Revolide - Bruksanvisning, Pris, Analoger, Tabletter 25 Mg Och 50 Mg

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Revolide

Revolide: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Revolade

ATX-kod: B02BX05

Aktiv ingrediens: eltrombopag (eltrombopag)

Tillverkare: Glaxo Operations UK Limited (UK)

Beskrivning och fotouppdatering: 28.11.2018

Priser på apotek: från 62 000 rubel.

köpa

Revolide är en hematopoiesstimulator.

Släpp form och komposition

Läkemedlet finns i form av filmdragerade tabletter: runda, bikonvexa, graverade på ena sidan: vita tabletter - "GS NX3" och "25", bruna tabletter - "GS UFU" och "50" (av 7 st. I blåsor, i en kartong 4 blåsor och bruksanvisning för Revolide).

1 filmdragerad tablett innehåller:

• aktiv substans: eltrombopag olamin - 31,9 mg eller 63,8 mg, vilket motsvarar 25 mg respektive 50 mg eltrombopag;
• hjälpämnen: mannitol, mikrokristallin cellulosa (MCC), povidon K30; extragranulära komponenter - natriumkarboximetylstärkelse (typ A), MCC, magnesiumstearat;
• kompositionen av filmskalet: vita tabletter - vit opadry YS-1-7706-G (makrogol 400, hypromellos, polysorbat 80, titandioxid); bruna tabletter - brun opadry 03B26716 (makrogol 400, hypromellos, titandioxid, järnfärg röd oxid, järnfärg gul oxid).

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Revolide är ett läkemedel som stimulerar hematopoies med den aktiva substansen eltrombopag. Verkningsmekanismen för eltrombopag beror på interaktionen med den transmembrana domänen hos den humana trombopoietinreceptorn [trombopoietin (TPO) är en endogen ligand för trombopoietinreceptorn (TPO-R), en viktig cytokin som är involverad i regleringen av megakaryopoies och trombocytproduktion). Eltrombopag främjar initieringen av ett signalflöde som liknar det hos endogent trombopoietin, vilket åtföljs av induktion av proliferation och differentiering av megakaryocyter från benmärgsfaderceller.

Revolide har en hemostatisk effekt. Eltrombopag skiljer sig från trombopoietin när det gäller dess effekt på trombocytaggregering. Hos friska människor, som ett resultat av dess effekt på trombocyter, förstärks inte aggregeringen av adenosindifosfat (ADP), och uttrycket av P-selectin stimuleras inte. Eltrombopag stör inte trombocytaggregering under påverkan av kollagen eller ADP.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas eltrombopag och når den maximala koncentrationen (_Cmax) i blodplasman efter 2-6 timmar. De beräknade absorptionsvärdena efter en enstaka dos på 75 mg eltrombopag, erhållna på basis av renal utsöndringshastighet och analys av läkemedelsmetaboliter som utsöndras genom tarmen, var 52%. Absolut biotillgänglighet har inte fastställts. Hos vuxna med idiopatisk trombocytopenisk purpura (ITP) är C _max medan du tar en daglig dos på 50 mg Revolide i genomsnitt 0,008 01 mg / ml, 75 mg - 0,012 7 mg / ml. Hos patienter med hepatit C-virus (HCV) beror C _max i blodplasma på storleken på den dagliga dosen. Samtidigt som en daglig dos av Revolid 25 mg C _max genomsnittet är 0,006 4 mg / ml, 50 mg - 0,009 08 mg / ml, 75 mg - 0,016 71 mg / ml, 100 mg - 0,019 19 mg / ml.

Med samtidig användning av antacida eller konsumtion av mat som innehåller flervärda katjoner (inklusive mejeriprodukter, mineraltillskott) minskas exponeringen för eltrombopag signifikant.

Plasmaproteinbindning - mer än 99,9%.

Eltrombopag är ett substrat för BCRP (Resistant Breast Cancer Protein), men inte för polypeptidorganiska anjontransportörer (OATP1B1) eller P-glykoprotein.

Den absorberade delen av eltrombopag metaboliseras aktivt. Metabolism sker främst genom klyvning, oxidation och konjugering med glutation, glukuronsyra eller cystein. Bakterier i nedre mag-tarmkanalen kan vara involverade i klyvning av eltrombopag. Upp till 20% av dosen av läkemedlet metaboliseras genom oxidation med deltagande av isoenzymer CYP1A2 och CYP2C8. De isoenzymer som är ansvariga för glukuronidering är UGT (uridindifosfatglukuronyltransferas) enzymer - UGT1A1 och UGT1A3. I oförändrad form finns 64% av eltrombopag i plasma. Genom glukuronidering och oxidation bildas mindre metaboliter, volymen av var och en i plasma är 10%.

Eltrombopag utsöndras huvudsakligen genom tarmarna (59% av den tagna dosen, varav 20% är oförändrad). I urinen saknas den ursprungliga aktiva substansen, 31% av den dosen som tas finns i form av metaboliter.

Halveringstiden (T _1/2) från plasma är 21–32 timmar.

Jämfört med patienter med normal njurfunktion minskar den totala koncentrationen (AUC) av eltrombopag i blodplasman efter en enstaka dos Revolide 50 mg hos patienter med lätt nedsatt njurfunktion med 32%, måttligt nedsatt - 36%, allvarligt nedsatt - 60%.

Patienter med ITP och HCV med nedsatt leverfunktion (levercirros) ska ordineras eltrombopag med försiktighet, under konstant övervakning. Den initiala dagliga dosen för denna kategori av patienter ska vara 25 mg.

Resultaten av analysen av populationsfarmakokinetik visade att AUC-värdena för eltrombopag är cirka 87% högre hos patienter med östasiatiskt ursprung (inklusive japanska, kinesiska, koreanska, invånare i Taiwan), medan dosjustering efter kroppsvikt utfördes inte. I liknande studier av patienter med HCV fann man att AUC för eltrombopag i blodplasma hos patienter av östasiatisk och sydasiatisk härkomst är ungefär 55% högre än hos patienter med kaukasoid och andra raser.

Plasma-AUC för eltrombopag hos kvinnliga patienter med ITP är cirka 50% högre än hos män. Det visade sig att hos patienter med HCV är AUC hos kvinnor 41% högre än hos män.

Hos patienter över 60 år är Atr för eltrombopag i blodplasman 36% högre än hos yngre patienter.

Indikationer för användning

Revolide används för att behandla trombocytopeni hos patienter med följande sjukdomar:

• kronisk immun (idiopatisk) trombocytopen purpura (ITP) i fall där kortikosteroider, immunglobuliner eller splenektomi inte är tillräckligt effektiva för att minska risken för blödning;
• kronisk viral hepatit C (HCV) - för att säkerställa risken för antiviral behandling, inklusive interferon, eller dess optimering.

Kontraindikationer

Inga kontraindikationer har fastställts för användning av läkemedlet i de rekommenderade doserna enligt indikationerna.

Det rekommenderas att använda Revolide för behandling av patienter med leversvikt på 5 eller fler poäng på Child-Pugh-skalan endast i fall där den förväntade nyttan av behandlingen uppväger det potentiella hotet med portalven-trombos.

Säkerheten och effekten av att använda eltrombopag för behandling av barn har inte fastställts.

Försiktighet bör iakttas vid förskrivning av Revolid till patienter med nedsatt njurfunktion, nedsatt leverfunktion (inklusive leversvikt), riskfaktorer för tromboembolism (inklusive brist på antitrombin III, Leiden-faktor V, antifosfolipidsyndrom).

På grund av brist på data om effekten och säkerheten med att använda Revolide under graviditet / amning kan endast en läkare ordinera läkemedlet till en gravid / ammande kvinna i de fall där den förväntade nyttan för modern av behandlingen uppväger de potentiella riskerna för fostret / barnet.

Revolide, bruksanvisning: metod och dosering

Revolide tabletter tas oralt, inklusive mat som innehåller högst 50 mg kalcium, eller helst inte innehåller det.

Intervallet mellan att ta läkemedlet och antacida, mineraltillskott som innehåller flervärda katjoner (inklusive kalcium, järn, aluminium, magnesium, selen, zink) eller mejeriprodukter bör vara minst 4 timmar.

Revolide ska inte användas för att normalisera trombocytantalet.

Läkaren ställer in doseringsregimen individuellt med beaktande av de kliniska indikationerna och antalet blodplättar hos patienten.

I de flesta fall inträffar en ökning av antalet blodplättar efter 7-14 dagars behandling, efter avslutad mottagning av Revolide sker minskningen av den uppnådda nivån inom samma tid.

Den rekommenderade dosen för vuxna patienter med kronisk immun (idiopatisk) trombocytopeni: initial dos - 50 mg, för patienter med östasiatiskt ursprung - 25 mg, administreringsfrekvens - 1 gång per dag. Att minska blödningsrisken uppnås genom att bibehålla blodplättantalet 50 000 / μL och högre. För att uppnå och upprätthålla detta antal blodplättar är det nödvändigt att använda den minsta effektiva dosen Revolide. Den maximala dagliga dosen är 75 mg. Att ta tabletterna under de första 28 dagarna bör åtföljas av regelbundna fullständiga blodräkningar, övervakning av hematologiska parametrar och tillståndet för leverfunktionen. Efter att ha nått ett stabilt antal blodplättar kan en fullständig blodräkning utföras en gång var 30: e dag.

Korrigering av dosregimen görs individuellt med hänsyn till följande förändring i antalet blodplättar i blodet:

• mindre än 50 000 / μl efter minst 14 dagars behandling: den dagliga dosen bör ökas med 25 mg;
• 200 000–400 000 / μl: en minskning av den dagliga dosen till 25 mg krävs. Om den initiala dosen var 25 mg överförs patienten för att få denna dos av läkemedlet varannan dag. Efter 14 dagars intag av Revolide i en dos av 25 mg utvärderas effekten av behandlingen och beslut fattas om behovet av ytterligare dosjustering;
• mer än 400 000 / μl: du bör sluta ta Revolide, studier för att bestämma antalet blodplättar ska utföras var tredje dag. Om antalet blodplättar i blodet sjunker till mindre än 150 000 / μl, bör behandlingen återupptas med den lägsta dagliga dosen.

Vid nedsatt leverfunktion (levercirros) hos patienter med ITP bör den initiala dagliga dosen vara 25 mg; dess ökning är endast tillåten efter 21 dagars behandling.

Om trombocytantalet inte når ett värde som minskar blödningsrisken efter 28 dagar efter att ha tagit läkemedlet i en daglig dos på 75 mg, ska behandlingen med Revolide avbrytas.

Vid förskrivning av Revolid till patienter med kronisk viral hepatit C, åtföljd av trombocytopeni, är det nödvändigt att ta hänsyn till fullständig information om dess kompatibilitet med den antivirala behandlingen som används.

För att uppnå och bibehålla trombocytantalet som krävs för att initiera och optimera antiviral behandling måste den minsta effektiva dosen Revolide användas.

Valet av doser baseras på återställandet av trombocytantalet. En ökning av antalet blodplättar observeras inom 7 dagar efter start av läkemedlet.

Rekommenderad dos: Den initiala dosen Revolide är 25 mg en gång dagligen (oavsett patientens ras). Var 14: e dag ökar dosen av eltrombopag med 25 mg tills blodplättantalet är optimalt för att starta antiviral behandling. Den maximala dagliga dosen är 100 mg.

Under antiviral behandling bör antalet blodplättar övervakas en gång var sjunde dag tills deras stabila nivå uppnås.

Rekommendationer för att justera dosen Revolide för patienter med HCV under perioden med antiviral behandling, med beaktande av följande förändringar i antalet blodplättar:

• mindre än 50 000 / μl under minst 14 dagars behandling: den dagliga dosen bör ökas med 25 mg, men samtidigt bör den inte överstiga 100 mg;
• 200 000–400 000 / μL: Den dagliga dosen bör minskas till 25 mg. Efter 14 dagar bör effektiviteten av den nya dosen bedömas och vid behov bör ett beslut fattas om dess ytterligare korrigering.
• mer än 400 000 / μL: du måste sluta ta eltrombopag. Studier för att bestämma antalet blodplättar i blodet ordineras var tredje dag. Om trombocytantalet är mindre än 150 000 / μl, återupptas användningen av Revolid med den lägsta dagliga dosen.

När dosen justeras bör patienter som har tagit eltrombopag i en daglig dos på 25 mg överväga att fortsätta med en dos på 12,5 mg dagligen eller 25 mg varannan dag.

Vid nedsatt leverfunktion hos patienter med kronisk HCV, bör den initiala dosen Revolide ställas in på 25 mg en gång dagligen.

Hos patienter med HCV-genotyp 1, 4 eller 6, oavsett beslutet att fortsätta behandlingen med interferoner, bör frågan om att avbryta Revolide övervägas om effekten av antiviral behandling efter 84 dagars kombinerade användning inte har uppnåtts.

Dessutom bör användningen av eltrombopag avbrytas i följande fall:

• detektion av HCV-RNA efter 168 dagars behandling;
• upphörande av antiviral terapi;
• en överdriven ökning av antalet blodplättar;
• kliniskt signifikanta avvikelser från normen för leverfunktionstester.

Patienter bör fortsätta att övervaka trombocytantalet.

Säkerheten och effektiviteten med att använda Revolide för behandling av barn har inte fastställts.

Vid behandling av äldre patienter (65 år och äldre) justeras inte dosregimen; en ökad risk för överkänslighet mot eltrombopag bör beaktas.

Hos östasiatiska patienter med nedsatt leverfunktion med ITP eller HCV bör behandlingen inledas med en dos på 25 mg en gång dagligen.

Bieffekter

Biverkningar som identifierats vid användning av Revolide hos patienter med kronisk ITP:

• infektioner och invasioner: ofta - urinvägsinfektioner, faryngit;
• från matsmältningssystemet: mycket ofta - diarré, illamående ofta - torrhet i munslemhinnan, kräkningar, ökad aktivitet av alaninaminotransferas (ALT), aspartataminotransferas (AST);
• från muskuloskeletala systemet: ofta - myalgi, ryggsmärta, muskuloskeletal smärta, inklusive bröstet;
• dermatologiska reaktioner: ofta - hudutslag, alopeci.

Biverkningar som uppstår vid behandling av patienter med kronisk viral hepatit C:

• från centrala nervsystemet: mycket ofta - huvudvärk, sömnlöshet;
• från det hematopoietiska systemet: mycket ofta - anemi;
• från andningsorganen: mycket ofta - hosta;
• från matsmältningssystemet: mycket ofta - diarré, illamående ofta - hyperbilirubinemi;
• från sidan av ämnesomsättningen: mycket ofta - minskad aptit;
• från muskuloskeletala systemet: mycket ofta - myalgi;
• dermatologiska reaktioner: mycket ofta - klåda, alopeci;
• andra: mycket ofta - feber, trötthet, hypertermi, perifert ödem, asteni, influensaliknande tillstånd.

Överdos

Symtom: mot bakgrund av en engångsdos på 500 mg eltrombopag - utslag, trötthet, övergående bradykardi, reversibel ökning av transaminasaktivitet. Trombotiska och / eller tromboemboliska komplikationer kan utvecklas mot bakgrund av en signifikant ökning av antalet blodplättar.

Behandling: genomföra noggrann övervakning av trombocytantalet för att minska absorptionen av eltrombopag - oral administrering av läkemedel som innehåller metallkatjoner (inklusive kalcium, aluminium eller magnesium).

Behandling med Revolide fortsätter i enlighet med rekommendationerna för dosregimen.

Hemodialys är ineffektiv.

speciella instruktioner

Säkerheten och den terapeutiska effekten av att använda Revolide för behandling av myelodysplastiska syndrom, trombocytopeni efter kemoterapi och andra sjukdomar och tillstånd som åtföljs av trombocytopeni har för närvarande inte fastställts.

Biverkningar associerade med eltrombopag har i de flesta fall en tidig debut, mild till måttlig svårighetsgrad och blir i sällsynta fall anledningen till att behandlingsregimen ändras.

Man bör komma ihåg att att ta en 50 mg tablett med en frukost som innehåller livsmedel med mycket fett, inklusive mejeriprodukter, orsakar en minskning av C _{max för} eltrombopag med 65%. I detta avseende bör en diet med lågt (mindre än 50 mg) kalciuminnehåll följas under behandlingsperioden. Det bör innehålla frukt, fruktjuice, spannmål utan tillsats av kalcium, järn eller magnesium, sojamjölk, nötkött och magert skinka.

Avvikelser i laboratorieparametrar för leverfunktion, såsom ökad aktivitet av ACT, ALT, koncentration av indirekt bilirubin, fortsätter utan kliniskt signifikanta symtom. De är för det mesta milda (1–2 svårighetsgrader) och reversibla.

Hos patienter med HCV åtföljd av trombocytopeni kan fall av hyperbilirubinemi vara indirekt associerad med antiviral behandling, inklusive peginterferon eller ribavirin.

Bedömning av aktiviteten av ACT, ALT och koncentrationen av bilirubin i serum bör utföras innan användning av eltrombopag, under dos titrering är det nödvändigt att övervaka en gång var 14: e dag och efter utnämning av en underhållsdos - en gång var 30: e dag.

Om leverfunktioner upptäcks ordineras en ny undersökning inom de närmaste 3-5 dagarna. Med en ökning av serumkoncentrationen av totalt bilirubin bör nivån på dess individuella fraktioner fastställas. Om avvikelserna bekräftas fortsätter övervakningen av leverfunktionsindikatorer tills de stabiliseras eller återgår till den ursprungliga nivån.

Anledningen till att behandlingen med Revolide avbryts är ett tredubbelt överskott av den övre gränsen för normen för ALAT-aktivitet hos patienter med normal leverfunktion eller ett tredubbel överskott jämfört med baslinjenivån hos personer med ökad ALAT-aktivitet före behandlingsstart och närvaron av ett av följande tecken: utvecklingen av avvikelsen, uthållighet hos avvikelsen under 28 eller fler dagar, en samtidig ökning av koncentrationen av direkt bilirubin, dess kombination med tecken på dekompensation av leverfunktionen eller kliniska symtom på leverskada.

Behandling med alfa-interferoner i kronisk HCV hos patienter med levercirros och samtidig administrering av Revolide kan avsevärt öka risken för dekompensation av leverfunktionen, inklusive med dödlig utgång. Risken för leverdekompensation är störst hos patienter med låga (mindre än 3,5 g / dL) albuminnivåer vid baslinjen.

Med avbrytandet av antiviral behandling på grund av dekompensation av leverinsufficiens avbryts behandlingen med Revolide.

I ITP kan tromboemboliska komplikationer uppstå med lågt och normalt antal blodplättar. Trombotiska och / eller tromboemboliska episoder kan manifesteras av följande tillstånd: övergående ischemisk attack, emboli, inklusive lungemboli, djup venetrombos, ischemisk stroke, hjärtinfarkt, misstankar om långvarig reversibel ischemisk neurologisk underskott.

Det rekommenderas att åtfölja mottagningen av Revolid med noggrann övervakning av trombocytantalet, särskilt hos patienter med kända riskfaktorer för trombotiska och / eller tromboemboliska komplikationer. Om trombocytantalet överstiger målvärdena är det nödvändigt att överväga att minska dosen eltrombopag eller helt avbryta den.

Bland de trombotiska och / eller tromboemboliska komplikationerna hos patienter med trombocytopeni och HCV uppträder portalvenstrombos oftast.

Revolide ska inte användas för att behandla trombocytopeni hos patienter med kronisk leversjukdom som förberedelse för invasiva ingrepp.

På grund av den ökade risken för blödning efter avbrytande av eltrombopag rekommenderas det att fortsätta veckovis övervakning av trombocytantalet i blodet de närmaste 28 dagarna.

Innan du börjar använda Revolid är det nödvändigt att bedöma perifera blodutstryk för att bestämma den initiala nivån av morfologiska förändringar i celler. Detta beror på den befintliga risken för överväxt eller bildning av retikulinfibrer i benmärgen. Under behandlingen beräknas leukocytformeln en gång var 30: e dag. Eltrombopag-behandlingen bör avbrytas när befintliga / nya morfologiska avvikelser (inklusive uppkomsten av omogna leukocyter, droppformade och nukleära erytrocyter) eller cytopeni blir starkare.

Under tiden Revolide tas, rekommenderas det att man utför rutinmässig övervakning för utvecklingen eller utvecklingen av grå starr.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Under behandlingsperioden rekommenderas att du är försiktig när du kör och utför potentiellt farliga typer av arbete.

Applicering under graviditet och amning

Det finns ingen information om säkerhet och effekt av eltrombopag under graviditet. Det har inte fastställts om eltrombopag utsöndras i bröstmjölk. Därför är det möjligt att använda Revolide under graviditet och amning i fall där den förväntade terapeutiska effekten för modern är högre än den potentiella risken för fostret eller barnet.

Pediatrisk användning

Säkerheten och effekten av att använda eltrombopag för behandling av barn har inte fastställts.

Med nedsatt njurfunktion

Med försiktighet bör Revolide-tabletter ordineras vid nedsatt njurfunktion.

För kränkningar av leverfunktionen

Det är möjligt att använda Revolide för behandling av patienter med leverinsufficiens på 5 eller fler poäng på Child-Pugh-skalan endast i fall där den förväntade kliniska effekten av behandlingen överstiger det potentiella hotet med portalven-trombos.

Med försiktighet bör Revolide ordineras till patienter med nedsatt leverfunktion (inklusive leversvikt).

Om leverfunktionen är nedsatt hos patienter med kronisk HCV (inklusive patienter med östasiatiskt ursprung), bör initialdosen ställas in på 25 mg en gång dagligen.

Vid nedsatt leverfunktion (levercirros) hos patienter med ITP (inklusive patienter med östasiatiskt ursprung), bör den initiala dagliga dosen vara 25 mg; ökningen tillåts först efter 21 dagars behandling.

Användning hos äldre

Vid behandling av äldre patienter (65 år och äldre) justeras inte doseringen av revolid; en ökad risk för överkänslighet mot eltrombopag bör beaktas.

Läkemedelsinteraktioner

Möjliga interaktioner med samtidig användning av Revolid:

• rosuvastatin: det finns en ökning av koncentrationen av rosuvastatin i blodplasman, därför, om en gemensam utnämning är nödvändig, rekommenderas det att minska dosen rosuvastatin med 50% av den vanliga dosen;
• lopinavir, ritonavir: Samtidig behandling med lopinavir eller ritonavir kan orsaka en minskning av eltrombopagkoncentrationen.

Analoger

Revolides analoger är: Ferrogematogen, Sorbifer Durules, Pantogematogen, Ferretab comp., Maltofer, Biofer, Tardiferon, Gino-Tardiferon, Aktiferrin, Ferri-Fall.

Villkor för lagring

Förvaras oåtkomligt för barn.

Förvara vid temperaturer upp till 30 ° C.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Revolide

Recensioner om Revolide är sällsynta, det kan bero på läkemedlets höga kostnad. Patienter noterar läkemedlets effektivitet under interferonbehandling.

Priset på Revolide på apotek

Priset på Revolde för en förpackning som innehåller 28 filmdragerade tabletter med en dos på 25 mg kan vara 49 000–66 255 rubel, 50 mg - 77 000–117 583 rubel.

Revolide: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

REVOLADE 25 mg filmdragerade tabletter 28 st. 62 000 RUB köpa

REVOLADE 50 mg filmdragerade tabletter 28 st. RUB 102 000 köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!