Bupraxon - Instruktioner För Användning Av Tabletter, Pris, Recensioner, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Bupraxon

Bupraxon: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Bupraxon

ATX-kod: N02AE01

Aktiv ingrediens: naloxon (naloxon) + buprenorfin (buprenorfin)

Tillverkare: Federal State Unitary Enterprise "Moscow Endocrine Plant" (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-11-07

Bupraxon är ett kombinerat sublingualt smärtstillande läkemedel.

Släpp form och komposition

Doseringsform - sublinguala tabletter: vita, bikonvexa, runda (i en kartong 1 eller 2 blisterförpackningar med 10 tabletter och bruksanvisning för Bupraxone).

Sammansättning för 1 tablett:

• aktiva substanser: buprenorfin - 0,2 mg (buprenorfinhydroklorid - 0,216 mg); naloxon 0,2 mg (naloxonhydroklorid 0,222 mg);
• hjälpkomponenter: kolloidal kiseldioxid - 0,6 mg; laktosmonohydrat - 27,729 mg; potatisstärkelse - 9 mg; mannitol (mannitol) - 18 mg; krospovidon - 1,8 mg; lågmolekylär polyvinylpyrrolidon medicinsk povidon - 1,233 mg; magnesiumstearat - 0,6 mg; citronsyra monohydrat (eller citronsyra i termer av citronsyra monohydrat) - 0,6 mg.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Bupraxon är ett kombinationsläkemedel som innehåller buprenorfin och naloxon. Den farmakologiska effekten vid sublingual administrering bestäms av buprenorfins egenskaper.

Efter sublingual användning av Bupraxon tar effekten av buprenorfin cirka 30 minuter. Den maximala effekten utvecklas efter 3 timmar. Den analgetiska effekten varar upp till fem timmar.

Buprenorfin

Buprenorfin tillhör gruppen opioida smärtstillande medel - halvsyntetiska derivat av thebaine, är en partiell antagonist av K-opioidreceptorer och en partiell agonist av β-opioidreceptorsubtypen.

När det gäller svårighetsgraden av den smärtstillande effekten när den används i ekvivalenta doser liknar buprenorfin morfin. Som en partiell agonist av opioidreceptorer orsakar det andningsdepression, har en effekt på släta muskler, men i mindre utsträckning än morfin och andra opiater. I jämförelse med dem har den en lägre potential för fysiskt beroende. Samtidigt är en viss beroendeframkallande potential för ett ämne associerad med aktiveringen av µ-opioidreceptorer.

Naloxon

Naloxon är en opioidreceptorantagonist som effektivt dämpar / eliminerar effekterna av opioider och opiater. Dess åtgärd syftar till att återställa andningen, minska lugnande och euforiserande effekter. Kan leda till utveckling av opiatavbrottssyndrom när de tidigare ges för smärtlindring eller till patienter med läkemedelsberoende och använder opioida analgetika.

Farmakologiska effekter uppträder endast vid parenteral (intravenös, intramuskulär, subkutan) administrering. Om naloxon används sublingualt kommer det knappast in i systemcirkulationen och har ingen farmakodynamisk effekt.

Ämnet, när det tas oralt, uppvisar praktiskt taget ingen farmakologisk aktivitet, med oral och parenteral administrering är förhållandet mellan naloxons effektivitet 1 ÷ 50.

Farmakokinetik

Buprenorfin

Buprenorfin absorberas väl efter sublingual administrering. Systemisk biotillgänglighet är cirka 50–55%. Efter att ha tagit i en dos på 0,4 mg uppnås C _max (maximal koncentration) av ämnet i blodplasma i genomsnitt 1,13 ng / ml och uppnås på 2 timmar.

Ämnet tränger väl in genom blod-hjärnbarriären. Det binder till plasmaproteiner i blodet på en nivå av 96%, huvudsakligen med α- och β-globuliner. V _d (distributionsvolym) är 2,5 liter, vilket bekräftar dess aktiva infångning av vävnader och organ.

Buprenorfinmetabolism sker i levern genom N-dealkylering, med bildandet av norbuprenorfin (med deltagande av CYP3A4-isoenzymet), sedan glukuronidering och bildandet av konjugat med glukuronsyra. Huvudmetaboliten är norbuprenorfin, som också genomgår glukuronidering. Det har inte signifikant smärtstillande aktivitet.

T _1/2 (halveringstid) för ett ämne från blodplasma ligger i intervallet från 24 till 42 timmar. Metaboliter utsöndras via njurarna och gallan (30 respektive 69%). Endast cirka 1% av buprenorfin utsöndras oförändrat.

Naloxon

Naloxon med sublingual administreringsväg absorberas praktiskt taget inte. Systemisk biotillgänglighet är mindre än 5%. Plasmakoncentration i blod är inte signifikant. Ämnet binder till plasmaproteiner i blodet i en nivå av 45%, bindning sker huvudsakligen med albumin.

Det har fastställts att naloxon, när det administreras sublingualt, har låg biotillgänglighet (inom 9 ± 6%). Den absorberade lilla mängden naloxon skapar inte terapeutiska koncentrationer i blodplasman och påverkar inte effekterna och metabolismen av buprenorfin.

Ämnet genomgår snabb metabolism i levern och direkt glukuronisering till naloxon-3-glukuronid, samt reduktion (6-oxogrupp) och N-dealkylering.

T _{1/2 av} naloxon är inom 2-12 timmar. Utsöndring av metaboliter utförs huvudsakligen av njurarna.

Indikationer för användning

• postoperativt smärtsyndrom (måttlig till svår intensitet);
• smärtsyndrom orsakat av brännskador och skador;
• förberedelse och implementering av diagnostiska procedurer.

Kontraindikationer

Absolut:

• tillstånd som åtföljs av uttalad depression i centrala nervsystemet eller depression i andningscentret, eller där utvecklingen av andningsstörningar är möjlig;
• kombinerad användning med monoaminoxidashämmare, både under hela användningsperioden för dessa läkemedel, och i ytterligare 14 dagar efter att de har dragits ut;
• mukosit, stomatit, lesioner i munslemhinnan av ulcerös-nekrotisk och inflammatorisk natur;
• drogberoende, inklusive opioid;
• dekompenserad cor pulmonale;
• traumatisk hjärnskada;
• paralytisk ileus
• status astmatiker, bronkialastma;
• krampanfall
• akut alkoholförgiftning;
• hjärtarytmier, inklusive supraventrikulär och ventrikulär paroxysmal takykardi, förmaksflimmer, extrasystol;
• laktasbrist, laktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption;
• akuta kirurgiska sjukdomar i bukorganen (användning är kontraindicerad tills diagnosen har fastställts);
• graviditet och amning
• ålder upp till 18 år
• individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.

Relativt (Bupraxon-tabletter ordineras under medicinsk övervakning):

• nedsatt njur- / leverfunktion;
• myxödem
• depression av centrala nervsystemet
• Hypotyreos;
• hyperplasi i prostata;
• toxisk psykos;
• alkoholism;
• andnings- och binjursvikt;
• urinrörets strängningar
• äldre och senil ålder.

Bupraxon, bruksanvisning: metod och dosering

Bupraxon är avsett för sublingual administrering. Tabletterna måste hållas under tungan tills de absorberas helt.

Dosen av läkemedlet och behandlingstiden väljs av läkaren individuellt.

Engångsdos - 1 eller 2 tabletter (maximalt). Under dagen är det möjligt att återanvända Bupraxon i samma dos var 6-8 timmar (högst 8 tabletter per dag).

En minskning av dosen av Bupraxone krävs för äldre patienter, patienter med hypovolemiska tillstånd, risken för kirurgisk patologi, samt när de kombineras med lugnande medel och andra narkotiska analgetika.

För att undvika överdriven undertryckning av andningscentrets aktivitet och depression av centrala nervsystemet bör Bupraxone användas i reducerade doser mot bakgrund av verkan av hypnotika, generell anestetika, ångestdämpande medel, antipsykotika och antidepressiva medel.

Bieffekter

Biverkningar som inträffar vid användning av Bupraxon beror på den farmakologiska effekten av den aktiva komponenten i buprenorfin.

Möjliga biverkningar [> 10% - mycket vanliga; (> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1%) - sällan; <0,01% - mycket sällsynt)]:

• sinnesorgan: ofta - dimsyn, mios, diplopi; mycket sällan - konjunktivit;
• matsmältningssystemet: ofta - illamående sällan - förstoppning, kräkningar, xerostomi
• nervsystemet: mycket ofta - sedering; ofta - svaghet, huvudvärk, yrsel sällan - tinnitus, trötthet / svaghet, slöhet, förvirring, sömnighet, nervositet, psykos, depression, sluddrigt tal, sakta ner på hastigheten på motoriska och mentala reaktioner, eufori, parestesi; med långvarig användning - förekomsten av opioidberoende och missbruk;
• urinvägar: sällan - urinretention;
• hud: sällan - klåda, cyanos;
• ämnesomsättning: sällan - svettning;
• hjärt-kärlsystemet: ofta - ökat blodtryck; sällan - värmevallningar, bradykardi, takykardi, kyla / frossa;
• andningsorgan: sällan - andfåddhet, depression i andningscentret, hypoventilation;
• allergiska reaktioner: sällan - urtikaria, utslag.

Överdos

De viktigaste symptomen på en överdos av bupraxon är förknippade med den buprenorfin som den innehåller. De manifesterar sig som sedering, illamående, kräkningar, sömnighet, andningsdepression och mios.

Terapi: verbal och fysisk stimulering av patienten, symptomatisk behandling, inklusive infusionsterapi, användning av syre, parenteral administrering av naloxon (en intramuskulär eller intravenös administrering rekommenderas i en dos av 0,4–2 mg vid upprepad administrering efter 2-3 minuter till en total dos av 10 mg och Mer). På grund av buprenorfins höga affinitet för opioidreceptorer bör högre doser naloxon användas än i fall av morfin och annan fullständig opioidagonistförgiftning. Ibland ordineras assisterad och konstgjord ventilation.

speciella instruktioner

Naloxon ingår i Bupraxon för att öka säkerheten vid drogmissbruk. I fall av icke-medicinsk användning av läkemedlet kommer naloxon att blockera effekterna av buprenorfin, vilket stör den åtgärd som bedrivs av drogmissbruk. Med fysiskt beroende av opioider kan detta leda till abstinenssymptom.

Med nedsatt leverfunktion kan varaktigheten och intensiteten av effekten av Bupraxone variera, därför bör användningen av läkemedlet hos sådana patienter utföras under överinseende av en specialist.

Nikotin hjälper till att minska den farmakologiska aktiviteten för Bupraxone.

Vid oavsiktlig / avsiktlig administrering av läkemedlet till barn kan andningsdepression utvecklas, vilket kan leda till döden.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Körning under behandling med Bupraxone bör överges.

Applicering under graviditet och amning

Bupraxon ordineras inte under graviditet / amning.

Den potentiella risken för läkemedlet för människor är okänd. Inga kontrollerade studier har utförts på gravida kvinnor.

Buprenorfin, även om det används kort i slutet av graviditeten, kan orsaka andningsdepression hos det nyfödda. Långtidsbehandling under de senaste tre månaderna av graviditeten kan orsaka abstinenssymptom hos nyfödda (inklusive högt blodtryck, tremor, nyfödd agitation, kramper eller myoklonus). Oftast varar postpartum syndrom från flera timmar till flera dagar.

Det finns inga data som bekräftar eller förnekar att naloxon utsöndras i bröstmjölk. Buprenorfin och dess metaboliter utsöndras från kroppen genom bröstmjölk.

I studier på råttor fann man att buprenorfin hämmar amning. Studier har också visat förtryck av kvinnlig fertilitet när de tas i doser som är många gånger högre än den genomsnittliga dagliga dosen för människor.

Pediatrisk användning

Bupraxon är inte ordinerat för patienter under 18 år.

Med nedsatt njurfunktion

Bupraxon för njursvikt ska användas under medicinsk övervakning.

För kränkningar av leverfunktionen

Bupraxon för leversvikt ska användas under medicinsk övervakning.

Användning hos äldre

För äldre / senila patienter ordineras Bupraxon-tabletter med försiktighet.

Läkemedelsinteraktioner

• etanol, ångestdämpande medel, generella anestetika, lugnande medel, hypnotika, antihistaminer, antipsykotika, bensodiazepiner, fenotiaziner och andra lugnande medel: Bupraxon förstärker deras verkan;
• monoaminoxidashämmare: mot bakgrund av kombinerad användning kan arteriell hypertoni, kramper, malign hypertermi, koma förekomma;
• fulla opioidagonister: möjlig utveckling av opiatavbrottssyndrom;
• valproinsyra / natriumvalproat: det finns en ökning av den hämmande effekten på centrala nervsystemet;
• andra smärtstillande medel: en ökning av cerebrospinalvätsketrycket är troligt, och därför kräver användning av Bupraxone försiktighet i de fall där cerebrospinalvätsketrycket kan ökas, eftersom buprenorfin kan leda till en förändring av medvetenhetsnivån och mios;
• läkemedel som hämmar aktiviteten av CYP3A4-isoenzymet (makrolider, ketokonazol, erytromycin och andra), hiv-proteashämmare (ritonavir): med samtidig användning är det möjligt att öka effekterna av buprenorfin och öka deras varaktighet, medan en dosjustering av ett eller båda läkemedlen krävs;
• inducerare av CYP3A4-isoenzymet (inklusive rifampicin, fenobarbital, fenytoin, karbamazepin): plasmakoncentrationen av buprenorfin i blodet kan minska; interaktionen mellan buprenorfin och alla inducerare av isoenzymet CYP3A4 har inte studerats, därför rekommenderas det att övervaka patienternas tillstånd med avseende på symtom och tecken på abstinens;
• växtbaserade läkemedel: kan påverka buprenorfins farmakologiska aktivitet; i kombination med johannesört (är en inducerare av isoenzymet CYP3A4) är det sannolikt en minskning av plasmakoncentrationen av buprenorfin i blodet;
• etanol: mot bakgrund av samtidig användning ökar hämningen av centrala nervsystemet av buprenorfin, under behandlingen bör alkohol överges.

Analoger

Bupraxonanaloger är Transtek, Bupranal, Nurofen Plus, Santoralgin, Pentalgin-ICN, Sedal-M, Targin, Sedalgin-Neo.

Villkor för lagring

Förvara på en plats skyddad från ljus vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet är 4 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Bupraxone

Det finns praktiskt taget inga recensioner om Bupraxone, läkemedlet ingår i listan över narkotiska och psykotropa läkemedel, vars cirkulation är begränsad i Ryssland.

Pris för Bupraxone på apotek

Eftersom läkemedlet inte finns på apotek är priset på Bupraxone okänt.

Den ungefärliga kostnaden för analoger: Nurofen Plus (12 tabletter) - 359 rubel, Sedal-M (20 tabletter) - 250 rubel.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!