Sandimmun Neoral - Bruksanvisning, 100 Mg, 50 Mg, 25 Mg, 10 Mg

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Sandimmun Neoral

Sandimmun Neoral: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Vid nedsatt njurfunktion
11. 11. Användning hos äldre
12. 12. Läkemedelsinteraktioner
13. 13. Analoger
14. 14. Villkor för lagring
15. 15. Villkor för utdelning från apotek
16. 16. Recensioner
17. 17. Pris på apotek

Latinskt namn: Sandimmun Neoral

ATX-kod: L04AD01

Aktiv ingrediens: cyklosporin (ciklosporin)

Producent: Catalent Germany Eberbach GmbH (Tyskland), Delpharm Huningue SAS (Frankrike), RP Scherer GmbH & Co. KG (Tyskland)

Beskrivning och fotouppdatering: 26.08.2019

Priser på apotek: från 2375 rubel.

köpa

Sandimmun Neoral är ett immunsuppressivt läkemedel. En cyklisk polypeptid med elva aminosyror.

Släpp form och komposition

Läkemedlet finns tillgängligt i följande former:

• mjuka gelatinkapslar Sandimmun Neoral 10 mg: oval, gulvit, med röd markering i form av tillverkarens logotyp (S i triangeln) och koden "10 mg" (10 st i en blister, sex blister i en kartong);
• mjuka gelatinkapslar Sandimmun Neoral 25 mg: ovala, gråblå, med röd märkning i form av tillverkarens logotyp (S i triangeln) och koden "25 mg" (5 stycken i en blister, tio blister i en kartong);
• mjuka gelatinkapslar Sandimmun Neoral 50 mg: avlång, gulvit, med röd markering i form av tillverkarens logotyp (S i triangeln) och koden "50 mg" (5 st i en blister, tio blister i en kartong);
• mjuka gelatinkapslar Sandimmun Neoral 100 mg: avlång, gråblå, med röd markering i form av tillverkarens logotyp (S i en triangel) och koden "100 mg" (5 st i en blister, tio blister i en kartong);
• oral lösning Sandimmun Neoral: transparent, från brun-gul till ljus brun-gul eller från gul till ljus gul, med en specifik lukt av etanol och olja (50 ml i mörka glasflaskor, i en kartong en flaska i komplett med en doseringssats (mätningsspruta och ett rör för att ta en lösning)).

Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Sandimmune Neoral.

Sammansättning av 1 kapsel:

• aktiv substans: cyklosporin - 10 mg, 25 mg, 50 mg eller 100 mg;
• hjälpkomponenter: propylenglykol, polyoxyl 40 av hydrerad ricinolja, D, L-a-tokoferol, mono-, di- och triglycerider av majsolja, etanol;
• kapsel skal: glycerol 85%, gelatin, titandioxid, propylenglykol, svart järnoxid.

Sammansättning av 1 ml lösning:

• aktiv substans: cyklosporin - 100 mg;
• hjälpkomponenter: propylenglykol, polyoxyl 40 av hydrerad ricinolja, D, L-α-tokoferol, mono-, di- och triglycerider av majsolja, absolut etanol.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Sandimmun Neoral är ett immunsuppressivt läkemedel.

Den aktiva substansen är cyklosporin, en cyklisk polypeptid bestående av 11 aminosyror. Det är en selektiv immunsuppressivt medel som hämmar aktiveringen av lymfocyter kalcineurin i G ₀ eller G ₁ faser _av cellcykeln. Detta förhindrar aktivering av T-lymfocyter. Dessutom förhindras också på mobilnivå antigenberoende frisättning av lymfokiner, inklusive interleukin-2 (en tillväxtfaktor för T-lymfocyter). Cyklosporin har en reversibel och specifik effekt på lymfocyter. Cyklosporin skiljer sig från cytostatika genom att det inte påverkar fagocyternas funktion och inte undertrycker hematopoies.

Cyklosporin hjälper till att öka livslängden för allogena transplantationer i lungorna, bukspottkörteln, huden, njurarna, hjärtat, tunntarmen, benmärgen. Ämnet hämmar också utvecklingen av cellulära reaktioner i förhållande till allotransplantat, experimentell allergisk encefalomyelit, fördröjd typ av överkänslighet hudreaktioner, artrit orsakad av Freunds adjuvans, GVHD (transplantat mot värdsjukdom) och bildandet av antikroppar beroende på T-lymfocyter. Cyklosporin är effektivt vid transplantation av fasta organ och benmärg hos människor, när det används för att förebygga och behandla avstötning och GVHD, och under tillstånd som är eller kan anses vara autoimmuna.

Doseringsformerna av Sandimmun Neoral (oral lösning och mjuka kapslar, som också innehåller en lösning) har följande funktion. Lösningen är ett mikroemulsionskoncentrat som bildar en mikroemulsion i närvaro av vätska (vätska med vilken lösningen blandas för oral administrering före användning, eller i närvaro av vätskor i magen när läkemedlet tas i form av kapslar). Detta minskar variationen i farmakokinetiska parametrar. Denna funktion ger också ett linjärt förhållande mellan dosen av läkemedlet och effekten av cyklosporin med en mer enhetlig absorptionsprofil och mindre beroende av samtidig matintag. Studien av mikroemulsionsförkoncentratet visade att korrelationen mellan substansens baskoncentration och dess effekt vid användning av Sandimmune Neoral är mer uttalad,än med Sandimmune-terapi.

Farmakokinetik

När du tar Sandimmun Neoral finns det ett tydligare linjärt beroende av dosen och effekten av cyklosporin (AUC _B), en mer konstant absorptionsprofil och mindre beroende av den dagliga rytmen och samtidig matintag, vilket är karakteristiskt för Sandimmun. Sammantaget är dessa egenskaper ansvariga för den låga variationen av cyklosporins farmakokinetiska parametrar hos samma patient och en mer uttalad korrelation mellan baskoncentration och biotillgänglighet (AUC _B). På grund av dessa ytterligare fördelar finns det inget behov av att ta matintag i beräkningen. Användningen av Sandimmune Neoral ger också en mer enhetlig effekt av cyklosporin både under dagen och under underhållsbehandlingen.

Oral lösning och mjuka gelatinkapslar är bioekvivalenta.

Den absoluta biotillgängligheten för cyklosporin varierar mellan patientpopulationer.

T _max (tid för att uppnå den maximala koncentrationen av ämnet) ligger i intervallet från 1,5 till 2 timmar. Absorptionen av ämnet sker snabbt, i jämförelse med Sandimmun är medelvärdet av C _max (maximal koncentration av ämnet) i plasma respektive biotillgänglighet 59 respektive 29% högre.

Fördelningen av cyklosporin sker främst utanför blodomloppet. I blodet är 33-47% av ämnet i plasma, i lymfocyter - 4-9%, i granulocyter - 5-12%, i erytrocyter - 41–58%. Plasmaproteinbindning (huvudsakligen lipoproteiner) är cirka 90%.

Ämnet utsätts till stor del för biologisk transformation av CYP3A4-isoenzymet, i mindre grad metaboliseras i mag-tarmkanalen och njurarna, med bildandet av cirka 15 metaboliter. Det finns ingen enda viktig metabolisk väg.

Utsöndring av cyklosporin sker främst i gallan. Cirka 6% av dosen utsöndras i urinen (varav 0,1% är oförändrad).

Den terminala T _1/2 (halveringstiden) för cyklosporin har signifikant variation. Med oförändrad leverfunktion är det slutliga T 1 _/2- värdet cirka 6,3 timmar, i närvaro av svår leversjukdom - cirka 20,4 timmar.

Indikationer för användning

• förebyggande av transplantatavstötning efter benmärgstransplantation, förebyggande och behandling av transplantat mot värdsjukdom;
• förebyggande av avstötning av allotransplantat i hjärtat, bukspottkörteln, lever, lunga, njure samt kombinerad kardiopulmonal transplantation; förebyggande av transplantatavstötning hos patienter som tidigare har fått andra immunsuppressiva läkemedel;
• steroidresistent och steroidberoende nefrotiskt syndrom hos barn och vuxna, orsakad av glomerulär patologi (segmental och fokal glomeruloskleros, minimal förändring av nefropati, membranös glomerulonefrit);
• aktiv synhotande bakre eller sekundär uveit av icke-infektiöst ursprung i frånvaro av effekten av traditionell behandling eller med utveckling av allvarliga biverkningar; Behcets uveit med upprepade anfall av inflammation som involverar näthinnan;
• behandling av allvarliga former av psoriasis när traditionell behandling är ineffektiv eller omöjlig;
• behandling av svår aktiv reumatoid artrit;
• behandling av allvarliga former av atopisk dermatit, vid behov, systemisk terapi.

Kontraindikationer

Sandimmun Neoral är kontraindicerat vid överkänslighet mot läkemedlets huvud- eller hjälpkomponenter.

För indikationer som inte är relaterade till transplantation finns det ytterligare kontraindikationer:

• okontrollerad arteriell hypertoni;
• infektionssjukdomar som inte svarar på adekvat behandling;
• maligna tumörer;
• nedsatt njurfunktion (undantaget är nefrotiskt syndrom med en acceptabel grad av sådana störningar).

Sandimmun Neoral ordineras med försiktighet till äldre patienter.

Använd Sandimmun Neoral under graviditet med försiktighet; terapi är kontraindicerad under amning.

Sandimmun Neoral, bruksanvisning: metod och dosering

Sandimmun Neoral kapslar och lösning är avsedda för oral administrering före, under eller efter måltider. Den dagliga dosen är uppdelad i två doser.

När du byter till Sandimmun Neoral från Sandimmun måste följande regler följas:

• efter transplantation börjar behandlingen med samma dagliga dos som vid tidigare användning av Sandimmun. Under de första 4-7 dagarna bör baskoncentrationen av cyklosporin i blodet övervakas. Blodtryck och serumkreatinin bör också övervakas i två månader efter övergången. I händelse av avvikelser från normen justeras dosen cyklosporin;
• vid behandling för indikationer som inte är relaterade till transplantation startar behandlingen också med den dagliga dosen som användes vid den tidigare behandlingen med Sandimmun. Blodtrycket och cyklosporinkoncentrationerna övervakas 2, 4 och 8 veckor efter byte till Sandimmun Neoral.

Rekommenderade doser och behandlingstid för indikationer relaterade till transplantation:

• benmärgstransplantation: under de första två veckorna efter benmärgstransplantation används intravenös administrering av läkemedlet Sandimmun (enligt instruktionerna). Därefter överförs patienten till Sandimmun Neoral och en underhållsdos på cirka 12,5 mg / kg per dag ordineras i två uppdelade doser. Mottagningen fortsätter i minst 3 och helst 6 månader. Sedan, inom ett år efter transplantationen, minskas dosen gradvis tills den helt avbryts. Vid förskrivning av den orala formen av läkemedlet i början av behandlingen är den rekommenderade dosen 12,5–15 mg / kg per dag i två uppdelade doser (från och med dagen före transplantationen);
• transplantation av fasta organ: 10-15 mg / kg kroppsvikt per dag i två uppdelade doser. Behandlingen börjar 12 timmar före operationen. I framtiden tas läkemedlet i samma dos i 1-2 veckor efter transplantation, sedan minskas dosen gradvis till en underhållsdos som är lika med 2-6 mg / kg per dag i två uppdelade doser. Om Sandimmun Neoral ordineras som en del av en kombinerad tre- eller fyrkomponentsbehandling är det redan i det inledande behandlingsskedet möjligt att minska dosen till 3-6 mg / kg per dag i två doser.

Vid sjukdomar i mag-tarmkanalen, vilket leder till en minskad absorption, krävs ibland högre doser av Sandimmune Neoral och i vissa fall intravenös administrering av cyklosporin.

Med utvecklingen av GVHD (transplantat-mot-värd-sjukdom) används Sandimmun Neoral i låga doser.

Rekommenderade doser och behandlingstid för indikationer som inte är relaterade till transplantation:

• endogen uveit (för induktion av remission): 5 mg / kg per dag i två doser tills tecken på inflammation försvinner och synen förbättras. I svåra fall är det möjligt att öka dosen till 7 mg / kg per dag under en kort tid. Under underhållsbehandling reduceras dosen gradvis till den lägsta effektiva dosen, som inte är mer än 5 mg / kg per dag under remission;
• nefrotiskt syndrom (för induktion av remission): 5 mg / kg per dag för vuxna och 6 mg / kg per dag för barn (i två uppdelade doser). Vid nedsatt njurfunktion är den initiala dosen cyklosporin inte mer än 2,5 mg / kg per dag. I framtiden reduceras dosen till en underhållsdos, vilket är det minsta effektiva.
• reumatoid artrit: 3 mg / kg per dag i två uppdelade doser under de första sex veckorna. Med otillräcklig effektivitet är en gradvis ökning av dosen möjlig, men inte mer än 5 mg / kg per dag. Användningstiden i den initiala dosen är upp till 12 veckor. Underhållsdosen väljs individuellt och beror på toleransen för Sandimmune Neoral;
• psoriasis: för induktion av remission ordineras cyklosporin i en initial dos på 2,5 mg / kg per dag i två uppdelade doser. Om det inte finns någon förbättring efter en månads behandling är en gradvis ökning av dosen möjlig, men inte mer än 5 mg / kg per dag. I avsaknad av ett tillfredsställande svar efter 6 veckors behandling i en dos av 5 mg / kg ska läkemedlet avbrytas. När en positiv effekt uppnås avbryts Sandimmun Neoral. Efterföljande återfall behandlas genom att läkemedlet administreras på nytt vid den tidigare effektiva dosen. Ibland krävs underhållsbehandling, vars dos väljs individuellt och är minimal effektiv (högst 5 mg / kg per dag);
• atopisk dermatit: 2,5–5 mg / kg per dag i två uppdelade doser. Om ett tillfredsställande svar inte uppnås inom två veckors behandling är det möjligt att öka den dagliga dosen till maximalt 5 mg / kg per dag. I svåra fall används den maximala dagliga dosen i början av behandlingen. När ett positivt svar uppnås minskas dosen gradvis och om möjligt avbryts Sandimmune Neoral helt. Vid återfall av sjukdomen ordineras en andra kurs. Ibland räcker det med 8 veckors behandling för fullständig rengöring av hudens hud, men långvarig behandling (upp till ett år) är mer effektiv.

Bieffekter

Många biverkningar i samband med användning av Sandimmun Neoral är dosberoende och reversibla när det minskar.

Under behandlingen är biverkningar möjliga från följande system och organ:

• matsmältningssystemet: ofta - illamående eller kräkningar, diarré, anorexi, leversvikt, buksmärta, tandköttshyperplasi; sällan - pankreatit;
• ämnesomsättning: mycket ofta - hyperlipidemi; ofta - hypomagnesemi, hyperkalemi, hyperurikemi; sällan - hyperglykemi;
• hjärt-kärlsystemet: mycket ofta - ökat blodtryck;
• hematopoietiskt system: ibland - trombocytopeni, anemi; sällan - hemolytiskt uremiskt syndrom, mikroangiopatisk hemolytisk anemi;
• centrala och perifera nervsystemet: mycket ofta - huvudvärk, tremor; ofta - parestesi; ibland - slöhet, långsamma reaktioner, sömnstörningar, kortikal blindhet, pares, kramper, desorientering, agitation, koma, synstörningar; mycket sällan - ödem i synnervhuvudet;
• urinvägar: mycket ofta - nedsatt njurfunktion;
• endokrina systemet: sällan - gynekomasti, störningar i menstruationscykeln;
• muskuloskeletala systemet: ofta - myalgi, muskelspasmer; sällan - myopati, muskelsvaghet;
• dermatologiska reaktioner: ofta - överdriven hårväxt; ibland - ett allergiskt utslag
• andra reaktioner: ofta - ökad trötthet; ibland - viktökning, ödem.

Överdos

Erfarenheten av överdoser med Sandimmune Neoral är begränsad.

Möjliga symtom: nedsatt njurfunktion (troligen reversibel); vid användning i en dos på upp till 10 g - något uttalade kliniska manifestationer i form av kräkningar, yrsel, huvudvärk, takykardi; i vissa fall - måttlig reversibel njurfunktion.

Det finns information om allvarliga toxiska komplikationer av parenteral överdosering hos prematura spädbarn under den nyfödda perioden.

Terapi: symptomatisk; under de första två timmarna kan du framkalla kräkningar eller spola magen.

Under hemodialys och hemoperfusion med aktivt kol utsöndras ämnet praktiskt taget inte. Det finns ingen specifik motgift.

speciella instruktioner

Sandimmun Neoral ska användas av yrkesverksamma som har erfarenhet av immunsuppressiv behandling och kan säkerställa adekvat patientkontroll, inklusive regelbunden blodtrycksmätning och bestämning av serumkreatininkoncentration.

Att ta cyklosporin och andra immunsuppressiva medel är förknippat med en ökad risk att utveckla lymfom och andra maligna tumörer, oftare huden.

Patienter som får Sandimmun Neoral bör undvika exponering för fotokemoterapi, ultraviolett strålning och direkt solljus.

Med användning av cyklosporin ökar sannolikheten för olika svamp-, bakterie-, virus- och parasitinfektioner och ofta med deltagande av opportunistiska mikroorganismer. Därför bör ett effektivt system med förebyggande och terapeutiska åtgärder användas under behandling (särskilt långvarigt kombinerat) med immunsuppressiva medel.

Möjlig minskning av vaccinationens effektivitet; det rekommenderas att levande försvagade vacciner undviks.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Det finns inga data om effekten av Sandimmun Neoral på förmågan att köra bil och utföra annat potentiellt farligt arbete.

Applicering under graviditet och amning

• graviditet: Sandimmun Neoral kan endast användas i fall där den förväntade nyttan av behandlingen uppväger den möjliga skadan. Tillräcklig forskning har inte genomförts, användningserfarenheten är begränsad. Gravida kvinnor som har genomgått organtransplantation och fått immunsuppressiv behandling med cyklosporin eller kombinationsbehandling, inklusive cyklosporin, kommer sannolikt att ha för tidig födsel (före 37 veckor). Begränsad observation av tillståndet hos barn som exponerats för cyklosporin under intrauterin utveckling avslöjade inga överträdelser;
• amningsperiod: terapi är kontraindicerad eftersom ämnet passerar i bröstmjölk.

Enligt studier har Sandimmun Neoral en toxisk effekt på reproduktionsfunktionen.

Med nedsatt njurfunktion

Vid nedsatt njurfunktion rekommenderas inte cyklosporin (för indikationer som inte är associerade med transplantation). Dessa begränsningar gäller inte patienter med nefrotiskt syndrom med en acceptabel grad av dessa störningar.

Användning hos äldre

Behandling med Sandimmune Neoral hos äldre patienter ska utföras med försiktighet under noggrann övervakning av njurfunktionen.

Läkemedelsinteraktioner

Koncentrationen av cyklosporin reduceras vid användning samtidigt med följande läkemedel: fenytoin, rifampicin, orlistat, barbiturater, oktreotid, tiklopidin, terbinafin, karbamazepin, bosentan, nafcillin, sulfinpyrazon, probucol, sulfadimidin (intravenös administrering) och läkemedel för intravenös administrering.

Koncentrationen av cyklosporin ökar vid samtidig användning med läkemedel såsom: flukonazol, nefazodon, ketokonazol, kolchicin, makrolidantibiotika, imatinib, itrakonazol, proteashämmare, vorikonazol, kolsyra och dess derivat, diltiazem, amiodaron, allopicardinipin, hög doser av metylprednisolon, danazol och orala preventivmedel.

Med försiktighet, är Sandimmun Neoral används samtidigt med aminoglykosider, vankomycin, amfotericin B, diklofenak, sulindak, naproxen, ciprofloxacin, trimetoprim (+ sulfametoxazol), histamin H ₂ -receptorblockerare, melfalan och metotrexat.

Frågan om samtidig användning av Sandimmun Neoral med andra läkemedel avgörs av läkaren, eftersom cyklosporin är mycket aktivt och går in i läkemedelsinteraktion med många läkemedel.

Analoger

Analoger av Sandimmun Neoral är: Cyclosporin Sandoz, Sandimmun, Orgasporin, Ekoral, Layfmun, Equoral, Sandimmun, Cyclosporin Alkaloid, Immunosporin, Panimun Bioral, Neolem, Restasis.

Villkor för lagring

Förvara vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C (mjuka gelatinkapslar) eller 30 ° C (oral lösning). När temperaturen av misstag ökade till 30 ° C förändrades inte kapslarnas effektivitet. Förvaras oåtkomligt för barn. Hållbarheten är 3 år.

En öppnad flaska med oral lösning måste förvaras vid en temperatur av 15-30 ° C och användas inom två månader. När lösningen förvaras vid temperaturer under 20 ° C kan läkemedlet bli gelélikt. När temperaturen stiger till 30 ° C blir lösningen flytande igen, men små flingor eller sediment kan förekomma, vilket inte påverkar läkemedlets säkerhet, effektivitet och noggrannhet.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Sandimmun Neoral

Recensioner om Sandimmun Neoral är mest positiva. Läkemedlet är mycket effektivt, medan det finns indikationer på utvecklingen av biverkningar i form av sömnstörningar och hudreaktioner.

Priset på Sandimmun Neoral på apotek

Priset på Sandimmun Neoral beror på utgivningsformen. Den ungefärliga kostnaden är:

• oral lösning Sandimmun Neoral 100 mg / ml (1 flaska 50 ml) - 4743-4998 rubel,
• mjuka kapslar Sandimmun Neoral 50 mg eller 100 mg (50 st.) - 2476 eller 4490 rubel,
• mjuka gelatinkapslar Sandimmun Neoral 25 mg eller 50 mg (50 st.) - 1255 eller 2387 rubel.

Sandimmun Neoral: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Sandimmun Neoral 50 mg mjuka gelatinkapslar 50 st. 2375 RUB köpa

Sandimmun Neoral 25 mg mjuka kapslar 50 st. 2673 RUB köpa

Sandimmun Neoral 100 mg mjuka gelatinkapslar 50 st. 4283 RUB köpa

Sandimmun neoral mjuka kapslar 100 mg 50st RUB 4595 köpa

Sandimmun Neoral-lösning för intern ungefär. 100 mg / ml 50 ml RUB 4810 köpa

Sandimmun Neoral 100 mg / ml oral lösning 50 ml 1 st. RUB 4810 köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!