska komplett med en plasthållare).
Den aktiva ingrediensen i Diflazon är flukonazol:
- 1 kapsel: nr 4 - 50 mg, nr 2 - 100 mg, nr 1 - 150 mg, nr 0 - 200 mg;
- 1 ml lösning - 2 mg.
Hjälpkomponenter:
- Kapslar: majsstärkelse, laktosmonohydrat, vattenfri kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat, natriumlaurylsulfat;
- Lösning: natriumklorid, vatten för injektionsvätska.
Kapselskalens sammansättning: gelatin, titandioxid (E171).
Dessutom, förutom kapselhöljet:
- Kapslar nr 4 och nr 2: lock - patenterat blått färgämne (E131);
- Kapslar nr 1: kropp och lock - patenterat blått färgämne (E131);
- Kapslar # 0: lock - indigokarmin FD & C-färgämnen azorubin (E122), blå (E132).
Farmakodynamik och farmakokinetik
Diflazone tillhör klassen av antisvampdroger triazol och är en potent selektiv hämmare av svampenzymet 14-a-demetylas och andra enzymer som är beroende av cytokrom P 450. Läkemedlet förhindrar omvandling av lanosterol till ergosterol - huvudelementet i svampens cellmembran. Effekten av Diflazon har bevisats i opportunistiska mykoser, inklusive de som orsakas av Trichophyton spp., Candida spp. (Candida tropicalis, Candida albicans), Microsporum spp., Cryptococcus neoformans. Vid endemiska mykoser, inklusive infektionssjukdomar orsakade av Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, rekommenderas också användning av flukonazol.
Efter oral administrering absorberas flukonazol väl och dess biotillgänglighet når 90%. Den maximala koncentrationen av ämnet när det tas oralt på fastande mage i en mängd av 150 mg är 90% av plasmanivån vid infusion i en dos av 2,5–3,5 mg / kg. Kombinationen med mat påverkar inte absorptionen av Diflazon som tas oralt. Toppkoncentrationen av flukonazol i blodplasma uppnås inom 0,5-1,5 timmar efter administrering. Plasmakoncentrationer är direkt proportionella mot dosen. Nivån på 90% av jämviktskoncentrationen observeras på den 4-5: e dagen för läkemedelsbehandling (när den tas en gång om dagen).
Att ordinera en dos två gånger den vanliga dagliga dosen den första dagen gör det möjligt att uppnå en plasmanivå av flukonazol på 90% av jämviktskoncentrationen den andra dagen. Den skenbara fördelningsvolymen är praktiskt taget lika med den totala vattenvolymen i kroppen. Bindningen av den aktiva substansen till plasmaproteiner är obetydlig och uppgår till 11–12%.
Flukonazol tränger till stor del in i alla kroppsvätskor, inklusive cerebrospinalvätska. Innehållet i läkemedlet i sputum och saliv är identiskt med koncentrationen i plasma. Hos patienter med svampmenitit är nivån av flukonazol i cerebrospinalvätskan cirka 80% av dess plasmanivå.
I svettvätskan, dermis, epidermis och stratum corneum ackumuleras höga koncentrationer av den aktiva substansen, som överstiger serumkoncentrationerna. Mindre än 5% av flukonazol metaboliseras under den första passagen genom levern. Halveringstiden är cirka 30 timmar. På grund av detta räcker det att ta läkemedlet en gång vid behandling av vaginal candidiasis och applicera det en gång om dagen för andra indikationer. Utsöndring av flukonazol sker huvudsakligen genom njurarna och cirka 80% av den dosen som tas ut utsöndras oförändrad. Det finns ett proportionellt samband mellan clearance av flukonazol och clearance av kreatinin. Metaboliter av den aktiva substansen Diflazon i perifert blod registreras inte.
Indikationer för användning
- Allmän candidiasis: candidemi, spridd candidiasis, invasiva ögoninfektioner, andningsorganen, bukhinnan, endokardiet, urinvägarna, inklusive patienter på intensivvårdsavdelningar, patienter med maligna tumörer eller som är i cytotoxisk eller immunsuppressiv behandling, med andra faktorer som predisponerar utveckling candidiasis
- Candidiasis i slemhinnorna i munnen (ytlig och kronisk atrofisk candidiasis), svalget, matstrupen, icke-invasiv bronkopulmonal candidiasis, candiduri, hud candidiasis, inklusive förebyggande av återfall av orofaryngeal candidiasis hos AIDS-patienter;
- Akut och kronisk återkommande vaginal candidiasis;
- Kryptokockmeningit och andra lokaliseringar av kryptokockos (inklusive hud, lungor), inklusive i olika former av immunsuppression (AIDS, organtransplantation);
- Dermatomykos, särskilt med resistens mot lokal terapi av svåra svampinfektioner i huden, mykoser av slät hud, dermatofytos i fötterna, pityriasis (mångfärgad) lav orsakad av dermatofyter och svampar av släktet Candida;
- Förebyggande av svampinfektioner hos maligna tumörer hos patienter som är predisponerade för utveckling av sådana infektioner som ett resultat av strålbehandling och cytotoxisk kemoterapi.
Dessutom visas användningen av kapslar:
- Candidal balanit, förebyggande av återfall av vaginal candidiasis i närvaro av tre eller flera episoder per år;
- Coccidioidomycosis, djupa endemiska mykoser, paracoccidioidomycosis, histoplasmos, sporotrichosis (hos patienter med normal immunitet);
- Förebyggande av kryptokockos hos AIDS-patienter.
Diflazons lösning används också för att förhindra candidiasis före benmärgstransplantation.
Kontraindikationer
- Samtidig användning av cisaprid, astemizol eller terfenadin (medan du tar flukonazol 400 mg per dag eller mer) och andra läkemedel som bidrar till att QT-intervallet förlängs och ökar risken för allvarliga rytmstörningar;
- Amningstid;
- Överkänslighet mot azolföreningar och läkemedelskomponenter.
Enligt instruktionerna ska Diflazon ordineras med försiktighet: patienter med invasiv, systemisk eller ytlig svampinfektion med utslag av utslag när de tar läkemedlet; med lever- och njursvikt, i kombination med terfenadinflukonazol i en dos mindre än 400 mg per dag, potentiellt proarytmogena tillstånd hos patienter som samtidigt tar läkemedel som orsakar arytmier, patienter med elektrolytobalans, organiska hjärtsjukdomar och andra riskfaktorer.
Användning av flukonazol under graviditet är endast indicerat vid ett potentiellt hot mot kvinnans liv, om den förväntade terapeutiska effekten uppväger fostrets skada.
Dessutom är kapslar kontraindicerade för barn under 3 år.
Diflazon används med försiktighet vid intolerans mot acetylsalicylsyra.
Under noggrann övervakning av en läkare ska lösningen användas för hypoklorhydria och achlorhydria, för behandling av barn under 6 månaders ålder och patienter som lider av alkoholism.
Instruktioner för användning av Diflazon: metod och dosering
Diflazon-lösning används för intravenös (IV) infusion hos patienter som inte kan ta läkemedlet oralt. Infusionshastigheten är 200 mg per timme. Så snart möjligheten uppstår överförs patienten för att ta läkemedlet in, utan att ändra den dagliga dosen.
Rekommenderad dosering av Diflazon:
- Kryptokockmeningit och kryptokockinfektioner av annan lokalisering: den första dagen - 400 mg, sedan i en dos av 200-400 mg en gång om dagen. Vanligtvis varar behandlingen 6-8 veckor, varaktigheten beror på den kliniska effekten som bekräftats av mykologisk studie. Hos AIDS-patienter utförs profylax av återfall av kryptokockmeningit i en dos av 200 mg per dag under en lång period;
- Systemisk candidiasis: den första dagen - 400 mg, sedan 200-400 mg en gång dagligen, beroende på den kliniska effekten och svårighetsgraden av sjukdomen, kan den dagliga dosen ökas till 800 mg. Behandlingen fortsätter efter att symtomen på sjukdomen har försvunnit fullständigt och en negativ blodkultur under ytterligare två veckor;
- Candidiasis i slemhinnorna: 50-100 mg 1 gång per dag i 1-2 veckor, hos patienter med immunbrist - 3 veckor. I svåra former av slemhinneskada förskrivs 100-200 mg per dag med en behandlingstid upp till 4 veckor. Efter avslutad primärterapi hos AIDS-patienter kan flukonazol i en dos av 150 mg en gång i veckan ordineras för att förhindra återfall;
- Förebyggande av candidiasis: 50-400 mg per dag (beroende på svårighetsgraden av neutropeni och den upplevda risken för svampinfektion efter myelogentransplantation och / eller före cytostatika eller strålbehandling mot maligna tumörer). Flukonazol ska ordineras flera dagar före den förväntade utvecklingen av neutropeni och fortsätta att användas i minst en vecka efter att neutrofilantalet har nått mer än 1000 / mm 3.
Doseringsregimen för Diflazon kapslar (kapslar tas oralt):
- Atrofisk candidiasis i munhålan orsakad av att använda proteser: 50 mg en gång dagligen i 2 veckor med samtidig behandling av protesen med antiseptiska medel;
- Vaginal candidiasis: enstaka dos - 150 mg. För att förebygga återfall - 150 mg 1 gång per 4 veckor. Behandlingstiden är individuell, varierar inom 4-12 kurser;
- Balanit orsakad av Candida: enstaka dos - 150 mg;
- Mykos i huden, inklusive candidiasis i huden, mykos av slät hud, fötter, ljumskområdet: 150 mg en gång i veckan eller 50 mg en gång dagligen i 2-4 veckor, med mykos i fötterna - 6 veckor;
- Pityriasis versicolor: 300 mg en gång i veckan, behandlingsförloppet är 2-3 veckor eller 50 mg en gång dagligen i 2-4 veckor;
- Onychomycosis: 150 mg en gång i veckan under den period som är nödvändig för att helt ersätta den infekterade nageln med en frisk;
- Djupa endemiska mykoser: 200-400 mg per dag. Den uppskattade behandlingstiden för coccidioidomycosis är 11-24 månader, för sporotrichosis - 1-16 månader, för paracoccidioidomycosis - 2-17 månader, med histoplasmos - 3-17 månader.
För barn med candidiasis i slemhinnorna ordineras läkemedlet den första dagen med en hastighet av 6 mg per 1 kg kroppsvikt, sedan 3 mg per 1 kg per dag.
För barn rekommenderas en dos Diflazon att ordineras med hänsyn till svårighetsgraden av det kliniska tillståndet och barnets vikt: med generaliserad candidiasis och kryptokockinfektion - från 6 till 12 mg per 1 kg av barnets vikt per dag; för att förebygga svampinfektioner med nedsatt immunitet efter cytotoxisk kemoterapi eller strålbehandling - 3-12 mg per 1 kg per dag.
Vid en ålder av 5-13 år bör den dagliga dosen inte överstiga den hos vuxna patienter (upp till 400 mg).
Vid en enda dos kapslar krävs ingen dosförändring hos patienter med nedsatt njurfunktion.
Äldre patienter behöver inte justera dosen.
När kreatininclearance (CC) är mindre än 50 ml / min ska dosen av läkemedlet minskas till vuxna och barn beroende på graden av njursvikt.
Patienter i regelbunden hemodialys bör få en dos av läkemedlet efter varje session.
Bieffekter
- Kardiovaskulärt system: förlängning av elektrokardiogrammet för QT-intervallet, fladdring eller fibrillering av kammarna;
- Matsmältningssystemet: buksmärta, illamående, flatulens, kräkningar, diarré, smakförändring; sällan - ökad aktivitet av leverenzymer, leverfunktion (hyperbilirubinemi, gulsot, hepatocellulär nekros, hepatit), inklusive dödliga;
- Hematopoietiskt system: sällan - agranulocytos, neutropeni; med svåra svampinfektioner - trombocytopeni, leukopeni;
- Allergiska reaktioner: hudutslag, exudativ erytem multiforme (inklusive Stevens-Johnsons syndrom), toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom), bronkialastma (vanligtvis med acetylsalicylsyraintolerans), anafylaktoida reaktioner, inklusive klåda, ansiktsödem, urtikaria, angioödem;
- Nervsystemet: huvudvärk, yrsel; sällan - kramper
- Andra: sällan - alopeci, nedsatt njurfunktion, hyperkolesterolemi, hypokalemi, hypertriglyceridemi.
Dessutom kan användningen av lösningen orsaka minskad aptit och förstoppning.
Överdos
Symtom på en överdos av Diflazon är hallucinationer, paranoida beteenden, hyperglyceridemi, ökad svårighetsgrad av biverkningar. I det här fallet tillgriper de brådskande magsköljning och nödtvingad diurese. När du använder hemodialys minskas koncentrationen av läkemedlet i kroppen med hälften på 3 timmar.
speciella instruktioner
Det är möjligt att ta kapslar innan resultaten från laboratorietester erhålls, men efter att ha fått dem rekommenderas det att justera doseringen.
Behandling med flera doser Diflazon bör åtföljas av övervakning av njurfunktionen; vid njurinsufficiens ska dosregimen ordineras med beaktande av QC.
Det är nödvändigt att övervaka patienter med en funktionell leversjukdom, regelbundet övervaka nivån av leverenzymer. Med en ökning av deras aktivitet måste läkaren jämföra fördelarna med terapi och risken för eventuell toxisk leverskada i svår form. Den hepatotoxiska effekten är vanligtvis reversibel och efter avslutad behandling försvinner dess symtom.
Om ett utslag orsakat av intag av flukonazol utvecklas hos patienter med ytlig svampinfektion, ska läkemedlet avbrytas. Hos patienter med systemiska eller invasiva svamppatologier ska utslaget observeras och behandlingen bör avbrytas vid erythema multiforme eller om bullösa förändringar uppträder.
Med samtidig användning av flukonazol- och kumarinantikoagulantia bör protrombintiden övervakas noggrant. Det är nödvändigt att fortsätta behandlingen till början av klinisk och hematologisk remission; för tidig avslutad behandling kan leda till återfall.
E122-färgämnet i kapslar nr 0 (200 mg) kan orsaka allergier, inklusive bronkialastma.
Hos patienter med acetylsalicylsyraintolerans uppträder allergiska reaktioner oftare.
Den negativa effekten av Diflazon på patientens förmåga att köra fordon och mekanismer har inte fastställts.
Graviditet och amning
Användningen av Diflazon hos gravida kvinnor är olämplig, exklusive allvarliga eller livshotande former av svampinfektioner, när den avsedda fördelen för modern överväger den potentiella risken för fostret.
Innehållet av flukonazol i bröstmjölk sammanfaller med dess koncentration i blodplasman, därför rekommenderas det inte att ordinera det under amning.
Njurfunktion
Patienter med njurinsufficiens (CC mindre än 50 ml / min) behöver korrigera doseringen. När CC är mer än 50 ml / min föreskrivs den genomsnittliga rekommenderade dosen av Diflazon, med CC 11-50 ml / min reduceras dosen av läkemedlet till 50% av den rekommenderade dosen.
Hos barn med nedsatt njurfunktion ska den dagliga dosen av Diflazon reduceras i samma proportionella förhållande som hos vuxna patienter, med tanke på svårighetsgraden av njursvikt.
Leverfunktion
I isolerade fall noterades toxiska förändringar i levern vid användning av Diflazon, vilket ibland ledde till döden, främst hos patienter med allvarliga samtidigt sjukdomar. Den hepatotoxiska effekten av flukonazol är huvudsakligen reversibel och dess symtom försvinner efter avslutad behandling. Om det finns kliniska tecken på leverskador i samband med intag av läkemedlet avbryts Diflazon.
Läkemedelsinteraktioner
Under behandlingen med Diflazon måste samtidig användning av läkemedel avtalas med den behandlande läkaren.
Analoger
Diflazons analoger är: Diaflu, Difluzol, Diflucan, Candizol, Medoflucon, Mikomax, Mikosist, Tierlit, Flugal, Fluzamed, Fluzon, Fluconaz, Fluconazole, Flucorus, Flucomabol, Flunol, Flucan, Fluciostat, Flucostat, Flunostat.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn.
Förvaras vid temperatur: kapslar - upp till 25 ° C, lösning - upp till 30 ° C.
Hållbarhet: kapslar - 5 år, lösning - 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Lösningen är tillgänglig på recept, kapslar utdelas utan recept.
Recensioner av Diflazon
Enligt recensioner tolereras Diflazon väl och anses vara ett effektivt läkemedel när det används strikt enligt indikationerna och underkastat reglerna i bruksanvisningen.
Diflazonpris på apotek
Priset för Diflazon är i genomsnitt 170–240 rubel per förpackning innehållande 1 kapsel om 150 mg. Ett paket med läkemedlet, inklusive 7 kapslar, kostar cirka 470-500 rubel. Kostnaden för en infusionslösning Diflazon på apotek varierar i intervallet från 680 till 770 rubel.
Diflazon: priser på onlineapotek
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
Diflazon 150 mg kapsel 1 st. 89 RUB köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!