Formoterol-native - Instruktioner För Användning, Pris, Recensioner, Kapselanaloger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Formoterol-nativ

Formoterol-native: bruksanvisning och recensioner

1. 1.produktion och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Formoterol-nativ

ATX-kod: R03AC13

Aktiv ingrediens: formoterol (Formoterol)

Tillverkare: LLC "Nativa" (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-08-07

Priser på apotek: från 353 rubel.

köpa

Formoterol-nativt är ett bronkdilaterande medel.

Släpp form och komposition

Doseringsform - kapslar med pulver för inandning: fast, storlek nr 3, transparent, ljusbrun; innehåll - nästan vitt eller vitt pulver (i blisterförpackningspaket om 10 st., i en kartongförpackning med 3 eller 6 förpackningar med eller utan inandningsanordning, samt instruktioner för användning av Formoterol-native).

Sammansättning av 1 kapsel:

• aktiv substans: formoterolfumaratdihydrat - 12 μg;
• hjälpkomponenter: laktosmonohydrat, natriumbensoat;
• kapsel skal: hypromellos, karamellfärgämne (E150c).

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Formoterol är en selektiv β ₂ adrenoreceptor agonist (β ₂ -adrenomimetic), som har en bronkodilaterande effekt i reversibel luftvägsobstruktion. Effekten utvecklas snabbt (inom 1-3 minuter) och varar upp till 12 timmar efter inandning. På det kardiovaskulära systemet har läkemedlet i terapeutiska doser en minimal effekt och i sällsynta fall.

Formoterol-nativ hämmar frisättningen av leukotriener och histamin från mastceller. I experimentella studier på djur avslöjades en del antiinflammatorisk aktivitet av läkemedlet, särskilt förmågan att förhindra ansamling av inflammatoriska celler och utveckling av ödem.

I i djur vitro studier, har det fastställts att racemisk formoterol och dess (R, R) och (S, S) -enantiomerer är höggradigt selektiva β ₂ receptor agonister. (S, S) enantiomeren uppvisade 800-1000 gånger mindre aktivitet än (R, R) enantiomeren och påverkade inte negativt effekten av (R, R) enantiomeren på trakeal glatt muskulatur. Inga farmakologiska bevis har erhållits för överlägsenheten att använda en av dessa två enantiomerer över användningen av en racemisk blandning.

Hos människor, under en studie av formoterol, befanns det vara mycket effektivt för att förhindra bronkospasm i samband med exponering för inhalerade allergener, kall luft, motion, metakolin och histamin. Efter inandning kvarstår den bronkdilaterande effekten i 12 timmar, och med långvarig underhållsbehandling möjliggör administrering av läkemedlet två gånger per dag hos de flesta patienter tillräcklig kontroll av kroniska lungsjukdomar dygnet runt (både dag och natt).

Med en stabil kurs av kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL) förbättrar inandning av Formoterol-nativ vid 12 eller 24 μg två gånger om dagen signifikant livskvalitetsparametrarna.

Farmakokinetik

Formoterol används 2 gånger om dagen i en terapeutisk dos av 12-24 mcg. Läkemedlets farmakokinetiska parametrar studerades hos friska frivilliga som fick inandning vid högre doser än rekommenderat och hos patienter med KOL som fick läkemedlet vid terapeutiska doser.

Efter en enstaka dos på 120 μg hos friska frivilliga absorberades formoterol snabbt i blodplasman. Den maximala plasmakoncentrationen (_Cmax) på 266 pmol / L uppnåddes inom 5 minuter efter inandning.

Vid användning av formoterol 12 eller 24 μg 2 gånger om dagen i 12 veckor hos patienter med KOL var koncentrationerna av den aktiva substansen uppmätt efter 10 minuter, 2 timmar och 6 timmar från inandningstillfället inom intervallet 11,5-25,7 eller 23 3–50,3 pmol / l.

När man studerade den totala utsöndringen av formoterol och dess enantiomerer i urinen, fann man att halten av formoterol i den systemiska cirkulationen är proportionell mot storleken på den applicerade dosen (i intervallet 12 till 96 μg).

Vid användning av formoterol 12 eller 24 mcg 2 gånger dagligen i 12 veckor hos patienter med bronkialastma ökade utsöndringen av oförändrad formoterol i urinen med 63-73% och hos patienter med KOL - med 19-38%. Detta indikerar viss kumulation av läkemedlet i kroppen med upprepad användning av Formoterol-nativ. Samtidigt observerades inte en större kumulation av en av enantiomererna jämfört med den andra vid upprepade inhalationer.

Det mesta av det inhalerade läkemedlet sväljs och absorberas sedan från mag-tarmkanalen (GIT). Efter oral administrering av 3H-märkt formoterol i en dos av 80 μg absorberades minst 65% av dosen hos friska frivilliga.

Formoterol binder till plasmaproteiner med 61-64%, inklusive 34% - med serumalbumin. I det koncentrationsintervall som observerats efter användning av Formoterol-nativt i terapeutiska doser uppnås inte mättnad av bindningsställena.

Formoterol metaboliseras främst genom direkt konjugering med glukuronsyra, liksom genom O-demetylering följt av konjugering med glukuronsyra (glukuronidering). Andra oviktiga metaboliska vägar inkluderar konjugering av formoterol med sulfat och efterföljande deformylering. Många isozymer är involverade i processerna för glukuronidering (1A6, 1A9, 1A3, 1A8, 1A7, 1A10, 2B7, 2B15, UGT1A1) och O-demetylering (2C9, 2A6, 209, CYP2D6) av formoterol. Detta antyder en låg sannolikhet för att utveckla läkemedelsinteraktioner genom att hämma alla isoenzym som är involverade i metabolismen av formoterol. Läkemedlet som används i terapeutiska doser undertrycker inte isozymer i cytokrom P _450-systemet.

Vid användning av formoterol 12 eller 24 μg 2 gånger dagligen i 12 veckor hos patienter med bronkialastma utsöndras 10 och 15-18% av den totala dosen oförändrad i urinen, respektive hos patienter med KOL - 7 respektive 6-9% …

Andelen (R, R) och (S, S) enantiomerer av oförändrad formoterol i urinen står för 40 respektive 60% efter en enstaka dos av läkemedlet hos friska frivilliga och efter enstaka och flera doser hos patienter med bronkialastma.

Formoterol och dess metaboliter utsöndras helt från kroppen. Cirka ⅔ av den orala dosen utsöndras i urinen, ⅓ i avföringen. Njurclearance är 150 ml / min.

Den terminala halveringstiden (T _½) av formoterol från plasma hos friska frivilliga efter en enda inhalation av en dos på 120 μg är 10 timmar. Den terminala T _½ (R, R) och (S, S) enantiomeren, beräknad från urinutsöndring, är 13,9 och 12,3 timmar.

Farmakokinetik i vissa fall:

• kön: hos kvinnor och män skiljer sig läkemedlets farmakokinetiska egenskaper inte signifikant;
• ålder: Hos patienter över 65 år hittades inga signifikanta skillnader i formoterolparametrar, därför behövs ingen dosjustering.
• njur- / leverfunktion: hos patienter med funktionsnedsättning i njurarna / levern har läkemedlets farmakokinetik inte studerats.

Indikationer för användning

• förebyggande av bronkospasm orsakad av fysisk ansträngning, kall luft eller inandning av allergener [som en del av komplex terapi med inhalerade glukokortikosteroider (GCS)];
• behandling och förebyggande av kränkningar av bronkial patency i KOL (med reversibel och irreversibel bronkial obstruktion), kronisk bronkit och lungemfysem;
• behandling och förebyggande av kränkningar av bronkial patency i bronkialastma (som en del av komplex terapi med inandad GCS).

Kontraindikationer

Absolut:

• laktosintolerans, laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorption;
• ålder upp till 18 år
• amningsperiod;
• överkänslighet mot någon del av läkemedlet.

Formoterol-nativ med extrem försiktighet och under noggrann medicinsk övervakning, efter att ha bedömt fördelarna och riskerna, ska användas till patienter med ischemisk hjärtsjukdom, hjärtrytm och ledningsstörningar (särskilt med atrioventrikulärt block av III-grad), svår hjärtsvikt, svår arteriell hypertoni, idiomatisk hypertrofisk subort stenos, aneurysm var som helst, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, känd eller misstänkt förlängning av QTc-intervallet (QT-korrigerad> 0,44 sek), ketoacidos, feokromocytom, tyrotoxicos, diabetes mellitus samt gravida kvinnor.

Formoterol-native, bruksanvisning: metod och dosering

Formoterol-native används endast genom inhalation med den medföljande Inhalator CDM-inhalatorn. Det är förbjudet att ta kapslar inuti!

Läkaren väljer den optimala dosen individuellt baserat på egenskaperna hos varje patients sjukdom. Formoterol-nativt rekommenderas att ordineras i de minsta doserna som ger en tillräcklig terapeutisk effekt. Efter att ha uppnått en stabil kontroll av symtomen vid bronkialastma är det nödvändigt att överväga möjligheten till en gradvis dosreduktion. Dosreduktion utförs under noggrann medicinsk övervakning.

Rekommenderade doseringsregimer:

• bronkialastma: för regelbunden underhållsbehandling indikeras en dos på 12-24 mcg (1-2 kapslar) två gånger om dagen. Den högsta tillåtna dagliga dosen är 48 mikrogram (4 kapslar). Vid denna sjukdom ordineras Formoterol-native förutom inhalerad GCS. Med hänsyn till den maximalt tillåtna dagliga dosen, om nödvändigt och beroende på initialdosen, är ytterligare ett episodiskt intag av 12-24 μg per dag möjligt för att lindra symtomen på bronkialastma. Om behovet av att ta ytterligare doser upphör att vara episodiskt (till exempel blir det oftare två gånger i veckan), kan detta indikera en försämring av sjukdomsförloppet, i vilket fall läkarkonsultation krävs. Börja inte använda Formoterol-native eller ändra dosen under en förvärring av sjukdomen. Läkemedlet är inte avsett för lindring av akuta attacker av bronkialastma;
• KOL: för regelbunden underhållsbehandling indikeras en dos på 12-24 mcg 2 gånger om dagen;
• förebyggande av bronkospasm under träning eller exponering för ett känt allergen: den rekommenderade dosen är 12 μg 15 minuter före träning eller förväntad kontakt med allergenet. Andas inte in ytterligare doser inom 12 timmar. Patienter med en historia av allvarlig bronkospasm kan behöva öka singeldosen till 24 mikrogram.

Korrekt inandning

För att säkerställa korrekt användning av Formoterol-naturliga kapslar bör en läkare:

• för att varna patienterna för att kapslarna inte kan sväljas, de får endast användas för inandning och tar ut dem ur förpackningen omedelbart före användning.
• förklara för patienter att kapslar endast kan användas med inhalator CDM-inhalator;
• utbilda patienter om användning av inhalatorn.

Inhalatorn CDM är en ungefär 6 cm hög plastanordning med en rörlig topp och ett fällbart kapselfack. Detta är en endosinhalator som gör att du kan andas in mycket små doser av läkemedlet.

Steg-för-steg-instruktioner för användning av inhalatorn:

1. Ta bort det genomskinliga locket från inhalatorn.
2. Håll enheten ordentligt med ena handen, tummen och pekfingret på den andra handen, öppna kapselfacket genom att trycka pekfingret på PUSH i inhalatorns rörliga del och skjuta facket i motsatt riktning.
3. Håll enheten med ena handen och sätt in kapseln i facket i facket med den andra.
4. Se till att kapseln är korrekt isatt.
5. Håll inhalatorn i upprätt läge och stäng facket genom att trycka på PUSH med tummen i motsatt riktning tills det stannar tills du hör ett klick.
6. För in enheten i funktionsdugligt skick: tryck munstycket med ansträngning så att pilen som är tryckt på kroppen försvinner utanför gränserna för inhalatorns nedre del till den övre raden och släpp sedan munstycket för att återgå till dess ursprungliga läge (denna manipulation gör att du kan tränga igenom kapseln och öppna åtkomst till pulvret i kapseln, in i munstyckets öppning). Kapseln bör endast genomborras en gång, detta minimerar intag av gelatinbitar i det förstörda kapselhöljet i munnen och / eller halsen under inandning.
7. Andas djupt (inte genom munstycket).
8. Pressa försiktigt munstycket med tänderna och linda läpparna tätt runt det. Andas djupt och starkt genom munnen. Vid denna tidpunkt hörs ett vibrerande ljud inuti kapselfacket på grund av kapselns rotation och läkemedlets spridning. Kläm inte och tugga munstycket med tänderna, tryck inte på det vid inandning, annars kan kapselrörelsen blockeras. Stäng inte hålen på munstyckssidorna, annars kommer den fria rörligheten för luft inuti inhalatorn att störas och som ett resultat kommer pulverets spridning att minska.
9. Håll andan i minst 10 sekunder (om möjligt, längre). Ta ut inhalatorn från munnen. Andas ut långsamt. Då kan du andas normalt.
10. Upprepa steg 7-9 för att säkerställa att hela dosen inhaleras.
11. Öppna facket, ta bort den tomma kapseln, stäng facket.
12. Stäng munstycket tätt med locket.

Minst en gång i veckan ska munstycket rengöras med en torr trasa på utsidan.

Bieffekter

Formoterol-nativt kan orsaka följande biverkningar (uppskattad frekvens av deras förekomst: mycket ofta -> 1/10 av möten, ofta - från 1/100 till 1/10, sällan - från 1/1000 till 1/100, sällan - från 1 / 10 000 till 1/1000, mycket sällan - <1/10 000, inklusive enskilda meddelanden):

• från andningsorganen, bröstet och mediastinumorganen: ofta - ökad sputumproduktion, bihåleinflammation; sällan - dysfoni, bronkospasm (inklusive paradoxal); mycket sällan - hosta;
• från immunsystemet: mycket sällan - urtikaria, klåda, utslag, angioödem, anafylaktiska reaktioner;
• från nervsystemet och psyken: ofta - tremor, huvudvärk; sällan - yrsel, irritabilitet, ångest, agitation, sömnlöshet; mycket sällan - kränkning av smak, ökad trötthet;
• från sidan av ämnesomsättning och näring: mycket sällan - metabolisk acidos;
• från hjärtat och blodkärlen: ofta - bröstsmärtor, hjärtklappning; sällan - takykardi; mycket sällan - angina pectoris, sänkning eller ökning av blodtrycket (hypo- eller högt blodtryck), hjärtrytmstörningar (inklusive takyarytmi, förmaksflimmer, ventrikulära extrasystoler), perifert ödem;
• från muskuloskeletala och bindväv: ofta - ryggsmärtor, kramper i nedre extremiteterna; sällan - myalgi, muskelspasmer;
• från mag-tarmkanalen: sällan - torrhet i munslemhinnan; mycket sällan - illamående
• infektiösa och parasitiska sjukdomar: ofta - faryngit, akut luftvägsinfektion;
• laboratorie- och instrumentdata: sällan - nedtryckning av ST-segmentet, utplattning eller inversion av T-vågen, förlängning av QT-intervallet på elektrokardiogrammet; mycket sällan - hyperglykemi, hypokalemi;
• andra: ofta - feber; sällan - irritation av slemhinnan i struphuvudet och struphuvudet.

Överdos

Fall av överdosering av Formoterol-nativ har inte registrerats. Förmodligen, utveckling av fenomen som är karakteristiska för en överdos av andra p ₂ -adrenomimetics, eller en ökning av de befintliga bireaktioner: muntorrhet, illamående, kräkningar, metabolisk acidos, hyperglykemi, hypokalemi, yrsel, huvudvärk, dåsighet, svaghet, nervositet, ångest, tremor, ökning eller minskning av blodtrycket, hjärtklappning, bröstsmärtor, ventrikulära arytmier, takykardi upp till 200 slag per minut, kramper, hjärtstillestånd.

Kräver symtomatisk och stödjande behandling. I allvarliga fall är patienten på sjukhus. Indikatorerna för hjärtaktivitet bör övervakas. Om det är nödvändigt, är det möjligt att använda kardioselektiva β ₂ adrenerga blockerare, men under noggrann medicinsk övervakning och föremål för särskild omsorg, eftersom det finns en risk för att utveckla bronkospasm.

speciella instruktioner

Vid bronkialastma ordineras Formoterol-native endast förutom huvudterapin vid otillräcklig kontroll av symtom under monoterapi med inhalerad GCS eller allvarliga former av sjukdomen som kräver användning av en kombination av inhalerad GCS och en långverkande β ₂ -adreporeceptoragonist. Formoterol-native bör inte administreras samtidigt med andra långverkande β ₂ adrenoreceptoragonister. Vid förskrivning av ett läkemedel ska läkaren bedöma patientens tillstånd med avseende på tillräckligheten för den antiinflammatoriska behandlingen de får. Det ska fortsättas oförändrat när du använder formoterol, även vid en betydande förbättring av tillståndet.

För lindring av en akut attack av bronkial astma, användning av p ₂ adrenoreceptor är agonister indikeras. Vid en kraftig försämring av tillståndet måste du snarast rådfråga en läkare.

Formoterol-nativt orsakar i sällsynta fall utvecklingen av hypokalemi, vilket ökar risken för arytmier och kan vara potentiellt farlig. Denna effekt av läkemedlet kan förbättras med hypoxi och under påverkan av samtidig behandling, därför bör särskild försiktighet iakttas hos patienter med svår bronkialastma. Det rekommenderas att man regelbundet övervakar serumkaliumnivåerna.

Liksom andra inhalerade läkemedel kan Formoterol-native orsaka utveckling av paradoxal bronkospasm. I detta fall avbryts läkemedlet och alternativ behandling utförs.

Vid en daglig dos som överstiger 54 mcg (mer än 4 inhalationer) kan formoterol orsaka falskt positiva läkemedelsprovresultat.

Det finns isolerade rapporter om oavsiktligt intag av Formoterol-infödda kapslar. I de flesta fall observerades inga biverkningar.

Sjukvårdspersonalen bör förklara för patienten hur man använder läkemedlet korrekt, särskilt om han inte har bättre andning efter inandning.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Det finns ingen information om effekten av formoterol på människors kognitiva och psykofysiska funktioner. Patienter i vilka Formoterol-nativ orsakar oönskade reaktioner i form av yrsel, skakningar, muskelkramper etc. bör avstå från att köra bil och potentiellt farliga typer av arbete som kräver snabba reaktioner och / eller ökad uppmärksamhet.

Applicering under graviditet och amning

Säkerheten för formoterol vid användning under graviditet och amning har inte fastställts.

För gravida kvinnor kan Formoterol-native endast ordineras av en läkare om den förväntade nyttan av den kommande behandlingen för modern överväger de eventuella riskerna för fostret. Man bör komma ihåg att beta _2- adrenomimetika (inklusive formoterol) kan sakta ner förlossningsprocessen på grund av en avslappnande effekt på livmoderns släta muskler.

Det är inte känt om läkemedlet tränger in i modersmjölken. Om behandling krävs under denna period bör amning avbrytas.

I experimentella studier på djur med oral administrering av formoterol sågs ingen negativ effekt på fertiliteten. Effekten av nativ formoterol på det mänskliga reproduktionssystemet har inte fastställts.

Pediatrisk användning

Användningen av Formoterol-native är kontraindicerad hos barn och ungdomar under 18 år.

Med nedsatt njurfunktion

Hos patienter med funktionsnedsättning i njurarna har läkemedlets farmakokinetiska parametrar inte studerats.

För kränkningar av leverfunktionen

Hos patienter med funktionsstörningar i levern har läkemedlets farmakokinetik inte studerats.

Användning hos äldre

Det finns inga speciella instruktioner om doseringen för äldre patienter.

Läkemedelsinteraktioner

Formoterol-nativt bör användas med försiktighet i kombination med följande läkemedel: tricykliska antidepressiva medel, monoaminoxidas (MAO) -hämmare, makrolider, antihistaminer, fenotiaziner, prokainamid, disopyramid, kinidin och andra läkemedel som kan förlänga QT-intervallet. Med en sådan kombination är det möjligt att öka effekten av adrenostimulanter på det kardiovaskulära systemet och öka risken för ventrikulära arytmier. Samtidig användning av andra sympatomimetika kan förvärra biverkningarna av Formoterol-native.

Glukokortikosteroider, diuretika och xantinderivat kan öka den potentiella hypokalemiska effekten av formoterol.

Hos patienter med bronkial astma, den samtidiga användningen av p ₂ kan adrenergiska blockerare försvaga effekten av formoterol och leda till allvarlig bronkospasm. Därför, i bronkialastma, är Formoterol-native kontraindicerat för användning med P ₂ adrenergiska blockerare (inklusive ögondroppar), utom i fall av akut behov.

Anestesi med halogenerade kolväten under formoterolbehandling ökar risken för arytmier.

Analoger

Analoger av formoterol-native är: Astalin, Atimos, Berotek, Ventolin, Vertasort, Clenbuterol, Kombipek, Oxis Turbuhaler, Salamol Steri-Neb, Salamol Eco Light Breathing, Salbutamol, Salgim, Foradil, Cibutol och andra Cyclokaps.

Villkor för lagring

Förvara vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C utom barns räckhåll, skyddad från ljus.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner av Formoterol-native

På specialiserade webbplatser och forum finns det väldigt få recensioner om Formoterol-native, de är mestadels negativa. Patienter som har ordinerats läkemedlet utöver huvudbehandlingen av bronkialastma kallar detta läkemedel för en "dummy" på grund av den fullständiga frånvaron av bronkdilaterande verkan. Vissa läkare noterar att den aktiva substansen formoterol i sig är effektiv, men de tror att den kanske inte kommer in i lungorna under inandning på grund av tillsatser av dålig kvalitet i kapselkompositionen.

Pris för Formoterol-native på apotek

Beroende på försäljningsregion och apoteksnätverk kan priset för Formoterol-native (kapslar med pulver för inandning, 12 mikrogram vardera) vara: 290–396 rubel. per förpackning med 30 kapslar, 548-630 rubel. för en förpackning med 60 kapslar med en inhalator inkluderad.

Formoterol-native: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Formoterol-native 12 mikrogram kapslar med pulver för inandning 30 st. 353 r köpa

Formoterol-native 12 mikrogram kapslar med pulver för inandning 60 st. 739 RUB köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!