Thiopental

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Thiopental: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Läkemedelsinteraktioner
14. Analoger
15. Lagringsvillkor
16. Villkor för utdelning från apotek
17. Recensioner
18. Pris på apotek

Latinskt namn: Thiopental Sodium

ATX-kod: N01AF03

Aktiv ingrediens: tiopentalnatrium (tiopentalnatrium)

Tillverkare: MedPro Inc. (Lettland)

Beskrivning och fotouppdatering: 13.08.2019

Lyofilisat för beredning av en lösning för intravenös administrering Thiopental

Thiopental - ett läkemedel för generell anestesi utan inhalation, har en uttalad hypnotisk, svag smärtstillande och viss muskelavslappnande aktivitet.

Släpp form och komposition

Doseringsformen av Thiopental är ett pulver (frystorkat) för beredning av en lösning för intravenös administrering: gulvit, hygroskopisk, kristallin (i flaskor om 500 eller 1000 mg, i en kartong med 1, 25 eller 50 flaskor).

Den aktiva ingrediensen i en flaska frystorkat pulver: natriumtiopental - 500 eller 1000 mg.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Thiopental är ett tiobarbitursyraderivat, ett läkemedel avsett för icke-inhalation generell anestesi med ultrakort verkan, har en svag analgetisk, uttalad hypnotisk och viss muskelavslappnande aktivitet.

Tiopental verkar på kroppen enligt följande:

undertrycker den excitatoriska effekten av aminosyror (glutamat, aspartat);
aktiverar direkt GABA-receptorer och har en GABA-stimulerande effekt (i stora doser);
saktar ner öppningstiden för GABA-beroende kanaler på det postsynaptiska membranet hos nervceller i hjärnan;
förlänger tiden för klorjoner att komma in i nervcellen;
orsakar membran hyperpolarisering;
har antikonvulsiv aktivitet (genom att öka tröskeln för neuronal excitabilitet och blockera processerna för ledning och förökning av en konvulsiv impuls genom hjärnan);
minskar ämnesomsättningshastigheten i hjärnan, användningen av syre och glukos i hjärnan;
främjar muskelavslappning (genom att undertrycka polysynaptiska reflexer och sakta ner ledningen av en impuls genom ryggmärgs interkalära nervceller);
minskar intrakraniellt tryck.

På 30–40 s efter intravenös administrering av Thiopental, börjar ett sömntillstånd, vars djup kan öka under de kommande 40 sekunderna. Generell anestesi varar från 5 till 10 minuter. Detta följs av en period av sömn efter läkemedlet, som varar från 10 till 30 minuter. Den användbara varaktigheten för generell anestesi (perioden för manipulation) är från 5 till 8 minuter och kännetecknas av kort varaktighet (med införandet av en enda dos, generell anestesi kan vara från 10 till 30 minuter) och uppvaknande med retrograd amnesi och viss dåsighet.

Vid det kirurgiska stadiet av generell anestesi observeras försvinnande eller minskning av hornhinnan och senreflexerna, upprätthållandet av normal storlek eller lätt sammandragning av pupillerna, ögonbollarnas rörliga eller "flytande" position, avslappning av svalgmusklerna med tungretraktion, minskat blodtryck och minskning av andningsdjupet. Vid allmänbedövning upphör den smärtstillande effekten när patienten vaknar. Vid upprepad administrering förlängs läkemedlets effekt (kumulation sker).

Farmakokinetik

Efter intravenös administrering tränger Thiopental snabbt in i skelettmuskulatur, fettvävnad, lever, njurar och hjärna. Den maximala koncentrationen i hjärnvävnaderna uppnås inom 30 sekunder, i musklerna - 15–30 sekunder. Koncentrationen av läkemedlet i fettdepåer överstiger plasmakoncentrationen 6-12 gånger. Distributionsvolymen är från 1,7 till 2,5 l / kg, hos överviktiga patienter - 7,9 l / kg, hos gravida kvinnor - 4,1 l / kg. Förbindelsen med plasmaproteiner är 76–86%.

Thiopental kommer in i organen (hjärnan, lungorna, hjärtat, levern) med intensivt blodflöde, varefter det snabbt omfördelas till muskelvävnad. Jämviktsplasma-muskelkoncentrationer sker 15-30 minuter efter injektionen. På grund av dålig blodtillförsel till fettvävnad observeras en jämvikt mellan plasma-fettvävnadskoncentrationer efter 1,5-2,5 timmar.

Tiopental passerar placentabarriären och utsöndras i bröstmjölk. Efter intravenös administrering uppnås den maximala koncentrationen av läkemedlet i navelsträngen på 2-3 minuter. Även vid höga doser är koncentrationen av tiopental i bröstmjölk låg.

Läkemedlets metabolism sker huvudsakligen i levern med bildandet av inaktiva metaboliter. 3 till 5% av den mottagna dosen avsvavlas till pentobarbital, vilket också är ett bedövningsmedel. En liten del av läkemedlet inaktiveras i hjärnan och njurarna. Graden av tiopental eliminering är begränsad genom urlakning från fettvävnad.

Halveringstiden för en enda intravenös dos är från 3 till 8 timmar. Halveringstiden i distributionsfasen är från 5 till 9 minuter, i eliminationsfasen - från 3 till 8 timmar (den kan förlängas till 10–12 timmar, hos överviktiga patienter - upp till 27, 85 timmar, hos gravida kvinnor - upp till 26,1 timmar), hos barn - 6,1 timmar. Clearance - från 1,6 till 4,3 ml / kg / min, hos gravida kvinnor - 286 ml / min. Läkemedlet utsöndras främst av njurarna genom glomerulär filtrering. Återintroduktion leder till kumulation (associerad med ackumulering i fettvävnad).

Indikationer för användning

allmänbedövning för korta kirurgiska ingrepp;
grundläggande allmän- och induktionsanestesi (före användning av muskelavslappnande medel och smärtstillande medel);
läkemedelssyntes / läkemedelsanalys inom psykiatri;
stora epileptiska anfall (för lindring), status epilepticus;
konvulsiva tillstånd observerade under / efter inandningsanestesi (för lindring);
cerebral hypoxi mot bakgrund av artificiell cirkulation, carotis endarterektomi och neurokirurgiska operationer på hjärnkärlen (med ett förebyggande syfte).

Kontraindikationer

Absolut:

akut berusning orsakad av läkemedel för generell anestesi, alkohol, narkotiska smärtstillande medel och hypnotika;
porfyri, inklusive akut intermittent (inklusive belastad personlig eller familjehistoria);
astmatisk status;
sjukdomar som är kontraindicerade för generell anestesi;
malign hypertoni;
chock;
individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.

Relativt (användning av Thiopental kräver försiktighet i närvaro av följande sjukdomar / tillstånd):

diabetes;
nedsatt njur- / leverfunktion;
fetma;
kakexi;
binjureinsufficiens;
kronisk obstruktiv lungsjukdom;
bronkial astma;
myxödem
svår kardiovaskulär insufficiens;
hypovolemi;
allvarliga kränkningar av myokardiets kontraktionsfunktion;
arteriell hypotoni;
sjukdomar i det kardiovaskulära systemet;
kollaps;
myasthenia gravis;
överdriven förmedicinering
muskeldystrofi;
myotoni;
inflammatoriska sjukdomar i nasofarynxen;
sepsis;
anemi;
feber;
barndom;
graviditet och amning (användning av Thiopental är möjlig i de fall de avsedda fördelarna är högre än den möjliga skadan; kvinnor under amning efter användning av läkemedlet rekommenderas att avstå från amning i 24 timmar).

Instruktioner för användning av Thiopental: metod och dosering

Thiopental är endast avsett för intravenös administrering.

För att undvika ett kraftigt blodtrycksfall och kollaps rekommenderas att injicera lösningen långsamt.

Dosregimen väljs individuellt med hänsyn till patientens vikt och närvaron av samtidigt sjukdomar. Före introduktionen av Thiopental utförs förmedicinering med metacin eller atropin.

Den genomsnittliga vuxendosen för administrering till generell anestesi är 200–400 mg (50–100 mg med intervaller på 30-40 sekunder eller en enstaka administrering med en hastighet av 3-5 mg / kg kroppsvikt). För att bedöma individuell känslighet bör en försöksdos på 25–75 mg administreras före administrering av huvuddosen Thiopental, följt av övervakning av patientens tillstånd i 1 minut. För att upprätthålla anestesi injiceras 50–100 mg av lösningen. För kortvariga operationer är den genomsnittliga dosen 400-800 mg.

På grund av risken för kumulation bör den maximala dosen på 1000 mg inte överskridas.

Användningen av Thiopental för andra indikationer:

lindring av anfall: 75–125 mg i 10 minuter;
Sekundära kramper på grund av introduktionen av lokalbedövningsmedel: 125-250 mg;
narkos / läkemedelsanalys: 100 mg i 1 minut. Patienten ska långsamt räkna ner, från och med 100, introduktionen stoppas när han börjar somna. Patienterna ska sova och kunna svara på frågor.

För barn, för generell anestesi, injiceras lösningen en gång med en hastighet av 3-5 mg / kg kroppsvikt (i 3-5 minuter), med en kroppsvikt på 30-50 kg - 4-5 mg / kg. Underhållsdosen är 25-50 mg.

Innan inhalationsanestesi utförs utan förmedicinering används Thiopental i följande doser:

nyfödda: 3-4 mg / kg;
1–12 månader: 5-8 mg / kg;
1–12 år: 5–6 mg / kg.

Vid nedsatt njurfunktion med kreatininclearance upp till 10 ml / min minskas dosen med 25%.

Thiopental används i form av en 2,5–5% lösning i injektionsvatten, som bereds omedelbart före administrering. De förberedda lösningarna måste vara helt transparenta. Om lösningar med en koncentration på upp till 2% används kan hemolys utvecklas (med snabb administrering).

Bieffekter

kardiovaskulärt system: sänkning av blodtryck, arytmi, takykardi, kollaps (med snabb administrering av lösningen);
nervsystemet: muskelsvängningar, huvudvärk, epileptiska anfall, yrsel, slöhet, anterograd amnesi, ataxi, sömnighet under den postoperativa perioden, ångest (särskilt med smärta under postoperativ period), ökad vagusnervton; sällan - radiell nervförlamning, postoperativ delirös psykos (i form av ångest, ryggsmärta, ångest, hallucinationer, förvirring, agitation, rastlösa bensyndrom);
matsmältningssystemet: hicka, hypersalivation, illamående, buksmärta (under den postoperativa perioden) sällan - kräkningar
andningsorgan: hosta, hypersekretion av bronkial slem, nysningar, laryngospasm, bronkospasm, hypoventilation i lungorna, apné och förtryck av andningscentret (om det ges för snabbt);
lokala reaktioner: med intravenös administrering - ömhet vid injektionsstället, tromboflebit (med införande av höga koncentrationer), vaskulär kramp och trombos vid injektionsstället, nekros, vävnadsirritation vid injektionsstället (i form av hyperemi och skalning av huden);
allergiska reaktioner: hudutslag, rodnad i huden, klåda; sällan - anafylaktisk chock, hemolytisk anemi med nedsatt njurfunktion (i form av smärta i magen, benen, ländryggen, illamående, kräkningar, aptitlöshet, ovanlig svaghet, feber, blekhet i huden).

Överdos

Vid en överdos av Thiopental observeras följande symtom:

hyperreaktivitet, kramper, depression i centrala nervsystemet, laryngospasm, andningsdepression upp till apné, takykardi, markant blodtryckssänkning, störningar av vattenelektrolyt, delirium efter anestesi. När du använder mycket stora doser är det möjligt att utveckla lungödem, cirkulationskollaps, hjärtstillestånd.

Motgiften är bemegrid. Rekommenderad behandling:

andningsstopp - 100% syre, konstgjord ventilation;
struphuvud - 100% syre under tryck, muskelavslappnande medel;
kollapsa med en uttalad blodtryckssänkning - introduktion av läkemedel med en positiv inotrop effekt och / eller vasopressorläkemedel, plasmasubstituerande lösningar;
kramper - intravenös administrering av fenytoin eller diazepam, om de är ineffektiva - muskelavslappnande medel och konstgjord ventilation.

Tvingad diures, peritoneal eller hemodialys ökar utsöndringen av tiopental.

speciella instruktioner

Thiopental ska endast användas av anestesiologer-återupplivare i en specialavdelning, om det finns medel som krävs för att upprätthålla hjärtaktivitet, säkerställa luftvägens öppenhet och tillhandahålla mekanisk ventilation. Det bör tas i beaktande att för att uppnå och upprätthålla generell anestesi med erforderlig varaktighet och djup är det nödvändigt att ta hänsyn till patientens individuella känslighet för läkemedlets verkan.

Förmedicinering kan utföras på vilket som helst av de konventionella sätten, med undantag för fenotiazinderivat.

Vid inflammatoriska sjukdomar i övre luftvägarna bör övre luftvägarnas öppenhet säkerställas, upp till trakealintubation.

Dosen av Thiopental reduceras i följande fall:

kombinerad användning med digoxin, diuretika;
premedicinering med morfin;
tidigare administrering av diazepam, atropin.

För överviktiga patienter, liksom för patienter som redan har genomgått generell anestesi under de senaste 36 timmarna, kan användning av lägre doser vara tillräcklig för att uppnå önskat anestesidjup.

Vid långvarig anestesi, när den hypnotiska effekten orsakad av Thiopental stöds av intravenös användning av inhalationsanestetika / långverkande anestetika, rekommenderas det inte att överskrida dosen 1000 mg (på grund av den existerande sannolikheten för en kumulativ effekt).

För att snabbt kunna upptäcka tecken på andningsdepression, hemolys, sänka blodtrycket hos barn under 18 år med intravenös jetinjektion krävs noggrann övervakning av tillståndet.

Förutsatt att konstgjord ventilation av lungorna utförs är kombinerad användning med muskelavslappnande möjligt.

I närvaro av svår alkohol- och drogmissbruk är den isolerade användningen av Thiopental svår att uppnå generell anestesi, därför kan användningen av ytterligare medel för generell anestesi krävas.

Oavsiktlig intraarteriell injektion av läkemedlet kan leda till omedelbar vasospasm, åtföljd av nedsatt cirkulation distalt till injektionsstället (trombos i huvudkärlet kan utvecklas, följt av gangren och nekros). De första tecknen på denna störning: klagomål på en brännande känsla som sprider sig längs artären (hos patienter som är medvetna), övergående blekning, mörk hudfärg / fläckig cyanos (hos patienter i allmänbedövning). Terapeutiska åtgärder: stoppa administreringen av tiopental, intraarteriell injektion av en heparinlösning i lesionsstället, följt av antikoagulantbehandling; introduktion av en glukokortikosteroidlösning följt av systemisk terapi;genomföra sympatisk blockad eller blockad av plexus i brakialen (intraarteriell injektion av prokain).

Vid subkutan administrering utvecklas kemisk irritation av vävnader, vilket är förknippat med ett högt pH-värde i lösningen (10–11), för snabb resorption av infiltratet, en lokalbedövning injiceras och uppvärmning utförs (för att aktivera lokal cirkulation). Subkutan svullnad är ett tecken på extravasation.

Efter poliklinisk användning av Thiopental kan patienten bara gå ut med en medföljande person; under 24 timmar måste man vara försiktig när man kör och utför andra potentiellt farliga typer av arbete.

Applicering under graviditet och amning

Utnämningen av Thiopental under graviditeten är endast möjlig efter en noggrann bedömning av de möjliga fördelarna för modern och potentiell skada för fostret. När du använder läkemedlet under amning efter en dos är det nödvändigt att sluta amma i 24 timmar.

Pediatrisk användning

I barndomen används tiopental som ett medel för grundläggande anestesi, främst med ökad nervös upphetsning.

Med nedsatt njurfunktion

Det är förbjudet att använda läkemedlet för organisk njursjukdom.

För kränkningar av leverfunktionen

Enligt instruktionerna är Thiopental förbjudet att använda för organiska leversjukdomar.

Läkemedelsinteraktioner

Med kombinerad användning av Thiopental med vissa läkemedel / ämnen kan följande effekter utvecklas:

glukokortikosteroider, hormonella preventivmedel, indirekta antikoagulantia, griseofulvin, fenylbutazon, fenazon, fenytoin: en minskning av deras aktivitet;
metotrexat: ökar dess toxicitet;
bemegrid: utveckling av antagonism;
läkemedel som bidrar till hypotermi: ökar deras effekt;
etanol, lugnande medel, antipsykotika, antihistaminer och andra läkemedel som hämmar det centrala nervsystemets funktion: ömsesidig förstärkning av verkan;
valproinsyra, monoaminoxidashämmare: förstärkning och förlängning av verkan;
diuretika, läkemedel med blodtryckssänkande effekt: ökad blodtryckssänkande effekt;
läkemedel som blockerar tubulär utsöndring (probenecid), H ₁ -histaminoblokatov: förstärkning av effekten av Thiopental;
diazoxid: ökar sannolikheten för att sänka blodtrycket;
ketamin: en ökning av sannolikheten för att sänka blodtrycket och undertrycka andningen;
magnesiumsulfat (parenteral administrering): ökad hämmande effekt på centrala nervsystemet;
opioida analgetika: minskning av svårighetsgraden av den smärtstillande effekten av Thiopental;
lösningar med lågt pH, oxidationsmedel: kemisk oförenlighet;
antibiotika (bensylpenicillin, amikacin, cefalosporiner), narkotiska analgetika (kodein, morfin), atropin, fenotiazin, epinefrin, efedrin, muskelavslappnande medel (suxametonium, tubokurarin), lugnande medel, dipyridamol, kloropromocinsyra, icke-frätande (du kan inte blanda droger i en spruta);
analeptika, aminofyllin, vissa antidepressiva medel: försvagning av effekten av Thiopental;
diazoxid: möjligen sänker blodtrycket.

Analoger

Analogen av Thiopental är Thiopental natrium.

Villkor för lagring

Förvara på en mörk plats vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet är 4 år.

Villkor för utdelning från apotek

Släppt för sjukhus.

Recensioner om Thiopental

Recensioner av Thiopental indikerar att användningen av läkemedlet inte medför utveckling av postoperativa komplikationer med rätt dosering och enligt instruktionerna.

Priset på Thiopental på apotek

Det ungefärliga priset för Thiopental är 250 rubel per 10 ml flaska.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!