Resoklastin
Rezoklastin: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Läkemedelsinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Lagringsvillkor
- 16. Villkor för utdelning från apotek
- 17. Recensioner
- 18. Pris på apotek
Latinskt namn: Rezoklastin
ATX-kod: M05BA08
Aktiv ingrediens: zoledronsyra (zoledronsyra)
Tillverkare: Nativa, LLC (Ryssland); Pharmstandard-UfaVITA (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-08-07
Priser på apotek: från 3850 rubel.
köpa
Resoklastin är ett läkemedel som hämmar benresorption.
Släpp form och komposition
Doseringsform - koncentrat för beredning av infusionsvätska, lösning: klar, färglös vätska (i en kartong 1 flaska med 10 ml med en lösningskoncentration på 4 mg / 5 ml eller 5 mg / 6,25 ml, placerad i en plast- eller kartongbärare och bruksanvisning Resoklastin).
Sammansättning för 1 ml koncentrat:
- aktiv substans: vattenfri zoledronsyra - 0,8 mg (zoledronsyra monohydrat - 0,85 mg);
- hjälpkomponenter: natriumcitratdihydrat - 5,5 mg; D-mannitol - 44 mg; vatten för injektion - upp till 1 ml.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Zoledronsyra-monohydrat, den aktiva substansen i Resoclastin, tillhör en ny klass av mycket effektiva bisfosfonater som selektivt påverkar benvävnad. Ämnet hjälper till att undertrycka osteoklasternas aktivitet, men det har ingen oönskad effekt på bildning, mekaniska egenskaper och mineralisering av benvävnad.
Den selektiva interaktionen mellan bisfosfonater och benvävnad sker på grund av deras höga affinitet för mineraliserad benvävnad. Men den exakta molekylära mekanismen som säkerställer hämning av osteoklastaktivitet är fortfarande oklar hittills.
Förutom den hämmande effekten har zoledronsyra en direkt antitumöreffekt på benresorption, vilket säkerställer effektiviteten vid användning av Resoclastin i benmetastaser.
Det har fastställts att zoledronsyra, på grund av undertryckande av cellproliferation och induktion av apoptos, har en direkt antitumöreffekt på bröstcancer och myelomceller, vilket minskar sannolikheten för deras metastasering.
På grund av hämning av osteoklastisk resorption av benvävnad minskar tillväxten av tumörceller; anti-smärta och anti-angiogen aktivitet noteras. Zoledronsyra hämmar också spridningen av humana endotelceller. I tumörinducerad hyperkalcemi är det en minskning av serumkalciumkoncentrationen i blodet.
Hos patienter med postmenopausal osteoporos (med T-värden för benmineraldensitet i lårbenshalsen under - 2,5) visar behandling med zoledronsyra en statistiskt signifikant minskning av risken för ryggradsfrakturer, samt en minskning av sannolikheten för en eller flera nya (upprepade) ryggradsfrakturer.
Vid användning av Resoclastin hos patienter med Pagets bensjukdom observeras ett snabbt, långvarigt och statistiskt signifikant terapeutiskt svar, liksom normalisering av benmetabolismens nivå och plasmakoncentrationen av alkaliskt fosfatas (ALP) i blodet.
Zoledronsyra är också mycket effektivt hos patienter som tidigare har fått oral bisfosfonatbehandling. Det visade sig att i de flesta fall observeras upprätthållandet av det terapeutiska svaret mot bakgrunden av användningen av läkemedlet under hela behandlingsperioden (cirka 2 år).
Zoledronsyra hos patienter med postmenopausal osteoporos och Pagets bensjukdom har ingen effekt på kvaliteten på det normala benet. Under terapiperioden förekommer inga kränkningar av processerna för benrenovering och mineralisering, och Resoclastin bidrar också till att bevara den normala trabekulära benarkitektoniken.
Farmakokinetik
De farmakokinetiska parametrarna för zoledronsyra beror inte på dosen.
Halten av ämnet i blodserumet stiger snabbt efter infusionens början och når C max (maximal koncentration) i slutet av infusionen. Därefter sker en snabb minskning av koncentrationen från dess maximala värde: efter 4 timmar - med 10%, efter 24 timmar - mindre än 1% med en ytterligare förlängd period med låga koncentrationer, som inte överstiger 0,1% av C max, före upprepad infusion med 28 dagen.
Zoledronsyra binder till plasmaproteiner i en nivå av 56%. Plasmaclearance beror inte på dosen av ämnet, ålder, kön, ras och vikt hos patienten. Genomgår inte ämnesomsättning.
Oförändrat utsöndras 20-50% av dosen av njurarna i tre steg. De första två faserna kännetecknas av snabb eliminering av ämnet från den systemiska cirkulationen med T 1/2 (halveringstid) på 0,24 respektive 1,87 timmar. Den tredje fasen är lång, T 1/2 är 146 timmar.
Kumulation av läkemedlet med upprepade injektioner var 28: e dag observeras inte. Under de första 24 timmarna finns 23 till 55% av den administrerade dosen i urinen. Resten av zoledronsyran binder till benvävnaden, varefter ämnet långsamt frigörs i den systemiska cirkulationen och elimineras genom njurarna. Upp till 3% av dosen utsöndras i tarmarna.
En ökning av infusionstiden från 5 till 15 minuter leder till en minskning av koncentrationen av zoledronsyra med 30% i slutet av infusionen, men påverkar inte AUC (area under koncentrationstidskurvan).
Njurclearance av zoledronsyra korrelerar positivt med CC (kreatininclearance) och varierar från 42 till 108% av CC, i genomsnitt 55-113%. Hos patienter med svår njurinsufficiens (med CC ≤ 20 ml / min) är substansclearance 37%, med måttlig njursvikt (med CC 20-50 ml / min) - 72% av värdena för zoledronsyraclearance med CC mer än 84 ml / min. …
Indikationer för användning
- hyperkalcemi (hos patienter med en albuminkorrigerad serumkalciumkoncentration ≥ 12 mg / dl eller 3 mmol / l), som induceras av maligna tumörer;
- metastaserande benskador mot bakgrund av maligna solida tumörer och myelom (för att minska risken för ryggmärgskompression, patologiska frakturer orsakade av en tumör av hyperkalcemi och minska behovet av strålbehandling);
- Pagets bensjukdom;
- primär osteoporos i postmenopausal och senil form;
- sekundär osteoporos.
Kontraindikationer
Absolut:
- svår njursvikt (hos patienter med CC ≤ 30 ml / min);
- graviditet och amning
- ålder upp till 18 år
- individuell intolerans mot läkemedlets komponenter, liksom andra bisfosfonater.
Relativt (Resoclastin ordineras under medicinsk övervakning):
- nedsatt njurfunktion
- svår leversvikt
- bronkialastma (om patienter har överkänslighet mot acetylsalicylsyra).
Rezoklastin, bruksanvisning: metod och dosering
Resoklastin administreras med intravenöst dropp, i minst 15 minuter.
Dosregimen för Resoclastin bestäms av indikationerna:
- hyperkalcemi på grund av maligna tumörer (med en kalciumkoncentration korrigerad för albumin ≥ 3 mmol / l eller 12 mg / dl): en gång i en dos på 4 mg ska infusionen utföras förutsatt att patienten är tillräckligt hydratiserad;
- metastaserande benskador vid multipelt myelom och maligna solida tumörer: var 3-4: e vecka, 4 mg; dessutom administreras kalcium oralt i en daglig dos av 500 mg och vitamin D vid en daglig dos av 400 IE (internationella enheter);
- primär osteoporos i postmenopausal och senil form: 1 gång per år Resoclastin 5 mg;
- sekundär osteoporos: en gång om året Resoclastin 5 mg; vid otillräckligt intag av kalcium och D-vitamin i kroppen föreskrivs dessutom kalcium- och vitamin D-preparat; varaktigheten av behandlingen bestäms individuellt, baserat på patientens tillstånd;
- Pagets bensjukdom: en engångsdos på 5 mg; alla patienter under de första tio dagarna efter administrering av zoledronsyra rekommenderas att ta det dagliga intaget av kalcium och D-vitamin (förknippat med en hög nivå av benmetabolism);
- Pagets bensjukdom (återbehandling): Efter den första injektionen av Resoclastin finns det en lång period av remission. Det finns inga speciella data om upprepad terapi av Pagets bensjukdom, men om ett återfall av sjukdomen upptäcks hos patienter kan möjligheten till upprepad administrering av läkemedlet övervägas, vilket är baserat på följande kriterier: brist på normalisering av ALP-aktiviteten i blodserum, en ökning av dess aktivitet i dynamik, förekomsten av kliniska tecken på bensjukdom Paget, som upptäcks under en medicinsk undersökning 12 månader efter den första dosen Resoclastin.
Patienter med svårt nedsatt njurfunktion innan behandling av hyperkalcemi orsakad av maligna tumörer måste först noggrant bedöma fördelningsbalansen med möjliga risker. Patienter med en serumkreatininkoncentration på <4,5 mg / dL eller <400 μmol / L behöver inte justera doseringen.
Patienter med CC <30 ml / min (allvarligt nedsatt njurfunktion) rekommenderas inte att använda Resoclastin för behandling av metastaserande benskador i maligna solida tumörer och myelom.
För lätt eller måttligt nedsatt njurfunktion ordineras Resoclastin beroende på QC-värdet:
- 50-60 ml / min: 3,5 mg;
- 40-49 ml / min: 3,3 mg;
- 30–39 ml / min: 3 mg.
Serumkreatininkoncentration bör bestämmas före varje dos Resoclastine. I händelse av kränkningar av njurfunktionen bör nästa administrering av läkemedlet skjutas upp.
Njurfunktion bestäms baserat på följande parametrar:
- normala baseline-kreatininvärden (<1,4 mg / dl): en ökning av serumkreatinin i blodet med 0,5 mg / dl;
- abnormiteter i basin kreatininnivåer (> 1,4 mg / dl): en ökning av serumkreatinin i blodet med 1 mg / dl.
Resoklastinbehandling kan återupptas först efter att kreatininkoncentrationen når värden som överstiger initialvärdet med högst 10%, vid den dos som användes innan behandlingen avbröts.
Resoclastin-lösningen måste beredas under aseptiska förhållanden. Innan läkemedlet introduceras måste du späda 1 flaska koncentrat i 100 ml infusionslösning som inte innehåller kalcium (5% dextroslösning; 0,9% natriumkloridlösning).
Det rekommenderas att använda lösningen omedelbart efter beredningen. Den kan förvaras i upp till 24 timmar vid 2-8 ° C. Innan resoklastin införs måste det förvaras inomhus tills det värms upp till rumstemperatur.
Läkemedlet administreras med ett separat intravenöst infusionssystem.
Bieffekter
Möjliga biverkningar (> 10% - mycket vanliga;> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1% - sällan; <0,01% - mycket sällsynta):
- andningsorgan: sällan - hosta, andfåddhet;
- matsmältningssystemet: ofta - kräkningar, illamående, anorexi; sällan - förstoppning, diarré, dyspepsi, buksmärta, stomatit, xerostomi;
- nervsystemet: ofta - huvudvärk; sällan - ångest, yrsel, sömnstörningar, parestesi, smakstörningar, hyperestesi, hypestesi, tremor; sällan - förvirring av medvetandet;
- kardiovaskulärt system: sällan - en uttalad minskning / ökning av blodtrycket; sällan - bradykardi;
- immunsystem: sällan - överkänslighetsreaktioner; sällan - angioödem;
- urinvägar: ofta - nedsatt njurfunktion; sällan - hematuri, akut njursvikt, proteinuri;
- muskuloskeletala systemet: ofta - artralgi, benvärk, generaliserad smärta, myalgi; sällan - muskelkramper;
- hematopoetiska organ: ofta - anemi; sällan - leukopeni, trombocytopeni; sällan - pancytopeni;
- synorgan: ofta - konjunktivit; sällan - dimsyn; mycket sällan - episklerit, uveit;
- hud- och hudtarmar: sällan - ökad svettning, klåda, utslag (inklusive erytematös och makulär);
- laboratorieparametrar: mycket ofta - hypofosfatemi; ofta - hypokalcemi, ökade serumkoncentrationer av urea och kreatinin; sällan - hypokalemi, hypomagnesemi; sällan - hypernatremi, hyperkalemi;
- lokala reaktioner: bildandet av infiltration, smärta, svullnad, irritation vid injektionsstället;
- andra: ofta - feber, influensaliknande syndrom (inklusive frossa, allmän sjukdomskänsla, feber, smärtsamt tillstånd); sällan - perifert ödem, asteni, viktökning, bröstsmärta.
Vid användning av zoledronsyra, liksom andra bisfosfonater, noterades ibland utvecklingen av osteonekros i käken (vanligtvis efter tandutdragning eller annan tandintervention).
I mycket sällsynta fall ledde ett blodtryckssänkning under behandlingen till cirkulationskollaps eller svimning.
Överdos
- huvudsymptom: hypokalcemi, åtföljd av kliniska manifestationer;
- terapi: med utveckling av hypokalcemi, åtföljd av kliniska manifestationer, förskrivs en infusion av kalciumglukonat; vid överdosering behöver patienten ständig medicinsk övervakning.
speciella instruktioner
Innan läkemedlet införs är det nödvändigt att utesluta förekomsten av uttorkning hos patienten. Vid behov rekommenderas att man administrerar saltlösning före, under eller efter infusionen av Resoclastin. För högt vatteninnehåll i kroppen (överhydrering) hos patienten måste också undvikas, vilket är förknippat med den befintliga risken för att utveckla komplikationer från det kardiovaskulära systemet.
Under användningen av läkemedlet bör njurfunktionen utvärderas noggrant. Riskfaktorer för utveckling av nedsatt njurfunktion inkluderar uttorkning, tidigare njursvikt, upprepad användning av zoledronsyra eller andra bisfosfonater, behandling med nefrotoxiska läkemedel och för snabb administrering av Resoclastin.
Man bör komma ihåg att vid förskrivning av andra bisfosfonater mot bakgrund av bronkialastma hos patienter med överkänslighet mot acetylsalicylsyra, fanns det fall av bronkospasm, men sådana episoder registrerades inte under behandling med zoledronsyra.
Mot bakgrund av användningen av bisfosfonater, inklusive zoledronsyra, kan osteonekros i käken förekomma. I detta avseende är det nödvändigt att tillhandahålla en tandundersökning innan behandlingen påbörjas och om riskfaktorer identifieras (inklusive anemi, koagulopati, infektioner, dålig hygien eller sjukdomar i munhålan, samtidig kemoterapi eller strålbehandling, behandling med kortikosteroider), utför de nödvändiga förebyggande procedurerna. Under användning av Resoclastin bör patienter med riskfaktorer, om möjligt, undvika tandkirurgi.
För att minska frekvensen av biverkningar omedelbart efter administrering av Resoclastin rekommenderas användning av paracetamol eller ibuprofen.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Patienter bör vara försiktiga när de kör motorfordon.
Applicering under graviditet och amning
Rezoclastin ordineras inte under graviditet / amning.
Pediatrisk användning
Eftersom säkerhetsprofilen för Resoclastin hos patienter under 18 år inte har studerats är det kontraindicerat att använda läkemedlet i denna åldersgrupp av patienter.
Med nedsatt njurfunktion
- svår njursvikt: terapi är kontraindicerad;
- nedsatt njurfunktion: Resoklastin ska användas under medicinsk övervakning.
För kränkningar av leverfunktionen
För patienter med svårt nedsatt leverfunktion ordineras Resoclastin med försiktighet, eftersom det inte finns några data om dess användning i denna patientgrupp.
Läkemedelsinteraktioner
Det är omöjligt att använda lösningar som innehåller kalcium eller några tvåvärda katjoner (särskilt Ringers laktatlösning) som lösningsmedel.
Blanda inte Resoclastin med andra läkemedel.
Möjliga interaktioner:
- aminoglykosider: läkemedel påverkar ensidigt serumkalciumkoncentrationen, vilket leder till en ökning av sannolikheten för hypomagnesemi och hypokalcemi;
- läkemedel med potentiellt nefrotoxiska effekter: försiktighet bör iakttas vid kombinationsbehandling;
- talidomid: hos patienter med multipelt myelom kan risken för att utveckla nedsatt njurfunktion ökas.
Analoger
Rezoklastinanaloger är Rezoklastin FS, Zoleriks, Veroclast, Blaztera, Zometa, Aklasta, Rezorba, Zoledrex.
Villkor för lagring
Förvara på en plats skyddad från ljus vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Rezoklastin
Patienter lämnar ganska olika recensioner om Resoclastin. Oftast noteras att läkemedlet inte har en terapeutisk effekt omedelbart. Många pekar på utvecklingen av uttalade biverkningar.
Pris för Resoclastin på apotek
Det ungefärliga priset för Rezoklastin, ett koncentrat för beredning av en infusionslösning, för 1 flaska (flaska) är: 4 mg / 5 ml - 5106-7400 rubel; 5 mg / 6,5 ml - 10 339-11 453 rubel.
Rezoklastin: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Rezoclastin 4 mg / 5 ml koncentrat för beredning av infusionsvätska, lösning 5 ml 1 st. 3850 RUB köpa |
|
Rezoklastin koncentrat för beredning av infusionsvätska, lösning 4 mg / 5 ml flaska 5 ml RUB 6253 köpa |
|
Rezoclastin 5 mg / 6,25 ml koncentrat för beredning av infusionsvätska, lösning 6,25 ml 1 st. RUB 13347 köpa |
|
Rezoklastin konc. prigot. lösning för inf. 5 mg / 6,25 ml injektionsflaska 6.250 ml nr 1 14331 RUB köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
