Effektiv
Effektiv: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Effient
ATX-kod: B01AC22
Aktiv ingrediens: prasugrel (prasugrel)
Tillverkare: Eli Lilly & Company (USA)
Beskrivning och fotouppdatering: 2018-11-27
Priser på apotek: från 3779 rubel.
köpa
Effient är ett läkemedel mot blodplättar.
Släpp form och komposition
Effient finns i form av filmdragerade tabletter: avlånga, gula eller beige, graverade på vardera sidan: på ena sidan är inskriptionen "4760" (gula tabletter) eller "4759" (beige tabletter), på den andra - " 5 MG "(gula tabletter) eller" 10 MG "(beige tabletter) (14 st. I blister, i en kartong 2 blister och instruktioner för användning av Effient).
1 tablett innehåller:
- aktiv substans: prasugrelhydroklorid - 5,49 mg eller 10,98 mg, vilket motsvarar 5 mg eller 10 mg prasugrel (bas);
- hjälpkomponenter: hypromellos, kroskarmellosnatrium, mikrokristallin cellulosa, mannitol, magnesiumstearat;
- sammansättning av skalgul: opadry II gul (hypromellos, laktosmonohydrat, titandioxid, järnfärg gul oxid, triacetin), talk;
- skalets sammansättning är beige: opadray II beige (triacetin, laktosmonohydrat, titandioxid, järnfärg gul oxid, hypromellos, järnfärg röd oxid), talk.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Effient är ett läkemedel mot blodplättar med den aktiva ingrediensen prasugrel. Det är en antagonist i P2Y12-klassen av receptorer för adenosindifosfat, vilket orsakar dess hämning av trombocytaktivering och aggregering. Hämning av trombocytfunktionen, som är involverad i utvecklingen av aterosklerotiska komplikationer, hjälper till att minska risken för kardiovaskulära komplikationer (inklusive hjärtinfarkt, stroke, död på grund av en kardiovaskulär orsak).
Efter att ha tagit en laddningsdos (60 mg) prasugrel uppnås en hämning av aggregering på minst 50% av blodplättarna på 1 timme. Den efterföljande användningen av en underhållsdos (10 mg) i 3-5 dagar ger undertryckande av aggregering av cirka 70% av blodplättarna och ett jämviktstillstånd.
När Effient avbryts återgår trombocytaggregationen gradvis (efter att ha tagit en laddningsdos - efter 7-9 dagar, en underhållsdos i jämviktstillstånd - 5 dagar) till sina ursprungliga värden.
Efter tidigare behandling med klopidogrel (75 mg per dag) orsakar inte byte till behandling med prasugrel signifikanta förändringar i hämning av blodplättaggregering.
När man jämför prasugrel och klopidogrel, visade en analys av resultaten från en klinisk studie om effekten och säkerheten av deras användning i kombinationsterapi med acetylsalicylsyra och andra läkemedel en statistisk överlägsenhet av prasugrel hos patienter med akut koronarsyndrom (ACS) med risk för att utveckla instabil angina pectoris eller hjärtinfarkt utan segmenthöjning ST eller hjärtinfarkt med ST-segmenthöjning under perkutan kranskärlsintervention. I detta fall var effektivitetskriteriet perioden före döden, det första fallet av icke-dödlig hjärtinfarkt eller stroke från en kardiovaskulär orsak. Effekten har visat sig vara effektivare för att minska förekomsten av den primära kombinerade slutpunkten och förekomsten av sekundära slutpunkter, inklusive stenttrombos. Fördelen med prasugrel noterades under hela studietiden.
Den överlägsna effekten åtföljs av en ökning av frekvensen av större blödningar (eventuell intrakraniell blödning eller blödning med kliniska manifestationer åtföljd av en minskning av hemoglobin mer än 5 g / dL).
Den terapeutiska effekten av prasugrel påverkas inte av ålder, kön, kroppsvikt, etnicitet, samtidig behandling [inklusive bivalirudin, heparin, intravenös (iv) administrering av blodplättar glykoprotein IIb / IIIa-receptorblockerare, hypolipidemiska medel, betablockerare, angiotensinkonverterande enzymhämmare (ACE), acetylsalicylsyra i en dos av 75 till 325 mg en gång dagligen].
Den största fördelen är en signifikant minskning av förekomsten av icke-dödlig hjärtinfarkt, vid diabetes mellitus - en minskning av förekomsten av primära och sekundära kombinerade slutpunkter. Patienter i åldern 75 år och äldre har mindre uttalade fördelar med prasugrel än patienter yngre än 75 år.
Hos alla patienter med akut koronarsyndrom visade en jämförande analys en signifikant fördel med prasugrel jämfört med klopidogrel när det gäller incidensen av detekterad eller möjlig stenttrombos, död på grund av en kardiovaskulär orsak, icke-dödlig hjärtinfarkt, icke-dödlig stroke, re-hospitalization på grund av kranskärlshändelser eller akut revaskularisering målfartyg inom 30 dagar.
När det gäller förekomsten av dödsfall av alla orsaker hos patienter med ACS fanns det ingen signifikant skillnad mellan prasugrel och klopidogrel.
Med prasugrel skedde en minskning av trombos av metallstentar med 50%, både med och utan läkemedelseluering, under en lång uppföljningsperiod (mer än ett år).
Farmakokinetik
De farmakokinetiska parametrarna för prasugrel hos friska frivilliga och hos patienter med en stabil aterosklerotisk process eller genomgår perkutan koronar intervention är likartade.
Prasugrel är en prodrug; efter oral administrering absorberas den snabbt och metaboliseras till aktiva och inaktiva metaboliter.
AUC (total läkemedelskoncentration) kännetecknas av låg och medelvariation hos enskilda patienter (19%) och inom befolkningen (27%).
Den maximala koncentrationen (Cmax) av den aktiva metaboliten i blodserumet uppnås efter cirka 0,5 h. Den aktiva metabolitens AUC står i direkt proportion till den terapeutiska dosen av läkemedlet.
Samtidigt intag av feta livsmedel med högt kaloriinnehåll påverkar inte AUC för den aktiva metaboliten utan minskar Cmax med 49%, vilket ökar tiden för att nå den upp till 1,5 timmar. Att ta en laddningsdos (60 mg) på fastande mage kan ge en snabbare effekt av effekten.
Bindningen av den aktiva metaboliten till serumalbumin är 98%.
Efter oral administrering detekteras inte prasugrel i plasma, eftersom det omedelbart hydrolyseras till tiolakton i tarmen. Under påverkan av cytokrom P 450- isoenzymer (huvudsakligen CYP3A4, CYP2B6 och i mindre utsträckning CYP2C9 och CYP2C19) blir tiolakton till en aktiv metabolit. Genom S-metylering eller konjugering med cystein omvandlas den aktiva metaboliten till två inaktiva metaboliter.
På de farmakokinetiska parametrarna för prasugrel och undertryckandet av blodplättaggregering har genetiska variationer av isoenzymerna CYP2B6, CYP2C9, CYP3A5 eller CYP2C19 ingen effekt.
Utsöndring av prasugrel i form av inaktiva metaboliter utförs genom njurarna (68%) och tarmarna (cirka 27%).
T 1/2 (halveringstid) av den aktiva metaboliten är i genomsnitt 7,4 timmar.
Patientens ålder påverkar inte farmakokinetiken för prasugrel eller hämning av trombocytaggregering.
AUC för den aktiva metaboliten är 19% högre hos patienter 75 år och äldre, jämfört med patienter yngre än 75 år. Dessutom är patienter 75 år och äldre utsatta för en högre blödningsincidens.
Man bör komma ihåg att med en patients kroppsvikt under 60 kg är AUC för den aktiva metaboliten 30-40% högre än med en vikt på 60 kg eller mer.
Ingen dosjustering av Effient krävs för etnicitet.
Dosjustering krävs inte vid njursvikt, inklusive njursvikt i slutstadiet. Trots minskningen av C max och AUC för den aktiva metaboliten hos patienter med njursvikt i slutstadiet med 51% respektive 42%, är hämningen av trombocytaggregering orsakad av prasugrel jämförbar för patienter som behöver hemodialys och friska frivilliga.
Vid mild till måttlig (Child-Pugh grad A och B) nedsatt leverfunktion krävs ingen dosjustering.
På grund av bristen på information om farmakokinetik och farmakodynamik för prasugrel vid svår leversvikt (klass C på Child-Pugh-skalan) är användning av Effient för behandling av denna kategori patienter kontraindicerad.
Farmakokinetiken och farmakodynamiken för prasugrel hos barn och ungdomar har inte studerats, så dess administrering bör inte ordineras till patienter under 18 år.
Indikationer för användning
Användningen av Effient är indicerat för att förebygga trombotiska komplikationer vid akut kranskärlssyndrom hos patienter med hjärtinfarkt utan ST-segmentförhöjning eller instabil angina pectoris som genomgår perkutan koronarintervention och med hjärtinfarkt med ST-segmentförhöjning under primär eller fördröjd perkutan koronarintervention.
Dessutom ordineras läkemedlet för akut koronarsyndrom för att förhindra stenttrombos.
Kontraindikationer
- magsår, andra patologiska tillstånd med ökad blödningsrisk;
- historia av stroke eller övergående ischemisk attack;
- svårt leversvikt (klass C på Child-Pugh-skalan);
- laktosintolerans, laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom;
- potentiell brådskande kranskärlsomgått ympning (hög risk för postoperativ blödning);
- amning;
- ålder upp till 18 år
- etablerad överkänslighet mot läkemedlets komponenter.
På grund av den höga blödningsrisken ska Effient ordineras med försiktighet: patienter i åldrarna 75 år eller äldre, som väger mindre än 60 kg, under graviditet, med benägenhet för blödning (inklusive nyligen skada eller operation, nyligen eller upprepad gastrointestinal blödning, period av förvärring av magsår eller tolvfingertarmsår), med måttligt leversvikt, njursvikt, en historia av trombotisk trombocytopen purpura, en historia av angioödem, överkänslighetsreaktioner mot bakgrund av användning av tienopyridiner i anamnese, antiinflammatoriska läkemedel, samtidigt antiinflammatoriska läkemedel, antiinflammatoriska läkemedel), fibrinolytika och / eller andra läkemedel som ökar risken för blödning.
Dessutom är det nödvändigt att sluta ta prasugrel 7 dagar före den planerade operationen om trombocythämmande effekten är oönskad.
Effektiv, bruksanvisning: metod och dosering
Tabletterna tas oralt och sväljer hela (utan att kränka filmskalets integritet), oavsett måltid.
Användningen av läkemedlet bör åtföljas av intag av acetylsalicylsyra i en daglig dos av 75–325 mg.
Rekommenderad dos: initial (laddnings) dos - 60 mg en gång, sedan 10 mg en gång om dagen som underhållsdos.
Patienter med hjärtinfarkt utan ST-höjd eller instabil angina pectoris som är planerad för koronar angiografi inom 48 timmar efter sjukhusvistelse ska ta laddningsdosen endast under perkutan kranskärlsintervention.
Varaktigheten av behandlingen är upp till 365 dagar.
Den rekommenderade dosen för patienter med en kroppsvikt under 60 kg och 75 år och äldre: laddningsdos - 60 mg en gång, underhållsdos - 5 mg dagligen.
Användning av Effient till patienter över 75 år rekommenderas vanligtvis inte. Läkemedlet i denna kategori av patienter ska ordineras efter en noggrann individuell bedömning av nytta-riskförhållandet för behandlingen.
Ingen dosjustering krävs för lätt till måttligt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh grad A eller B) och nedsatt njurfunktion.
Bieffekter
- från synorganets sida: sällan - intraokulär blödning;
- från sidan av kärlen: ofta - hematom;
- från andningsorganen, bröstet och mediastinumorganen: ofta - näsblod; sällan - hemoptys;
- från mag-tarmkanalen: ofta - gastrointestinal blödning; sällan - blödning från tandköttet, retroperitoneal blödning, rektal blödning, hematochezia;
- dermatologiska reaktioner: ofta - ekymos, hudutslag
- från urinvägarna: ofta - hematuri;
- allmänna störningar och störningar vid injektionsstället: ofta - blödning vid punkteringsstället, hematom vid kärlets punkteringsställe;
- trauma, berusning och komplikationer av manipulationer: ofta - blåmärken; sällan - subkutant hematom, blödning efter ingreppet;
- från blod- och lymfsystemet: ofta - anemi; sällan, trombocytopeni; mycket sällan - trombotisk trombocytopen purpura;
- från immunsystemet: sällan - överkänslighetsreaktioner, angioödem.
Under kliniska studier vid behandling av akut kranskärlssyndrom fastställdes följande förekomst av blödning och komplikationer som inte var associerade med kranskärlssymbolstransplantation
- intrakraniell blödning eller blödning med kliniska manifestationer med en minskning av hemoglobin 5 g / dl eller mer: 2,2%;
- livshotande blödning (inklusive intrakraniell blödning - 0,3%, dödlig blödning - 0,3%, blödning som kräver användning av inotropa läkemedel och / eller kirurgi - 0,3%): 1,3%;
- blödning som kräver blodtransfusion 4 enheter eller mer: 0,7%;
- mindre blödning (med kliniska manifestationer åtföljd av en minskning av hemoglobinnivåerna med 3 g / dl eller mer, men mindre än 5 g / dl): 2,4%.
Det har noterats att med perkutan kranskärlsintervention har patienter som väger mindre än 60 kg en större blödningsrisk.
Den totala incidensen av större och mindre blödningar associerade med aorta-kransartärstransplantat är 14,1%, varav dödlig blödning - 0,9%, blödning kräver reoperation - 3,8%, blödning som kräver transfusion av mer än 5 blodenheter - 6. 6%, mindre blödning - 2,8%.
Överdos
Symtom: en ökning av blödningsperioden och tillhörande komplikationer.
Behandling: transfusion av blodprodukter, inklusive trombocytmassa.
speciella instruktioner
Behandling med Effient är förknippad med blödningsrisk, därför ska patienten omedelbart rådfråga läkare om några tecken på blödning uppträder.
Efter avbrytande av prasugrel under kransartärtransplantation kan blödningsfrekvensen öka inom 7 dagar och vara mer uttalad.
För patienter utan definition av koronar anatomi är det nödvändigt att noggrant bedöma fördelarna och riskerna med att använda prasugrel, inklusive i händelse av en eventuell kranskärlssyp-ympning.
Under de första 14 dagarna av behandlingen med Effient finns det en ökad risk för trombotisk trombocytopen purpura, som kännetecknas av feber, trombocytopeni med hemorragiskt syndrom, neurologiska störningar och nedsatt njurfunktion. I vissa fall är ett dödligt resultat möjligt, därför kräver sjukdomen akut behandling, inklusive användning av plasmaferes.
Innan kirurgiska ingrepp (inklusive tandbehandling) eller när nya läkemedel ordineras ska patienten informera läkaren om användning av prasugrel.
Hos patienter med hjärtinfarkt utan förhöjning av ST-segmentet ökar risken för större och mindre blödningar jämfört med dess användning direkt under perkutan kranskärlsintag, när man tar en laddningsdos av prasugrel 4 timmar före diagnostisk koronarangiografi.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Effekten av Effient på patientens förmåga att köra fordon och mekanismer har inte fastställts.
Applicering under graviditet och amning
Med försiktighet, endast i fall där den förväntade effekten av terapi för modern överstiger det potentiella hotet mot fostret, indikeras användningen av läkemedlet under graviditeten.
Det rekommenderas inte att ordinera Effient under amning.
Pediatrisk användning
På grund av bristen på information om läkemedlets säkerhet och effekt för behandling av barn och ungdomar är utnämningen av Effient till patienter under 18 år kontraindicerad.
Med nedsatt njurfunktion
Det rekommenderas att använda Effient med försiktighet för behandling av patienter med njursvikt, inklusive njursvikt i slutstadiet.
Ingen dosjustering krävs vid njursvikt.
För kränkningar av leverfunktionen
Utnämningen av Effient är kontraindicerad vid svårt leversvikt (klass C på Child-Pugh-skalan).
Vid måttligt nedsatt leverfunktion (klass A och B på Child-Pugh-skalan) krävs ingen dosjustering.
Användning hos äldre
Användning av Effient till patienter över 75 år rekommenderas vanligtvis inte. Att ordinera ett läkemedel till denna kategori av patienter bör göras med stor försiktighet efter en noggrann individuell bedömning av nytta / riskförhållandet för behandlingen.
Den rekommenderade dosen för patienter i åldern 75 år och äldre: laddningsdos - 60 mg en gång, underhållsdos - 5 mg dagligen.
Läkemedelsinteraktioner
Med samtidig användning av Effient:
- acetylsalicylsyra: kan öka risken för blödning; emellertid har effekten och säkerheten av kombinationen av prasugrel med acetylsalicylsyra visats;
- NSAID (inklusive COX-2-hämmare), warfarin: ökar risken för blödning;
- cyklofosfamid, efavirenz och liknande läkemedel, vars metabolism uteslutande beror på isoenzymet CYP2B6: prasugrel kan orsaka en kliniskt signifikant minskning av exponeringen av deras metabolit bildad av isoenzymet CYP2B6;
- läkemedel som är inducerare eller hämmare av cytokrom P 450- isoenzymer, statiner och andra läkemedel som metaboliseras av cytokrom P 450- isoenzymer: interagerar inte med prasugrel;
- acetylsalicylsyra, heparin, digoxin, protonpumpshämmare, blockerare av H 2 - histaminreceptorer och andra medel som ökar surheten hos magsaften: samtidig behandling med dessa medel är möjlig;
- heparin: en enda intravenös injektion av ofraktionerat heparin i en dos av 100 E (verkningsenhet) per 1 kg patientvikt stör inte signifikant den prasugrel-medierade hämningen av trombocytaggregering. I sin tur förändrar inte prasugrel signifikant effekten av heparin på koagulation. Det finns en ökad risk för blödning.
Analoger
Analogerna av Effient är: Clopidogrel, Aspirin Cardio, Acetylsalicylsyra, Brilinta, Aviks, Akoltin, Aspinat, Acecardol, Magnikor, Arepleks, Agrenox, Dipyridamol, Ventavis, Deplat, Diloxol, Zalt, Zilt, Plavixomagnil.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn.
Förvara vid temperaturer upp till 30 ° C.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Effient
Det finns inga recensioner om Effient.
Pris för Effient på apotek
Priset för Effient per förpackning kan vara från 3 773 rubel.
Effektiv: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Effient 10 mg filmdragerade tabletter 28 st. 3779 RUB köpa |
|
Effektiva tabletter p.o. 10 mg 28 st. 4253 RUB köpa |
|
Effient 10 mg filmdragerade tabletter 28 st. 4339 RUB köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
