Doxazosin
Doxazosin: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Doxazosin
ATX-kod: C02CA04
Aktiv ingrediens: doxazosin (doxazosin)
Tillverkare: Nu-Pharm Inc. (Kanada), läkemedelsanläggning i Skopinsky (Ryssland), Obolenskoe - läkemedelsföretag (Ryssland), ZiO-Zdorov'e (Ryssland), NIOPIK SSC (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2018-08-14
Priser på apotek: från 94 rubel.
köpa
Doxazosin är ett läkemedel med hypolipidemisk, hypotensiv, kramplösande och vasodilaterande effekt.
Släpp form och komposition
Doxazosin produceras i form av tabletter: från vit med en gråaktig grädde till vit (7, 10, 14, 20, 25, 30, 50 st. I blåsor, 1-5 förpackningar i en kartong; 10, 14, 20, 28, 30, 50, 100 st. I burkar eller flaskor, 1 burk eller flaska i en kartong).
Sammansättningen av en tablett innehåller:
- Aktiv ingrediens: doxazosin - 1, 2 eller 4 mg (i form av mesylat);
- Hjälpkomponenter: mjölksocker, natriumglykolat, stärkelse, magnesiumstearinsyra, mikrokristallin cellulosa, natriumlaurylsulfat.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Vid godartad prostatahyperplasi (BPH) förbättrar doxazosin signifikant urodynamiska parametrar och minskar symtomen på sjukdomen. Denna effekt beror på selektiv blockad av a-adrenerga receptorer i kapseln och stroma i prostatakörteln, såväl som i urinblåsan.
Doxazosin block a 1 adrenerga receptorer av subtyp 1A, som utgör ca 70% av det totala antalet av a 1 -adrenerga receptorer av alla subtyper som finns i prostatakörteln. Läkemedlets verkan vid BPH bygger på denna mekanism.
Säkerheten och den stödjande effekten av doxazosinbehandling har bevisats vid långvarig användning av läkemedlet (till exempel upp till 48 månader).
När doxazosin används av patienter med arteriell hypertoni noteras en minskning av total perifer vaskulär resistens, vilket leder till en signifikant blodtryckssänkning. Denna effekt är resultatet av selektiv blockering av alfa1-adrenerga receptorer i det vaskulära nätverket.
När det tas en gång om dagen ger läkemedlet en kliniskt signifikant blodtryckssänkande effekt i 24 timmar. Blodtryckssänkningen sker gradvis. Efter oral administrering uppnås vanligtvis maximal effekt efter 2-6 timmar. Vid arteriell hypertoni var effekten av doxazosinbehandling densamma i stående och liggande position.
Det noteras att långvarig behandling med doxazosin inte utvecklade tolerans mot läkemedlet, i motsats till terapi med icke-selektiva alfa1-blockerare. Under underhållsbehandling är takykardi och en ökning av reninaktiviteten i plasma sällsynta.
Doxazosinbehandling påverkar positivt blodets lipidprofil, eftersom förhållandet mellan lipoproteiner med hög densitet och totalt kolesterol ökar och koncentrationen av totalt kolesterol och totala triglycerider minskas signifikant. Behandling med läkemedlet har en fördel jämfört med användningen av betablockerare och diuretika, som inte har någon fördelaktig effekt på dessa parametrar.
Med hänsyn till det etablerade sambandet mellan lipidprofilen i blodet, arteriell hypertoni och kranskärlssjukdom hjälper normalisering av blodtrycket och lipidkoncentrationen som uppstår när du tar doxazosin att minska sannolikheten för kranskärlssjukdom.
Det visade sig att, som ett resultat av doxazosinbehandling, observerades regression av vänster ventrikelhypertrofi, trombocytaggregering undertrycktes och aktiviteten hos vävnadsplasminogenaktivator ökade. Forskning har också visat att doxazosin ökar insulinkänsligheten hos patienter med nedsatt glukostolerans.
Doxazosin har inga metaboliska biverkningar och kan ordineras till patienter med bronkialastma, vänsterkammarsvikt, gikt och diabetes mellitus.
In vitro manifesteras antioxidantegenskaperna hos doxazosin med 7 'och 6'-hydroximetaboliter i en koncentration av 5 μmol.
I kontrollerade kliniska prövningar på patienter med högt blodtryck åtföljdes doxazosinbehandling av en förbättring av erektilfunktionen. Tillsammans med detta inträffade efterföljande erektil dysfunktion mindre ofta hos patienter som fick doxazosin än hos patienter som fick blodtryckssänkande läkemedel.
Farmakokinetik
Efter oral administrering av terapeutiska doser av Doxazosin absorberas den aktiva substansen väl (från 80 till 90%). Dess koncentration i blodet når maximalt efter cirka 2 timmar.
Förbindelsen med plasmaproteiner i blodet är cirka 98%.
Doxazosin biotransformeras aktivt i levern. Dess metaboliter har ingen farmakologisk aktivitet. Biotillgängligheten är cirka 69–70% (första genomgångseffekten). De primära vägarna för doxazosinmetabolism är hydroxylering och O-demetylering.
Läkemedlet kännetecknas av eliminering i två faser från blodplasma. Halveringstiden är 22 timmar, vilket gör att du kan ordinera läkemedlet en gång om dagen. När det tas oralt utsöndras det mesta av doxazosin genom tarmen i form av inaktiva metaboliter och i oförändrad form - upp till 5% av den dosen som tas.
Data från farmakokinetiska studier av läkemedlets effekt hos äldre patienter och hos patienter med njurinsufficiens visar att farmakokinetiken för doxazosin inte skiljer sig signifikant från den hos yngre patienter med normal njurfunktion.
Det finns endast begränsade data om farmakokinetiken hos patienter med nedsatt leverfunktion samt om effekten av läkemedel som kan förändra levermetabolismen (till exempel cimetidin). I en klinisk studie åtföljdes en enstaka dos doxazosin hos 12 patienter med måttlig nedsatt leverfunktion med en 43% ökning av AUC (område under koncentrationstidskurvan) och en 40% minskning av sann oral clearance.
Indikationer för användning
- Arteriell hypertoni (som monoterapi eller samtidigt med andra blodtryckssänkande läkemedel: betablockerare, tiaziddiuretika, angiotensinkonverterande enzymhämmare eller kalciumkanalblockerare);
- Godartad prostatahyperplasi (med normalt blodtryck och i närvaro av arteriell hypertoni).
Kontraindikationer
- Ålder under 18 år
- Graviditet och amning;
- Överkänslighet mot läkemedelskomponenter.
Enligt instruktionerna ska Doxazosin tas med försiktighet vid följande sjukdomar / tillstånd:
- Lungödem på grund av mitral eller aortastenos;
- Vänsterkammarsvikt med lågt fyllningstryck;
- Insufficiens i hjärtets högra ventrikel orsakad av effusion i hjärtkaviteten eller lungemboli;
- Otillräcklig hjärtutgång.
Särskild försiktighet krävs för att ordinera läkemedlet för funktionella störningar i levern, när läkemedel som kan ha en negativ effekt på leverfunktionen samtidigt används. Om indikatorerna för leverfunktionens tillstånd försämras bör Doxazosin omedelbart avbrytas.
Instruktioner för användning av Doxazosin: metod och dosering
Doxazosin tas oralt, oavsett matintag. Tabletterna ska tas med mycket vatten utan att tugga.
Läkemedlet tas en gång om dagen (på morgonen eller kvällen). Den dagliga dosen bestäms av indikationerna:
- Arteriell hypertoni: dosen kan variera från 1 (initial) till 16 mg (maximalt). Den initiala dosen rekommenderas att tas vid sänggåendet. Efter att ha tagit läkemedlet ska patienten ligga i sängen i 6-8 timmar (på grund av den möjliga utvecklingen av fenomenet "första dosen", särskilt uttalat efter det tidigare intaget av diuretika). Efter 7-14 dagars kontinuerlig behandling, i fall av otillräcklig terapeutisk effekt, kan den dagliga dosen fördubblas. Om det är nödvändigt, efter samma tidsintervall kan du öka dosen med ytterligare 2 mg och så vidare tills den optimala terapeutiska effekten uppnås. I framtiden, efter att ha uppnått en stabil terapeutisk effekt, reduceras den dagliga dosen vanligtvis (med underhållsbehandling är den genomsnittliga terapeutiska dagliga dosen 2-4 mg);
- Godartad prostatahyperplasi utan arteriell hypertoni: 2-4 (vanligtvis) till 8 mg (maximalt) per dag.
Bieffekter
Under behandlingen, särskilt i början, utvecklas oftast ortostatisk hypotoni, vilket i vissa fall kan leda till svimning. För att förhindra förekomst av denna störning rekommenderas att man undviker plötsliga och oväntade förändringar i kroppsposition (övergång till en stående position från en benägen position).
Dessutom kan du uppleva: illamående, yrsel, huvudvärk, en allmän känsla av svaghet, dåsighet, trötthet och rinit när du tar Doxazosin. Patienter med arteriell hypertoni kan ibland uppleva: arytmi, takykardi, bröstsmärtor, hjärtinfarkt, kärlkrampanfall, cerebrovaskulära störningar.
Det fanns också isolerade fall av allergiska reaktioner (gulsot, hudutslag, ökade transaminasnivåer, trombocytopen purpura), näsblod, muntorrhet, priapism, urininkontinens, förstoppning, ökad aptit, ökad urinproduktion, artralgi och myalgi.
Överdos
Symtom: yrsel, huvudvärk, andfåddhet, illamående, kräkningar, medvetslöshet, en markant minskning av blodtrycket, ibland med samtidig svimning, takykardi, hjärtklappning, arytmi, hypokalemi, hypoglykemi.
Behandling: symptomatisk terapi. Blodtrycksövervakning visas. Dialys är ineffektivt eftersom bindningen av den aktiva substansen till plasmaproteiner i blodet är hög.
speciella instruktioner
Alkohol ökar oönskade reaktioner.
I början av behandlingen eller under en ökning av den dagliga dosen, är det lämpligt att avstå från att utföra alla potentiellt farliga typer av arbete, i synnerhet från att köra och köra andra fordon och mekanismer.
Applicering under graviditet och amning
Under experiment med djur har det bevisats att doxazosin inte har en teratogen effekt. Samtidigt ledde användningen av extremt höga doser av ämnet till en minskning av fostrets överlevnad. Som ett resultat, trots frånvaron av embryotoxiska och teratogena effekter i resultaten av experimentella studier, kan läkemedlet endast ordineras till gravida kvinnor i de fall där den potentiella nyttan för modern är högre än den potentiella risken för fostret.
Studier på råttor har visat att doxazosin ackumuleras i kvinnans mjölk.
Det är inte känt om detta ämne utsöndras i bröstmjölk hos människa. Om nödvändigt bör användningen av läkemedlet under amning sluta amma.
Pediatrisk användning
Det är förbjudet att använda Doxazosin för att behandla patienter under 18 år.
Med nedsatt njurfunktion
Det är förbjudet att använda läkemedlet vid progressiv njursvikt.
För kränkningar av leverfunktionen
Det är förbjudet att använda Doxazosin vid allvarligt nedsatt leverfunktion. Läkemedlet ska användas med försiktighet vid lätt till måttligt nedsatt leverfunktion.
Användning hos äldre
Vid behandling av äldre patienter ska läkemedlet användas med försiktighet.
Läkemedelsinteraktioner
Med samtidig användning av Doxazosin med vissa läkemedel kan biverkningar uppstå:
- Antihypertensiva läkemedel: ökad hypotensiv effekt;
- Induktorer av mikrosomal oxidation i levern: effekten av doxazosin kan öka;
- Hämmare av mikrosomal oxidation i levern: kan minska effekten av doxazosin;
- Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (särskilt indometacin), sympatomimetiska medel och östrogener: sänkning av den hypotensiva effekten;
- Efedrin: sänker pressoreffekten;
- Epinefrin: samtidigt med eliminering av alfa-adrenostimulerande effekter är det möjligt att utveckla en perversion av dess tryckverkan och takykardi.
Doxazosin är kompatibelt med furosemid, tiaziddiuretika, kalciumkanalblockerare, betablockerare, angiotensinkonverterande enzymhämmare, orala hypoglykemiska medel, antibiotika, urikosuriska medel och indirekta antikoagulantia.
Analoger
Doxazosinanaloger är: Artezin, Doxazosin-FPO, Kamiren, Kamiren HL, Kardura, Prazosin, Omnik, Terazosin, Flosin.
Villkor för lagring
Förvara på en mörk, torr plats utom räckhåll för barn vid en temperatur av 5-25 ° C.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Finns utan recept.
Recensioner om Doxazosin
Recensioner av Doxazosin från användare med BPH indikerar att när man tar detta läkemedel finns det ofta en förbättring av tillståndet, men fullständig återhämtning sker inte. Många män noterar att när de tar piller och utövar sjukgymnastik, känner de sig bättre, men efter avslutad behandling återkommer manifestationerna av sjukdomen.
Effektiviteten av användningen av Doxazosin vid behandling av arteriell hypertoni utvärderas av användarna på olika sätt. I sådana fall används läkemedlet ofta som en del av komplex terapi.
I vilket fall som helst noterar användarna att Doxazosin endast kan användas enligt anvisningar från en specialist och under medicinsk övervakning.
Priset på Doxazosin på apotek
Det ungefärliga priset för Doxazosin är: 30 4 mg tabletter - 280 rubel, 90 4 mg tabletter - 810 rubel.
Doxazosin: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Doxazosin 2 mg tabletter 30 st. 94 r köpa |
|
Doxazosin tabletter 2 mg 30 st. 136 RUB köpa |
|
Doxazosin Belupo 2 mg tabletter 20 st. 161 r köpa |
|
Doxazosin 2 mg tabletter 30 st. 167 r köpa |
|
Doxazosin tabletter 2 mg 30 st. 192 RUB köpa |
|
Doxazosin 4 mg tabletter 30 st. 216 r köpa |
|
Doxazosin 4 mg tabletter 20 st. 231 RUB köpa |
|
Doxazosin tabletter 4 mg 30 st. Ozon 238 r köpa |
|
Doxazosin Belupo 4 mg tabletter 20 st. 262 r köpa |
|
Doxazosin tabletter 4 mg 30 st. 279 r köpa |
|
Doxazosin 4 mg tabletter 30 st. 289 r köpa |
|
Doxazosin tabletter 4 mg 30 st. Nu-Pharm RUB 312 köpa |
|
Doxazosin Zentiva 2 mg tabletter 30 st. 367 r köpa |
| Se alla erbjudanden från apotek |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
