Circadin
Circadin: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Circadine
ATX-kod: N05CH01
Aktiv ingrediens: melatonin (melatonin)
Tillverkare: SwissCo Services (Schweiz)
Beskrivning och foto uppdaterad: 2018-11-21
Priser på apotek: från 696 rubel.
köpa
Circadin är ett sömntablett.
Släpp form och komposition
Circadin produceras i form av depottabletter: bikonvex rund, nästan vit eller vit (21 st. I en blister, 1 blister i en kartong).
Sammansättning av 1 tablett:
- aktiv substans: melatonin - 2 mg;
- ytterligare komponenter: kalciumvätefosfatdihydrat, sampolymer av metylmetakrylat trimetylammonioetylmetakrylatklorid och etylakrylat, kolloidal kiseldioxid, laktosmonohydrat, magnesiumstearat, talk.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Melatonin är en syntetisk analog av hormonet som produceras av tallkottkörteln, vilket är nära kemisk struktur för serotonin. Utsöndringen av melatonin under fysiologiska förhållanden ökar efter en kort tid efter början av den mörka perioden på dagen, når ett maximum ungefär 2-4 och minskar under andra halvan av natten. Det antas att ämnet är involverat i regleringen av dygnsrytmer och uppfattningen av dag-natt-cykeln. Melatonin har en stark hypnotisk effekt och låter dig somna snabbt.
Man tror att effekten av detta ämne på MT1-, MT2- och MTZ-receptorerna leder till en ökning av den hypnotiska effekten, eftersom dessa receptorer (främst MT1 och MT2) styr dygnsrytmer och sömn. Eftersom endogena melatoninnivåer minskar med åldern kan Circadin avsevärt förbättra sömnkvaliteten vid primär sömnlöshet, särskilt hos personer över 55 år.
Circadin i en daglig dos på 2 mg, som tas på kvällen, hjälper till att öka varaktigheten och förbättra sömnkvaliteten. Samtidigt noterar patienter en ökning av aktiviteten under vakenhet i avsaknad av en försämring av psykomotoriska reaktioner under hela dagen.
Farmakokinetik
Efter oral administrering hos vuxna absorberas den aktiva substansen snabbt i mag-tarmkanalen (mag-tarmkanalen). Hos äldre patienter kan absorptionen minska med 50%. Biotillgängligheten för melatonin är 15%. När medlet används i dosintervallet 2–8 mg behåller de kinetiska parametrarna den dynamiska dynamiken. En uttalad effekt av den första passagen genom levern observeras, värdet av primär metabolism enligt forskningsdata är 85%.
Perioden för att nå den maximala koncentrationen (T max) vid användning av produkten efter måltider är 3 timmar. Matintag påverkar absorptionen och maximal koncentration (C max) av melatonin i plasma när den används i en dos av 2 mg. Mot bakgrund av samtidigt matintag minskar absorptionen av ämnet, vilket orsakar ett senare T max (3 timmar jämfört med 0,75 timmar) och ett lägre C max (1020 pg / ml jämfört med 1176 pg / ml).
Under in vitro-studier fann man att melatonin binder till plasmaproteiner med 60% - främst med alfa1-syra glykoprotein, albumin och lipoproteiner med hög densitet. Mot bakgrund av långvarig behandling observerades inte dess kumulation.
Baserat på data från experimentella studier kan det antas att metabolismen av melatonin utförs med deltagande av isoenzymer CYP1A1, CYP1A2 och förmodligen också CYP2C19 i cytokrom P450-systemet. Substansens huvudsakliga metabolit är 6-sulfatoxymelatonin, som är inaktivt. Pre-systemisk metabolism förekommer i levern, eliminering av metaboliten är klar cirka 12 timmar efter oral administrering.
Halveringstiden (T ½) för ett ämne kan vara 3,5-4 timmar. Utsöndringen utförs av njurarna, medan 89% av den mottagna dosen utsöndras i form av sulfat och konjugat av glukuronid 6-hydroxymelatonin och 2% - oförändrad.
Hos kvinnor observerades C max för melatonin 3-4 gånger högre än hos män. Det fanns också en femfaldig variation i C max mellan olika personer av samma kön. Emellertid hittades inga andra skillnader i kliniskt signifikanta parametrar för farmakodynamik hos kvinnor och män, förutom skillnader i Cmax för ett ämne i blodplasma.
Indikationer för användning
Enligt instruktionerna rekommenderas Circadin för kortvarig behandling av primär sömnlöshet, kännetecknad av dålig sömnkvalitet hos patienter över 55 år (som ett monoterapi-läkemedel).
Kontraindikationer
- autoimmuna sjukdomar;
- leverfunktion;
- medfödd laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom, medfödd galaktosintolerans;
- ålder upp till 18 år
- överkänslighet mot någon av beståndsdelarna i Circadine.
Instruktioner för användning av Circadine: metod och dosering
Circadin tas genom munnen.
Den rekommenderade dosen är 1 tablett (2 mg) en gång om dagen på kvällen, efter måltiderna, 1-2 timmar före sänggåendet. För att stödja den ihållande frisättningen av melatonin måste tabletten sväljas hel. Tugga inte eller krossa inte tabletterna för att underlätta sväljningen.
Varaktigheten av behandlingen är inte mer än 13 veckor.
Bieffekter
- immunsystem: med okänd frekvens - överkänslighetsreaktioner (inklusive tungödem, munöd i munslemhinnan, Quinckes ödem);
- hematopoietiskt system: sällan - trombocytopeni, leukopeni;
- parasitiska och infektionssjukdomar: sällan - herpes zoster;
- metabolism: sällan - hyponatremi, hypokalemi, hypertriglyceridemi;
- nervsystemet: sällan - yrsel, slöhet, huvudvärk, migrän, sömnighet, psykomotorisk hyperaktivitet; sällan - dålig sömnkvalitet, nedsatt koncentration, minnesnedsättning, drömmande (eniroid) förvirring, parestesi, rastlösa bensyndrom, svimning
- psyke: sällan - ångest, rastlöshet, nervositet, irritabilitet, ovanliga drömmar, sömnlöshet, mardrömmar; sällan - tidig morgon uppvaknande, humörförändringar, tårighet, lågt humör, stressymtom, agitation, aggression, ökad libido, depression, desorientering;
- matsmältningssystemet: sällan - muntorrhet, ulcerös stomatit, buksmärta (inklusive i övre delen av buken), illamående, dyspepsi, hyperbilirubinemi; sällan - uppblåsthet, dålig andedräkt, spyt hypersekretion, ulcerös glossit, blåsor på munslemhinnan, obehag i buken, onormala tarmbrusningar, matsmältningsbesvär, kräkningar, gastrointestinal störning / störning, gastrit, gastroesofagus refluxsjukdom;
- kardiovaskulärt system: sällan - arteriell hypertoni; sällan - värmevallningar, hjärtklappning, ansträngd kärlkramp;
- labyrintstörningar och hörselorganet: yrsel, positionsvimmelhet;
- synorgan: sällan - ökad tårighet, suddig syn, nedsatt synskärpa;
- muskuloskeletala systemet: sällan - smärta i lemmen; sällan - nacksmärta, muskelspasmer, nattkramper, artrit;
- hud och subkutan vävnad: sällan - nattsvettning, torr hud, utslag, klåda (inklusive generaliserad), dermatit; sällan - erytem, spikskador, handdermatit, eksem, klåda / generaliserat utslag, psoriasis;
- reproduktionssystem: sällan - menopausala symtom; sällan - prostatit, priapism; med okänd frekvens - galaktorré;
- allmänna störningar: sällan - bröstsmärta, asteni; sällan - törst, smärta, trötthet;
- urinvägar: sällan - proteinuri, glukosuri; sällan - hematuri, polyuri, nokturi;
- laboratorie- och instrumentdata: sällan - en ökning av kroppsvikt, en avvikelse från normen för laboratorieparametrar för leverfunktion; sällan - avvikelse från normen i nivån av elektrolyter i blodet, avvikelser från normen för laboratorietestdata, ökad aktivitet av levertransaminaser.
Överdos
Fall av överdos av Circadine har inte registrerats. Under kliniska prövningar som varade i mer än 12 månader togs läkemedlet i en dos på 5 mg per dag. Inga signifikanta förändringar i de registrerade biverkningarna noterades.
Litteraturen innehåller information om användning av melatonin i dagliga doser upp till 300 mg utan utveckling av kliniskt signifikanta störningar. Det antas att vid en överdos av läkemedlet kan dåsighet uppstå. Efter oral administrering kan eliminering av den aktiva substansen från kroppen troligen pågå i 12 timmar. Ingen speciell terapi krävs.
speciella instruktioner
Mot bakgrund av att du tar Circadine kan sömnighet utvecklas, vilket leder till att läkemedlet måste användas med försiktighet i fall där utseendet på denna biverkning kan utgöra ett hot mot patientens säkerhet.
Resultaten av kliniska studier om användning av Circadine hos patienter med autoimmuna sjukdomar har inte lämnats, därför rekommenderas det inte att ordinera läkemedlet till patienter från denna riskgrupp.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
På grund av risken för sömnighet är det nödvändigt att avstå från att köra bil och utföra andra potentiellt farliga typer av arbete under användningsperioden.
Applicering under graviditet och amning
Enligt prekliniska studier har de negativa effekterna av melatonin på graviditet, förlossning, fosterutveckling eller utveckling efter födelse inte fastställts. På grund av brist på kliniska data om effekterna av Circadine på graviditeten rekommenderas dock inte användning av gravida kvinnor och kvinnor som planerar att bli gravida.
Eftersom endogent melatonin finns i bröstmjölk antas det att exogent melatonin också kan passera i bröstmjölk. I djurstudier har överföringen av melatonin genom moderkakan eller bröstmjölken från moder till foster fastställts. Som ett resultat rekommenderas det inte att använda Circadin under amning.
Pediatrisk användning
Circadine är kontraindicerat hos barn och ungdomar under 18 år på grund av bristande information som bekräftar säkerheten och effektiviteten vid användning hos patienter i denna åldersgrupp.
Med nedsatt njurfunktion
Med en lång behandlingsperiod avslöjades inte ackumuleringen av läkemedlet, vilket är förknippat med dess korta halveringstid från kroppen. Men eftersom effekten av nedsatt njurfunktion (oavsett svårighetsgrad) på läkemedlets farmakokinetik inte har studerats, rekommenderas patienter med njurinsufficiens att ta Circadin med försiktighet.
För kränkningar av leverfunktionen
På grund av att läkemedlets metabolism huvudsakligen utförs i levern leder närvaron av dess sjukdomar till en ökning av nivån av endogent melatonin. Hos patienter med levercirros sågs en signifikant ökning av plasmakoncentrationen av melatonin under dagtid, liksom jämfört med kontrollgruppen en signifikant minskning av utsöndringen av 6-sulfatoxymelatonin.
Circadine är kontraindicerat hos patienter med nedsatt leverfunktion.
Användning hos äldre
Det visade sig att processen för biotransformation av ett ämne saktar ner med åldern, vilket resulterar i äldre människor, C max och området under koncentrationstidskurvan (AUC) för melatonin är högre än hos vuxna patienter:
- patienter 18–45 år: C max - 500 pg / ml, AUC - 3000 pg × h / ml;
- patienter 55–69 år: C max - 1200 pg / ml, AUC - 5000 pg × h / ml.
Läkemedelsinteraktioner
Farmakokinetisk interaktion mellan melatonin och andra aktiva substanser:
- fluvoxamin: koncentrationen av melatonin ökar (Cmax ökar med 12, AUC - med 17 gånger) på grund av undertryckande av dess metabolism av isoenzymer CYP2C19 och CYP1A2 av cytokrom P450 (CYP) (det rekommenderas att undvika kombinerad användning av dessa medel);
- cimetidin (en CYP2D-hämmare), 5- och 8-metoxypsoralen, östrogener (inklusive hormonersättningsterapi och preventivmedel): nivån av melatonin i blodplasman ökar till följd av hämning av dess metabolism (med dessa kombinationer bör man vara försiktig);
- kinoloner (CYP1A2-hämmare): ökad exponering för melatonin;
- rifampicin, karbamazepin (inducerare av CYP1A2): plasmakoncentrationen av melatonin i blodet minskar.
Rökning kan leda till en minskning av melatoninkoncentrationen (genom stimulering av CYP1A2).
För närvarande finns det många publicerade data relaterade till effekten på produktionen av endogent melatonin av följande ämnen: agonister / antagonister av opioida och adrenerga receptorer, prostaglandinhämmare, antidepressiva medel, bensodiazepiner, tryptofan och etanol. Studier av interaktionen mellan dessa ämnen på kinadiken och dynamiken i Circadine har inte utförts.
Farmakodynamisk interaktion av melatonin med andra ämnen:
- bensodiazepin och icke-bensodiazepin hypnotika (zolpidem, zaleplon, zopiclon): den lugnande effekten av dessa ämnen förbättras; i kombination med zolpidem kan en progressiv minnesstörning, uppmärksamhet och koordination förekomma (jämfört med monoterapi med detta ämne);
- etanol: effekten av Circadine försvagas; under behandlingen bör du avstå från att dricka alkohol;
- imipramin, tioridazin (läkemedel som påverkar centrala nervsystemet): ingen kliniskt signifikant farmakokinetisk interaktion hittades, men mot bakgrund av denna kombination noterades en förvärring av känslan av "grumling i huvudet" jämfört med effekten av tioridazin ensam, liksom svårigheter att utföra vissa uppgifter och en ökning av känslor av lugn jämfört med imipramin monoterapi;
- icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel: denna kombination rekommenderas inte.
Analoger
Analoger av Circadine är: Melaxen Balance, Kakspal Neo, Melarithm, Melaxen, Mellarena, Sonnovan.
Villkor för lagring
Förvara vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarheten är 5 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Circadine
Det finns relativt få recensioner om Circadine, och de är mest positiva. Patienter som tog läkemedlet (mestadels äldre som lider av primär sömnlöshet) karakteriserar det som ett effektivt hypnotikum med en mild effekt. Läkemedlet, enligt recensioner, orsakar gradvis ökande sömnighet, accelererar sömnen, förbättrar sömnkvaliteten, minskar antalet uppvaknande på natten och nästa dag efter att ha tagit det hjälper det att öka humöret och öka aktiviteten utan att leda till uppkomst av slöhet.
Nästan alla patienter tillskriver de höga kostnaderna till nackdelarna med Circadine; det finns inga rapporter om förekomsten av oönskade reaktioner.
Pris för Circadin på apotek
På apotek kan priset på Circadin för en förpackning innehållande 21 tabletter variera från 710 till 800 rubel.
Circadin: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Circadin tabletter förlängd verkan 2 mg 21 st. 696 r köpa |
|
Circadin 2 mg tabletter med förlängd frisättning 21 st. 696 r köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
