Budesonid-infödd
Budesonid-native: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Budesonid-nativ
ATX-kod: R03BA02
Aktiv ingrediens: budesonid (budesonid)
Producent: JSC "Pharmstandard-UfaVITA" (Ryssland), LLC "Nativa" (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-08-07
Priser på apotek: från 313 rubel.
köpa
Budesonid-native är en glukokortikosteroid (GCS) för lokal användning.
Släpp form och komposition
Läkemedlet produceras i form av en lösning för inandning: färglös eller lätt gulaktig vätska, lätt opalescens är möjlig (2 ml vardera i färglösa glasflaskor, 10 flaskor tillsammans med instruktioner för användning av Budesonide-native placeras i en kartong).
Sammansättning av 1 ml lösning:
- aktiv substans: budesonid - 0,25 eller 0,5 mg;
- hjälpkomponenter: propylenglykol, dinatriumedetat (Trilon B), bärnstenssyra, makrogol 400 (polyetylenoxid-400), metylparahydroxibensoat (nipagin), renat vatten.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Budesonide är en syntetisk kortikosteroid, som har antiallergiska, antiinflammatoriska och immunsuppressiva effekter i bronkierna.
I en in vitro-studie utförd i djurmodeller har budesonid visat 200 gånger affiniteten för glukokortikoidreceptorer och 1000 gånger mer uttalad antiinflammatorisk effekt än kortisol.
Budesonid-native ökar bildningen av lipomodulin (en hämmare av fosfolipas A), hämmar frisättningen av arakidonsyra och undertrycker syntesen av dess metaboliska produkter [prostaglandiner (Pg) och cykliska endoperoxider], hämmar migrationen av makrofager och frisättningen av inflammatoriska mediatorer från mastceller, minskar produktionen av cytokiner och inflammatoriska förhindrar marginal ackumulering av neutrofiler, minskar bildandet av kemotaxisubstans och intensiteten i infiltrationsprocesserna.
Budesonid ökar antalet "aktiva" β-adrenerga receptorer. Normaliserar reaktionen mellan bronkierna och luftrörsvidgare, vilket minskar användningsfrekvensen. Förbättrar mucociliary transport. Minskar slemproduktion och sputumbildning, ödem i bronkialslemhinnan och hyperreaktivitet i luftvägarna, vilket minskar svårighetsgraden av symtom på bronkialastma, frekvensen av förvärringar av sjukdomen och frekvensen av biverkningar jämfört med användningen av systemisk GCS.
Budesonid-native visar inte mineralokortikosteroidaktivitet, tolereras väl vid långvarig användning. I terapeutiska doser har det nästan ingen systemisk effekt.
Förbättring av lungfunktionen noteras flera timmar efter inandning av en enda dos. Den maximala terapeutiska effekten utvecklas inom 1–2 veckor, hos vissa patienter - efter 4-6 veckor.
Jämfört med prednison 10 mg har budesonid vid rekommenderade doser signifikant mindre effekt på binjurefunktionen.
Farmakokinetik
- absorption: efter inandning absorberas endast ⅓ del av budesoniden som kom in i alveolerna, resten deponeras på slemhinnan i orofarynxen och sväljs. Biotillgänglighet är 15% av den totala dosen, 40–70% av den levererade dosen. Den maximala plasmakoncentrationen (Cmax) observeras 30 minuter efter inandning.
- fördelning: budesonid binder till plasmaproteiner med 85–90%. Det finns praktiskt taget ingen koppling till kortikosteroidbindande globulin. Tränger in i bröstmjölk. Distributionsvolymen (Vd) är ca 3 l / kg;
- metabolism: en del av läkemedlet som har kommit in i mag-tarmkanalen absorberas och nästan fullständigt (85–95%) metaboliseras i levern med deltagande av CYP3A4-isoenzymet med bildandet av metaboliter 6β-hydroxibudesonid och 16α-hydroxiprednisolon, som har låg glukokortikosteroidaktivitet (mindre än 1% aktivitet av budesonid);
- Utsöndring: utsöndras i avföring och urin i form av metaboliter / konjugat, en liten mängd av läkemedlet utsöndras oförändrat. Budesonid har ett högt systemiskt clearance (~ 1,2 l / min). Halveringstiden (T ½) är 2–3,6 timmar.
Farmakokinetiken för budesonid är direkt proportionell mot storleken på den administrerade dosen.
Skillnader i egenskaperna hos nativ budesonid hos patienter av olika kön, ålder och ras avslöjades inte.
Det finns inga data om de farmakokinetiska parametrarna för budesonid hos patienter med lever- och njurinsufficiens. Med leversjukdomar är det möjligt att öka varaktigheten av läkemedlets närvaro i blodplasman. Det finns en dosberoende effekt av budesonid på kortisolnivåerna i blodplasma och urin.
Indikationer för användning
- bronkialastma (BA), som kräver underhållsbehandling med GCS;
- kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL).
Kontraindikationer
Budesonid-nativ lösning för inandning är kontraindicerad hos barn under 16 år och hos alla patienter med överkänslighet mot dess komponenter.
Läkemedlet ska användas med försiktighet hos patienter med bakteriella, virala och svampinfektioner i andningsorganen, aktiv form av pulmonell tuberkulos, levercirros, samt hos gravida och ammande kvinnor.
Budesonid-native, bruksanvisning: metod och dosering
Budesonid-infödd lösning kan endast användas med en nebulisator.
Läkaren väljer den optimala dagliga dosen individuellt. Om den inte överstiger 1 mg kan den inhaleras helt åt gången. Högre doser bör delas in i två applikationer.
Initiala dagliga doser:
- vuxna patienter, inklusive äldre: 1–2 mg;
- ungdomar från 16 år: 0,25-0,5 mg, beroende på den kliniska bilden, kan dosen ökas till 1 mg.
Dagliga doser för underhåll:
- vuxna, inklusive äldre patienter: 0,5-4 mg, i svåra fall ökas dosen;
- ungdomar från 16 år: 0,25-2 mg.
Den erforderliga lösningsvolymen, beroende på den föreskrivna dosen Budesonid-nativ:
- dos 0,25 mg: läkemedel 0,25 mg / ml - 1 ml *;
- dos 0,5 mg: läkemedel 0,25 mg / ml - 2 ml;
- dos 0,75 mg: läkemedel 0,25 mg / ml - 3 ml;
- dos av 1 mg: läkemedel 0,25 mg / ml - 4 ml eller läkemedel 0,5 mg / ml - 2 ml;
- dos på 1,5 mg: läkemedel 0,5 mg / ml - 3 ml;
- dos 2 mg: läkemedel 0,5 mg / ml - 4 ml.
* Bör spädas med 0,9% natriumkloridlösning till en volym av 2 ml.
Efter att den önskade effekten uppnåtts reduceras alla patienter dosen till den minsta effektiva dosen, vilket möjliggör bibehållande av ett stabilt tillstånd.
Stödjande vård är önskvärd vid den lägsta effektiva dosen.
Om det är nödvändigt att uppnå en ytterligare terapeutisk effekt, istället för en kombination med orala kortikosteroider, kan en ökning av den dagliga dosen av nativ budesonid (upp till 1 mg) rekommenderas, eftersom risken för systemiska effekter i detta fall är lägre.
Vid överföring av en patient till Budesonide-nativ för inandning från orala kortikosteroider, bör den senare avbrytas under en period av stabilt tillstånd. Under de första tio dagarna ordineras Budesonide-nativ i en hög dos samtidigt med orala kortikosteroider i den vanliga dosen. Under nästa månad minskas dosen GCS gradvis (till exempel 2,5 mg prednisolon eller dess analog) till det minsta effektiva. I många fall kan GCS överges helt.
Instruktioner för användning av läkemedlet
Budesonid-nativ lösning bör appliceras med en nebulisator utrustad med ett munstycke och en speciell mask. Nebulisatorn är ansluten till kompressorn för att skapa önskat luftflöde (från 5 till 80 l / min). Fyllningsvolymen bör vara 2–4 ml.
Regler för användning av läkemedlet:
- Öppna flaskan med lösningen.
- Fyll nebulisatorn med önskad mängd läkemedel genom det övre hålet.
- Utför inandning enligt instruktionerna för nebulisatorn. När du använder masken, se till att masken sitter tätt mot ansiktet vid inandning. Vid inandning kommer läkemedlet in i lungorna, så det är viktigt att andas in det genom munstycket lugnt och jämnt.
- Förvara en öppen flaska på en mörk plats i högst 12 timmar.
- Rengör nebulisatorkammaren och munstycket eller masken efter varje användning med ett milt rengöringsmedel och varmt vatten enligt tillverkarens rekommendationer.
- Efter användning, skölj väl och torka nebulisatorn genom att ansluta kammaren till en kompressor eller luftinloppsventil.
Viktiga anteckningar:
- Läs bruksanvisningen för Budesonide-nativ och nebulisator innan användning;
- budesonidlösning utspädd med 0,9% natriumkloridlösning, förvara högst 30 minuter;
- efter inandning, skölj munnen med vatten för att minska risken för att utveckla orofaryngeal candidiasis;
- efter inandning, skölj ansiktet med vatten för att undvika hudirritation.
- rengör nebulisatorn regelbundet i enlighet med dess bruksanvisning.
Bieffekter
Från olika organ och system i kroppen kan följande sidoreaktioner inträffa (beroende på förekomstfrekvensen klassificeras de enligt följande: ofta - från ≥ 1/100 till 1/10 000 till <1/1000, mycket sällan - <1/10 000):
- från andningsorganen: ofta - måttlig irritation i slemhinnan i halsen, candidiasis i orofarynx, muntorrhet, heshet, hosta; sällan - bronkospasm;
- från synorganet: mycket sällan - glaukom, grå starr;
- från mag-tarmkanalen: sällan - illamående;
- från nervsystemet: sällan - beteendestörningar, upphetsning, nervositet, depression;
- från immunsystemet: sällan - omedelbara och fördröjda överkänslighetsreaktioner, inklusive hudutslag, urtikaria, kontaktdermatit, bronkospasm, angioödem, anafylaktisk reaktion;
- från huden och subkutan vävnad: sällan - ansikts hudirritation, blåmärken på huden;
- andra: mycket sällan - en minskning av bentätheten.
I sällsynta fall finns det störningar orsakade av systemisk verkan av budesonid-nativ, inklusive hypofunktion av binjurarna och tillväxthämning hos barn. Svårighetsgraden av dessa komplikationer beror antagligen på dosen av läkemedlet, behandlingstiden, samtidig eller tidigare användning av GCS, individuell känslighet för budesonid.
Överdos
I fall av akut överdosering identifierades inte kliniska manifestationer.
Vid långvarig användning av Budesonide-nativa i överdrivna doser finns det en hög risk att utveckla en systemisk glukokortikosteroideffekt.
speciella instruktioner
Budesonid-native är inte avsett för lindring av akuta episoder av astma och KOL. Förebyggande användning av läkemedlet vid bronkialastma förhindrar attacker men kan inte stoppa akut bronkospasm.
Inandning ska utföras med försiktighet, enligt instruktionerna för användning av nebulisatorn och undvik kontakt med ögonen. Efter varje inandning rekommenderas att skölja munnen med vatten för att minska risken för att utveckla candidal stomatit.
Budesonid-nativt har visat sig vara effektivt för att förhindra träningsinducerad bronkialastma.
På grund av risken för försvagning av binjurarnas funktion (hypokorticism) krävs särskild observation för patienter som överförs till Budesonide-infödda från orala kortikosteroider. Det är också nödvändigt att kontrollera patienter som fick högdos GCS eller långvarig inhalerad GCS vid de maximalt rekommenderade doserna. I stressiga situationer (till exempel under operation eller trauma) kan sådana patienter utveckla binjureinsufficiens. Vid stressiga förhållanden och vid kirurgiska ingrepp rekommenderas ytterligare användning av systemisk GCS.
Patienter som överförs till Budesonide-nativa från systemiska kortikosteroider, liksom patienter som riskerar nedsatt hypofys-binjurefunktion, behöver särskild övervakning. I dessa fall är det nödvändigt att noggrant minska dosen av systemiska kortikosteroider och noggrant övervaka hypotalamus-hypofys-binjurefunktionen. Under stressiga situationer kan ytterligare användning av orala kortikosteroider krävas.
Vid byte från orala kortikosteroider till budesonid-nativa kan patienter uppleva tidigare observerade symtom, såsom smärta i leder och muskler. Under dessa omständigheter krävs en tillfällig ökning av dosen av orala kortikosteroider. I sällsynta fall observeras störningar som illamående, kräkningar, huvudvärk och trötthet. De indikerar systemisk insufficiens av glukokortikosteroider.
Ibland kan ersättning av oral GCS med inhalerade leda till utveckling av samtidig allergi (rinit, eksem), som tidigare stoppades av ett systemiskt läkemedel. I sällsynta fall förekommer det existerande Churg-Strauss syndromet, utvecklingen av hemorragisk vaskulit eller eosinofili, liksom en försämring av lungsjukdomar som inte är förknippade med övergången till budesonid.
De systemiska effekterna av inhalerade kortikosteroider manifesteras främst när höga doser av läkemedlet används under lång tid. Risken för deras förekomst är mycket lägre än när du tar orala kortikosteroider. Möjliga systemiska effekter: undertryckande av binjurefunktionen, minskad bentäthet, glaukom, grå starr, tillväxthämning hos barn och ungdomar. Av detta skäl är ett viktigt tillstånd noggrann titrering av dosen av nativ budesonid till den lägsta effektiva dosen som möjliggör adekvat kontroll av sjukdomen. Hos barn som har fått läkemedlet under lång tid rekommenderas att man regelbundet mäter tillväxt. I händelse av tillväxthämning är det nödvändigt att korrigera behandlingsregimen i riktning mot att minska dosen av nativ budesonid till den lägsta effektiva dosen.
Det rekommenderas att man undviker samtidig användning av CYP3A4-hämmare, inklusive itrakonazol, ketokonazol och andra potentiella hämmare av detta isoenzym. Om behovet av ett kombinerat recept på läkemedel är kliniskt motiverat, bör intervallen mellan doser av läkemedel maximeras eller möjligheten att minska dosen av nativ budesonid övervägas.
Budesonid stör inte testresultaten för dopningskontroll.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Inga studier har utförts på effekten av nativ budesonid på psykomotoriska och kognitiva funktioner. Patienter som upplever biverkningar i form av hyperkinesi eller bronkospasm rekommenderas att avstå från att köra bil och utföra potentiellt farligt arbete som kräver snabba reaktioner och ökad uppmärksamhet.
Applicering under graviditet och amning
Under kliniska studier av användningen av budesonid under graviditeten upptäcktes inte utvecklingsavvikelser hos fostret, men risken för deras förekomst kan inte helt uteslutas. För att undvika en förvärring av förloppet av bronkialastma under graviditeten bör Budesonide-native användas i den minsta effektiva dosen.
Det finns bevis för att budesonid kan passera i bröstmjölk. Därför kan Budesonid-nativ under amning endast ordineras efter en noggrann bedömning av förväntade fördelar och möjliga risker.
Pediatrisk användning
Budesonide är inte indicerat för behandling av barn och ungdomar under 16 år.
Med nedsatt njurfunktion
Det finns inga data om användning av nativ budesonid hos patienter med njurinsufficiens.
För kränkningar av leverfunktionen
Med försiktighet bör Budesonide-native användas av patienter med levercirros, eftersom de kan ha en ökning av läkemedlets varaktighet, vilket beror på utsöndring av budesonid genom biotransformation i levern.
Användning hos äldre
Det finns inga speciella instruktioner om dosregimen för Budesonide-native för äldre patienter.
Läkemedelsinteraktioner
I bronkialastma, Budesonid-nativa kombinerar väl med β 2 -adrenomimetics, metylxantiner, nedokromil, kromoglycinsyra preparat, ipratropiumbromid. Pre-inhalering av p 2 -adrenomimetic vidgar bronkerna, vilket förbättrar flödet av budesonid och ökar dess effekt.
Effekten av nativ budesonid reduceras av rifampicin, fenytoin, fenobarbital och andra inducerare av mikrosomal oxidation.
Plasmakoncentrationen av budesonid ökar med samtidig användning av östrogener eller metandrostenolon.
CYP3A4-hämmaren ketokonazol, applicerad på 200 mg en gång dagligen, ökar plasmanivån i budesonid, intagen oralt i en dos av 3 mg, med i genomsnitt 6 gånger. När du tar ketokonazol 12 timmar efter budesonid ökar plasmakoncentrationen hos den senare tre gånger. Det finns ingen information om en sådan interaktion med inhalerade former av budesonid, men en märkbar ökning av dess plasmanivå förväntas. Liknande reaktioner förväntas när de kombineras med itrakonazol och andra potentiella hämmare av CYP3A4-isoenzymet.
Analoger
Analoger av Budesonide-native är: Alvesco, Asmaneks Twistheiler, Beklospir, Beklazon Eco, Beklazon Eco Light Breathing, Budoster, Benacort, Budenit Steri-Neb, Pulmicort, Klenil, Fluticason, Flixotide, etc.
Villkor för lagring
Förvara på en mörk plats vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Budesonide-native
Fördelarna med läkemedlet inkluderar en relativt låg kostnad och bekväm förpackning (separata flaskor). Det finns få positiva rapporter om läkemedelseffektivitet. I grund och botten, på specialiserade webbplatser och forum, finns det negativa recensioner om Budesonide-native. Hos dem indikerar patienterna en skarp lukt av lösningen, läkemedelsintolerans och utvecklingen av en ännu större hosta. Som många rapporterar orsakade det allra första andetaget en attack av den starkaste långvariga hostan hos dem, vissa utvecklade obstruktion. I detta avseende anser patienterna att det är omöjligt att använda Budesonide-native, de rekommenderas att inte spara på behandlingen och att köpa ett märkt bevisat läkemedel på egen hand (till exempel Beklazon Eco, Pulmicort eller Budenit Steri-Neb). Det finns också klagomål på andra biverkningar som yrsel och illamående.
Priset på Budesonide-infödda på apotek
Det ungefärliga priset för Budesonide-native för ett paket med 10 flaskor är: dosering 0,25 mg / ml - 308 rubel, dosering 0,5 mg / ml - 345-390 rubel.
Budesonid-native: priser i onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Budesonid-nativ 0,25 mg / ml inhalationslösning 2 ml 10 st. 313 r köpa |
|
Budesonid-nativ 0,5 mg / ml inhalationslösning 2 ml 10 st. RUB 319 köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
