Amizolid - Bruksanvisning, Pris, Tabletter 600 Mg, Recensioner

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Amizolid

Amizolid: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Amizolid

ATX-kod: J01XX08

Aktiv ingrediens: linezolid (Linezolid)

Tillverkare: Pharmasintez JSC (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-10-07

Amizolid är ett antibakteriellt läkemedel i oxazolidinongruppen.

Släpp form och komposition

Läkemedlet finns tillgängligt i form av filmdragerade tabletter: från ljusbrun till mörkbrun, bikonvex, rund (dosering 200 och 300 mg), kapsel (dosering 400 mg) eller oval (dosering 600 mg); tablettens kärna är vit eller vit med en gul färgton (doser 200, 300, 400 eller 600 mg: 10 st. i blister, i en kartong 1, 2, 3, 5, 6 eller 10 förpackningar; 10, 14, 20, 24, 30, 50 eller 100 st. I polymerburkar, i en kartong 1 burk; dosering 300 mg: 60 st. I polymerburkar, i en kartong 1 burk. Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Amizolid) …

Sammansättning av 1 tablett:

• aktiv substans: linezolid - 200, 300, 400 eller 600 mg;
• hjälpkomponenter: kopovidon, betadex (beta-cyklodextrin), förgelatinerad stärkelse (för tabletter med en dos på 300 mg - förgelatiniserad majsstärkelse), kolloidal kiseldioxid (Aerosil A-300), natriumstearylfumarat, magnesiumhydroxikarbonat (för tabletter med en dos av magnesiumkarbonat 300 mg);
• vattenlösligt filmskal: hydroxipropylmetylcellulosa (hypromellos), polyetylenglykol (makrogol 6000), titandioxid, talk, järnfärg röd oxid, järnfärg gul oxid.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Amizolid är ett antibakteriellt läkemedel i oxazolidinongruppen. Den antimikrobiella effekten av Amizolid beror på förmågan hos den aktiva substansen, linezolid, att hämma proteinsyntesen i bakterier. Som ett resultat av bindning till 23S-regionen belägen på bakteriellt ribosomalt RNA (ribonukleinsyra) i 50S-underenheten förhindrar linezolid bildandet av ett funktionellt 70S-initieringskomplex, en viktig komponent i translationsprocessen under proteinsyntes. Aeroba gram-positiva bakterier, vissa gram-negativa bakterier och anaeroba mikroorganismer uppvisar känslighet för linezolid in vitro.

Amizolid är aktivt mot följande mikrober:

• grampositiva aerober: in vitro och in vivo - Staphylococcus aureus (inklusive meticillinresistenta stammar), Enterococcus faecium (inklusive vancomycinresistenta stammar), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (inklusive multiresistenta stammar); in vitro - Enterococcus faecalis (inklusive vankomycinresistenta stammar), Enterococcus faecium (vancomycinkänsliga stammar), Staphylococcus epidermidis (inklusive meticillinresistenta stammar), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus viridans;
• gramnegativa aerober: Pasteurella multocida.

Mikroorganismer såsom Haemophilus influenzae, Neisseria speciales (spp.), Pseudomonas spp., Enterobacteriaceae spp., Moraxella catarrhalis är resistenta mot linezolid.

Verkningsmekanismen för linezolid skiljer sig från aminoglykosider, beta-laktamantibiotika, folsyraantagonister, glykopeptider, linkosamider, kinoloner, rifamycin, tetracykliner och kloramfenikol. Därför är korsresistens osannolikt med samtidig användning av dessa antibakteriella medel med linezolid. Amizolid är aktivt mot mikroorganismer som är känsliga och resistenta mot listade antimikrobiella medel. Resistens mot linezolid utvecklas mycket långsamt genom multistegsmutation av 23S ribosomalt RNA.

Förutom antimikrobiell verkan uppvisar Amizolid egenskaperna hos en svag icke-selektiv MAO (monoaminoxidas) -hämmare av typ A och B.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas linezolid snabbt och intensivt från mag-tarmkanalen. Samtidigt matintag påverkar inte absorptionen av läkemedlet. Den absoluta biotillgängligheten är cirka 100%.

Mot bakgrund av en enstaka dos på 400 mg tabletter uppnås den maximala koncentrationen i blodet (C _max) efter 1,52 timmar och är 8,1 μg / ml. Med en doseringsregim 2 gånger per dag (800 mg), C _{är max} uppnås efter 1,12 timmar och är 11 ug / ml. AUC (area under kurvan "koncentration - tid") när du tar Amizolid 1 gång per dag respektive 2 gånger om dagen, 55,1 respektive 73,4 μg / h / ml, clearance - 146 eller 110 ml / min, T _{1 / 2} (halveringstid) - 5,2 eller 4,69 timmar. När du tar en dos Amizolid 600 mg en gång dagligen eller två gånger om dagen (1200 mg) är de farmakokinetiska parametrarna för linezolid (respektive): C _max- uppnås efter 1,28 eller 1,03 timmar och är lika med 12,7 eller 21,2 μg / ml, AUC - 91,4 eller 138 μg / h / ml, clearance - 127 eller 80 ml / min, T _1/2 - 4,26 eller 5,4 timmar.

Plasmaproteinbindning, oavsett läkemedelskoncentration, är 31%.

C _ss (jämviktskoncentrationen) i blodet uppnås efter 48-72 timmar av behandling. Linezolid distribueras snabbt i vävnader med god perfusion. När C _ss uppnås är distributionsvolymen i genomsnitt 40–50 liter.

Som ett resultat av metabolisk oxidation bildas 2 inaktiva metaboliter. Den huvudsakliga metaboliten av linezolid, hydroxietylglycin, bildas som ett resultat av en icke-enzymatisk process. Den andra metaboliten, aminoetoxiättiksyra, bildas i mindre mängder. Dessutom har andra "små" inaktiva metaboliter identifierats.

Det fastställdes in vitro att cytokrom P _450- isoenzymer inte deltar i metabolismen av linezolid. Den aktiva substansen hämmar eller förstärker inte aktiviteten hos sådana kliniskt viktiga cytokrom P _450- isozymer som CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.

Huvuddelen av den dos som tas utsöndras via njurarna (30-35% - i form av oförändrad linezolid, 40% - i form av hydroxietylglycin, 10% - i form av aminoetoxiättiksyra). Genom tarmarna i form av hydroxietylglycin utsöndras 6% av den tagna dosen i form av aminoetoxiättiksyra - 3%.

Hos barn är clearance av linezolid högre, det minskar med ökande ålder hos patienten.

Man bör komma ihåg att distributionsvolymen är lägre hos kvinnor, clearance är 20% mindre, koncentrationen i plasma är högre än hos män.

T _1/2 skiljer sig inte signifikant mellan kvinnor och män, det finns därför inget behov av att justera dosregimen relaterad till patientens kön.

Vid kronisk njursvikt krävs ingen dosjustering.

Patienter i hemodialys bör ta Amizolid efter ingreppet, eftersom 30% av läkemedelsdosen utsöndras inom tre timmar efter dialys.

Vid måttligt eller måttligt nedsatt leverfunktion förändras inte farmakokinetiken för linezolid, därför är dosjustering av Amizolid inte nödvändig.

Indikationer för användning

Användningen av Amizolid är indicerad för behandling av följande infektiösa och inflammatoriska sjukdomar orsakade av mikroorganismer som är känsliga för linezolid:

• samhällsförvärvad och sjukhusförvärvad lunginflammation;
• enterokockinfektioner, inklusive de som orsakas av stammar av Enterococcus faecalis och Enterococcus faecium, som är resistenta mot vankomycin;
• infektioner i huden och mjuka vävnader.

Kontraindikationer

Absolut:

• okontrollerad arteriell hypertoni, tyrotoxicos, feokromocytom och / eller samtidig användning av adrenerga agonister (inklusive pseudoefedrin, epinefrin, fenylpropanolamin, dobutamin, noradrenalin), dopamin och andra dopaminomimetika - i frånvaro av blodtrycksövervakning (BP) och patientövervakning;
• samtidig behandling med serotoninåterupptagshämmare, tricykliska antidepressiva medel, triptaner (5-HT ₁ -receptoragonister), meperidin eller buspiron och / eller karcinoidsyndrom - i avsaknad av noggrann övervakning hos patienter med ökad risk att utveckla serotoninsyndrom;
• samtidig användning med fenelzin, isokarboxazid och andra läkemedel, monoaminoxidas A- och B-hämmare, eller inom 14 dagar efter att användningen har avslutats;
• amningsperiod;
• ålder upp till 12 år och kroppsvikt mindre än 40 kg;
• överkänslighet mot läkemedlets komponenter.

Med försiktighet rekommenderas att förskriva Amizolid under graviditet, med leversvikt, svår njursvikt.

Amizolid, bruksanvisning: metod och dosering

Amizolid tabletter tas oralt, oavsett matintag.

Dosval krävs inte när man byter till den orala formen av linezolid efter förbehandling med doseringsformen av läkemedlet för intravenös administrering.

Läkaren föreskriver behandlingsförloppets varaktighet individuellt med beaktande av patogenen, lokalisering, infektionsgrad och klinisk effekt.

Rekommenderad dos av Amizolid för vuxna och barn 12 år och äldre (med en kroppsvikt på minst 40 kg):

• samhällsförvärvad lunginflammation orsakad av Streptococcus pneumoniae (inklusive multiresistenta stammar), inklusive infektioner åtföljd av bakteremi, eller meticillinkänsliga stammar av Staphylococcus aureus: 600 mg 2 gånger om dagen med ett intervall på 12 timmar mellan doserna. Kursens varaktighet - 10-14 dagar;
• sjukhuspneumoni orsakad av Streptococcus pneumoniae (inklusive multiresistenta stammar) eller Staphylococcus aureus (inklusive meticillinkänsliga och resistenta stammar): 600 mg två gånger dagligen var 12: e timme under 10-14 dagar;
• komplicerade infektioner i huden och mjuka vävnader (inklusive infektioner i diabetiskt fotsyndrom, som inte åtföljs av osteomyelit) orsakade av Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae eller Staphylococcus aureus (inklusive känsliga stammar och resistenta mot meticillin): Amizolid 600 mg 2 gånger om dagen med ett intervall … Behandlingstiden är från 10 till 14 dagar;
• infektioner orsakade av Enterococcus faecium resistent mot vankomycin, inklusive fall som åtföljs av bakteriemi: 600 mg 2 gånger om dagen var 12: e timme. Behandlingsförloppet är från 14 till 28 dagar.

För äldre patienter krävs ingen dosjustering.

Patienter med njur- eller leverinsufficiens behöver inte dosjustera Amizolid.

Bieffekter

Biverkningar av linezolid är milda till måttliga. De vanligaste rapporterade biverkningarna är illamående, diarré och huvudvärk.

Möjliga biverkningar under behandling med Amizolid:

• hud och subkutan vävnad: ofta (≥ 1% och <10%) - utslag, klåda; sällan (≥ 0,1% och <1%) - urtikaria, dermatit, överdriven svettning; frekvensen är okänd (det är omöjligt att bestämma frekvensen av biverkningar baserat på tillgängliga data) - alopeci, bullösa hudskador, till exempel toxisk epidermal nekrolys;
• hjärta och blodkärl: ofta - ökat blodtryck; sällan - övergående ischemisk attack, takykardi (arytmi), tromboflebit, flebit;
• blod och lymfsystem: sällan - neutropeni, eosinofili; okänd frekvens - sideroblastisk anemi;
• metabolism och näring: sällan - hyponatremi;
• matsmältningssystemet: ofta - illamående, kräkningar, kolik, lokal och generaliserad buksmärta, diarré, förstoppning, dyspepsi, candidiasis i munslemhinnan, flatulens och / eller kramper; dessutom hos barn (i åldern 12 till 17) - lös avföring; sällan - missfärgning av slemhinnan i tungan och andra störningar i tungan, muntorrhet, stomatit, glossit, gastrit, pankreatit, bukutspänning;
• andningsorgan: ofta (hos barn) - faryngit, infektioner i övre luftvägarna, hosta;
• nervsystemet: ofta - huvudvärk, sömnlöshet, yrsel, smakförvrängning (närvaron av en "metallisk" smak i munnen); dessutom hos barn - svindel; sällan - parestesi, hypestesi; okänd frekvens - serotoninsyndrom;
• immunsystem: okänd frekvens - anafylaxi;
• könsorgan och bröstkörtlar: sällan - störningar i slidan och vulva;
• lever och gallvägar: ofta - ökad aktivitet av leverenzymer [inklusive aspartataminotransferas (ACT), alaninaminotransferas (ALT), alkaliskt fosfatas (ALP), amylas, laktatdehydrogenas (LDH)], förändringar i resultaten av leverfunktionstester; sällan - en ökning av koncentrationen av totalt bilirubin;
• njurar och urinvägar: ofta - en ökning av nivån av urea i blodet; sällan - polyuri, njursvikt, ökade plasmakreatininnivåer;
• hörselorgan och labyrintiska störningar: sällan - ringar i öronen;
• synorgan: sällan - suddig syn; sällan - uppkomsten av synfeltsfel; okänd frekvens - förändring i färgsyn, förändring i synskärpa, optisk neurit;
• infektiösa och parasitiska sjukdomar: ofta - svampinfektioner, candidiasis, inklusive vaginal candidiasis och oral candidiasis; sällan - vaginit; sällan - kolit som uppstår när du tar antibiotika, inklusive pseudomembranös kolit;
• laboratorieparametrar: ofta - en ökning / minskning av blodplättar / leukocyter, en ökning av glukoskoncentrationen (inte på fastande mage), antalet eosinofiler, neutrofiler, aktiviteten av kreatinkinas / amylas / lipas / laktatdehydrogenas, en minskning av natrium / kalcium, antalet erytrocyter, hematokrit, hemoglobin, albumin, protein, ökning / minskning av kalium / bikarbonater; sällan - en ökning av koncentrationen av triglycerider i blodet, en ökning av antalet retikulocyter, natrium / kalcium, prolaktinnivåer, en minskning av glukoskoncentrationen (inte på tom mage), antalet neutrofiler, en ökning / minskning av blodklorider;
• andra: ofta - feber; dessutom hos barn - smärta av ospecificerad lokalisering; sällan - opportunistisk svampinfektion, dyspepsi, svaghet, törst.

Enligt resultaten från studier efter marknadsföring registrerades följande biverkningar av Amizolid:

• matsmältningssystemet: missfärgning av tandemaljen;
• nervsystemet: perifer neuropati, kramper;
• sinnen: neuropati i synnerven (inklusive fall som leder till synförlust);
• hud: hudutslag, bullösa hudskador (Stevens-Johnsons syndrom), angioödem;
• metabolism: mjölksyraacidos;
• allergiska reaktioner: anafylaktisk chock;
• laboratorieparametrar: reversibel myelosuppression (anemi, leukopeni, trombocytopeni, pancytopeni);
• andra: ökad trötthet, frossa.

Överdos

Symtom på en överdos av Amizolid har inte fastställts.

Behandling: utnämning av symptomatisk terapi, åtgärder för att återställa och bibehålla nivån av glomerulär filtrering. Användningen av hemodialys i 3 timmar gör att du kan ta ut 30% av den dosen som tas.

speciella instruktioner

I fall där, tillsammans med den etablerade infektionen, en samtidig infektion orsakad av gramnegativa mikroorganismer uppträder visas en ytterligare utnämning av medel som är aktiva mot gramnegativ flora.

På grund av den befintliga risken för att utveckla reversibel myelosuppression, åtföljd av anemi, leukopeni, pancytopeni eller trombocytopeni, med långvarig användning (mer än 2 veckor) av Amizolid, bör kontroll av antalet blodplättar och hemoglobin i blodet säkerställas. Patienter med myelosuppression i anamnesen eller de som är benägna att blöda, liksom de som samtidigt behandlas med läkemedel som orsakar en minskning av hemoglobin- eller trombocytantalet och / eller deras funktionella egenskaper, kräver särskild uppmärksamhet.

Under behandlingen med Amizolid ökar risken för att utveckla pseudomembranös kolit av varierande svårighetsgrad, detta bör beaktas vid diagnos av buksmärta hos en patient.

Under behandling med linezolid störs den normala tarmmikrofloran, vilket leder till en ökad tillväxt av Clostridium difficile, som producerar toxiner A och B och orsakar utveckling av diarré. Diarré i samband med Clostridium difficile kan ofta vara svår och åtföljas av överskott av toxiner. Infektioner orsakade av Clostridium difficile-stammar är mycket resistenta mot antimikrobiell behandling och kan vara dödliga.

Risken för att utveckla diarré i samband med Clostridium difficile finns hos alla patienter som har upplevt diarré när de tog Amizolid. Patienter som har upplevt Clostridium difficile-associerad diarré när de tar ett antibakteriellt läkemedel bör övervakas noggrant under de närmaste åtta veckorna.

Om synskärpa och färguppfattning förändras, suddiga, synfeltsdefekter eller andra symtom som indikerar försämrad synfunktion, rekommenderas det att du omedelbart kontaktar en ögonläkare. Övervakning av visuell funktion är viktigast vid långvarigt intag av Amizolid (mer än 12 veckor). När neuropati i synnerven och perifer neuropati uppstår är det nödvändigt att avgöra om behandlingen ska fortsättas, jämför riskerna och fördelarna med behandling med linezolid.

Man bör överväga möjligheten att utveckla mjölksyraacidos. Därför, om upprepad illamående eller kräkningar, oförklarlig acidos, en minskning av koncentrationen av bikarbonatanjoner inträffar när du tar Amizolid, bör patienternas tillstånd noggrant övervakas av en läkare.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Under behandlingen med Amizolid rekommenderas inte patienter att delta i potentiellt farliga aktiviteter, vars genomförande kräver en ökad koncentration av uppmärksamhet och hög hastighet av psykomotoriska reaktioner, inklusive körning och komplexa mekanismer.

Applicering under graviditet och amning

Användningen av Amizolid under graviditeten är endast möjlig i de fall där den förväntade terapeutiska effekten för modern överväger den potentiella risken för fostret enligt läkaren.

Användningen av linezolid under amning är kontraindicerad. Om det är nödvändigt att ordinera läkemedlet ska amning avbrytas.

Pediatrisk användning

Utnämningen av Amizolid-tabletter är kontraindicerad för behandling av patienter under 12 år och med en kroppsvikt mindre än 40 kg.

Med nedsatt njurfunktion

Amizolid ska användas med försiktighet för att behandla patienter med svår njursvikt.

För kränkningar av leverfunktionen

Amizolid ska användas med försiktighet för att behandla patienter med leverinsufficiens.

Användning hos äldre

Ingen dosjustering krävs vid behandling av äldre patienter.

Läkemedelsinteraktioner

• adrenerga agonister (inklusive adrenalin, pseudoefedrin, fenylpropanolamin, dobutamin, noradrenalin), dopaminomimetika (dopamin): linezolid kan bidra till en måttlig reversibel ökning av deras tryckverkan, därför rekommenderas att minska de initiala doserna av de listade läkemedlen och utföra ytterligare dosval genom titrering;
• antidepressiva - selektiva serotoninåterupptagshämmare: risken för att utveckla serotoninsyndrom ökar;
• aztreonam, gentamicin: orsaka inte störningar av farmakokinetiken för linezolid;
• rifampicin: hjälper till att minska C _{max för} linezolid med i genomsnitt 21% och AUC med 32%.

Analoger

Amizolid-analoger är: Bactolin, Zenix, Zivox, Infilinez, Linegen, Linezolid, Linezolid Canon, Linezolid-Acri, Linezolid-Vial, Linezolid-CRKA, Linezolid-Teva, Rowlin-Routek, Selezolid.

Villkor för lagring

Förvaras oåtkomligt för barn.

Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Amizolid

Det finns inga recensioner av Amizolid i sociala nätverk.

Pris för Amizolid på apotek

Priset på Amizolid kan vara:

• dos 200 mg: 10 st. i förpackningen - från 5100 rubel., 14 st. - från 7140 rubel., 20 st. - från 10 200 rubel., 24 st. - från 12 240 rubel., 30 st. - från 15300 rubel., 50 st. - från 25 504 rubel., 60 st. - från 30 605 rubel., 100 st. - från 51 008 rubel;
• dosering 300 mg: 10 st. i förpackningen - från 6300 rubel., 14 st. - från 8820 rubel, 20 st. - från 12 600 rubel;
• dos 400 mg: 10 st. i förpackningen - från 10 200 rubel., 20 st. - från 20 400 rubel., 24 st. - från 24 484 rubel., 30 st. - från 30 605 rubel., 50 st. - från 51.000 rubel., 60 st. - från 61 200 rubel, 100 st. - från 102.017 rubel;
• dosering 600 mg: 10 st. i förpackningen - från 15 302 rubel., 14 st. - från 21 423 RUB, 20 st. - från 30 605 rubel., 24 st. - från 36 726 rubel., 30 st. - från 45 907 RUB, 50 st. - från RUB 76 513, 60 st. - från 91.815 rubel., 100 st. - från 153026 rubel.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!