Orsoten - Instruktioner För Användning Av Läkemedlet, Recensioner, Pris, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Orsoten

Orsoten: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Orsoten

ATX-kod: A08AB01

Aktiv ingrediens: orlistat (orlistat)

Tillverkare: KRKA-RUS (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2018-11-26

Priser på apotek: från 492 rubel.

köpa

Orsoten är ett läkemedel för behandling av fetma som har en hämmande effekt på gastrointestinala lipaser.

Släpp form och komposition

Orsoten produceras i form av kapslar: från vitt med en gul nyans till vitt; innehållet i kapslarna är mikrogranuler eller en blandning av mikrogranuler och pulver, nästan vitt eller vitt, eventuellt närvaro av kakade agglomerat som smuler lätt när de pressas (7 stycken i en blisterremsa, 3, 6 eller 12 förpackningar i en kartong; 21 stycken i en kontur cellförpackningar, 1, 2 eller 4 förpackningar i en kartong).

Sammansättning för 1 kapsel:

• aktiv substans: orsoten halvfabrikat * - 225,6 mg (motsvarande den aktiva substansen orlistat i en mängd av 120 mg);
• ytterligare komponent: mikrokristallin cellulosa;
• kapsellock och kropp: hypromellos, vatten, titandioxid (E171).

* 100 mg halvfabrikatkorn innehåller: orlistat - 53,1915 mg, mikrokristallin cellulosa - 46,8085 mg.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Orlistat är en specifik, reversibel hämmare av gastrointestinala lipaser med långvarig effekt. Ämnet har en terapeutisk effekt i lumen i magen och tunntarmen genom kovalent bindning till den aktiva serinresten i gastriska och pankreaslipaser. Som ett resultat av inaktivering kan enzymet inte bryta ner fetter från livsmedel i form av triglycerider, såväl som monoglycerider och absorberade fria fettsyror. Tack vare orlistats verkan absorberas inte de osmälta triglyceriderna från matsmältningskanalen, färre kalorier kommer in i kroppen och som ett resultat minskar kroppsvikten. Den terapeutiska effekten av Orsoten utförs utan systemisk absorption av orlistat.

24-48 timmar efter att läkemedlet har tagits ökar fettinnehållet i avföringen och efter att läkemedlet har upphört - efter 48-72 timmar - återgår det till den ursprungliga nivån.

Under kliniska studier hade överviktiga patienter som behandlades med Orsoten en mer uttalad viktminskning jämfört med patienter som ordinerades dietterapi. Minskningen av kroppsvikt noterades redan under de första två veckorna efter kursstart och varade i 6-12 månader, även hos dem som inte svarade på dietterapi. Inom två år skedde en statistiskt signifikant förbättring av profilen för metaboliska riskfaktorer associerade med fetma. Dessutom skedde en markant minskning av kroppsfettavlagringar jämfört med placebo. Det har också visat sig vara effektivt när det används för att förhindra återuppgång i kroppsvikt. I genomsnitt uppvisade hälften av patienterna en viktökning på högst 25% av den viktminskning,och den andra hälften av dessa patienter fick inte eller ens upplevde ytterligare viktminskning.

Enligt resultaten från kliniska studier som utförts under 6-12 månader hade överviktiga eller överviktiga patienter med typ 2-diabetes mellitus en mer signifikant viktminskning jämfört med patienter som endast hade dietterapi. Förlusten av kroppsvikt berodde främst på en minskning av kroppsfett. Det bör noteras att patienterna, trots användningen av antidiabetika, ofta hade otillräcklig glykemisk kontroll innan studien inleddes. Emellertid uppnåddes signifikant förbättring av glykemisk kontroll med orlistat. Dessutom noterades möjligheten eller behovet av att minska doserna av hypoglykemiska läkemedel (till exempel sulfonureidderivat) hos patienter med diabetes mellitus typ 2 under behandling med Orsoten.en minskning av plasmainsulinnivåerna och en minskning av insulinresistensen observerades också.

I en klinisk studie som varade i 4 år visades att orlistat signifikant minskar risken för att utveckla typ 2-diabetes mellitus - med cirka 37% jämfört med att ta placebo. I närvaro av en initial försämring av glukostoleransen minskade detta hot med cirka 45%.

Orlistat-gruppen upplevde mer signifikant viktminskning jämfört med placebogruppen. Den nya nivån av kroppsvikt bibehölls under de fyra åren av studieperioden. Patienterna som behandlades med orlistat visade också en markant förbättring av den metaboliska riskfaktorprofilen jämfört med placebo.

I en klinisk studie som varade 1 år visade överviktiga ungdomar med orlistat en minskning av kroppsmassindex (BMI), kroppsfett och midje- och höftomkrets jämfört med gruppen ungdomar som fick placebo. Det var en signifikant minskning av diastoliskt blodtryck jämfört med placebogruppen.

Farmakokinetik

Orsoten kännetecknas av minimal systemisk verkan. 8 timmar efter en enstaka oral dos på 360 mg detekterades inte oförändrad orlistat i blodplasman, vilket bekräftar att dess nivå är under 5 ng / ml. Efter att ha använt terapeutiska doser av läkemedlet var det endast i vissa fall möjligt att detektera oförändrad orlistat i plasma, och dess koncentrationer var mindre än 10 ng / ml eller 0,02 μmol. Inga tecken på kumulation hittades, vilket är en bekräftelse på den extremt låga absorptionen av Orsoten.

Distributionsvolymen kan inte fastställas, eftersom den aktiva substansen absorberas mycket dåligt. Orlistat binder till plasmaproteiner (huvudsakligen albumin och lipoproteiner) med mer än 99% in vitro. Läkemedlet kan tränga in i erytrocyter i minimala mängder.

Orlistat metaboliseras enligt data som erhållits i ett djurförsök, mestadels i tarmväggen. Vid studier med deltagande av överviktiga personer fann man att cirka 42% av den minsta fraktionen av den aktiva substansen som genomgår systemisk absorption faller på två huvudmetaboliter: M1 (fyrledd hydrolyserad laktonring) och M3 (M1 med en klyftad N-formylleucinrest) …

Molekylerna М1 och МЗ har en öppen β-laktonring och undertrycker lipas i mycket obetydlig utsträckning (svagare än orlistat 1000 respektive 2500 gånger). Efter att ha använt terapeutiska doser av Orsoten anses dessa metaboliska produkter farmakologiskt inaktiva på grund av sin extremt svaga hämmande effekt och låga plasmakoncentrationer (cirka 26 respektive 108 ng / ml).

Cirka 97% av den orala dosen av orlistat utsöndras genom tarmarna, med 83% i oförändrad form.

Den kumulativa njurexkretionen av alla substanser som är strukturellt relaterade till orlistat är mindre än 2% av den dos som tas. Perioden som krävs för fullständig eliminering av medlet via njurarna och genom tarmarna kan variera från 3 till 5 dagar. Hos volontärer med normala och överviktiga kroppar var förhållandet mellan läkemedelsutsöndringsvägar detsamma. Orlistat och dess två huvudmetaboliter kan utsöndras i gallan.

Indikationer för användning

Enligt instruktionerna rekommenderas Orsoten för långtidsbehandling av överviktiga patienter med BMI ≥ 30 kg / m2, eller patienter med övervikt (BMI ≥ 28 kg / m2) i närvaro av riskfaktorer associerade med fetma, i kombination med måttlig hypokalorisk diet.

Läkemedlet Orsoten kan ordineras till patienter med typ 2-diabetes mellitus med fetma eller övervikt i kombination med hypoglykemiska medel och / eller en måttligt lågt kaloriinnehåll.

Kontraindikationer

• kolestas;
• kroniskt malabsorptionssyndrom
• graviditet och amning;
• ålder upp till 18 år
• överkänslighet mot orlistat eller någon annan komponent i läkemedlet.

Orsoten ska användas med försiktighet under behandling med cyklosporin och orala antikoagulantia (inklusive warfarin).

Instruktioner för användning av Orsoten: metod och dosering

Orsoten tas oralt.

Rekommenderad engångsdos är 1 kapsel (120 mg orlistat). Kapslarna bör tas omedelbart före varje huvudmåltid, under eller efter den, men senast 1 timme efter att de har avslutats. Om det inte fanns någon måltid eller måltiden inte innehöll fett kan kapselintaget hoppas över. Behandlingstiden är högst 2 år.

När du använder läkemedlet mer än 3 gånger om dagen, 120 mg, förbättras inte den terapeutiska effekten.

Mottagning av Orsoten bör kombineras med en balanserad, måttligt hypokalorisk diet, inklusive i form av fetter, inte mer än 30% av det totala kaloriintaget. Det dagliga intaget av protein, kolhydrater och fett bör fördelas på 3 huvudmåltider. Det rekommenderas att inkludera frukt och grönsaker i kosten dagligen.

Bieffekter

Enligt kliniska studier har följande biverkningar av Orsoten identifierats:

• njurar och urinvägar: ofta - urinvägsinfektioner;
• Mage-tarmkanalen: mycket ofta - obehag / smärta i buken, flatulens, gas med viss urladdning, fet urladdning från ändtarmen, trängsel till avföring, ökad frekvens av tarmrörelser, steatorré (inneslutningar av fett i avföringen), lös avföring; ofta - obehag / smärta i ändtarmen, fekal inkontinens, uppblåsthet, mjuk avföring, tandkött / tandskada;
• smittsamma och parasitiska sjukdomar: mycket ofta - influensa;
• nervsystemet: mycket ofta - huvudvärk;
• psykiska störningar: ofta - ångest;
• metabolism: mycket ofta - hypoglykemi;
• könsorgan och bröstkörtlar: ofta - oregelbunden menstruation;
• andningsorgan, bröst- och mediastinumorgan: mycket ofta - infektioner i övre luftvägarna; ofta - infektioner i nedre luftvägarna;
• allmänna störningar: ofta - svaghet.

När Orsoten togs inträffade biverkningar främst från matsmältningskanalen och orsakades av en alltför stor mängd fett i avföringen. Sannolikheten för att utveckla dessa effekter minskade med en fettsnål diet.

Frekvensen och beskaffenheten av biverkningar hos patienter med typ 2-diabetes mellitus var jämförbara med de hos patienter med övervikt och fetma som inte hade denna sjukdom. Registrerade störningar var som regel milda och övergående; deras förekomst noterades i ett tidigt stadium av behandlingen under de första tre månaderna, men inte mer än en episod. Vid långvarig användning av Orsoten minskade frekvensen av biverkningar.

Biverkningar registrerade med spontana meddelanden efter registrering (okänd frekvens):

• lever och gallvägar: kolelithiasis, isolerade fall av leverskador, ibland allvarliga, vilket leder till behovet av transplantation eller dödsfall;
• matsmältningssystemet: divertikulit, rektal blödning (om allvarliga och / eller ihållande symtom uppträder är ytterligare undersökning nödvändig), pankreatit;
• njurar och urinvägar: oxalat nefropati med möjlig utveckling av njursvikt (försämring av risken för denna komplikation observerades hos patienter med kronisk njursvikt och / eller uttorkning);
• immunsystem: överkänslighetsreaktioner (hudutslag, klåda, urtikaria, bronkospasm, angioödem, anafylaxi);
• hud och subkutan vävnad: bullös utslag;
• laboratoriedata: en ökning av aktiviteten hos levertransaminaser och alkaliskt fosfatas, en minskning av plasmakoncentrationen av protrombin, en ökning av värdena för det internationella normaliserade förhållandet (INR) och fall av obalanserad behandling med antikoagulantia, vilket orsakar en förändring av hemostatiska parametrar, hyperoxaluri.

Överdos

När orlistat togs i en enstaka dos på 800 mg eller vid användning av 400 mg 3 gånger dagligen i 15 dagar sågs inga uttalade biverkningar. Dessutom, när Orsoten ordinerades till överviktiga patienter i 6 månader 3 gånger om dagen vid 240 mg, sågs ingen signifikant ökning av frekvensen av biverkningar.

Vid en överdos av orlistat var biverkningarna antingen frånvarande eller de skiljer sig inte från de som registrerades när Orsoten användes i terapeutiska doser. Vid överdosering rekommenderas att patienten övervakas i 24 timmar.

speciella instruktioner

Om det under 12 veckors behandling med Orsoten inte var möjligt att uppnå en minskning av kroppsvikt med minst 5% jämfört med den ursprungliga vikten, bör läkemedlet avbrytas.

Enligt kliniska studier ledde användningen av Orsoten till patienter med typ 2-diabetes mellitus till mindre viktminskning jämfört med resultaten av att ta läkemedlet hos patienter utan diabetes mellitus.

Orsoten demonstrerar effektivitet vid långvarig kontroll av kroppsvikt - det minskar kroppsvikt, bibehåller den på den uppnådda nivån och förhindrar viktökning igen. Läkemedelsbehandlingen hjälper till att förbättra profilen för riskfaktorer och sjukdomar som är associerade med fetma, såsom hyperkolesterolemi, hyperinsulinemi, typ 2-diabetes mellitus, nedsatt glukostolerans, arteriell hypertoni. Orlistat hjälper till att minska mängden visceralt fett och även hos patienter med typ 2-diabetes leder till ytterligare förbättring av kompensationen av kolhydratmetabolism, vilket möjliggör en minskning av dosen av hypoglykemiska medel.

I det överväldigande antalet patienter som använde Orsoten, enligt kliniska studier, gick nivåerna av vitamin D, A, E, K och betakaroten inte utöver det normala intervallet. För att säkerställa adekvat intag av alla näringsämnen i kroppen under terapiperioden kan du ta multivitaminer.

Vid användning av Orsoten observerades i sällsynta fall utvecklingen av hypotyreos och / eller ett brott mot dess kontroll. Mekanismen för detta fenomen är oklar, men kan vara associerad med en minskning av absorptionen av jodiserat salt och / eller natriumlevotyroxin.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Orsoten påverkar inte förmågan att köra fordon och använda annan komplex och potentiellt farlig utrustning.

Applicering under graviditet och amning

Under studier av reproduktionstoxicitet hos djur avslöjades inte de embryotoxiska och teratogena effekterna av orlistat. Det finns dock inga tillförlitliga kliniska data angående användningen av Orsoten hos gravida kvinnor, därför är dess användning under graviditet kontraindicerad.

Huruvida orlistat utsöndras i bröstmjölk har inte fastställts, av denna anledning är behandling med Orsoten under amning kontraindicerad.

Pediatrisk användning

Det finns ingen information som bekräftar effekten och säkerheten av behandling med orlistat hos barn under 18 år. Orsoten är därför kontraindicerat hos patienter i denna åldersgrupp.

Med nedsatt njurfunktion

I närvaro av funktionella njurstörningar krävs ingen dosjustering av Orsoten.

För kränkningar av leverfunktionen

I närvaro av funktionella störningar i levern krävs ingen dosjustering av Orsoten.

Användning hos äldre

Vid användning av Orsoten hos äldre patienter behövs ingen dosjustering.

Läkemedelsinteraktioner

• amitriptylin, digoxin, biguanider, atorvastatin, fibrater, fluoxetin, fenytoin, losartan, orala preventivmedel, pravastatin, fentermin, långsam frisättning av nifedipin och nifedipin GITS (gastrointestinal terapeutiskt system - inga data, etanolamin); sibanol
• orala antikoagulantia (inklusive warfarin) - protrombinnivån minskar och INR-indikatorn ökar, vilket kan orsaka förändringar i hemostatiska parametrar (övervakning av INR-indikatorn är nödvändig);
• cyklosporin - plasmakoncentrationen av detta ämne minskar, vilket kan framkalla en minskning av dess immunsuppressiva effekt; vid behov kräver denna kombination frekvent övervakning av plasmacyklosporinnivån under samtidig behandling med orlistat, såväl som efter avslutad behandling;
• betakaroten, vitamin D och E - absorptionen av dessa biologiskt aktiva ämnen försvagas, med kombinerad användning bör de användas tidigast två timmar efter att Orsoten har tagits eller före sänggåendet;
• amiodaron - när det tas oralt är en minskning av halten av dess innehåll i blodplasma möjlig och kräver därför klinisk observation och EKG-övervakning;
• antidepressiva medel, antipsykotika (inklusive litiumpreparat), antiretrovirala läkemedel för behandling av HIV - effekten av dessa läkemedel kan minska; innan behandling med Orsoten påbörjas är en noggrann bedömning av den potentiella risken för exponering för orlistat hos sådana patienter nödvändig.
• akarbos - samtidig administrering bör undvikas på grund av brist på farmakokinetiska interaktionsstudier;
• antiepileptika - kramper kan utvecklas; orsakssamband mellan uppkomsten av denna komplikation och administrering av orlistat har inte fastställts, men trots detta bör patienternas tillstånd övervakas för eventuella förändringar i svårighetsgraden och frekvensen av kramper.
• orala preventivmedel - det finns en möjlighet till försämring av deras effektivitet på grund av den indirekta effekten av Orsoten, vilket ökar risken för att utveckla en oplanerad graviditet; ytterligare preventivmetoder bör användas, särskilt om svår diarré uppstår.

Analoger

Orsotens analoger är: Xsenalten, Alli, Xenalten Light, Xenical, Listata, Xenalten Slim, Listata Mini, Orlimax, Orliksen 60, Orliksen 120, Orlistat.

Villkor för lagring

Förvaras oåtkomligt för barn. Förvara vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Orsoten

Det finns många recensioner om Orsoten på medicinska webbplatser och de är ganska olika. De flesta patienter och läkare anser att läkemedlet är ett effektivt läkemedel för att minska volym och kroppsvikt upp till 5–7 kg på en månad (beroende på graden av fetma). Samtidigt indikerar alla positiva recensioner att för att uppnå önskad terapeutisk effekt är det nödvändigt att kombinera Orsotens intag med en kalorifattig diet och en utvidgning av motorregimen. Många läkare anser att läkemedlets fördel är att det inte ackumuleras i kroppen och praktiskt taget inte kommer in i den systemiska cirkulationen.

Nackdelarna med Orsoten inkluderar uppkomsten av biverkningar, vanligtvis från mag-tarmkanalen, såsom lös avföring, magbesvär efter att ha tagit kapslar, ökad gasbildning och ofrivillig avföring. För att minska svårighetsgraden av dessa störningar rekommenderar patienter att inte missbruka fet mat. Det finns också recensioner där missnöje med läkemedelsbehandlingen uttrycks, eftersom det efter prima inte var möjligt att minska vikten. Det noteras ibland att genom att justera din kost och minska det vanliga intaget av fetter och kolhydrater kan du minska övervikt utan att tillgripa medicin.

Pris för Orsoten på apotek

Priset på Orsoten (kapslar 120 mg) kan vara för en förpackning som innehåller 21 stycken, 640–840 rubel, 42 stycken. - 1280-1700 rubel, 84 st. - 2299–2580 rubel.

Orsoten: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Orsoten Slim 60 mg kapslar 42 st. 492 RUB köpa

Recensioner Orsoten Slim 492 RUB köpa

Orsoten Slim Caps. 60 mg n42 669 r köpa

Orsoten 120 mg kapslar 21 st. RUB 682 köpa

Orsoten kapslar 120 mg 21 st. 774 RUB köpa

Orsoten Slim 60 mg kapsel 84 st. 868 RUB köpa

Orsoten 120 mg kapslar 42 st. RUB 980 köpa

Orsoten Slim 60 mg kapslar 84 st. 1194 RUB köpa

Orsoten kapslar 120 mg 42 st. 1306 RUB köpa

Orsoten 120 mg kapslar 84 st. 2296 RUB köpa

Orsoten kapslar 120 mg 84 st. 2315 RUB köpa

Se alla erbjudanden från apotek

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!