Nimopin - Instruktioner För Användning, Pris, Recensioner, Analoger, Tabletter

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Nimopin

Nimopine: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Nimopine

ATX-kod: C08CA06

Aktiv ingrediens: nimodipin (Nimodipin)

Tillverkare: Simpex Pharma Pvt. Ltd. (Simpex Pharma Pvt. Ltd.) (Indien)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-09-10

Priser på apotek: från 642 rubel.

köpa

Nimopin är ett läkemedel som påverkar hjärnans blodkärl, som används för ischemiska neurologiska lesioner hos patienter med subaraknoidalblödning (SAH) på grund av brustet aneurysm.

Släpp form och komposition

Doseringsformer av nimopin:

• infusionsvätska, lösning: klar, svagt gulaktig vätska (vardera 50 ml i en brun glasflaska, förseglad med en gummipropp, upprullad med en aluminiumring och ett plastlock; i en kartong 1 flaska komplett med ett anslutningsrör för en infusionspump);
• filmdragerade tabletter: bikonvex oval, med en linje på ena sidan, ljusgul filmrock, vid pausen - en gulvit massa (10 st. i en blister, i en kartong 1, 2, 3, 5 eller 10 blåsor).

Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Nimopin.

1 ml lösning innehåller:

• aktiv substans: nimodipin - 0,2 mg;
• ytterligare komponenter: propylenglykol, etanol 96%, vatten för injektionsvätska.

1 tablett innehåller:

• aktiv substans: nimodipin - 30 mg;
• ytterligare komponenter: mikrokristallin cellulosa, krospovidon, majsstärkelse, povidon K-30, magnesiumstearat;
• filmskal: propylenglykol, FMC gul (titandioxid, makrogol-400, hypromellos, makrogol-6000, färgämne järnoxid gul).

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Nimopin är ett derivat av 1,4-dihydropyridin, en långsam kalciumkanalblockerare (BMCC). Nimodipin visar övervägande cerebrovasodilaterande och anti-ischemisk effekt. Kan förebygga eller lindra vasospasm orsakad av exponering för olika vasoaktiva ämnen, inklusive prostaglandiner, serotonin, histamin. Som ett resultat av hög lipofilicitet passerar den aktiva substansen bra genom blod-hjärnbarriären, har nästan ingen effekt på konduktivitet i atrioventrikulära och sinoatriella noder och på hjärtinfarkt. Nimopin ökar reflexivt hjärtfrekvensen (HR) på grund av vasodilatation.

Mot bakgrund av akuta störningar i hjärncirkulationen, vilket leder till expansion av hjärnkärl, hjälper Nimopine till att förbättra hjärncirkulationen. Dessutom är ytterligare perfusion vanligtvis mest uttalad i området för skadad och tidigare otillräckligt försedd med blodområden i hjärnan. Terapin kan avsevärt minska förekomsten av ischemiska neurologiska störningar och dödligheten i samband med SAH.

Farmakokinetik

Efter oral administrering av Nimopine observeras nästan fullständig absorption av nimodipin. Dess biotillgänglighet kan variera från 8 till 12%, vilket visar en uttalad effekt av den första passagen genom levern. Den maximala koncentrationen (_Cmax) av nimodipin är 31 ng / ml, och tiden för att nå den (T _Cmax) är 0,5-1 tim. Efter 0,6-1,6 timmar efter nästa orala administrering av läkemedlet är dess jämviktskoncentration (_Css) i plasma är 26 ng / ml hos äldre och 12,3-17,5 ng / ml hos unga. Med en ökning av en enstaka dos till 90 mg registreras en proportionell ökning av nivån av nimodipin i plasma.

Vid en långvarig intravenös (IV) infusion med en hastighet av 0,03 mg / kg / h är den genomsnittliga plasmakoncentrationen av den aktiva substansen i blodet 17,6-26,6 ng / ml. Distributionsvolymen (V _d) är 0,9-1,6 l / kg, den totala clearance är 0,6-1,9 l / h / kg.

Nimodipin binder nästan helt till plasmaproteiner - med 97–99%. Det passerar placentabarriären och utsöndras under amning, nivån av läkemedlet och dess metaboliter i bröstmjölk överskrider signifikant nivån i blodplasma.

Efter intravenös jetinjektion observeras en tvåfas minskning av koncentrationen av nimodipin i plasma - efter 5-10 minuter och efter cirka 60 minuter. Koncentrationen av läkemedlet i cerebrospinalvätskan efter intravenös infusion är cirka 0,5% av plasmakoncentrationen i blodet.

Nimodipin metaboliseras av cytokrom CYP3A4-systemet genom dehydrogenering av dihydropyridinringen och oxidativ klyvning av estrar. De tre huvudmetaboliterna som bildas som ett resultat av läkemedlets biotransformation har praktiskt taget ingen farmakologisk aktivitet. Läkemedlet utsöndras i form av metaboliter via njurarna (med 50%) och med galla. Elimineringskinetiken är linjär.

Indikationer för användning

• ischemiska neurologiska störningar på grund av cerebral vasospasm mot bakgrund av SAH orsakad av bristning av aneurysm - i syfte att förebygga och behandla;
• emotionell labilitet, minskat minne och koncentrationsförmåga och andra uttalade hjärnfunktionsstörningar hos äldre (för tabletter).

Kontraindikationer

Absoluta kontraindikationer för alla doseringsformer av Nimopine:

• ålder upp till 18 år
• individuell intolerans mot någon av komponenterna i läkemedlet.

Ytterligare absoluta kontraindikationer för filmdragerade tabletter:

• allvarliga funktionsstörningar i levern (vid behandling av störningar i hjärnfunktionen);
• kombinationsbehandling med antiepileptika eller rifampicin;
• graviditet och amning.

Relativt (Nimopin bör användas med extrem försiktighet):

• svår hjärtsvikt
• arteriell hypotoni - systoliskt blodtryck (BP) mindre än 100 ml Hg. Konst.;
• hjärtinfarkt, svår bradykardi;
• kronisk leversvikt, svår;
• svår kronisk njursvikt, med en glomerulär filtreringshastighet (GFR) mindre än 20 ml / min;
• generaliserat ödem i hjärnvävnad;
• intrakraniell hypertoni;
• kombinerad användning med flekainamid och disopyramid på grund av den möjliga ökningen av svårighetsgraden av den negativa inotropa effekten (för tabletter);
• ålderdom på grund av den största risken för åldersrelaterade störningar i njurfunktionen (för tabletter).

Eftersom lösningen för infusion Nimopin innehåller etylalkohol bör den också användas med försiktighet hos patienter med avmattning i etanolmetabolism, alkoholism, personer med epilepsi, leversjukdom, gravida och ammande kvinnor.

Nimopin, bruksanvisning: metod och dosering

Lösning för infusion

Infusionsvätska, lösning Nimopin administreras genom infusion i en ven.

I början av behandlingen ska lösningen administreras under 2 timmar med en hastighet av 1 mg / h (i genomsnitt 0,015 mg / kg / h). Om läkemedlet tolereras väl, främst i avsaknad av en signifikant blodtryckssänkning, kan administreringshastigheten efter 2 timmar ökas till 2 mg / h (cirka 0,03 mg / kg / h).

Patienter med labilt blodtryck eller kroppsvikt avsevärt under 70 kg rekommenderas att administrera Nimopin i en initial hastighet på 0,5 mg / timme.

Kontinuerlig IV-infusion av Nimopine utförs genom en central kateter med en infusionspump och en trevägskran, tillsammans med en av följande lösningar: natriumklorid 0,9%, dextros 5%, Ringers lösning, hydroxietylstärkelse 6% eller dextran med en genomsnittlig molekylvikt 35000-45000 Da (förhållandet mellan Nimopine / annan lösning ska vara 1 ÷ 4). Mannitol, humant albumin eller blod kan också ges som en samtidig infusion.

För patienter med lever- och / eller njurinsufficiens bör dosen väljas individuellt, beroende på avläsningarna av hjärtfrekvens och blodtryck.

För profylax krävs start av intravenös administrering av lösningen senast 4 dagar efter blödning och fortsätt använda Nimopin under hela perioden med maximal risk för vasospasmutveckling, det vill säga upp till 10-14 dagar efter subaraknoidalblödning.

Vid redan existerande ischemiska neurologiska störningar orsakade av vasospasm på grund av SAH är det nödvändigt att börja infusionsbehandling så tidigt som möjligt och utföra den inom 5–14 dagar. Efter slutet av intravenös infusion av lösningen, ordinerad för både profylax och terapi, under de närmaste 7 dagarna rekommenderas att du tar den orala formen av läkemedlet.

Om kirurgisk behandling av blödning föreskrivs under terapeutisk eller profylaktisk användning av Nimopin ska infusion av lösningen efter operationen utföras i minst 5 dagar.

När läkemedlet införs i hjärnans cisterner under operationen kan den nimodipinlösning som bereds omedelbart före användning (infusionslösning i en dos av 1 ml och Ringers lösning i en dos av 19 ml), värmas upp till kroppstemperatur, administreras intracisternalt.

Patienter som upplever biverkningar kan behöva minska dosen Nimopine eller avbryta behandlingen.

Filmdragerade tabletter

Nimopin tabletter är avsedda för oral administrering. De sväljs hela med en liten mängd vätska, oavsett måltidstid, och observerar intervallet mellan doser på minst 4 timmar.

Den rekommenderade doseringen av Nimopine (i avsaknad av andra recept):

• blödning i det subaraknoida utrymmet efter brist på aneurysmen: efter avslutad infusionsbehandling med lösning, 6 gånger om dagen, 60 mg (2 tabletter), kurs - 7 dagar;
• dysfunktion i hjärnan hos äldre patienter: 3 gånger om dagen, 30 mg (1 tablett).

Bieffekter

• kardiovaskulära systemet: hyperemi i ansiktet, minskat blodtryck, arytmier, takykardi eller bradykardi, utveckling / försämring av samtidig hjärtsvikt och hjärtinfarkt (särskilt i närvaro av svår obstruktiv kranskärlssjukdom);
• hematopoietiskt system: agranulocytos, asymptomatisk trombocytopeni;
• nervsystemet: sömnlöshet, agitation, ökad fysisk aktivitet, aggressivitet och andra symtom på upphetsning av centrala nervsystemet; dåsighet, överdriven trötthet, yrsel, huvudvärk, asteni, depression; extrapyramidala störningar såsom maskliknande ansikte, ataxi, skakningar, muskelstelhet, sväljsvårigheter;
• andningsorgan: andning i stridor, hosta, andningssvårigheter;
• mag-tarmkanalen: tandköttshyperplasi (ömhet, blödning, svullnad), ökad aptit, muntorrhet, illamående, diarré / förstoppning, i vissa fall - paralytisk tarmobstruktion;
• muskuloskeletala systemet: svullnad och ömhet i lederna;
• förändringar i laboratorieparametrar: ökad aktivitet av alkaliskt fosfatas (ALP), gamma-glutamyltransferas (GGT), levertransaminaser; funktionella störningar i njurarna med en ökning av innehållet av urea och / eller kreatinin i blodplasman;
• andra: ökad svettning, perifert ödem, minskad njuraktivitet (ökade karbamidnivåer, hyperkreatininemi), ökad kroppsvikt, galaktorré;
• allergiska reaktioner: utslag, kliande hud;
• lokala reaktioner: flebit (när lösningen injiceras i perifera vener, främst utan infusion med samtidigt lösningar).

Överdos

Vid en akut överdos av Nimopine kan följande symtom uppträda: en uttalad blodtryckssänkning, bradykardi eller takykardi, olika neurologiska störningar och (för tabletter) epigastrisk smärta.

Vid tecken på en akut överdos bör läkemedelsbehandlingen avbrytas omedelbart. Nödåtgärder för att lindra berusning bestäms av dess symtom. Med en signifikant minskning av blodtrycket bör intravenös dopamin eller noradrenalin ordineras. Eftersom den specifika motgiften mot nimodipin är okänd, bör ytterligare behandling av andra manifestationer av överdosering vara symptomatisk.

speciella instruktioner

Mot bakgrund av allvarliga kränkningar av levern, särskilt hos patienter med levercirros med svår portalhypertension, kan biotillgängligheten av nimodipin erhållen oralt ökas på grund av en försvagning av metabolism i levern. Som ett resultat kan det finnas en ökning av läkemedlets huvudverkan och dess biverkningar, inklusive den hypotensiva effekten. I sådana fall bör dosen av Nimopine minskas med hänsyn till graden av blodtryckssänkning eller, om nödvändigt, avbryta behandlingen.

Trots att BMCC inte har ett abstinenssyndrom rekommenderas en långsam minskning av de mottagna doserna innan behandlingen med den orala formen av läkemedlet avslutas.

Om patienten under operationen med nimopin behöver kirurgi under narkos, bör anestesiologen informeras om behandlingen.

På grund av det faktum att nimodipin absorberas av polyvinylklorid kan endast infusionssystem med polyetenrör användas för att administrera lösningen.

Nimodipin är känsligt för ljusets verkan, därför bör direkt solljus undvikas på infusionslösningen. För parenteral administrering av Nimopine krävs glassprutor och anslutningsrör av röd, gul, brun eller svart färg. linda infusionspumpen och slangen med ogenomskinligt papper eller folie. Om lösningen används under konstgjord belysning eller diffust dagsljus behövs inga speciella skyddsåtgärder under 10 timmar.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

På grund av eventuell yrsel bör du vara försiktig när du kör fordon och använder andra komplexa och potentiellt farliga mekanismer under behandlingen med Nimopin.

Applicering under graviditet och amning

Piller är kontraindicerade för gravida och ammande kvinnor. Lösningen under graviditeten får endast användas om den förväntade nyttan för kvinnan uppväger det möjliga hotet mot fostret.

Under behandling med alla doseringsformer av Nimopin måste amning avbrytas.

Pediatrisk användning

Behandling med Nimopin är kontraindicerad hos patienter under 18 år.

Med nedsatt njurfunktion

Mot bakgrund av svår kronisk njursvikt, med ett GFR-värde under 20 ml / min, bör Nimopine användas med extrem försiktighet.

För kränkningar av leverfunktionen

I närvaro av allvarliga funktionsstörningar i levern är det kontraindicerat att använda Nimopin-tabletter för behandling av störningar i hjärnfunktionen. Patienter med dekompenserat kroniskt leversvikt rekommenderas att använda båda doseringsformerna av Nimopine med försiktighet.

Användning hos äldre

Användningen av Nimopine hos äldre med många samtidiga sjukdomar, inklusive allvarliga kardiovaskulära lesioner och svår njursvikt (GFR mindre än 20 ml / min), bör särskilt motiveras. Under och efter behandlingen kräver sådana patienter regelbunden medicinsk övervakning, inklusive neurologisk.

Läkemedelsinteraktioner

• rifampicin: metabolismen av nimodipin accelereras på grund av en ökning av aktiviteten hos leverenzymer orsakad av rifampicin, med en motsvarande minskning av nimodipins effektivitet;
• xenobiotika som påverkar aktiviteten av cytokrom CYP3A4: en förändring i metabolisk clearance av nimodipin är möjlig;
• fluoxetin: en ökning av plasmakoncentrationen av nimodipin (med 50%) och en samtidig signifikant minskning av innehållet av fluoxetin registreras, medan koncentrationen av dess aktiva metabolit, norfluoxetin, inte genomgår förändringar;
• fenytoin, fenobarbital, karbamazepin och andra inducerare av mikrosomal oxidation: mot bakgrund av långvarig tidigare användning av dessa läkemedel aktiveras metabolismen av nimodipin;
• cimetidin, valproinsyra: en ökning av koncentrationen av nimodipin i plasma är möjlig;
• grapefruktjuice: undertryckande av metabolismen av dihydropyridiner noteras; denna kombination bör undvikas, eftersom en oförutsägbar ökning av innehållet av nimodipin i plasma kan registreras mot dess bakgrund;
• haloperidol: långvarig behandling med detta ämne detekterar inte läkemedelsinteraktioner med nimodipin;
• nortriptylin: med långvarig kombinationsbehandling är en lätt minskning av plasmanivån av nimodipin möjlig, medan koncentrationen av nortriptylin inte förändras.
• litiumpreparat, hjärtglykosider, cyklosporin, teofyllin, kinidin, karbamazepin, valproinsyra: hotet om oönskade effekter av dessa läkemedel förvärras;
• läkemedel som främjar utsöndringen av kaliumjoner: deras arytmogena effekt förbättras;
• inhalationsanestetika: den hypotensiva effekten ökar;
• cefalosporiner, aminoglykosider, furosemid och andra potentiellt nefrotoxiska läkemedel: ökad risk för nedsatt njurfunktion; om kombinerad behandling är nödvändig, bör den utföras med noggrann övervakning av njurfunktionen. Vid detektion av nedsatt njurfunktion är det nödvändigt att sluta använda nimodipin;
• icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, sympatomimetika, östrogener: den hypotensiva effekten minskar;
• diuretika, α-adrenerga blockerare, angiotensin-omvandlande enzymhämmare, β-adrenerga blockerare, andra BMCC, angiotensin II-receptorantagonister, sympatolytika, metyldopa och andra blodtryckssänkande läkemedel: svårighetsgraden av den hypotensiva effekten ökar; under behandling med nimodipin är intravenös administrering av β-blockerare kontraindicerad;
• zidovudin: med samtidig intravenös administrering med en lösning ökar arean under substansens koncentrationstidskurva (AUC) signifikant och dess distributionsvolym och clearance minskar;
• flekainid, prokainamid, disopyramid, kinidin och andra medel som leder till förlängning av QT-intervallet: sannolikheten för ökad negativ inotrop effekt och förlängning av QT-intervallet ökar; dessa medel bör kombineras med nimodipin med försiktighet.

Analoger

Nimopins analoger är Nimodipin-native, Nimotop, Nimodipine, Cinnarizin Avexima, Cinnarizin Sopharma, Cinnarizin.

Villkor för lagring

Förvara på en plats skyddad mot ljus och fukt, utom räckhåll för barn, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Hållbarheten för infusionslösningen är 2 år, filmdragerade tabletter - 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Nimopine

För närvarande finns det inga recensioner om Nimopine som lämnas av patienter på medicinska platser, som objektivt kan bedöma läkemedlets effektivitet och nackdelarna med dess användning.

Pris för Nimopine på apotek

Priset på Nimopine kan vara:

• filmdragerade tabletter (30 mg): 30 st. i förpackningen - 600-650 rubel., 100 st. i paketet - 1500-1660 rubel;
• infusionsvätska, lösning (0,2 mg / ml): 1 flaska 50 ml komplett med ett anslutningsrör - 600-740 rubel.

Nimopine: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Nimopin 30 mg filmdragerade tabletter 30 st. 642 r köpa

Nimopine 0,2 mg / ml infusionsvätska, lösning 50 ml 1 st. 686 r köpa

Nimopin 30 mg filmdragerade tabletter 100 st. 1679 RUB köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!