Bromokriptin
Bromokriptin: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Läkemedelsinteraktioner
- 11. Analoger
- 12. Villkor för lagring
- 13. Villkor för utdelning från apotek
- 14. Recensioner
- 15. Pris på apotek
Latinskt namn: Bromocriptine
ATX-kod: N.04. BC01
Aktiv ingrediens: bromokriptin (bromokriptin)
Producent: Gedeon Richter (Ungern), Kiev Vitamin Plant (Ukraina), Ozon LLC (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 13.08.2019
Priser på apotek: från 194 rubel.
köpa
Bromokriptin tillhör gruppen av hämmare av prolaktinsekretion, är ett läkemedel mot parkinson.
Släpp form och komposition
Bromokriptin finns i form av 2,5 mg tabletter (10, 20, 30, 40, 50, 60 eller 100 stycken i blister eller polymerbehållare).
Den aktiva ingrediensen i läkemedlet är bromokriptin.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Bromokriptin är en ergot-derivat och dopaminreceptoragonist 2). Föreningen hämmar produktionen av prolaktin i den främre hypofysen och påverkar inte syntesen och frisättningen av andra hypofyshormoner (med undantag för patienter med akromegali, i vilka bromokriptin minskar nivån av tillväxthormon). Under postpartumperioden krävs prolaktin för initiering och ytterligare underhåll av amning. Under andra perioder av livet orsakar en ökning av prolaktinproduktionen menstruations oregelbundenheter och ägglossning och / eller patologisk amning (galaktorré).
Bromokriptin, som tillhör specifika hämmare av prolaktinsyntes, kan användas för att förhindra eller undertrycka fysiologisk amning, liksom vid behandling av patologiska tillstånd som orsakas av prolaktins hypersekretion.
Under anovulatoriska menstruationscykler, som åtföljs eller inte åtföljs av galaktorré och / eller amenorré, hjälper bromokriptin till att normalisera äggstocksfunktionen och återställa endokrin reglering på ovarie-hypofysnivån.
Användningen av bromokriptin leder inte till nedsatt involvering av livmodern efter förlossningen och ökar inte risken för tromboembolism och minskar också svårighetsgraden av kliniska symtom vid polycystiskt ovariesyndrom.
Läkemedlet hämmar tillväxten eller minskar prolaktinomens storlek (prolaktinsekreterande adenom).
Hos patienter med akromegali minskar bromokriptin inte bara innehållet av prolaktin och tillväxthormon i blodplasman utan har också en positiv effekt på de kliniska manifestationerna av sjukdomen och glukostolerans.
Vid Parkinsons sjukdom, tillsammans med en dopaminbrist i vissa hjärnstrukturer, används läkemedlet i högre doser än vid behandling av endokrina sjukdomar. Bromokriptin aktiverar dopaminreceptorer, vilket säkerställer återställning av neurokemisk balans i dessa strukturer. När läkemedlet ordineras minskar svårighetsgraden av symtom på depression, som ofta observeras hos patienter med parkinsonism (gångstörning, tremor, akinesi och styvhet i alla stadier av sjukdomen).
Läkemedlet kan sänka blodtrycket, men mekanismen för denna åtgärd förblir dåligt. Det finns förslag på att denna effekt beror på en agonistisk effekt på centrala dopaminreceptorer. Som ett resultat minskar kärltonen och koncentrationen av katekolaminer i blodplasman minskar också. Således fungerar läkemedlet som en vasodilator.
Farmakokinetik
Efter oral administrering absorberas bromokriptin från mag-tarmkanalen med 25-30%. Dess maximala innehåll i blodplasma uppnås inom 1-3 timmar. När läkemedlet tas oralt i en dos av 5 mg är dess maximala koncentration i blodplasma 0,465 ng / ml. Effekten av reducerande prolaktin observeras 1–2 timmar efter oral administrering av läkemedlet och når en topp efter 5-10 timmar - koncentrationen av prolaktin minskar med cirka 80%, varefter den förblir oförändrad under 8–12 timmar.
Bromokriptin binder till plasmaproteiner i blodet med cirka 96%. Det metaboliseras i stor utsträckning i levern under "primär passage" och bildar ett antal metaboliter. Biotillgängligheten för denna förening är cirka 6%. In vitro-studier har visat att bromokriptin har hög affinitet för CYP3A-enzymet. Ett konkurrerande substrat och / eller CYP3A4-hämmare kan hämma metaboliska processer där bromokriptin är involverat och öka dess plasmanivå. Effekten av mikrosomala leveroxidationsenzymer (CYP2C19, CYP2C8, CYP2D6) på läkemedlets ämnesomsättning är inte väl förstådd. Bromokriptin är en CYP3A4-hämmare.
Det oförändrade läkemedlet utsöndras från blodplasman på bifasiskt sätt. Den slutliga eliminationshalveringstiden når i genomsnitt 15 timmar (intervallet är 8-20 timmar). Bromokriptin och dess metaboliter utsöndras nästan helt i avföringen, endast 6% utsöndras i urinen.
Hos patienter med leversvikt kan utsöndringshastigheten för bromokriptin minska och dess innehåll i blodplasman kan öka, vilket kräver dosjustering. Effekten av kön, ras och ålder hos patienter på de farmakokinetiska parametrarna för den aktiva komponenten i läkemedlet och dess metaboliter har inte studerats tillräckligt.
Indikationer för användning
Enligt instruktionerna rekommenderas Bromocriptine att användas för kvinnlig infertilitet och oregelbunden menstruation:
- Prolaktinberoende tillstånd och sjukdomar som åtföljs eller inte åtföljs av hyperprolaktinemi (oligomenorré; sekundär hyperprolaktinemi inducerad av läkemedel; amenorré, åtföljd och inte åtföljd av galaktorré; lutealfasfel);
- Prolaktinoberoende kvinnlig infertilitet (polycystiskt äggstockssyndrom, anovulatoriska cykler - som en ytterligare behandling mot antiöstrogener).
Indikationer för att ordinera läkemedlet är också:
- Hyperprolaktinemi hos män: prolaktinberoende hypogonadism (förlust av libido, oligospermi, impotens);
- Godartade bröstsjukdomar: godartade cystiska och / eller nodulära förändringar, särskilt fibrocystisk bröstsjukdom; mastalgi isolerat eller i kombination med godartad cystisk eller nodulär förändring eller med premenstruellt syndrom;
- Premenstruellt syndrom: ödem i samband med cykelfasen; ömhet i bröstkörtlarna; flatulens; humörstörningar;
- Prolaktinom: som en konservativ behandling för prolaktinsekreterande mikro- och makroadenom i hypofysen; för att minska tumörstorleken och underlätta avlägsnandet av den (under den preoperativa perioden av behandlingen); som en postoperativ terapi om prolaktinnivån förblir förhöjd;
- Parkinsons sjukdom, parkinsonism, inklusive efter encefalit (som monoterapi eller som en del av en kombinationsbehandling med andra läkemedel mot parkinson).
Bromokriptin ordineras också för att stoppa amning eller förhindra det efter förlossningen om det finns en medicinsk indikation (förlossning av bröstkörtlarna, förebyggande av amning efter abort, postpartum mastit som börjar).
Kontraindikationer
- Chorea of Huntington;
- Arteriell hypotoni / högt blodtryck;
- Viktiga och familjära skakningar;
- Allvarliga former av hjärt-kärlsjukdom;
- Endogena psykoser;
- Graviditetstoxos;
- Överkänslighet hos patienten för ergotalkaloider.
Instruktioner för användning av Bromocriptine: metod och dosering
Den exakta doseringen och varaktigheten av behandlingen bestäms individuellt.
Tabletter tas oralt vid 1,25-2,5 mg 2-3 gånger om dagen.
Den dagliga dosen av läkemedlet kan gradvis ökas:
- Med prolaktinom, manlig hypogonadism, akromegali, godartade sjukdomar i bröstkörtlarna - upp till 5-20 mg;
- Med parkinsonism - upp till 10-40 mg.
I händelse av att biverkningar uppträder under valet av dosen är det nödvändigt att minska den dagliga dosen av bromokriptin och hålla den på denna nivå i en vecka. När biverkningarna försvinner kan du öka dosen igen.
Bieffekter
I vissa fall kan användning av bromokriptin orsaka följande biverkningar:
- Från sidan av centrala nervsystemet: huvudvärk, yrsel (uppträder vanligtvis under den första veckan av behandlingen), psykomotorisk agitation, nedsatt synskärpa, dåsighet, dyskinesi, hallucinationer;
- Från matsmältningssystemet: diarré, illamående och kräkningar, förstoppning, onormal leverfunktion, muntorrhet;
- Från det kardiovaskulära systemet: arytmi, ortostatisk hypotoni; vid långvarig användning, i vissa fall - Raynauds syndrom (särskilt hos patienter med en benägenhet);
- Allergiska reaktioner: hudutslag;
- Övriga: kramper i vadmusklerna, nästäppa.
Överdos
Överdoseringssymptom inkluderar hallucinationer, suddig medvetenhet, huvudvärk, sömnighet, illamående, kräkningar, bröstsmärtor, kalla extremiteter, hjärtklappning, svag puls, förändringar i blodtrycket (oftast en minskning).
I detta fall rekommenderas symptomatisk behandling. Under de första 3 timmarna efter att du tagit Bromocriptine är det nödvändigt att spola magen och ta aktivt kol för att minska absorptionen av läkemedlet från mag-tarmkanalen.
speciella instruktioner
Bromokriptin ordineras med försiktighet vid samtidig blodtryckssänkande behandling, liksom om patienten har:
- Parkinsonism med tecken på demens;
- En historia av gastrointestinal blödning;
- Erosiva och ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen.
Under behandlingen är det nödvändigt att regelbundet övervaka patientens tillstånd och blodtryck på grund av möjligheten (speciellt under de första dagarna av behandlingen) för hypotensiva reaktioner.
När dosen minskar tenderar de flesta biverkningarna av Bromocriptine att minska. I början av behandlingen rekommenderas att ordinera ett antiemetiskt medel en timme innan du tar läkemedlet.
Vid långvarig användning av bromokriptin av kvinnor med en regelbunden månadscykel är det nödvändigt att genomgå en gynekologisk undersökning en gång om året, helst med en cytologisk undersökning av vävnaderna i livmoderhalsen och endometrium. Med klimakteriets början inom sex månader utförs diagnostik varje månad.
Bromokriptinbehandling kan normalisera reproduktionsfunktionen. För att förhindra oönskad graviditet bör du använda pålitlig preventivmedel (med undantag av hormonella preventivmedel).
Med hypofysadenom, åtföljd av en signifikant ökning av storleken på sella turcica och nedsatt synfält, är utnämningen av läkemedlet endast möjlig i fall av ineffektivitet av kirurgisk behandling och strålbehandling.
Vid utnämning av bromokriptin för mastopati bör förekomsten av en malign tumör helt uteslutas.
Kombinationsterapi med bromokriptin och levodopa vid Parkinsons sjukdom och parkinsons syndrom kan öka den kliniska effekten, vilket gör att du kan minska dosen levodopa eller avbryta den helt. Detta är särskilt viktigt vid behandling av patienter i vilka levodopabehandling inte leder till en stabil terapeutisk effekt eller orsakar utveckling av motoriska störningar.
Patienter som tar Bromocriptine rekommenderas att avstå från att utföra potentiellt farliga aktiviteter som kräver psykomotorisk hastighet och ökad koncentration.
Applicering under graviditet och amning
När graviditet inträffar bör bromokriptin avbrytas omedelbart såvida inte den potentiella nyttan av behandlingen för modern väsentligt överväger de potentiella riskerna för fostret (med stora hypofystumörer som visar en tendens att växa). Att ta läkemedlet under de första åtta veckorna av graviditeten har ingen negativ inverkan på graviditetsförloppet och resultatet. Efter avskaffandet av bromokriptin ökar inte risken för spontan missfall.
Läkemedlet minskar produktionen av bröstmjölk, så det ska inte användas under amning.
För att stoppa amning kan bromokriptin ordineras om det är medicinskt indicerat.
Läkemedelsinteraktioner
Vid samtidig användning av bromokriptin med orala preventivmedel ökar nivån av prolaktin i blodplasman. Läkemedlet ska inte administreras tillsammans med andra ergotalkaloider.
Bromokriptin förstärker effekten av blodtryckssänkande läkemedel och levodopa. Effekten av behandlingen kan minska när det kombineras med tricykliska antidepressiva medel (amitriptylin, imipramin) eller dopaminagonister (butyrofenoner, fenotiaziner).
Fenotiaziner, monoaminoxidashämmare, tioxantiner, furazolidon, reserpin, loxapin, metoklopramid, metyldopa ökar innehållet av bromokriptin i blodplasman och ökar risken för biverkningar.
När bromokriptin kombineras med ritonavir rekommenderas att dosen av den förra reduceras med 50%. Kombinationen av läkemedlet med sympatomimetika kan framkalla attacker av svår huvudvärk och ökat blodtryck. Med samtidig administrering av bromokriptin och sumatriptan ökar risken för en vasospastisk reaktion på grund av dessa föreningars tillsatsverkan.
Den maximala koncentrationen av bromokriptin i blodplasma och dess biotillgänglighet ökar när läkemedlet kombineras med oktreotid, erytromycin, klaritromycin och josamycin.
Bromokriptin ökar koncentrationen i blodet av läkemedel som metaboliseras av isoenzymet CYP3A4. När man kombinerar bromokriptin med läkemedel med ett smalt terapeutiskt index, särskilt sådana som framkallar en förlängning av QT-intervallet (till exempel terbinafin, imipramin, amiodaron), bör försiktighet iakttas.
Kombinationen av etanol och bromokriptin kan leda till utveckling av disulfiramliknande reaktioner, uttryckta i krampanfall, svaghet, bröstsmärtor, nedsatt synskärpa, hyperemi, dunkande huvudvärk, reflexhosta, illamående, kräkningar.
Analoger
Bromokriptinanaloger är: Abergin, Parlodel, Bromergon, Bromocriptine-KB, Bromocriptine-Richter.
Villkor för lagring
Hållbarhet - 3 år, förvara på en torr, mörk plats vid en temperatur på 2-8 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Bromocriptine
Många recensioner av Bromocriptine bevisar läkemedlets effektivitet. Patienter rapporterar en minskning av prolaktinnivåerna, ett snabbt upphörande av amning och försvinnandet av bröstklumpar. Läkemedlet har hjälpt till att stoppa produktionen av bröstmjölk för många ammande kvinnor, men det finns rapporter om att inte alla patienter har fått hjälp. Vissa patienter talar negativt om bromokriptin på grund av frekventa och allvarliga biverkningar.
Priset på Bromocriptine på apotek
Det ungefärliga priset på Bromocriptine på apotek är 188-287 rubel (paketet innehåller 30 tabletter).
Bromokriptin: priser på onlineapotek
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
Bromokriptin 2,5 mg tabletter 30 st. 194 r köpa |
Fliken Bromocriptine. 2,5 mg burk # 30 RUB 300 köpa |
Bromocriptine Richter 2,5 mg tabletter 30 st. 346 r köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!