Zometa - Bruksanvisning, Recensioner, Analoger, Pris

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Zometa

Zometa: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Läkemedelsinteraktioner
11. 11. Analoger
12. 12. Villkor för lagring
13. 13. Villkor för utdelning från apotek
14. 14. Recensioner
15. 15. Pris på apotek

Latinskt namn: Zometa

ATX-kod: M05BA08

Aktiv ingrediens: Zoledronsyra

Producent: Novartis Pharma Stein AG (Schweiz)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-07-08

Priser på apotek: från 8000 rubel.

köpa

Zometa är en hämmare av benresorption i benmetastaser.

Släpp form och komposition

Doseringsformer av Zometa:

• Koncentrat för beredning av infusionsvätska, lösning: klar, färglös vätska (5 ml i färglösa plastflaskor, 1 flaska i en kartong);
• Infusionsvätska, lösning: färglös transparent vätska (100 ml i plastflaskor, 1 flaska i en kartong).

Den aktiva ingrediensen i Zometa är zoledronsyra:

• 1 flaska koncentrat - 4 264 mg zoledronsyra-monohydrat, vilket motsvarar innehållet i 4 mg vattenfri zoledronsyra;
• 1 flaska lösning - 4 mg.

Hjälpkomponenter:

• Koncentrat: natriumcitrat, mannitol, kväve, vatten för injektion;
• Lösning: mannitol, natriumcitratdihydrat, vatten för injektionsvätska.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Zoledronsyra, den aktiva ingrediensen i Zometa, är ett mycket effektivt bisfosfonat som selektivt påverkar benvävnad. Föreningen minskar benresorption genom att verka på osteoklaster. Den selektiva effekten av bisfosfonater på benvävnad förklaras av deras höga affinitet för mineraliserad benvävnad. Den exakta mekanismen för processen på molekylär nivå som ger hämning av osteoklastaktivitet förblir oklar för tillfället.

För zoledronsyra är biverkningar på benbildning, mineralisering och mekaniska egenskaper ovanliga. Föreningen har också antineoplastiska egenskaper, vilket gör Zometa effektiv vid behandling av benmetastaser. In vivo hämmar ämnet resorptionen av benvävnad, för vilken osteoklaster är ansvariga, har antiangiogen aktivitet, hjälper till att minska tillväxten av tumörceller och omvandlar benmärgens mikromiljö. En minskning av benresorption uttrycks kliniskt i en minskning av smärtintensiteten hos patienten.

In vitro kännetecknas zoledronsyra av direkt cytostatisk, proapoptotisk, antiinvasiv och anti-vidhäftande aktivitet, minskar graden av osteoblastproliferation och uppvisar en synergistisk cytostatisk effekt när den används tillsammans med antitumörläkemedel.

Zoledronsyra, genom att undertrycka proliferation och inducera apoptos, har en direkt antitumöreffekt på humant bröstcancer och myelomceller. Det minskar också penetrationen av humana bröstcancerceller genom den extracellulära matrisen på grund av dess antimetastatiska egenskaper.

I cancer med metastaser som påverkar benen minskar Zometa risken för frakturer och kompression av ryggmärgen, och förhindrar också utveckling av tumörhyperkalcemi och är en hämmare av kalciumutsöndring i urinen. Detta leder till en minskning av behovet av strålbehandling.

Farmakokinetik

Bisfosfonater absorberas dåligt i mag-tarmkanalen, så experter rekommenderar att man använder lösningar för intravenös administrering. Infusionen orsakar en ökning av koncentrationen av zoledronsyra i blodserumet, vars maximala värde uppnås vid slutet av infusionen. Efter 4 timmar minskar ämnets nivå i blodet med 10% och efter 24 timmar - med ytterligare 1%.

Zoledronsyra binder till plasmaproteiner med 50%. Det utsöndras genom njurarna i steg, med en total eliminationshalveringstid på 146 timmar. Upprepade injektioner (efter 28 dagar) orsakar inte en kumulativ effekt. Den första dagen innehåller urinen 40 ± 16% av den aktiva komponenten i Zometa från hela den administrerade dosen. Resten av zoledronsyran deponeras i benvävnaden och släpps gradvis ut i den systemiska cirkulationen. Föreningen metaboliseras inte och utsöndras oförändrad huvudsakligen genom njurarna (med avföring - mindre än 3%).

Indikationer för användning

• Benmetastaser av maligna avancerade tumörer (bröstcancer, prostatacancer), myelom, inklusive förebyggande för att minska risken för ryggmärgskompression, patologiska frakturer, hyperkalcemi associerad med en tumör, och behovet av benoperation eller strålbehandling;
• Hyperkalcemi på grund av malign tumör.

Kontraindikationer

• Perioden av graviditet och amning;
• Barndom;
• Överkänslighet mot bisfosfonater och läkemedelskomponenter.

Zomet ska ordineras med försiktighet vid svår leverfunktion.

Användningen av läkemedlet för nedsatt njurfunktion hos patienter med hyperkalcemi orsakad av en malign tumör är möjlig om den potentiella nyttan av behandlingen uppväger den befintliga risken. Det rekommenderas inte att administrera läkemedlet till patienter med allvarligt nedsatt njurfunktion: med en serumkreatininnivå på mer än 265 μmol / L hos patienter med benmetastaser och mer än 400 μmol / L i hyperkalcemi orsakad av en malign tumör.

Instruktioner för användning av Zometa: metod och dosering

Koncentratet för beredning av infusionslösningen och infusionslösningen används genom intravenös (IV) droppadministrering.

Koncentratutspädningslösningen måste vara fri från kalcium! Lösningen för infusion bereds i enlighet med reglerna för asepsis. Omedelbart före administrering ska innehållet i en injektionsflaska med koncentratet spädas i 100 ml 0,9% natriumkloridlösning eller 5% dextroslösning. Den oanvända lösningen kan förvaras i högst 24 timmar från beredningstillfället vid en temperatur på 2-8 ° C, och före administrering bör den bringas till rumstemperatur efter att den tagits ur kylskåpet.

Enligt instruktionerna kan Zometa inte blandas med lösningar som innehåller kalcium eller några bivalenta katjoner (Ringers laktatlösning) och med andra läkemedel, därför måste ett separat infusionssystem användas för att administrera zoledronsyralösning.

Intravenöst dropp bör vara minst 15 minuter.

Rekommenderad dosering:

• Benmetastaser av vanliga maligna tumörer och myelom: 4 mg 1 gång på 3-4 veckor. Läkemedlet ska administreras samtidigt med intag av 500 mg kalcium och 400 internationella enheter (IE) vitamin D per dag;
• Hyperkalcemi på grund av malign tumör (kalciumnivå korrigerad för albuminkoncentration mer än 12 mg / dL eller 3 mmol / L): 4 mg;
• Behandling av benmetastaser hos patienter med lätt eller måttligt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance (CC) 30-60 ml / min): med CC: 30-39 ml / min - 3 mg, 40-49 ml / min - 3,3 mg, 50-60 ml / min - 3,5 mg zoledronsyra.

Innan Zometa införs, parallellt eller efter det, ska patienten ordineras införandet av saltlösning för att säkerställa adekvat hydrering.

Före varje administrering av läkemedlet ska koncentrationen av serumkreatinin bestämmas. Vid nedsatt njurfunktion bör administreringen av nästa dos skjutas upp. Njurfunktionsparametrar:

• Patienter med normala (mindre än 1,4 mg / dl) kreatininvärden vid baslinjen - med en ökning av serumkreatininkoncentrationen med 0,5 mg / dl;
• Patienter med en kreatininnivå vid baslinjen mer än 1,4 mg / dL - med en ökning av serumkreatinin med 1 mg / dL.

Behandlingen kan återupptas vid den föregående dosen först efter att kreatininkoncentrationen har återställts till initialnivån (plus eller minus 10%).

Bieffekter

• Hematopoetiska organ: ofta - anemi; ibland - leukopeni, trombocytopeni; sällan - pancytopeni;
• Urinvägar: ofta - nedsatt njurfunktion; ibland - hematuri, akut njursvikt, proteinuri;
• Nervsystemet: ofta - huvudvärk; ibland - smakstörningar, yrsel, hypestesi, parestesi, hyperestesi, sömnstörningar, ångest, tremor; sällan - förvirring av medvetandet;
• Matsmältningssystemet: ofta - anorexi, illamående, kräkningar; ibland - muntorrhet, buksmärta, diarré, förstoppning, stomatit, dyspepsi;
• Synorgan: ofta - konjunktivit; ibland - "suddig" syn; mycket sällan - episklerit, uveit;
• Muskuloskeletala systemet: ofta - myalgi, benvärk, generaliserad smärta, artralgi; ibland - muskelkramper
• Andningsorgan: ibland - hosta, andfåddhet;
• Kardiovaskulärt system: ibland - en markant minskning eller ökning av blodtrycket (BP); sällan - bradykardi;
• Immunsystemet: ibland - överkänslighetsreaktioner; sällan - angioödem;
• Dermatologiska reaktioner: ibland - klåda, överdriven svettning, utslag (inklusive erytematös och makulär);
• Laboratorieindikatorer: mycket ofta - hypofosfatemi; ofta - hypokalcemi, ökad koncentration av kreatinin och urea i blodserumet; ibland - hypokalemi, hypomagnesemi; sällan - hypernatremi, hyperkalemi;
• Andra: ofta - influensaliknande syndrom (frossa, allmän sjukdomskänsla, feber, smärtsamt tillstånd), feber; ibland - bröstsmärta, perifert ödem, asteni, viktökning; mycket sällan - blodtryckssänkning som orsakar svimning eller cirkulationskollaps (huvudsakligen hos patienter med riskfaktorer), bronkokonstriktion, utveckling av dåsighet, förmaksflimmer, anafylaktiska reaktioner eller chock, urtikaria;
• Lokala reaktioner: irritation, smärta, svullnad, vid injektionsstället - bildandet av ett infiltrat.

Överdos

Vid akut överdosering av Zometa observeras njursvikt, inklusive njursvikt och förändringar i elektrolytkompositionen, inklusive en minskning av nivån av magnesium, kalcium och fosfat i blodet.

Om den rekommenderade dosen överskrids avsevärt ska patienten förbli under konstant medicinsk övervakning. Med utvecklingen av hypokalcemi, åtföljd av kliniska symtom, rekommenderas en infusion av kalciumglukonat.

speciella instruktioner

När Zometa ordineras för nedsatt njurfunktion hos patienter med hyperkalcemi på grund av malign neoplasma, är huvudkriteriet för att bedöma genomförbarheten av behandlingen överdrivet fördelarna med att använda läkemedlet över den potentiella risken.

Före varje administrering av lösningen är det nödvändigt att bestämma nivån av kreatinin i blodserumet.

För benmetastaser hos patienter med milt och måttligt nedsatt njurfunktion bör behandlingen påbörjas med lägre doser. Om en funktionell njursjukdom uppträder under behandlingsperioden kan behandlingen fortsättas först efter återhämtning till den initiala (plus / minus 10%) kreatininkoncentrationsnivån.

På grund av risken för att utveckla komplikationer från det kardiovaskulära systemet mot bakgrund av överhydrering hos patienten bör administreringen av läkemedlet startas först efter bedömning av kroppens hydratiseringstillstånd. Vid överträdelser ska patienten injiceras med saltlösning före, under eller efter infusionen av läkemedlet.

Användningen av Zometa måste åtföljas av konstant övervakning av nivån av kreatinin, fosfor, kalcium, magnesium i blodserumet. Med utvecklingen av hypofosfatemi, hypokalcemi eller hypomagnesemi ordineras patienten också införandet av lämpliga medel.

Vid administrering av läkemedlet för att förhindra minskning av risken för ryggmärgskompression, patologiska frakturer, hyperkalcemi orsakad av en tumör, vilket minskar behovet av benoperation eller strålbehandling, bör man komma ihåg att den terapeutiska effekten uppträder efter 2-3 månaders behandling.

Riskfaktorer som påverkar utvecklingen av nedsatt njurfunktion inkluderar: tidigare njursvikt, uttorkning, upprepad administrering av bisfosfonater, användning av nefrotoxiska läkemedel, för snabb administrering av Zometas lösning.

Under behandlingsperioden rekommenderas det inte att utföra tandläkarmanipulationer, innan patienten förskrivs läkemedlet måste patienten genomgå en tandundersökning, bota problemtänder och få rekommendationer om behovet av att strikt följa reglerna för munhygien.

Cancerpatienter har en risk för osteomyelit, infektiösa och inflammatoriska patologier i munhålan, osteonekros i käken mot bakgrund av cancerbehandling.

Riskfaktorer för osteonekros i käken inkluderar cancer och samtidig behandling (användning av kortikosteroider, kemoterapi, strålbehandling), samtidig patologier (inklusive anemi, tidigare oral sjukdom, koagulopati, infektioner).

Mot bakgrund av användningen av zoledronsyra är det möjligt att utveckla svår övergående smärta i leder, muskler och ben.

Samtidig användning av Aklasta, vars aktiva ingrediens är zoledronsyra, är kontraindicerad.

Zometas inflytande på patientens förmåga att köra fordon och mekanismer har inte fastställts.

Applicering under graviditet och amning

Utnämningen av Zometa under graviditeten är förbjuden. Läkemedlet kan påverka fostret negativt. Studier som utförts på djur har avslöjat en toxisk effekt på reproduktionsfunktionen hos den senare. Det finns ingen tillförlitlig information om användningen av Zometa under graviditet hos människor.

Befruktning under behandling med bisfosfonater ökar risken för fostrets abnormiteter (till exempel störningar i skeletttillväxt och andra missbildningar). Förhållandet mellan risken och den tid som förflutit mellan upphävandet av Zometa och befruktning är okänd. Patienter i reproduktiv ålder bör varnas om behovet av att använda tillförlitliga preventivmetoder under hela behandlingen.

Det är inte känt om den aktiva ingrediensen i Zometa tränger in i bröstmjölk, därför är administreringen av läkemedlet kontraindicerad under amning.

Läkemedelsinteraktioner

Det fanns ingen kliniskt signifikant interaktion när Zometa kombinerades med cancerläkemedel, diuretika, antibiotika, smärtstillande medel och annan cancerbehandling.

Det visade sig att zoledronsyra inte hämmar enzymerna i cytokrom P _450-systemet och inte har någon signifikant bindning till plasmaproteiner.

Försiktighet bör iakttas vid användning i kombination med aminoglykosider (eftersom på grund av läkemedlets samtidiga verkan ökar risken för en ökning av kalciumkoncentrationen i blodplasman) och läkemedel med en uttalad nefrotisk effekt.

Vid multipelt myelom ökar kombinationen med talidomid risken för nedsatt njurfunktion.

Läkemedlet är farmaceutiskt oförenligt med infusions-kalciuminnehållande lösningar, inklusive Ringers lösning.

För introduktionen av Zometa är det tillåtet att använda glasflaskor, infusionssystem, polyvinylklorid-, polyeten- och polypropenpåsar med 0,9% natriumkloridlösning eller 5% dextroslösning.

Analoger

Analoger av Zometa är: Rezoscan, Zolendronic-Rus 4, Aklasta, Blaztera, Zoledronic acid, Zolerix, Zoledrex, Zoledronate-Teva, Rezoklastin FS, Rezorba, Veroclast.

Villkor för lagring

Förvara vid temperaturer upp till 30 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Zometa

Trots de höga kostnaderna bekräftar recensioner av Zometa läkemedlets effektivitet. Idag anses zoledronsyra som bisfosfonat med den mest kraftfulla effekten på kroppen, därför förskrivs läkemedlet ofta för osteoporos under postmenopausal perioden.

När du använder Zometa under hela året (1 mg 4 gånger per år, 2 mg 2 gånger per år eller 4 mg en gång) observeras en ökning av tätheten i lårbenshalsen och ländryggen. Det är också lämpligt för behandling av sekundär osteoporos orsakad av en metastatisk process.

Kliniska prövningar har bekräftat läkemedlets effektivitet vid behandling av cancer, därför används det i stor utsträckning i praktiken hos onkologer. Experter tror att hämning av benresorption positivt kan påverka utvecklingen av cancer i allmänhet och förlänga remission av bröstcancer efter operation eller strålbehandling.

Ganska ofta noterar patienterna förekomsten av biverkningar förknippade med att ta Zometa. IV zoledronsyra för första gången kan orsaka feber, sjukdom, muskelsmärta och influensaliknande symtom, men dessa symtom försvinner med efterföljande infusioner. I det här fallet minskar smärtupplevelserna och kalciumnivån normaliseras.

I enstaka fall, efter en nyligen utvunnen tand, hade patienten osteonekros i käken.

Priset på Zomet på apotek

Du kan köpa en flaska koncentrat för beredning av en infusionslösning av 4 mg / 5 ml på apotek för cirka 10 700-12 000 rubel. Priset på Zometa i form av en infusionslösning på 4 mg / 100 ml är i genomsnitt 11 900-13 500 rubel (per flaska).

Zometa: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Zometa 4 mg / 5 ml koncentrat för beredning av infusionsvätska, lösning 5 ml 1 st. 8000 RUB köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!