Felodipine
Felodipine: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Läkemedelsinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Lagringsvillkor
- 16. Villkor för utdelning från apotek
- 17. Recensioner
- 18. Pris på apotek
Latinskt namn: Felodipine
ATX-kod: C08CA02
Aktiv ingrediens: Felodipin (felodipin)
Tillverkare: Zhejiang Supor Pharmaceuticals Co. Ltd. PR Kina (Kina), Everlight Chemical Industrial Corporation (Taiwan), Nivedita Chemicals Pvt. Ltd (Indien), Kanonpharma-produktion CJSC (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2018-10-25
Priser på apotek: från 217 rubel.
köpa
Felodipin är ett dihydropyridinläkemedel, en selektiv blockerare av långsamma kalciumkanaler, blodtryckssänkande och antianginal verkan.
Släpp form och komposition
Doseringsform av läkemedlet Felodipin - tabletter med långvarig verkan, filmdragerad: rund, bikonvex, en vit kärna och ett skal från ljusgult till gult sticker ut på tvärsnittet (10, 15 eller 30 st. I cellulära konturförpackningar gjorda av polyvinylkloridfilm (PVC)) och tryckt lackerad aluminiumfolie; i en kartong 1, 2, 3, 6 förpackningar om 10 st. eller 1, 2, 4 förpackningar om 15 st., eller 1, 2 förpackningar om 30 st.).
Sammansättning för 1 tablett med långvarig filmdragerad:
- aktiv substans: Felodipin - 2,5; 5 eller 10 mg;
- ytterligare komponenter: hydroxipropylmetylcellulosa Benecel MP 824 (hypromellos), kalciumvätefosfatdihydrat, aerosil (kolloidal kiseldioxid), mjölksocker (laktos), natriumalginat (Kelton HVCR), magnesiumstearat, povidon (Kollidon 30);
- filmhölje: Selecoat AQ-01812 [hydroxipropylmetylcellulosa (hypromellos), makrogol (polyetylenglykol 400 och polyetylenglykol 6000), kinolingult färgämne, järnoxidgult färgämne, titandioxid].
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Den aktiva komponenten i läkemedlet - felodipin, är en långsam kalciumblockerare (BMCC), har hypotensiv och antianginal effekt. Genom att minska perifer vaskulär resistens hjälper det till att sänka blodtrycket (BP); har en dosberoende anti-ischemisk effekt; minskar storleken på det nekrotiska området i hjärtmuskeln som bildas som ett resultat av hjärtinfarkt och skyddar mot komplikationer under återupptagandet av blodflödet (reperfusion). Felodipin har praktiskt taget ingen negativ inotrop effekt, vilket minimalt påverkar PSS (hjärtledningssystem).
Farmakokinetik
Läkemedlets farmakokinetiska parametrar:
- absorption och distribution: en speciell filmbeläggning saktar ned frisättningen av felodipin från tabletterna, vilket hjälper till att förlänga absorptionsfasen och säkerställer en jämn fördelning av läkemedlet i blodplasman i 24 timmar. Felodipin absorberas nästan fullständigt i mag-tarmkanalen (mag-tarmkanalen), dess biotillgänglighet inom det terapeutiska intervallet beror inte på dosen och är ~ 15%; upp till 99% av ämnet binder till blodproteiner, främst albumin;
- metabolism och utsöndring: felodipin metaboliseras nästan fullständigt i levern med bildandet av inaktiva metaboliter. T 1/2 (halveringstid) - 25 timmar. Upp till 70% av dosen som tas i form av metaboliter elimineras i urinen, resten med avföring. Oförändrat utsöndras mindre än 0,5% av dosen som tas i urinen. Långvarig användning av läkemedlet leder inte till dess kumulation.
Hos äldre patienter och med nedsatt leverfunktion är plasmakoncentrationen av felodipin högre än hos friska unga patienter.
Med nedsatt njurfunktion, inklusive hos patienter i hemodialys, sågs ingen förändring av de farmakokinetiska parametrarna för felodipin.
Felodipin tränger igenom moderkakan genom den hematoplasenta barriären och utsöndras också under amning i bröstmjölk.
Indikationer för användning
Enligt instruktionerna rekommenderas Felodipine för användning vid arteriell hypertoni och stabil angina pectoris (inklusive Prinzmetals angina).
Kontraindikationer
Absolut:
- svår arteriell hypotoni;
- instabil angina;
- kardiogen chock;
- akut hjärtinfarkt och perioden inom 1 månad efter hjärtinfarkt;
- kliniskt signifikant aortastenos;
- kronisk hjärtsvikt (CHF) i dekompensationsstadiet;
- period av graviditet och amning;
- barn och ungdomar under 18 år
- överkänslighet mot derivat av dihydropyridinserien, inklusive felodipin, liksom för andra komponenter i läkemedlet.
Relativa kontraindikationer där läkemedlet måste användas med försiktighet: njur- / leversvikt, blodtrycksförmåga, aortastenos, hjärtsvikt på grund av hjärtinfarkt.
Instruktioner för användning av Felodipine: metod och dosering
Felodipine tabletter med förlängd frisättning är avsedda för oral administrering, de kan inte bitas, krossas eller delas. Det är att föredra att ta drogen på morgonen, före måltiderna eller efter en lätt frukost.
Rekommenderad dosering enligt indikationer (tar en gång om dagen):
- arteriell hypertoni (vuxna patienter, inklusive äldre): starta behandlingen med en dos på 5 mg, om nödvändigt kan den ökas; standardunderhållsdosen är 5-10 mg. För att titrera en individuell dos rekommenderas att äldre patienter och patienter med nedsatt leverfunktion börjar behandlingen med tabletter i en dos av 2,5 mg;
- stabil angina pectoris (vuxna patienter): starta behandlingen med en dos på 5 mg, om nödvändigt kan den ökas till 10 mg; den maximala dagliga dosen bör inte överstiga 20 mg.
Doseringen bestäms i varje fall individuellt.
Läkemedlet kan användas i kombination med angiotensinkonverterande enzym (ACE) -hämmare, β-blockerare och diuretika. Man bör komma ihåg att när man använder Felodipine som en del av en kombinationsbehandling förstärks dess hypotensiva effekt vanligtvis, och därför bör man vara uppmärksam på utvecklingen av arteriell hypotoni.
Vid uttalade kränkningar av leverfunktionen krävs en minskning av den terapeutiska dosen av läkemedlet
Hos patienter med nedsatt njurfunktion förändras läkemedlets farmakokinetik inte signifikant.
Bieffekter
Precis som med andra BMCC kan Felodipin orsaka yrsel, huvudvärk, ansiktsspolning, hjärtklappning och ökad trötthet. Dessa biverkningar manifesteras oftast i början av behandlingen eller när dosen ökas och är reversibla. Perifert ödem till följd av pre-kapillär vasodilatation är också dosberoende. Vid tandköttssjukdom eller periodontit kan mild tandköttssvullnad uppstå, vilket kan förhindras genom noggrann munhygien.
Frekvensen av biverkningar efter systemiska organklasser, beroende på antalet inspelade episoder (skala som används: ≥ 0,01 - ofta; 0,001-0,01 - mindre ofta; 0,0001-0,00001 - sällan; 0,00001 - extremt sällan):
- kardiovaskulärt system: ofta - rodnad i ansiktet, åtföljd av hyperemi, svullnad i anklarna; mindre ofta - hjärtklappning, takykardi; sällan - svimning extremt sällan - åtföljd av en försämring av angina pectoris och reflex takykardi, en uttalad minskning av blodtrycket, extrasystol, leukocytoklastisk vaskulit;
- nervsystemet: ofta - huvudvärk; mindre ofta - yrsel, parestesi;
- matsmältningssystemet: mindre ofta - illamående, smärta i buken. sällan - kräkningar, tandköttets hyperplasi och tungans slemhinna, tandkötsinflammation; extremt sällan - ökad aktivitet av levertransaminaser;
- muskuloskeletala systemet: sällan - myalgi, artralgi;
- överkänslighetsreaktioner: mindre ofta - hudutslag, klåda; sällan - urtikaria; extremt sällan - angioödem i läppar eller tunga, ljuskänslighetsreaktion;
- urinvägar: extremt sällsynt - frekvent urinering
- andra reaktioner: mindre ofta - trötthet; sällan, impotens och / eller sexuell dysfunktion; extremt sällsynt - hyperglykemi, feber;
- hud: sällan - urtikaria, kliande hud; isolerade episoder - ljuskänslighetsreaktioner.
Biverkningar som manifesterades under behandlingen, vars orsakssamband med Felodipine-intag inte har fastställts: ansiktsödem, bröstsmärtor, minskat blodtryck, influensaliknande syndrom, influensa, synkope, hjärtinfarkt, arytmi, angina pectoris, extrasystol, muntorrhet, diarré, flatulens, anemi, gynekomasti, artralgi, ryggsmärtor, smärta i övre och nedre extremiteter, myalgi, sömnlöshet, nervositet, depression, ångest, dåsighet, irritabilitet, andfåddhet, faryngit, bronkit, bihåleinflammation, epistaxis, blåmärken, erytem, vaskulitoklast, synstörning, dysuri, polyuri.
Överdos
Överdoseringssymtom är markant minskat blodtryck och bradykardi.
Vid en uttalad blodtryckssänkning ska patienten läggas i vågrätt läge och benen höjas.
Med utvecklingen av bradykardi administreras 0,5–1,0 mg atropin intravenöst. Om tillståndet inte stabiliseras krävs en infusion av en dextros (glukos) lösning, dextran eller natriumklorid för att öka plasmavolymen. När ovanstående åtgärder inte har den önskade effekten utförs terapi med symtomatiska läkemedel med en dominerande effekt på α-adrenerga receptorer.
speciella instruktioner
Liksom andra vasodilatatorer kan Felodipin i sällsynta fall orsaka kliniskt signifikant arteriell hypotoni med ytterligare utveckling av hjärtinfarkt hos predisponerade patienter. Hittills finns det inga data om möjligheten att använda Felodipine vid sekundärt förebyggande av hjärtinfarkt.
Felodipin påverkar inte lipidprofilen och blodsockerkoncentrationen.
Läkemedlet tolereras väl och är mycket effektivt vid behandling av patienter oavsett kön och ålder, samt vid följande samtidiga sjukdomar: bronkialastma och andra lungpatologier, Raynauds syndrom, nedsatt njurfunktion, gikt, diabetes mellitus, hyperlipidemi, perioden efter lungtransplantation.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Med manifestationen av sådana biverkningar som yrsel och svaghet bör patienter tillfälligt vägra att utföra typer av arbete som kräver ökad koncentration av uppmärksamhet och ökad reaktionshastighet, inklusive från körning.
Applicering under graviditet och amning
Felodipin är kontraindicerat för gravida och ammande kvinnor.
Pediatrisk användning
I pediatrisk praxis är användningen av läkemedlet för behandling av barn och ungdomar under 18 år kontraindicerad på grund av avsaknaden av tillförlitliga data om effektiviteten och säkerheten för behandlingen hos patienter i denna åldersgrupp.
Med nedsatt njurfunktion
Vid behandling med Felodipin bör patienter med nedsatt njurfunktion vara försiktiga.
För kränkningar av leverfunktionen
Vid behandling med Felodipin bör patienter med nedsatt leverfunktion vara försiktiga.
Läkemedelsinteraktioner
- digoxin: felodipin ökar plasmakoncentrationen, dosjustering krävs inte;
- erytromycin, cimetidin, ketokonazol, itrakonazol och andra hämmare av cytokrom P450: hämmar felodipins levermetabolism, vilket ökar dess koncentration i blodplasma;
- fenytoin, karbamazepin, rifampicin, barbiturater, etc. inducerare av mikrosomala enzymer: minska plasmakoncentrationen av felodipin;
- NSAID (icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel): minskar inte den hypotensiva effekten av felodipin;
- warfarin och andra läkemedel, vars fria fraktion binder till proteiner: felodipin påverkar inte deras bindning till proteiner;
- grapefruktjuice: bör inte tas samtidigt med felodipin;
- verapamil, β-blockerare, tricykliska antidepressiva medel, diuretika: öka den hypotensiva effekten av felodipin;
- cimetidin, erytromycin, ketokonazol, itrakonazol, HIV-proteashämmare, grapefruktjuice och andra hämmare av cytokrom P450: sakta ner läkemedlets levermetabolism, öka dess plasmakoncentration (itrakonazol: ökar felodipins AUC med 8 gånger, Cmaxrom - 6 gånger; AUC och Cmax - 2,5 gånger; grapefruktjuice - 2 gånger, respektive);
- karbamazepin, fenytoin, fenobarbital, tinktur av johannesört, rifampicin och andra inducerare av mikrosomal oxidation: minska prestanda för felodipin, AUC - med 93% och Cmax - med 82%;
- takrolimus: dess koncentration i blodplasma ökar, det rekommenderas att övervaka indikatorn och justera dosen vid behov.
- cyklosporin: ökar Cmax för felodipin med 150% och AUC med 60%, felodipin påverkar minimalt de farmakokinetiska parametrarna för cyklosporin;
- cimetidin: ökar Cmax och AUC för felodipin med 55%.
Analoger
Analogerna av Felodipine är Plendil, Felotenz retard, Amlong, Amlodipine, Agen, Amlo, Corinfar, Kordafen, Kordipin, Lerkamen, Nimopin, Normodipin, Nifedipin, Norvask, Tenox, Stamlo, etc.
Villkor för lagring
Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C på en torr och mörk plats. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Felodipine
I fall där läkemedlet är lämpligt för den huvudsakliga terapeutiska effekten och inte orsakar starka biverkningar är recensionerna om Felodipin extremt gynnsamma. Patienter för vilka läkemedlet inte är lämpligt för någon indikator undviker dess användning.
Läkare rekommenderar att man närmar sig urvalet av blodtryckssänkande läkemedel mycket noggrant och rent individuellt med hänsyn till de anamnestiska uppgifterna, sjukdomens svårighetsgrad och kroppens personliga egenskaper.
Felodipinpris på apotek
Uppskattat pris för Felodipine tabletter 10 mg för 30 st. i paketet - 237 rubel.
Felodipine: priser på onlineapotek
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
Felodipine 2,5 mg filmdragerade tabletter med långvarig verkan 30 st. 217 r köpa |
Felodipine 5 mg filmdragerade tabletter med långvarig verkan 30 st. 267 r köpa |
Felodipine 10 mg filmdragerade tabletter med förlängd frisättning 30 st. 448 r köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!