Neotigazon
Neotigazon: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. För kränkningar av leverfunktionen
- 12. Användning hos äldre
- 13. Läkemedelsinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Lagringsvillkor
- 16. Villkor för utdelning från apotek
- 17. Recensioner
- 18. Pris på apotek
Latinskt namn: Neotigason
ATX-kod: D05BB02
Aktiv ingrediens: Acitretin (Acitretin)
Tillverkare: Patheon Inc. (Kanada)
Beskrivning och fotouppdatering: 2018-10-25
Neotigazon är en vävnadsreparationsstimulator.
Släpp form och komposition
Doseringsform av Neotigazon - gelatinkapslar:
- 10 mg: storlek 4, med en ogenomskinlig vit eller något gulaktig kropp och ett ogenomskinligt brunt lock. Kapselns lock har en svart inskription "actavis", på fodralet - "10";
- 25 mg: storlek nr 1, med en ogenomskinlig gul kropp och ett brunt ogenomskinligt lock. Kapselns lock har en svart inskription "actavis", på fodralet - "25".
Innehållet i kapseln är pulver med kompakta klumpar från blekgul till gul.
Förpackning av kapslar: blister - 5 och 10 st., I en kartong 6, 10 eller 20 blister med 5 kapslar eller 3, 5 eller 10 blister med 10 kapslar.
Sammansättning av 1 kapsel:
- aktiv substans: acitretin - 10 eller 25 mg (i form av en torr spray * innehållande 25% av den aktiva substansen);
- hjälpkomponent: mikrokristallin cellulosa - 125 mg.
* 1 g torr spray innehåller: maltodextrin - 410 mg, gelatin - 270 mg, acitretin - 250 mg, natriumaskorbat - 70 mg.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Neotigazon är en systemisk retinoid.
Den aktiva ingrediensen i läkemedlet - acitretin - är en aromatisk analog av retinsyra.
Verkningsmekanismen för acitretin är okänd. Under kliniska studier fann man att i fall av keratinisering och psoriasisstörningar normaliserar läkemedlet processerna för differentiering, proliferation och keratinisering av epidermala celler. Neotigazon har en symtomatisk effekt.
I studier om acitretins tolerabilitet har varken cancerframkallande eller mutagen effekt fastställts. Det fanns inga tecken på direkt hepatotoxicitet. Acitretin hade en uttalad teratogen effekt på djur.
Farmakokinetik
Biotillgängligheten för en enda dos acitretin är cirka 60%, men den kan variera avsevärt beroende på individuella egenskaper och omständigheter - i intervallet från 36 till 95%.
Den maximala koncentrationen av läkemedlet i blodplasman observeras 1–4 timmar efter administrering. Den bästa biotillgängligheten uppnås när Neotigazone tas tillsammans med måltiderna.
Det kännetecknas av en hög bindning med plasmaproteiner - inte mindre än 99%. Penetrerar lätt vävnad. I djurstudier har det fastställts att acitretin kan passera placentabarriären i mängder som kan orsaka fosterskador. Den har en uttalad lipofilicitet, vilket antyder att den kan passera i bröstmjölk i stora doser.
Det metaboliseras genom bildandet av glukuronider och klyvning av sidokedjan, liksom genom isomerisering med bildandet av huvudmetaboliten i 13-cis-isomeren (cis-acitretin), som är teratogen.
Halveringstiden (T ½) för acitretin är cirka 50 timmar, cis-acitretin är 60 timmar.
Den längsta tiden för T ½ acitretin är 96 timmar, cis-acitretin är 123 timmar. Med tanke på dessa data och linjär kinetik antas det att mer än 99% av läkemedlet utsöndras från kroppen inom 36 dagar efter avslutad långtidsbehandling. Dessutom minskade koncentrationerna av den aktiva substansen Neotigazon och dess huvudsakliga metabolit under 36 dagar efter utsättning av läkemedlet under metodens detektionsgräns (<6 ng / ml).
Det utsöndras av gallvägarna och njurarna i form av metaboliter.
Indikationer för användning
- svår dyskeratos, inklusive medfödd iktyos;
- allvarliga former av psoriasis, inklusive lokaliserad och generaliserad pustulär psoriasis, psoriasis erytroderma;
- Darias sjukdom;
- rött hårlav
- andra allvarliga keratiniseringsstörningar som är resistenta mot standardterapier.
Kontraindikationer
- glukos-galaktosmalabsorption;
- allvarligt nedsatt lever- / njurfunktion;
- svår kronisk hyperlipidemi;
- samtidig användning av tetracykliner, metotrexat, vitamin A och andra retinoider;
- period av graviditet och amning;
- överkänslighet mot någon del av läkemedlet eller andra retinoider.
Neotigazon har en uttalad teratogen egenskap, därför ska den inte ordineras till kvinnor i fertil ålder som inte använder pålitliga preventivmetoder.
Instruktioner för användning av Neotigazon: metod och dosering
Neotigazon är indicerat för oral administrering. Det rekommenderas att ta kapslar 1 gång per dag till måltider eller med mjölk.
Dosen väljs individuellt med hänsyn till skillnaderna i absorption och metabolit av acitretin hos varje patient.
Nedan finns vägledande rekommendationer.
För vuxna är den initiala dagliga dosen 25 mg (1 kapsel i en dos på 25 mg) eller 30 mg (3 kapslar om 10 mg vardera). Behandlingsförloppet är 2-4 veckor. Därefter fortsätter behandlingen i ca 6-8 veckor i en underhållsdos, vilket beror på läkemedlets kliniska effekt och dess tolerans och är som regel 25-50 mg. I vissa fall krävs en ökning av den dagliga dosen till 75 mg (3 kapslar om 25 mg). Behandlingen avbryts efter tillräcklig regression av psoriasisskador. Med dyskeratos utförs underhållsbehandling i minimala effektiva doser, högst 50 mg.
Neotigazon ordineras endast för barn om alla andra tillgängliga behandlingsmetoder har varit ineffektiva. Den dagliga dosen är cirka 0,5 mg per kg kroppsvikt. I vissa fall ordineras högre doser under en begränsad tid - upp till 1 mg / kg, men inte mer än 35 mg per dag. Den lägsta effektiva dosen rekommenderas för underhållsbehandling. Om långtidsbehandling är nödvändig, bör den förväntade terapeutiska effekten vägas mot möjliga risker för allvarliga biverkningar.
Kombinationsterapi
Om Neotigazone ordineras som en del av en kombinationsbehandling, bör dosen minskas med hänsyn till den enskilda patientens svar.
Om det behövs kan du fortsätta med den vanliga externa behandlingen, det påverkar inte acitretins verkan.
Bieffekter
Biverkningar uppträder hos de flesta patienter som genomgår neotigazonbehandling. De försvinner vanligtvis efter att ha minskat dosen av läkemedlet eller efter att det har dragits ut. I början av behandlingen kan symtomen på den underliggande sjukdomen förvärras.
Den vanligaste biverkningen är hypervitaminos A. Det första symptomet är vanligtvis torra läppar (detta kan elimineras med en fet kräm).
Möjliga biverkningar av Neotigazon:
- från huden och subkutan vävnad: mycket ofta (> 10%) - cheilit, alopeci, klåda, skalning av huden över hela kroppen (särskilt på sulor och handflator); ofta (från> 1% till 0,1% till <1%) - fotosensibiliseringsreaktioner, bullös dermatit, sprickor i huden; frekvensen är okänd - urtikaria, madaros (förlust av ögonfransar, ibland ögonbryn), pyogent granulom, angioödem;
- från levern och gallvägarna: sällan - hepatit; mycket sällan (<0,01%) - gulsot;
- från synorganet: mycket ofta - torrhet och inflammation i ögons slemhinna (inklusive xerofthalmia och konjunktivit), vilket kan leda till intolerans mot kontaktlinser; sällan - minskad synskärpa mycket sällan - hornhinnesår, hemeralopi (nattblindhet);
- från hörselorganets del: frekvensen är okänd - tinnitus, hörselnedsättning;
- från nervsystemet: ofta - huvudvärk; sällan - svindel; sällan perifer neuropati; mycket sällan - ökat intrakraniellt tryck;
- från immunsystemet: frekvensen är okänd - överkänslighetsreaktioner;
- från mag-tarmkanalen: mycket ofta - törst, munslemhinnans torrhet; ofta - buksmärta, stomatit, kräkningar, illamående, diarré sällan - tandköttsinflammation; okänd frekvens - rektal blödning, nedsatt smak;
- från sidan av fartygen: frekvensen är okänd - ansiktsspolning;
- från andningsorganen: mycket ofta - inflammation och torrhet i slemhinnan (till exempel rinit, näsblod);
- smittsamma och parasitiska sjukdomar: okänd frekvens - vulvovaginit orsakad av Candida albicans;
- från muskuloskeletala och bindväv: ofta - myalgi, artralgi; mycket sällan - benvärk, hyperostos (med underhållsterapi är det möjligt att öka befintlig hyperostos i ryggraden eller utseendet på nya, utvecklingen av mjukvävnadsförkalkning);
- laboratorie- och instrumentdata: mycket ofta - en reversibel ökning av alkaliskt fosfatas och aminotransferasaktivitet, en reversibel ökning av serumkolesterol och triglycerider, särskilt vid långtidsbehandling och hos högriskpatienter. Om dessa störningar kvarstår kan en hög risk för aterogenes (bildning av en aterosklerotisk plack) inte uteslutas;
- andra: ofta - perifert ödem; hos patienter med diabetes mellitus - försämring eller förbättring av glukostoleransen.
Hos barn med långvarig behandling finns det en möjlighet till förändringar i benvävnad, inklusive för tidig tillslutning av epifyserna, extraosseös förkalkning, hyperostos i skelettet.
Överdos
Överdoseringssymtom är identiska med de vid akut hypervitaminos A: torra läppar, klåda, sömnighet, huvudvärk, yrsel, irritabilitet, illamående, kräkningar.
Vid akut överdos bör du omedelbart sluta ta läkemedlet. Neotigazons akuta toxicitet är låg, så ingen speciell behandling krävs.
speciella instruktioner
Neotigazon ska endast ordineras av en läkare som har erfarenhet av att behandla systemiska retinoider och förstår risken för deras teratogena effekter.
Läkaren måste förse varje patient med fullständig information om läkemedlets egenskaper och åtgärder för att förhindra graviditet.
Innan du tar läkemedlet bör du undersöka leverfunktionen och övervaka dess funktionella tillstånd under behandlingen: under de två första månaderna - var 1-2 vecka, sedan - var tredje månad. Om analysen avslöjar leverpatologi, bör kontroll utföras en gång i veckan. Om leverfunktionen under behandlingen inte återgår till normal eller försämras, bör Neotigazone avbrytas och tillståndet övervakas i minst 3 månader.
Under terapiperioden krävs noggrann övervakning av synen för möjliga störningar.
Det finns isolerade fall av utveckling av godartad intrakraniell hypertoni under behandling med retinoider. Om patienten är orolig för synstörning, svår huvudvärk, illamående, kräkningar, bör Neotigazone avbrytas omedelbart och en neurolog bör konsulteras.
När du tar retinoider ökar effekten av ultraviolett strålning på kroppen och därför rekommenderas att undvika överdriven exponering för solljus och ultravioletta lampor (till exempel i en solarium). Vid behov bör solskyddsmedel med hög skyddsfaktor (SPF minst 15) användas.
I höga doser kan acitretin orsaka humörförändringar som irritabilitet, depression, aggression.
Med tanke på möjliga risker för komplikationer när du tar läkemedlet, bör Neotigazone inte överföras till andra patienter. Utgångna eller oanvända kapslar måste kasseras i enlighet med gällande lagar.
Riskgrupper bland patienter
Hos patienter med fetma, diabetes mellitus, nedsatt lipidmetabolism, alkoholism, nivån av triglycerider, kolesterol och / eller glukos i serum på fastande mage bör systematiskt övervakas: innan du börjar läkemedlet, under den första behandlingsmånaden, sedan var tredje månad.
Vid diabetes mellitus kan Neotigazon ändra glukostoleransen (både förbättras och förvärras), därför krävs det en frekvent övervakning av blodsockerkoncentrationen i det inledande behandlingsskedet.
Patienter med riskfaktorer för det kardiovaskulära systemet bör övervakas med avseende på symtom som kan indikera utvecklingen av komplikationer (till exempel regelbundet mäta blodtrycket).
Om patienten har störningar i det kardiovaskulära systemet och under behandlingen de inte normaliseras eller förvärras, bör dosen av Neotigazon minskas eller avbrytas helt.
För vuxna patienter, särskilt äldre, med långvarig behandling, visas regelbundna lämpliga undersökningar i samband med risken för att utveckla benförändringsavvikelser. I händelse av sådana komplikationer bör beslutet att fortsätta behandlingen fattas på individuell basis efter att man har bedömt fördelarna och riskerna.
Det är viktigt att övervaka benutveckling och tillväxtparametrar hos barn som får Neotigazon. Hittills är inte alla konsekvenser av användningen av systemiska retinoider kända, vilket kan inträffa under livet med långvarig användning av dessa läkemedel.
Kapslarna innehåller glukos, därför är läkemedlet kontraindicerat hos patienter med glukos-galaktosmalabsorption.
Kvinnor i reproduktiv ålder
Enligt instruktionerna är Neotigazon kontraindicerat hos alla kvinnor i fertil ålder, utom i fall där minst ett av följande villkor är uppfyllt:
- patienten lider av allvarliga keratiniseringsstörningar som är resistenta mot traditionella typer av terapi;
- det finns förtroende för att kvinnan förstår och kommer att följa läkarens instruktioner, inklusive regelbundet, utan att misslyckas, att använda de preventivmedel som rekommenderas för henne.
Det är absolut nödvändigt att varje kvinna i reproduktiv ålder regelbundet använder effektiva preventivmetoder (helst två samtidigt) i 4 veckor innan du börjar ta Neotigazone, under behandlingen och i 2 år efter det att det slutar. Huvudskyddsmetoden är att ta ett kombinerat p-piller eller använda intrauterina preventivmedel. Den andra metoden är att använda kondom eller membran. Det rekommenderas att avstå från att ta lågdosmonopreparat som innehåller progesteron (minipiller), eftersom acitretin kan försvaga dess effekt.
Neotigazon bör startas tidigast den andra eller tredje dagen i nästa fullständiga menstruationscykel. I det här fallet, tre dagar innan du tar läkemedlet, bör ett graviditetstest göras (med en lägsta känslighet på 25 mIU / ml) för att utesluta dess närvaro.
Hela behandlingsperioden, var 28: e dag, ska upprepade graviditetstester utföras.
Återinläggning kan endast inledas vid ett negativt testresultat, vilket måste göras tidigast tre dagar före nästa läkarbesök.
Efter avslutad behandling med acitretin bör graviditetstester utföras var tredje till tredje månad under ytterligare två år.
Vid förskrivning av Neotigazon ska läkaren informera kvinnan i detalj om nödvändiga försiktighetsåtgärder, risken för att utveckla mycket allvarliga fosterskador och andra möjliga konsekvenser vid graviditet under intag av läkemedlet och inom två år efter att det avbrutits.
De beskrivna preventivmedel måste följas strikt vid förskrivning av Neotigazone, oavsett dos och varaktighet av dess administrering, samt inom två år efter avslutad upprepad terapeutisk behandling.
Om du misstänker graviditet ska en kvinna omedelbart rådfråga läkare.
Om graviditet inträffar finns det en hög risk för spontan abort eller allvarliga fosterskador, såsom hjärnbråck, missbildningar i centrala nervsystemet, hjärta och blodkärl, tymus och skelett. Risken är särskilt hög om graviditet inträffar när du tar acitretin och inom två månader efter avslutad behandling. Inom två år minskar denna risk gradvis, särskilt hos kvinnor som inte tog alkohol under behandlingsperioden. Ändå kan möjligheten till komplikationer inte uteslutas helt.
Kvinnor i reproduktiv ålder ska inte få blodtransfusioner från patienter som får Neotigazone. Följaktligen är blodgivning inte förbjudet i två år efter avslutad behandling.
Enligt tillgängliga data om graden av påverkan på förekomsten av fosterskador under fertiliteten hos kvinnor med sperma och spermier hos manliga patienter som får acitretin kan man dra slutsatsen att risken för att utveckla en teratogen effekt är minimal.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
I skymningen, på natten och i svagt ljus är det möjligt med nedsatt syn hos patienter som genomgår neotigazonbehandling. Därför måste man vara försiktig när man kör och utför potentiellt farliga aktiviteter i dåliga ljusförhållanden.
Applicering under graviditet och amning
Neotigazon har en uttalad teratogen egenskap, därför är det kontraindicerat inte bara för gravida kvinnor utan även för kvinnor som kan bli gravida under behandlingen och / eller inom två år efter avslutad behandling. Sannolikheten för att få en bebis med medfödda defekter är särskilt hög i fall där läkemedlet användes före eller under graviditeten. I det här fallet spelar inte dosen och varaktigheten av behandlingen ingen roll.
Neotigazon är kontraindicerat hos ammande kvinnor.
Pediatrisk användning
Läkemedlet ska användas med försiktighet vid behandling av patienter under 18 år.
För kränkningar av leverfunktionen
Vid nedsatt leverfunktion ska Neotigazone användas med försiktighet och övervakas en gång i veckan. Om tillståndet förvärras avbryts läkemedlet.
Användning hos äldre
Läkemedlet ska användas med försiktighet i ålderdomen.
Läkemedelsinteraktioner
För att undvika utveckling av hypervitaminos A bör andra retinoider och preparat som innehåller vitamin A inte tas samtidigt med Neotigazone.
Acitretin är kontraindicerat i kombination med tetracykliner, eftersom en betydande ökning av det intrakraniella trycket är möjligt.
Kombinerad användning av Neotigazon och metotrexat är förbjudet, eftersom denna kombination ökar risken för att utveckla hepatit.
Acitretin kan minska den preventiva effekten av lågdos progesteron-mono-läkemedel (minipiller).
Neotigazon minskar något graden av fenytoinbindning till proteiner, vilket bör beaktas vid förskrivning samtidigt.
Acitretin påverkar inte bindningen av kumarinantikoagulantia (t.ex. warfarin) till proteiner.
Andra interaktioner mellan acitretin och andra läkemedel (till exempel kombinerade orala östrogen / gestagen preventivmedel, cimetidin, digoxin) upptäcktes inte.
I en in vitro-studie och hos friska frivilliga konstaterades att även en enda dos acitretin med etylalkohol leder till bildandet av etretinat. I nya studier hittades bildandet av etretinat hos vissa patienter som fick Neotigazon. Innan en fullständig förklaring av detta fenomen har fastställts, bör de farmakokinetiska egenskaperna hos etretinat beaktas. Hans T ½ är cirka 120 dagar, vilket är anledningen till att pålitliga preventivmetoder bör användas inom två år efter avslutad behandling.
Analoger
Neotigazon har inga strukturella analoger. Följande läkemedel har en liknande verkningsmekanism: Beroxan, Ammifurin, Psoralen, Psoberan, Oxoralen.
Villkor för lagring
Hållbarhet - högst 3 år, med förbehåll för lagringsförhållanden som rekommenderas av tillverkaren: skyddad från ljus och fukt, temperatur upp till 25 ° C.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Neotigazone
På grund av den höga kostnaden är detta läkemedel inte mycket efterfrågat.
Recensioner av Neotigazon från patienter som använde det för att behandla svår psoriasis är mest positiva. En signifikant förbättring av de yttre symtomen på sjukdomen beskrivs. Det observeras dock bara under en viss tid, vanligtvis från 6 månader till 2 år. Dessutom minskas detta intervall vid behandling av återfall av psoriasis.
Det finns inga rapporter om allvarliga biverkningar. Oftast klagar patienter på torra läppar, tunnare hud på handflatorna och sulorna.
Separat bör nämnas den teratogena egenskapen hos Neotigazone, varför de flesta kvinnor vägrar att använda den.
Pris för Neotigazon på apotek
Ungefärliga priser för Neotigazon: för 30 kapslar om 10 mg vardera - 1630-1950 rubel, för 30 kapslar om 25 mg - 2895-3450 rubel.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
