Lovastatin - Instruktioner För Användning Av Tabletter, Pris, Analoger, Recensioner

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Lovastatin

Lovastatin: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Läkemedelsinteraktioner
14. 14. Analoger
15. 15. Lagringsvillkor
16. 16. Villkor för utdelning från apotek
17. 17. Recensioner
18. 18. Pris på apotek

Latinskt namn: Lovastatin

ATX-kod: C10AA02

Aktiv ingrediens: lovastatin (lovastatin)

Tillverkare: Replekpharm AD (Republiken Makedonien), Lekpharm (Republiken Vitryssland), MAKIZ-PHARMA (Ryssland), Kievmedpreparat (Ukraina)

Beskrivning och fotouppdatering: 2018-10-25

Lovastatin är ett läkemedel med hypokolesterolemisk, hypolipidemisk verkan.

Släpp form och komposition

Doseringsform av Lovastatin - tabletter: plattcylindrisk rund, vit med en gulaktig nyans, med en avfasad (i en kartong 1-3 blister med 10, 15 eller 20 tabletter vardera).

Sammansättning av 1 tablett:

• aktiv substans: lovastatin - 20 eller 40 mg (i termer av 100% torrsubstans);
• hjälpkomponenter: kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat, majsstärkelse, butylhydroxianisol, mikrokristallin cellulosa, mjölksocker.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Lovastatin är en hämmare av endogen kolesterol-syntes i levern. Ämnet i kroppen i form av inaktiv lakton hydrolyseras direkt till motsvarande terapeutiskt aktiva form, som fungerar som en konkurrerande hämmare av 3-hydroxi-3-metylglutaryl-koenzym-A-reduktas (HMG-CoA-reduktas). Det är ett enzym som katalyserar omvandlingen av HMG-CoA till mevalonat, vilket är det första steget i kolesterolbiosyntes.

De viktigaste effekterna av lovastatin:

• en minskning av totalt kolesterol och kolesterol i blodet i kompositionen av LDL och VLDL (lipoproteiner med låg densitet och lipoproteiner med mycket låg densitet);
• försvagning av minskningen av innehållet av apolipoprotein B, koncentrationen av triglycerider i blodplasman och en måttlig ökning av koncentrationen av HDL (lipoprotein med hög densitet);
• stabilisering av plack, förbättring av endotelfunktionen, antitrombogena och antiinflammatoriska effekter (bidrar till den anti-aterosklerotiska effekten).

Den uttalade terapeutiska effekten av lovastatin uppträder inom 14 dagar och maximalt - efter 1-1,5 månaders systematisk administrering. Under samma period efter avslutad behandling fortsätter effekten. Vid långvarig användning (upp till 5 år) minskar inte effekten av lovastatin.

Farmakokinetik

Lovastatin absorberas långsamt och inte helt i mag-tarmkanalen (mag-tarmkanalen) - cirka 30% av dosen. När den tas på fastande mage minskar absorptionen med 1/3 jämfört med användning med mat.

Tmax (tid för att nå maximal koncentration) varierar från 2 till 4 timmar, Cmax (maximal koncentration) är 7,8 och 11,9 ng / ml (för lovastatin och beta-hydroxisyra), sedan minskar plasmakoncentrationen snabbt. Efter 24 timmar är det 10% av det maximala. Kommunikation med plasmaproteiner i blodet - 95%. Med en engångsdos på natten uppnås clearance av lovastatin och dess aktiva metaboliter efter 48–72 timmar.

Genomtränger blod-hjärnan och placentabarriären.

Under den första passagen genom levern genomgår Lovastatin intensiv metabolism, oxideras till beta-hydroxisyra, dess 6-hydroxiderivat och andra metaboliter, några av dem uppvisar farmakologisk aktivitet (blockerar HMG-CoA-reduktas). Isoenzymerna CYP3A4, CYP3A7 och CYP3A5 är inblandade i metabolismen av lovastatin.

T _1/2 (halveringstid) är 3 timmar. 83% av dosen utsöndras genom tarmarna, 10% - genom njurarna.

Indikationer för användning

• förhöjda serumnivåer av totalt kolesterol, LDL-kolesterol och triglycerider i blodserumet hos patienter med primär hyperkolesterolemi (Fredrickson typ IIa och IIb), inklusive familjär blandad hyperlipidemi, polygen hyperkolesterolemi och heterozygot hyperkolesterolemi: Lovastatin ordineras i fall av dietterapi för att minska dem andra aktiviteter utan narkotika
• koronar ateroskleros hos patienter med ischemisk hjärtsjukdom (ischemisk hjärtsjukdom): terapi utförs för att sakta ner dess utveckling.

Kontraindikationer

Absolut:

• leversjukdom i den aktiva fasen eller en ihållande ökning av aktiviteten hos levertransaminaser av okänt ursprung;
• laktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption eller laktasbrist;
• graviditet och amning
• ålder upp till 18 år
• individuell intolerans mot någon del av läkemedlet.

Relativ (Lovastatin ordineras under medicinsk övervakning):

• en historia av leversjukdom;
• kronisk alkoholism
• samtidig immunsuppressiv terapi;
• organtransplantation;
• CRF (kronisk njursvikt);
• kombinationsbehandling med gemfibrozil, fenofibrat och andra fibrater, nikotinsyra (från 1000 mg per dag), cyklosporin, nefazodon, makrolider (erytromycin, klaritromycin), hiv-proteashämmare (ritonavir), svampdödande medel från azolgruppen (itrakokonazol);
• brådskande kirurgiska ingrepp, inklusive tandbehandling.

Instruktioner för användning av Lovastatin: metod och dosering

Lovastatin tas oralt, helst med måltider.

Innan behandlingen utses, liksom under användningen av läkemedlet, ska patienten följa en vanlig kolesterolsänkande diet.

Hyperlipidemi

Den rekommenderade dagliga dosen av Lovastatin är 10–80 mg en gång dagligen.

Hos patienter med måttlig hyperkolesterolemi är den initiala dosen vanligtvis 20 mg en gång om dagen på kvällen, med en uttalad sjukdomsförlopp (plasmakolesterol i blodet - från 7,8 mmol / l) - 40 mg. För att uppnå målkolesterolnivåer kan dosen ökas till 80 mg (maximalt) i en eller flera doser (morgon och kväll).

Du måste ändra dosen med minst fyra veckors mellanrum. Om koncentrationen av totalt kolesterol i blodplasman har minskat till 140 mg / 100 ml eller LDL-kolesterol till 75 mg / 100 ml kan dosen Lovastatin reduceras. I kombination med cyklosporin, fibrater eller nikotinsyra (från 1000 mg per dag), bör dosen av läkemedlet inte överstiga 20 mg per dag. För patienter med svår njurinsufficiens med kreatininclearance mindre än 30 ml / min ordineras läkemedlet under medicinsk övervakning (maximal dos är 20 mg per dag).

Koronar ateroskleros

Lovastatin ordineras med 20-80 mg per dag i 1-2 doser. Varaktigheten av behandlingen bestäms av läkaren individuellt.

Bieffekter

Som regel tolereras Lovastatin väl av patienter.

Möjliga biverkningar (> 10% - mycket vanliga;> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1% - sällan; <0,01%, inklusive enskilda meddelanden - mycket sällsynta):

• muskuloskeletala systemet: ofta - muskelkramper, myalgi; sällan - myopati, dermatomyosit, myosit; mycket sällan - rabdomyolys (vid användning i kombination med cyklosporin, gemfibrozil eller nikotinsyra);
• nervsystemet: ofta - huvudvärk, yrsel; mycket sällan - sömnstörningar, inklusive sömnlöshet, perifer neuropati, parestesier, allmän svaghet, psykiska störningar (inklusive ångest);
• matsmältningssystemet: ofta - halsbränna, illamående, buksmärta, förstoppning / diarré, dyspeptiska störningar, flatulens; mycket sällan - hepatit, xerostomi, smakförvrängning, kolestatisk gulsot, gallkolestas, gastralgi, hepatit, leverfunktion, pankreatit i akut kurs;
• sinnesorgan: mycket sällan - atrofi i optisk nerv, dimma framför ögonen, grå starr, grumling av linsen;
• hematopoetiska organ: leukopeni, hemolytisk anemi, trombocytopeni;
• allergiska reaktioner: mycket sällan - överkänslighetssyndrom (urtikaria, angioödem, anafylaxi, artralgi, lupusliknande syndrom, erythema multiforme, inklusive Stevens-Johnsons syndrom), toxiskt hudutslag, epidermal nekrolys (Lyells syndrom), klåda;
• laboratorieparametrar: en måttlig ökning av aktiviteten för ALT (alaninaminotransferas) och AST (asparaginaminotransferas); sällan - en ökning av aktiviteten hos CPK (kreatinfosfokinas); mycket sällan - en ökning av alkaliskt bilirubin och fosfatas;
• andra reaktioner: mycket sällan - minskad styrka, akut njursvikt, bröstsmärta, hjärtklappning, alopeci.

Överdos

Det finns inga specifika symtom på en överdos av Lovastatin.

Terapi: läkemedelsavbrott, allmänna åtgärder som syftar till att upprätthålla och övervaka vitala funktioner, leverfunktion och CPK-aktivitet, förhindra ytterligare absorption av läkemedlet (tar laxermedel / aktivt kol, magsköljning).

Det finns ingen specifik motgift, hemodialys är inte effektiv.

speciella instruktioner

Kontroll av enzymnivåer bör utföras före behandlingens början och med regelbundna intervall under behandlingen (i 12 månader, sedan minst var sjätte månad).

Lovastatin bör avbrytas i fall där det finns en ökning av aktiviteten för ACT och / eller ALT i serum 3 gånger i förhållande till VGN (övre normalgräns). Behandlingen avbryts också med en ihållande ökning av CPK-aktivitet (detta bör beaktas vid differentiell diagnos av bröstsmärta).

Att ta Lovastatin kan leda till myopati, vilket i sin tur kan orsaka rabdomyolys och njursvikt. Risken för denna patologi är högre vid kombinerad användning med ett eller flera av följande läkemedel: nefazodon, cyklosporin, fibrater (gemfibrozil, fenofibrat), makrolider (erytromycin, klaritromycin), svampdödande azoler (ketokonazol, itrakonazol) och proteashämmare HIV (ritonavir). Sannolikheten för att utveckla myopati ökar också med svår njursvikt.

Om oförklarlig muskelsmärta utvecklas bör läkaren informeras, särskilt om det åtföljs av feber eller sjukdom.

Hos patienter med sällsynt homozygot familjär hyperkolesterolemi är Lovastatin mindre effektivt, vilket kan bero på frånvaron av fungerande LDL-receptorer i denna patientgrupp. Det finns också ett antagande att deras aktivitet av levertransaminaser ökar snabbare.

Lovastatin är inte indicerat i fall där huvudpatologin är hypertriglyceridemi (dvs. enligt Fredrickson, hyperlipidemi av I-, IV- och V-typer), eftersom läkemedlet endast har en måttlig effekt när det gäller att minska triglyceridnivåerna.

Applicering under graviditet och amning

Enligt instruktionerna ordineras inte Lovastatin till kvinnor under graviditet / amning.

Kvinnor i reproduktiv ålder ska använda pålitlig preventivmedel när de tar drogen.

Pediatrisk användning

För patienter under 18 år är behandlingen kontraindicerad.

Med nedsatt njurfunktion

Vid kronisk njursvikt ordineras Lovastatin med försiktighet.

För kränkningar av leverfunktionen

• leversjukdom i den aktiva fasen eller en ihållande ökning av aktiviteten hos levertransaminaser av okänt ursprung: terapi är kontraindicerad;
• leversjukdom historia: Lovastatin ordineras med försiktighet.

Läkemedelsinteraktioner

• kolestipol, kolestyramin: minskad biotillgänglighet (du kan ta lovastatin 2–4 timmar efter att du tagit dessa läkemedel, medan utvecklingen av en additiv effekt noteras);
• warfarin: en ökning av dess effekt på blodkoagulationsparametrar, vilket kan öka risken för blödning (tills stabila indikatorer uppnås krävs protrombintidskontroll);
• nikotinsyra (i en dos av 1000 mg per dag), cyklosporin, makrolidantibiotika (erytromycin, klaritromycin), azolmedel med svampdödande verkan (ketokonazol, itrakonazol), hiv-proteashämmare (ritonavir), nefazodon: ökad plasmakoncentration av lovastatin i blodet vad som kan orsaka utveckling av myopati med rabdomyolys och njursvikt;
• derivat av fibronsyra (fibrater): utveckling av myopatier (mekanismen är oklar);
• grapefruktjuice (från 1000 ml per dag): en ökning av Cmax och AUC (area under koncentrationstidskurvan) för lovastatin och utvecklingen av myopatier.

Analoger

Lovastatinanaloger är: Holetar, Medostatin, Cardiostatin, etc.

Villkor för lagring

Förvara på en plats skyddad från fukt vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Lovastatin

Enligt recensioner är Lovastatin ett säkert och effektivt läkemedel som används vid komplex behandling och för att förebygga åderförkalkning och dess komplikationer. Det tolereras vanligtvis väl även med en lång kurs. Biverkningar (flatulens, diarré / förstoppning, buksmärta, sömnlöshet, muskelsmärta) rapporteras sällan.

Priset på Lovastatin på apotek

Priset på Lovastatin är okänt eftersom det inte finns på apotek. Ungefärligt pris för analoger: Cardiostatin (30 tabletter 20 mg) - 121-280 rubel, Holetar (20 tabletter 20 mg) - 258-342 rubel.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!