Sinakten depå
Sinakten depå: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. Läkemedelsinteraktioner
- 13. Analoger
- 14. Villkor för lagring
- 15. Villkor för utdelning från apotek
- 16. Recensioner
- 17. Pris på apotek
Latinskt namn: Synacthen-depå
ATX-kod: H01AA02
Aktiv ingrediens: tetrakosaktid (tetrakosaktid)
Tillverkare: Nycomed Austria (Österrike); Ciba-Geigy (Schweiz)
Beskrivning och fotouppdatering: 26.08.2019
Sinakten depot är ett läkemedel med antiinflammatoriska, antiallergiska och immunsuppressiva effekter som påverkar fett-, kolhydrat-, mineral- och proteinmetabolism.
Släpp form och komposition
Doseringsformen för frisättningen av Synacthen-depotet är en suspension för intramuskulär administrering (i 1 ml ampuller, 1 eller 10 ampuller i en kartong).
Aktiv ingrediens i 1 ml suspension: tetrakosaktidhexaacetat - 1 mg.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Tetrakosaktid - den aktiva substansen i Synacthen-depån, består av de första 24 aminosyrorna, som ingår i det naturliga ACTH (adrenokortikotropiskt hormonet). Tetrakosaktid, liksom ACTH, stimulerar produktionen av mineralokortikosteroider och glukokortikosteroider av binjurebarken och i mindre utsträckning androgener. Detta säkerställer den terapeutiska effekten av Synacthen Depot vid sjukdomar som vanligtvis kan behandlas med glukokortikosteroider.
Tetrakosaktid har immunsuppressiva, antiallergiska och antiinflammatoriska effekter, påverkar kolhydrater, fett, protein, mineralmetabolism och hämmar utvecklingen av bindväv.
Den farmakologiska aktiviteten för tetrakosaktid med aktiviteten av glukokortikosteroider kan inte jämföras, eftersom vävnader under påverkan av ACGG, i motsats till behandling med enbart glukokortikosteroider, exponeras för kortikosteroidernas fysiologiska spektrum.
Det farmakodynamiska svaret ökar inte vid användning av höga doser Synacthen-depå, dock observeras förlängning av dess verkan. Med en längre kurs är det minimal undertryckning av hypotalamus-hypofys-binjuresystemet jämfört med långvarig användning av glukokortikosteroider.
Under behandling binder ACTH till en specifik receptor i binjurebarkens celler. Det resulterande hormonreceptorkomplexet leder till aktivering av adenylatcyklas, som deltar i bildandet av cykliskt AMP (adenosinmonofosfat).
Efter intramuskulär injektion av Synacthen depot i en dos av 1 mg ökar koncentrationen av kortisol, dess maximala värden registreras i 8-12 timmar efter injektionen. Under 24 timmar kvarstår den ökade koncentrationen av kortisol, sedan återgår värdet till sitt ursprungliga värde efter cirka 36–48 timmar. Den långsiktiga effekten av Synacthen-depot beror på fördröjd frisättning av tetrakosaktid.
Farmakokinetik
Efter intramuskulär injektion av 1 mg Synacthen Depot varierar plasmakoncentrationen av tetrakosaktid i intervallet 200-300 pg / ml, den bibehålls i 12 timmar. Fördröjd frisättning av den aktiva ingrediensen tillhandahålls genom adsorptionen av tetrakosaktid på zinkfosfat.
Den uppenbara distributionsvolymen för ämnet är cirka 0,4 l / kg.
Tetrakosaktid i blodplasma under verkan av enzymatisk hydrolys sönderdelas snabbt i inaktiva oligopeptider och sedan i fria aminosyror. Ämnets terminala halveringstid är cirka 3 timmar.
Utsöndring av tetrakosaktid sker huvudsakligen via njurarna. Ämnet tränger inte igenom placentabarriären. Inga data som bekräftar eller motbevisar penetrering av tetrakosaktid i bröstmjölk.
Indikationer för användning
- reumatiska sjukdomar: psoriasisartrit, spondyloartrit, gikt, akut reumatisk artrit, reumatoid artrit, ospecifik infektiös polyartrit;
- neurologiska sjukdomar: generaliserade kryptogena former av epilepsi med hypsarytmi (former av epilepsi med myoklon-astatiska anfall eller myokloniska frånvaro, West, Lennox-Gastaut syndrom), multipel skleros (med förvärring), generaliserade obestämda former av epilepsi med kontinuerliga epilepsivågskomplex långsam våg sömn, Landau-Kleffner syndrom, andra obestämda former av epilepsi);
- bindvävssjukdomar (kollagenos): psoriasisartrit, dermatomyosit, reumatism, periarterit nodosa, systemisk lupus erythematosus, primär retikulos, sarkoidos, sklerodermi;
- matsmältningssjukdomar: regional enterit, ulcerös kolit;
- sjukdomar / tillstånd för vilka glukokortikoider vanligtvis är indicerade (korttidsbehandling): sjukdomar i mag-tarmkanalen hos patienter som inte tolererar oral administrering av glukokortikoider; fall då användningen av vanliga doser av glukokortikoider inte leder till en adekvat effekt;
- onkologiska sjukdomar (som ett ytterligare läkemedel för att förbättra toleransen för kemoterapi);
- hudsjukdomar: exudativ erytem multiforme, kontaktdermatit, psoriasis erytroderma och psoriasis, utbrett eksem, sann pemphigus, spridd erytematös lupus, lichen planus, toxicoderma, prurigo (prurigo), sann eksem, neurodermatit;
- ögonsjukdomar av reumatisk, allergisk och inflammatorisk uppkomst;
- andningssjukdomar: bronkialastma och sjukdomar med allergisk etiologi;
- tillstånd där förebyggande av binjurefunktion krävs: interstitiell hypofysinsufficiens, mot bakgrund av långvarig användning av stora doser kortikosteroider, stimulering av binjurebarken vid byte till underhållsdoser av kortikosteroidläkemedel.
Kontraindikationer
Absolut:
- kombinerad användning med antibiotika vid behandling av infektionssjukdomar;
- Itsenko-Cushings syndrom;
- magsår i magen och tolvfingertarmen (med förvärring);
- adrenogenitalt syndrom;
- akuta psykoser;
- eldfast kronisk hjärtsvikt;
- nyfödda, för tidigt födda barn (på grund av bensylalkohollagret, som är en del av Synakten, vilket kan leda till svår förgiftning);
- graviditet;
- amningsperiod;
- barn under 3 år
- överkänslighet mot läkemedlets komponenter.
Relativt (Sinakten-depot ordineras med försiktighet vid följande sjukdomar / tillstånd):
- kronisk njursvikt;
- tarmanastomos;
- diabetes;
- bronkialastma (på grund av den ökade risken för att utveckla anafylaktiska reaktioner);
- tendens till tromboembolism;
- arteriell hypertoni;
- myasthenia gravis;
- divertikulit;
- osteoporos;
- ospecifik ulcerös kolit.
Instruktioner för användning av Synacthen-depå: metod och dosering
Sinakten-depot ska endast administreras intramuskulärt. I början av behandlingen används läkemedlet dagligen. Efter cirka 3 dagar växlar de till intermittent läge.
För vuxna ordineras Sinakten-depå i en initial engångsdos på 1 mg (1 gång per dag). I onkologisk praxis och i akuta fall kan en enda dos appliceras en gång var 12: e timme. Efter förbättring av tillståndet byter de vanligtvis till införandet av en enda dos en gång på 2-3 dagar. Med utvecklingen av en god terapeutisk effekt kan dosen reduceras till ett minimum - var 2-3: e dag, 0,5 mg eller en gång i veckan, 1 mg.
Rekommenderad dosering för barn:
- små barn 3–6 år: initial dos - 0,25–0,5 mg dagligen; stödjande - 0,25-0,5 mg 1 gång på 2-8 dagar;
- barn i skolåldern 6-15 år: initial dos - 0,25-1 mg dagligen; stödjande - 0,25-1 mg 1 gång på 2-8 dagar.
Diagnostiskt test
Plasmakoncentrationen av hydroxikortikosteroider bestäms före och 30 minuter efter intramuskulär injektion av 0,25 mg Synacthen-depå. Om koncentrationen ökar med minst 200 nmol / L (70 μg / L) och 30 minuter efter injektionen är högre än 500 nmol / L (180 μg / L) anses binjurebarkfunktionen vara normal.
Infusionstest
Vid ett obestämt resultat av ett kortvarigt test och för att bestämma binjurbarkens funktionella reserv injiceras 0,25 mg av läkemedlet intravenöst genom droppe, varefter dynamiken i förändringar i plasmakoncentrationen av hydroxikortikosteroider bestäms (dessutom bestäms vid behov koncentrationen av 17-ketosteroider och 17-hydroxikortikosteroider i daglig urin).
Bieffekter
Möjliga biverkningar: ödem, allergiska reaktioner, vatten- och Na + -retention, Itsenko-Cushings syndrom, ökat blodtryck, hypokalemi, "steroid" myopati, hyperglykemi, myasthenia gravis, osteoporos, minskad resistens mot infektioner, psykiska störningar, erosiva och ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen tarmkanalen, pigmentering av huden;
Klåda, hyperemi, utslag (lokala reaktioner) kan uppträda vid suspensionens injektionsställe.
Barn som får Synactten-depå under lång tid i doser som överstiger de rekommenderade kan utveckla myokardiell hypertrofi och tillväxthämning.
Överdos
De viktigaste symptomen: vätskeretention, utveckling av Cushings syndrom.
Terapi: avbokning av Synacthen-depå, dosreduktion; symtomatisk behandling. Motgiften är okänd.
speciella instruktioner
Sinakten Depot ska endast användas när det anges och under medicinsk övervakning.
Administrera inte läkemedlet intravenöst.
Innan behandlingen påbörjas bör du se till att det inte finns några allergiska reaktioner och sjukdomar (särskilt bronkialastma). Också viktig är information om huruvida patienten tidigare har behandlats med ACTH-läkemedel och om han har haft några överkänslighetsreaktioner mot dessa läkemedel. Om lokala / systemiska allergiska reaktioner utvecklas under injektionen eller efter administrering av läkemedlet (till exempel i form av svår erytem och ömhet vid injektionsstället, urtikaria, klåda, värmekänsla, andfåddhet eller svår svaghet) avbryts behandlingen. I framtiden måste användningen av ACTH-läkemedel överges.
Patienter som har genomgått trauma eller operation under användningsperioden för Synacthen-depå eller inom ett år efter avslutad behandling har visat sig öka dosen tetrakosaktid eller återuppta behandlingen med detta läkemedel. I vissa fall ordineras dessutom snabbverkande glukokortikoider.
Den minsta effektiva dosen tetrakosaktid ska användas under behandlingen. Dosen minskas gradvis. Ett långt förlopp kan orsaka utvecklingen av en relativ insufficiens i hypofys-binjursystemet, som kan bestå i flera månader efter att Synacthen-depån har dragits tillbaka. I sådana fall beslutar de om utnämning av lämplig substitutionsbehandling.
En ökning av verkan av tetrakosaktid kan observeras hos patienter med levercirros eller hypotyreos.
Under terapiperioden kan psykiska störningar utvecklas (till exempel i form av eufori, sömnlöshet, humörsvängningar och svår depression eller psykotiska fenomen). Redan befintliga psykotiska tendenser och emotionell labilitet kan också öka.
Försiktighet bör iakttas för att behandla ögonskador i samband med herpes simplex, eftersom detta kan orsaka perforering av hornhinnan. Vid långvarig användning av Synacthen Depot kan glaukom eller bakre subkapsulär grå starr uppträda.
Tetrakosaktidbehandling kan aktivera latent amoebiasis, därför bör latent / aktiv amebiasis uteslutas innan läkemedlet startas.
I fall där terapi ordineras till patienter med en positiv Mantoux-reaktion eller latent tuberkulos, bör patientens tillstånd övervakas. Vid långvarig användning av Synakten-depotet visas sådana patienter förebyggande kemoterapi.
Vid vaccination eller något annat immuniseringsförfarande bör det tas i beaktande att bildandet av antikroppar minskar mot bakgrund av användningen av tetrakosaktid.
I de flesta fall uppträder överkänslighetsreaktioner under de första 30 minuterna efter att suspensionen administrerats.
Vid långvarig användning av Synacthen Depot kan det vara nödvändigt att utföra ersättningsterapi med K + -läkemedel.
Vatten och Na + -retention i kroppen kan vanligtvis kontrolleras / förhindras med en saltfri diet.
När barn ordinerar en lång kurs bör barn övervaka deras tillväxt. På grund av sannolikheten för hjärtinfarkt är det nödvändigt att regelbundet genomföra EKG-övervakning under behandlingsperioden hos barn under 7 år.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
När man kör fordon ska patienter ta hänsyn till sannolikheten för effekten av Synacthen Depot på centrala nervsystemet, vilket kräver ökade försiktighetsåtgärder.
Applicering under graviditet och amning
Enligt instruktionerna ordineras inte Sinakten-depå under graviditet / amning.
Pediatrisk användning
Sinakten depotbehandling är kontraindicerad hos barn under 3 år på grund av den bensylalkohol som finns i suspensionen, på grund av den höga risken för toxiska / allergiska reaktioner, till och med dödsfall.
Vid långvarig behandling hos barn krävs regelbunden tillväxtövervakning.
Små barn ska ha regelbunden ekokardiografi.
Med nedsatt njurfunktion
Vid kroniskt njursvikt ska Sinakten Depot användas med försiktighet.
Läkemedelsinteraktioner
Det finns inga data om den signifikanta interaktionen mellan Synacthen-depotet och andra läkemedel / substanser.
Under terapiperioden kan en ökning av dosen läkemedel med hypoglykemiska och hypotensiva effekter krävas.
Analoger
Analoger av Synacthen-depå är: Norditropin NordiLet, Humatrop, Somatropin, Dinatrop, Biosome, Genotropin, Saizen, Jintropin, Rastan, Omnitrop.
Villkor för lagring
Förvara på en mörk plats, utom räckhåll för barn, vid en temperatur på 2-8 ° C.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Sinakten depot
Det finns få recensioner om Sinakten-depotet. De flesta av dem hänför sig till användningen av läkemedlet hos barn som ett antikonvulsivt medel. Oftast finns det en positiv trend, även om effekten inte utvecklas omedelbart. Det finns recensioner som visar utvecklingen av biverkningar. Vissa användare noterar också otillräcklig terapeutisk effekt.
Pris för Sinakten-depå på apotek
Det ungefärliga priset för Sinakten-depån (1 ampull) är 2250–2400 rubel.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
