Diclofenac Retard

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Diclofenac retard: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Användning hos äldre
14. Läkemedelsinteraktioner
15. Analoger
16. Lagringsvillkor
17. Villkor för utdelning från apotek
18. Recensioner
19. Pris på apotek

Latinskt namn: Diclofenac retard

ATX-kod: M01AB05

Aktiv ingrediens: diklofenak (diklofenak)

Tillverkare: LLC "Ozon" (Ryssland)

Beskrivning och foto uppdaterad: 2018-11-21

Priser på apotek: från 29 rubel.

köpa

Enteriskt belagda tabletter med fördröjd frisättning, diklofenak retard

Diclofenac retard - icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID); ett derivat av fenylättiksyra.

Släpp form och komposition

Diclofenac retard produceras i form av tabletter med långvarig verkan, belagda med en enterisk beläggning: bikonvex, rund, nästan vit eller vit, med möjlig närvaro av en grov yta (10 eller 20 stycken i en konturerad cellförpackning, 1-8, 10, 20, 40, 60, 80 eller 100 förpackningar i en kartong; 10, 20, 30, 40, 50 eller 100 stycken i en polymerbehållare, 1, 5, 10 eller 20 behållare i en kartong).

1 tablett innehåller:

aktiv substans: diklofenaknatrium - 100 mg;
ytterligare komponenter: mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat (mjölksocker), povidon (polyvinylpyrrolidon), magnesiumstearat, talk, hypromellos;
enterisk beläggning: polysorbat-80, cellacephate, titanium dioxide.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Diklofenaknatrium är ett NSAID som har en smärtstillande, antiinflammatorisk, febernedsättande och trombocythämmande effekt. Genom att urskillningslös undertrycka aktiviteten av cyklooxygenas-1 och cyklooxygenas-2 leder den aktiva substansen i läkemedlet till störningar av metabolismen av arakidonsyra och en minskning av mängden prostaglandiner i fokus för inflammation. Medlet visar den största effektiviteten mot bakgrund av inflammatoriska smärtor.

Farmakokinetik

På grund av den fördröjda frisättningen är den maximala koncentrationen (_Cmax) av den aktiva substansen i plasma lägre än den koncentration som skapas när man använder ett kortverkande läkemedel, samtidigt som det förblir högt under en lång period efter att man tagit Diclofenac retard. Med oral administrering av en depot beredning i en dos av 100 mg, den tid som krävs för att nå C _max (TC _max) är 5 timmar, C _max - 0,5-1 | ig / ml.

Koncentrationen av ett ämne i plasma är linjärt beroende på vilken dos som tas. Förändringar i de farmakokinetiska parametrarna för diklofenak efter upprepad administrering observeras inte. Om den rekommenderade doseringen följs, ackumuleras inte ämnet. Biotillgänglighet är 50%, sambandet med proteiner (mestadels med albumin) överstiger 99%.

Medlet tränger in i synovialvätskan och bröstmjölken. I ledvätska, C _{är max} nås 2-4 timmar senare än i plasma, och halveringstiden (T _½) från den artikulära exsudat kan variera från 3 till 6 timmar. Nivån av diklofenak i synovialvätskan 4-6 timmar efter administrering är högre än i plasma och förblir högre i ytterligare 12 timmar.

50% av läkemedlet metaboliseras under den första passagen genom levern. Efter oral administrering är arean under koncentrationstidskurvan 2 gånger mindre än efter parenteral administrering av läkemedlet i samma dos. Biotransformation av diklofenak utförs genom enkel eller multipel hydroxylering och konjugering med glukuronsyra. Isoenzymet CYP2C9 är också involverat i metabolisk transformation. Metaboliter är mindre farmakologiskt aktiva jämfört med diklofenak.

Det totala clearance för Diclofenac retard är 260 ml / min, T _½ från plasma är 1-2 timmar. Genom njurarna, i form av metaboliter, utsöndras 60% av den tagna dosen oförändrad - 1%, i form av metaboliter utsöndras resten av dosen i gallan.

I närvaro av svår njursvikt [kreatininclearance (CC) mindre än 10 ml / min] ökar utsöndringen av metaboliter i gallan, men deras koncentration i blodet ökar inte.

Mot bakgrund av kompenserad levercirros eller kronisk hepatit förändras inte de farmakokinetiska parametrarna för Diclofenac-retard.

Indikationer för användning

degenerativa och inflammatoriska sjukdomar i muskuloskeletala systemet: ankyloserande spondylit (ankyloserande spondylit), reumatoid artrit, psoriasisartrit, osteokondros, giktartrit, deformerande artros i ryggraden och perifera leder, inklusive med radikulärt syndrom, bursinit, tendinit;
algodismenorré, inflammatoriska processer som förekommer i det lilla bäckenet, inklusive adnexit;
smärtsyndrom: huvudvärk (inklusive migrän) och tandvärk, ischias, artralgi, neuralgi, ischias, myalgi, ossalgi, lumbago, posttraumatiskt och postoperativt smärtsyndrom, åtföljd av en inflammatorisk process, smärta i samband med cancer;
sjukdomar i halsen, örat, näsan av infektiös och inflammatorisk karaktär med svår smärtsyndrom: tonsillit, faryngit, otitis media (som en del av kombinationsbehandling).

Enligt instruktionerna är Diclofenac retard avsedd för symptomatisk behandling, vilket minskar svårighetsgraden av smärta och inflammation vid tidpunkten för användning. Läkemedlet påverkar inte sjukdomens progression.

Kontraindikationer

Absolut:

partiell eller fullständig kombination av bronkialastma, återkommande polypos rhinosinusit och intolerans mot acetylsalicylsyra eller något annat NSAID (inklusive historiska indikationer);
aktiv gastrointestinal blödning, erosiva och ulcerösa defekter i mag-tarmkanalen och 12 duodenalsår;
tarmsjukdomar av inflammatorisk karaktär (ulcerös kolit, Crohns sjukdom);
perioden efter operationen av kranskärlsomgått ympning;
svår hjärtsvikt
diagnostiserad hyperkalemi;
progressiv njurskada, svår njursvikt (CC under 30 ml / min);
aktiv leversjukdom eller svår leversvikt;
ålder upp till 18 år
nedsatt absorption av glukos-galaktos, laktasbrist, ärftlig laktosintolerans;
III graviditetens trimester;
överkänslighet mot någon av deras beståndsdelar eller andra NSAID.

Relativt (det rekommenderas att använda Diclofenac retard med extrem försiktighet):

kronisk hjärtsvikt, ischemisk hjärtsjukdom;
arteriell hypertoni;
perifera arteriella lesioner;
kronisk njursvikt (CC 30-60 ml / min);
en historia av leverskador, leverporfyri;
diabetes;
dyslipidemi / hyperlipidemi;
cerebrovaskulära sjukdomar;
bronkial astma;
historia av gastrointestinala sårsjukdomar, förekomst av Helicobacter pylori-infektion;
en uttalad minskning i volymen av cirkulerande blod (BCC) (inklusive tillståndet efter omfattande operation);
rökning och / eller alkoholism;
allvarliga somatiska patologier;
långvarig användning av NSAID;
ålderdom (inklusive patienter med låg kroppsvikt, försvagade, som får diuretika);
I - II graviditetstrestrar;
den kombinerade användningen av följande läkemedel: blodplättmedel (acetylsalicylsyra, klopidogrel och andra), antikoagulantia (inklusive warfarin), selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) (till exempel fluoxetin, citalopram, sertralin, paroxetin), orala glukokortikosteroider (glukokortikosteroider) inklusive prednison).

Instruktioner för användning av Diclofenac retard: metod och dosering

Diclofenac retard tabletter 100 mg tas oralt, sväljs hela, utan att tugga eller bryta, dricker mycket vatten.

Läkemedlet tas en gång om dagen, 100 mg (1 tablett). När den önskade terapeutiska effekten uppnås, byter man till underhållsbehandling, minskas dosen gradvis till 50 mg (½ tablett) per dag. Den maximala dagliga dosen bör inte överstiga 150 mg.

Om det är nödvändigt att öka den dagliga dosen till det maximala, är det tillåtet förutom 1 tablett Diclofenac retard (100 mg) att ta 1 vanlig tablett kortverkande diklofenak (50 mg).

Bieffekter

nervsystemet: ofta - yrsel, huvudvärk; sällan - dåsighet; extremt sällsynt - sömnlöshet, irritabilitet, mardrömmar, ångest, minnesstörningar, psykiska störningar, depression, nedsatt känslighet, inklusive parestesi, kramper, tremor, cerebrovaskulära störningar, desorientering, aseptisk hjärnhinneinflammation;
hjärt-kärlsystemet: extremt sällsynt - bröstsmärta, hjärtklappning, ökat blodtryck, hjärtsvikt, vaskulit, hjärtinfarkt;
hematopoetiska organ: extremt sällan - leukopeni, trombocytopeni, aplastisk och hemolytisk anemi, agranulocytos;
matsmältningssystemet: ofta - illamående, epigastrisk smärta, anorexi, kräkningar, flatulens, dyspepsi, diarré, ökad aminotransferasaktivitet; sällan - proktit, gastrit, diarré blandat med blod, melena, kräkningar med blod, mag-tarmsår (med eller utan blödning eller perforering), gulsot, leversvikt, hepatit; extremt sällan - glossit, stomatit, esofagit, förstoppning, förvärring av Crohns sjukdom eller ulcerös kolit, ospecifik hemorragisk kolit, fulminant hepatit, pankreatit;
urinvägar: extremt sällan - proteinuri, hematuri, akut njursvikt, nefrotiskt syndrom, interstitiell nefrit, papillär nekros;
andningsorgan: sällan - bronkialastma (inklusive andfåddhet); extremt sällsynt - lunginflammation
sinnesorgan: ofta - yrsel; extremt sällan - en kränkning av smak, synskada (diplopi, suddig syn), tinnitus, hörselnedsättning;
allergiska reaktioner: anafylaktiska / anafylaktoida reaktioner, inklusive en markant minskning av blodtryck och chock; extremt sällan - angioödem (inklusive ansiktsödem);
hud: ofta - hudutslag sällan - urtikaria; extremt sällan - ljuskänslighet, håravfall, klåda, bullösa utslag, purpura, inklusive allergisk, exfoliativ dermatit, eksem, inklusive multiforme och Stevens-Johnsons syndrom, Lyells syndrom;
andra: sällan - ödem.

Överdos

Symtom på en överdos av Diclofenac-retard inkluderar: epigastrisk smärta, kräkningar, diarré, gastrointestinal blödning, tinnitus, yrsel, kramper, letargi; sällan - ökat blodtryck, hepatotoxisk effekt, akut njursvikt, andningsdepression, koma.

Om man misstänker detta tillstånd föreskrivs magsköljning, aktivt kolintag, symptomatisk behandling som syftar till att eliminera en ökning av blodtrycket, kramper, funktionella njurstörningar, gastrointestinal irritation och andningsdepression. Med tanke på den intensiva metabolism som är karaktäristisk för Diclofenac retard och en signifikant koppling till proteiner är utnämningen av hemodialys eller tvungen diurese ineffektiv.

speciella instruktioner

För att minska risken för biverkningar från mag-tarmkanalen är det nödvändigt att ta Diclofenac retard i den minsta effektiva dosen för kortast möjliga kurs.

Hos patienter med hjärtsvikt eller njursvikt, hos äldre som får diuretika, liksom hos patienter med en markant minskning av BCC (inklusive på grund av omfattande kirurgiska ingrepp), när förskrivning av diklofenak, bör njurfunktionen övervakas som en försiktighetsåtgärd (eftersom prostaglandiner spelar viktig roll för att upprätthålla njurblodflödet).

Mot bakgrund av långvarig användning av Diclofenac retard, är det nödvändigt att övervaka indikatorerna för leverfunktion, perifera blodmönster och fekal ockult blodanalys.

För lindring av en akut giktattack rekommenderas det att använda snabbverkande doseringsformer.

Diklofenak kan påverka serumtransaminasvärdena. Om denna effekt förlängs eller komplikationer uppstår är det nödvändigt att vägra att ta läkemedlet. Att ta Diclofenac retard kan också öka kaliumnivåerna.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Under terapiperioden bör man avstå från att köra fordon och andra komplexa mekanismer på grund av en möjlig minskning av hastigheten på motoriska och mentala reaktioner.

Applicering under graviditet och amning

Under graviditetens III-trimester är läkemedlet kontraindicerat, i I-II-trimestern bör det tas med försiktighet.

Om det är nödvändigt att ta Diclofenac retard under amning, är det nödvändigt att sluta amma.

Det rekommenderas inte att använda läkemedlet för kvinnor som planerar en graviditet, eftersom det påverkar fertiliteten negativt. Patienter med infertilitet (inklusive de som genomgår undersökning) bör också avbryta retardering av diklofenak.

Pediatrisk användning

Diclofenac retard är kontraindicerat för barn och ungdomar under 18 år.

Med nedsatt njurfunktion

Användningen av Diclofenac retard är kontraindicerad mot bakgrund av progressiv njursjukdom eller svår njursvikt (CC under 30 ml / min). Vid kronisk njursvikt (CC från 30 till 60 ml / min) ska medlet användas med försiktighet.

För kränkningar av leverfunktionen

I närvaro av aktiv leversjukdom eller svår leverinsufficiens är Diklofenac retard kontraindicerad. Om det finns en historia av leverskada eller leverporfyri, ordineras läkemedlet med försiktighet.

Användning hos äldre

Äldre patienter rekommenderas att använda Diclofenac retard med försiktighet.

Läkemedelsinteraktioner

litiumpreparat, metotrexat, digoxin, cyklosporin - plasmakoncentrationen av dessa ämnen ökar;
diuretika - deras effekt minskar;
acetylsalicylsyra - nivån av diklofenak i blodet minskar;
kaliumsparande diuretika - hotet om hyperkalemi förvärras;
cyklosporin - dess nefrotoxicitet ökar;
trombolytiska medel (urokinas, streptokinas, alteplas), antikoagulantia, GCS, andra NSAID: er - blödningsrisken (främst från mag-tarmkanalen) ökar;
metotrexat - dess toxicitet ökar;
hypnotika och blodtryckssänkande läkemedel - deras effekt är försvagad;
paracetamol - sannolikheten för den nefrotoxiska effekten av diklofenak ökar;
hypoglykemiska läkemedel - deras effekt minskar;
valproinsyra, cefotetan, cefoperazon, cefamandol, plikamycin - förekomsten av hypoprotrombinemi ökar;
guldpreparat, cyklosporin - effekten av diklofenak på produktionen av prostaglandiner i njurarna ökar, vilket bidrar till en ökning av dess nefrotoxicitet;
kolchicin, etanol, kortikotropin, SSRI, johannesörtpreparat - risken för blödning i mag-tarmkanalen ökar;
antibiotika från kinolongruppen - hotet om anfall förvärras;
läkemedel som blockerar tubulär utsöndring - nivån av diklofenak i plasma ökar, vilket leder till en ökning av dess toxicitet;
medel som orsakar fotosensibilisering - den sensibiliserande effekten av diklofenak mot UV-strålning ökar.

Analoger

Diclofenac-retardanaloger är: Diclac Lipogel, Voltaren Emulgel, Voltaren, Diklak, Diclo-F, Diclobene, Dicloran, Diclovit, Diclonat, Diclogen, Diclofenac, Diclofenac retard Obolenskoe, Diclofeniklofenka Diclofenac Sandoz, Diclofenac-MFF, Diclofenac-Altfarm, Diclofenac-Akrikhin, Diclofenac-Eskom, Diclofenac-ratiopharm, Diclofenac-FPO, Diclofenaklong, Diclofenaco, Dorofenaclofentou, Naklofenaklong, Rapten Duo, Penceid, Flotak.

Villkor för lagring

Förvaras utom räckhåll för barn, skyddad från fukt och ljus, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner av Diclofenac retard

Enligt recensioner är Diclofenac retard ett effektivt botemedel med ett brett spektrum av applikationer. Recensionerna indikerar att läkemedlet lindrar benvärk vid osteokondros, artros och artrit, tandvärk, smärta mot bakgrund av otitis media, faryngit, tonsillit, huvudvärk vid migrän. Patienter anser att läkemedlets fördelar är dess långvariga verkan, bekväma administreringssätt och låga kostnad. I vissa fall användes det i kombination med salvor och geler innehållande diklofenak, för att öka effektiviteten av läkemedlet mot smärta i leder och mjuka vävnader.

Nackdelarna med Diclofenac retard anses vara allvarliga biverkningar och en stor lista med kontraindikationer, och därför rekommenderar patienter att använda läkemedlet endast med minimala kurser i de minsta doserna.

Priset på Diclofenac retard på apotek

Det ungefärliga priset för Diclofenac retard 100 mg per förpackning innehållande 20 tabletter kan vara cirka 30 rubel.