Mikamin
Mikamin: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Läkemedelsinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Lagringsvillkor
- 16. Villkor för utdelning från apotek
- 17. Recensioner
- 18. Pris på apotek
Latinskt namn: Mycamine
ATX-kod: J02AX05
Aktiv ingrediens: micafungin (Micafungin)
Tillverkare: Astellas Pharma Tech Co. Ltd. (Astellas Pharma Tech Co. Ltd.) (Japan)
Beskrivning och foto uppdaterad: 2018-11-29
Priser på apotek: från 7100 rubel.
köpa
Mikamin är ett svampdödande läkemedel.
Släpp form och komposition
Läkemedlet finns i form av ett frystorkat preparat för beredning av en infusionslösning: vit frystorkad massa (52,5 mg eller 106 mg vardera i färglösa glasflaskor, 1 flaska i en kartong och bruksanvisning för Mikamin).
1 flaska innehåller:
- aktiv substans: mikafungin (i form av mikafunginnatrium) - 50 mg eller 100 mg;
- hjälpkomponenter: laktosmonohydrat; vattenfri citronsyra och natriumhydroxid i en mängd som ger surhet (pH) för lösningen från 5,0 till 7,0.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Mikamin är ett svampdödande läkemedel. Dess aktiva ingrediens, micafungin, är en icke-konkurrerande hämmare av syntesen av 1,3-beta-D-glukan, en viktig komponent i svampcellväggen som saknas i däggdjursceller. Micafungin uppvisar fungicid aktivitet mot svampar av släktet Candida spp. (speciales) har den en uttalad fungistatisk effekt mot Aspergillus spp.
Som ett resultat av in vitro-studier fastställdes följande spektrum av aktivitet av micafungin:
- Candida spp. Svampar: olika arter inklusive Candida albicans, Candida tropicalis, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida lusitaniae, Candida kefyr, Candida guilliermondii;
- svamp Aspergillus spp.: olika arter inklusive Aspergillus fumigatus, Aspergillus niger, Aspergillus flavus, Aspergillus terreus, Aspergillus versicolor, Aspergillus nidulans;
- dimorfiska svampar: Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis.
Mikamin in vitro visar inte aktivitet mot Cryptococcus spp., Scedosporium spp., Pseudallescheria spp., Fusarium spp., Zygomycetes spp., Trichosporon spp.
Sannolikheten för sekundär resistens mot mikafungin anses vara mycket låg.
För olika Candida-arter uppnås fungicid aktivitet i följande minimala hämmande koncentrationer av mikafungin:
- Candida albicans: 0,007-0,25 mg / l;
- Candida tropicalis: 0,007-0,12 mg / l;
- Candida glabrata: 0,007-0,12 mg / 1;
- Candida krusei: 0,015-0,12 mg / l;
- Candida parapsilos: 0,12-2 mg / l;
- Candida lusitaniae: 0,12-0,25 mg / 1;
- Candida kefyr: 0,03–0,06 mg / l;
- Candida guilliermondii: 0,5 mg / l;
- Candida spp., Inklusive Candida famata, Candida lipolytica, Candida dubliniensis, Candida rugosa, Candida pelliculosa, Candida zeylanoides, Candida stellatoidea: 0,015–0,5 mg / l.
Farmakokinetik
Efter intravenös (iv) administrering av mikafungin inom intervallet dagliga doser på 12,5-200 mg eller 3-8 mg per 1 kg kroppsvikt, kännetecknas läkemedlet av linjär farmakokinetik. Vid upprepad administrering upptäcktes inte dess systemiska kumulation. Jämviktskoncentrationen (Css) av micafungin i plasma fastställs efter 4-5 dagars behandling.
Minskningen i mikafunginkoncentrationen sker tvåxponentiellt; efter administrering fördelas den snabbt i vävnader. Plasmaproteinbindningen är mer än 99%. I den systemiska cirkulationen binder substansen huvudsakligen till albumin, anslutningen förblir stabil inom koncentrationsområdet 0,01–0,1 mg / ml. Distributionsvolym (Vss) - 18-19 liter.
I den systemiska cirkulationen cirkulerar micafungin huvudsakligen oförändrat. In vitro befanns det att det metaboliseras med deltagande av CYP3A-isoenzymer med bildandet av följande föreningar i små mängder: katekolderivat - M1; metoxiderivat M1 - M2; förening M5, resulterande från hydroxylering av sidokedjor. Micafunginderivat påverkar inte signifikant läkemedlets effektivitet. In vivo är inte CYP3A-isoenzymernas deltagande i hydroxylering den viktigaste vägen för läkemedelsmetabolism.
Halveringstiden (T 1/2) är 10-17 timmar, när det används doser upp till 8 mg per 1 kg kroppsvikt för enstaka och upprepade administreringar av läkemedlet förändras det inte. Hos vuxna patienter beror den totala clearance inte på dosen micafungin och är 0,15–0,3 ml / min / kg vid enstaka och upprepade administreringar. Läkemedlet utsöndras främst genom tarmarna.
Funktioner av farmakokinetiska parametrar i olika patientgrupper:
- barn: AUC (area under den farmakokinetiska kurvan "koncentration - tid") förblir proportionell mot dosen av läkemedlet vid användning av micafungin från 0,5 mg till 4 mg per 1 kg barnvikt. Den genomsnittliga clearance för barn i åldern 2–11 år är ungefär 1,3 gånger högre än för barn 12–17 år och vuxna; hos prematura spädbarn (cirka 26 veckor) är clearance 5 gånger högre än hos vuxna;
- äldre patienter (66–78 år): med infusion av 50 mg micafungin under 1 timme sågs ingen signifikant förändring av farmakokinetiska parametrar jämfört med patienter i åldern 20–24 år;
- patienter med leverinsufficiens: den genomsnittliga graden av nedsatt leverfunktion (7-9 poäng enligt Child-Pugh-klassificeringen) - micafungins farmakokinetik förändras något; allvarligt nedsatt leverfunktion (10-12 poäng enligt Child-Pugh-klassificeringen) - det finns en minskning av koncentrationen av micafungin i plasma mot bakgrund av en ökning av nivån av hydroxylmetaboliten (M5);
- patienter med njurinsufficiens: svår njursvikt med kreatininclearance (CC) mindre än 30 ml / min - inga uttalade förändringar i farmakokinetiska parametrar uppträder;
- patienter av olika ras och kön: ras och kön har ingen signifikant effekt på micafungins farmakokinetik.
Indikationer för användning
- behandling av invasiv candidiasis;
- förebyggande av candidiasis efter allogen transplantation av hematopoietiska stamceller eller om man misstänker neutropeni (antalet neutrofiler i 1 pl är mindre än 500 i 10 dagar eller mer).
Dessutom indikeras användning av Mikamin hos patienter över 16 år (inklusive äldre) vid behandling av esofageal candidiasis när intravenös administrering av svampdödande läkemedel krävs.
Kontraindikationer
Absolut:
- galaktosintolerans, laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom;
- amning;
- etablerad överkänslighet mot echinokandiner;
- individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.
Med försiktighet bör Mikamin ordineras för svår leversvikt, kronisk leversjukdom (cirros, fibros, viral hepatit, neonatala patologier eller medfödda enzymdefekter), samtidig hepatotoxisk och / eller genotoxisk behandling, njursvikt, samtidig användning av sirolimus, nifedipin, itrakonazol och amfotericin B, i barndomen (särskilt före 1 år).
Under graviditeten måste beslutet att använda Mikamin fattas efter en noggrann bedömning av förhållandet mellan förväntade fördelar och potentiella risker från behandlingen.
Mikamin, bruksanvisning: metod och dosering
Den färdiga lösningen av Mikamin administreras intravenöst genom långsam infusion.
Lösningen bör beredas vid rumstemperatur och iaktta reglerna för asepsis.
Efter att ha tagit bort plastlocken från flaskan är det nödvändigt att desinficera kork med alkohol. För att lösa frystorkat kan du endast använda 0,9% natriumkloridlösning för infusion eller 5% dextroslösning. 5 ml av ett av de angivna lösningsmedlen tillsätts till innehållet i injektionsflaskan och tar dem från en påse (eller injektionsflaska) med en infusionslösning på 100 ml. För att minimera bildandet av skum injiceras lösningsmedlet långsamt längs injektionsflaskans inre vägg. Sedan, genom att försiktigt vrida flaskan, men inte skaka den, är det nödvändigt att uppnå fullständig upplösning av frystorkat. När 50 mg mikafungin är upplöst är koncentrationen av den beredda lösningen 10 mg per 1 ml, 100 mg - 20 mg / ml. Koncentratet måste användas omedelbart. Efter att ha tagit den erforderliga dosen från injektionsflaskan löses den i återstående mängd (95 ml) av infusionslösningen.
Resten av den oanvända lösningen i injektionsflaskan ska kasseras.
Den färdiga lösningen för infusion ska ha en transparent struktur och inte innehålla sediment. Annars kan den inte användas.
För infusion måste förpackningen (flaskan) skyddas mot ljus genom att placera den i en ogenomskinlig påse. All hantering av påsen måste vara smidig och försiktig så att det inte bildas skum.
Den färdigberedda lösningen i injektionsflaskan bibehåller kemisk och fysikalisk stabilitet vid temperaturer upp till 25 ° C i 48 timmar, den färdiga infusionslösningen - upp till 96 timmar. Mikamin innehåller inte konserveringsmedel, därför bör lösningar beredas innan de administreras direkt. Den normala lagringstiden bör inte överstiga 24 timmar vid en temperatur på 2 till 8 ° C.
Efter beredning injiceras lösningen inom 1 timme. Högre infusionshastigheter ökar risken för histaminmedierade reaktioner.
Utnämningen av en dos Mikamin görs av läkaren med hänsyn till de kliniska indikationerna, patientens ålder och kroppsvikt.
Rekommenderad dosering:
- invasiv candidiasis: patienter med en kroppsvikt på mer än 40 kg - 100 mg en gång dagligen, med en vikt på 40 kg eller mindre - med en hastighet av 2 mg per 1 kg av patientens kroppsvikt och dag. I avsaknad av ett kliniskt svar eller uthållighet hos patogenen kan den dagliga dosen för patienter som väger mer än 40 kg ökas till 200 mg och för patienter som väger 40 kg eller mindre upp till 4 mg per 1 kg. Behandlingsförloppet varar minst 14 dagar. Antisvampbehandling bör fortsättas i 7 dagar efter att kliniska tecken på candidiasis och negativa resultat försvunnit i två på varandra följande blodprover;
- esofageal candidiasis: patienter med en kroppsvikt över 40 kg - 150 mg en gång dagligen, med en vikt på 40 kg eller mindre - 3 mg per 1 kg per dag. Mikamin ska administreras i minst 7 dagar efter upplösning av kliniska tecken på sjukdomen;
- förebyggande av candidiasis: patienter med en kroppsvikt över 40 kg - 50 mg en gång per dag, med en vikt på 40 kg eller mindre - 1 mg per 1 kg per dag. Fortsätt använda läkemedlet i minst 7 dagar efter återhämtningen av neutrofila nivåer. Hos barn under 2 år är erfarenheten av förebyggande användning av läkemedlet begränsad.
Med mild till måttlig svårighetsgrad av leversvikt och njursvikt krävs ingen dosjustering.
Vid allvarligt nedsatt leverfunktion rekommenderas inte användning av Mikamin på grund av otillräckliga data om användning av micafungin i denna kategori av patienter.
Bieffekter
- från immunsystemet: sällan - överkänslighetsreaktioner, anafylaktiska eller anafylaktoida reaktioner;
- från lymfsystemet och blod: ofta - anemi, leukopeni, neutropeni; sällan - trombocytopeni, eosinofili, pancytopeni, hypoalbuminemi; sällan - hemolys, hemolytisk anemi; frekvens ej fastställd - spridd intravaskulär koagulation;
- från psyken: sällan - ångest, sömnlöshet, nedsatt medvetande;
- från hjärtat: sällan - hjärtklappning, takykardi, bradykardi;
- på vaskulär sida: ofta - flebit (oftare hos patienter med humant immunbristvirus med perifera katetrar); sällan - hyperemi, arteriell hypertoni, arteriell hypotoni; frekvens ej inställd - chock;
- från nervsystemet: ofta - huvudvärk; sällan - smakförvrängning, dåsighet, yrsel, skakningar, hyperhidros;
- från metabolismens och näringens del: ofta - hypokalcemi, hypokalemi, hypomagnesemi; sällan - anorexi, hyponatremi, hypofosfatemi, hyperkalemi;
- från mag-tarmkanalen: ofta - illamående, kräkningar, buksmärta, diarré sällan - förstoppning, dyspepsi;
- från andningsorganen, bröstet och mediastinumorganen: sällan - andfåddhet;
- från det hepatobiliära systemet: ofta - en förändring av leverfunktionstester, en ökning av aktiviteten hos alaninaminotransferas (ALT), aspartataminotransferas (AST), alkaliskt fosfatas (ALP), en ökning av serumbilirubininnehållet, hyperbilirubinemi; sällan - kolestas, leversvikt, gulsot, hepatomegali, hepatit, ökad aktivitet av gamma-glutamyltranspeptidas (GGTP); frekvens ej fastställd - hepatocellulära lesioner (inklusive dödsfall);
- dermatologiska reaktioner: ofta - utslag; sällan - klåda, urtikaria, erytem; frekvensen har inte fastställts - erythema multiforme, hudutslag av toxisk natur, toxisk epidermal nekrolys, Stevens-Johnsons syndrom;
- från urinvägarna: sällan - utvecklingen av njursvikt, en ökning av kreatininnivån, urea i blodserumet; frekvens ej fastställd - funktionellt nedsatt njurfunktion, akut njursvikt;
- allmänna störningar: ofta - frossa, hypertermi;
- kränkningar vid injektionsstället: sällan - smärta vid injektionsstället, trombbildning, inflammation vid infusionsstället, perifert ödem;
- laboratoriesjukdomar: sällan - en ökning av aktiviteten av laktatdehydrogenas i blodserumet.
Biverkningar som förekommer hos barn oftare än hos vuxna inkluderar: trombocytopeni, takykardi, arteriell hypotoni, arteriell hypertoni, hepatomegali, hyperbilirubinemi, ökad serumkarbamidkoncentration, akut njursvikt. Dessutom upptäcktes en ökning av ALT, AST, ALP hos barn under 1 år dubbelt så ofta som hos äldre barn.
Överdos
Symtom på överdosering av Mikamin har inte fastställts.
Vid en sannolik överdosering bör patientens tillstånd övervakas. Visar användningen av allmänna stödåtgärder, utnämning av symptomatisk terapi. Dialys är ineffektiv.
speciella instruktioner
Användningen av Mikamin bör åtföljas av noggrann övervakning av patientens tillstånd för att förhindra utvecklingen av allvarliga biverkningar.
Om en anafylaktisk eller anafylaktoid reaktion, inklusive chock, inträffar vid införandet av mikafungin, ska infusionen avbrytas och lämplig behandling ordineras.
Med utvecklingen av utslag som uppträdde under behandlingen bör inte mikafunginbehandling fortsättas för att undvika utveckling av Stevens-Johnsons syndrom eller toxisk epidermal nekrolys.
När patienten bekräftar tecken på hemolys bör patienten säkerställa noggrann övervakning av tillståndet och överväga möjligheten att fortsätta behandlingen och bedöma förhållandet mellan risk och nytta.
Vid behandling med micafungin är noggrann övervakning av njur- och leverfunktion nödvändig. Om det finns en signifikant eller ihållande ökning av ALT-aktivitet rekommenderas AST att avbryta Mikamin, detta minimerar risken för adaptiv regenerering och efterföljande bildning av levertumörer.
Den potentiella negativa effekten av Mikamin på mäns reproduktionspotential har fastställts.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Mot bakgrund av användningen av Mikamin är det möjligt att utveckla oönskade fenomen som har en negativ effekt på koncentrationen och hastigheten på psykomotoriska reaktioner. Därför rekommenderas patienter att vara försiktiga när de kör och arbetar med komplexa mekanismer.
Applicering under graviditet och amning
Djurstudier indikerar reproduktionstoxicitet och micafungins förmåga att passera placentabarriären. Därför rekommenderas Mikamin under graviditetsperioden att endast användas i undantagsfall, när den förväntade terapeutiska effekten för modern överstiger det potentiella hotet mot fostret.
Det är inte känt om micafungin tränger in i bröstmjölken under amning, och därför bör beslutet att fortsätta eller sluta amma under behandling med Mikamin fattas av den behandlande läkaren, med beaktande av fördelarna med amning för barnet och den potentiella terapeutiska effekten för modern.
Pediatrisk användning
Det rekommenderas att förskriva Mikamin för behandling av barn, särskilt under 1 års ålder.
Med nedsatt njurfunktion
Mikamin ska användas med försiktighet vid njursvikt.
För kränkningar av leverfunktionen
Med försiktighet bör Mikamin ordineras till patienter med svårt nedsatt leverfunktion, sådana kroniska leversjukdomar som cirros, fibros, neonatala patologier, viral hepatit eller medfödda enzymdefekter.
Läkemedelsinteraktioner
Mikamin är endast kompatibelt med 0,9% natriumkloridlösning och 5% dextroslösning, det kan inte blandas med andra läkemedel.
Korrigering av doseringsregimen för micafungin i kombination med ämnen såsom amfotericin B, mykofenolatmofetil, takrolimus, prednisolon, cyklosporin, sirolimus, nifedipin, ritonavir, rifampicin, flukonazol, itrakonazol, vorikonazol krävs inte.
Om det är nödvändigt att ordinera micafungin tillsammans med amfotericin B-deoxicholat krävs noggrann övervakning av toxiciteten hos det senare på grund av en kliniskt signifikant ökning av exponeringen (30%). Denna kombination rekommenderas endast för användning i fall där den förväntade terapeutiska effekten motiverar den potentiella risken.
Med samtidig användning av sirolimus, nifedipin eller itrakonazol är det nödvändigt att övervaka patientens tillstånd för att identifiera symtom på toxiska effekter, om de upptäcks bör doserna av dessa läkemedel minskas.
Interaktionen mellan micafungin och läkemedel som metaboliseras av CYP3A-enzymet är osannolik.
Analoger
Mikamins analoger är Micafungin-native, Mikomax, Vfend, Vikand, Itraconazole, Irunin, Biflurin, Itrazol, Voriconazole Teva, Voriconazole Canon, Canditral, Mikonihol, Rumikoz, Orungal, Teknazol.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn.
Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C på en mörk plats.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Mikamin
I några få recensioner av Mikamin indikerar patienter en snabb uppkomst av den terapeutiska effekten och god tolerans av läkemedlet. Det rekommenderas att använda det särskilt när behandling med andra svampdödande medel har varit ineffektiv.
Priset på Mikamin på apotek
Priset på Mikamin för en 50 mg flaska kan vara från 18 420 rubel; per flaska 100 mg - 17 000 - 25 071 rubel.
Mikamin: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Mikamin 100 mg frystorkat preparat för infusionsvätska, lösning 1 st. RUB 7100 köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
