Aromasin
Aromasin: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Med nedsatt njurfunktion
- 10. För kränkningar av leverfunktionen
- 11. Användning hos äldre
- 12. Läkemedelsinteraktioner
- 13. Analoger
- 14. Villkor och lagringsvillkor
- 15. Villkor för utdelning från apotek
- 16. Recensioner
- 17. Pris på apotek
Latinskt namn: Aromasin
ATX-kod: L02BG06
Aktiv ingrediens: Exemestan (Exemestanum)
Producent: Pfizer Manufacturing Deutschland (Tyskland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-07-08
Priser på apotek: från 1131 rubel.
köpa
Aromasin är ett syntetiskt läkemedel mot cancer som används för att behandla avancerad bröstcancer hos kvinnor hos inducerade eller naturliga kvinnor efter klimakteriet.
Släpp form och komposition
Läkemedlet produceras i form av vita sockerbelagda tabletter med gravering "7663" på ena sidan (15 st. I en blister, 1, 2, 6 blister i en kartong).
Den aktiva ingrediensen är exemestan, i en tablett - 25 mg.
Hjälpämnen: krospovidon, mannitol, polysorbat 80, hypromellos, hydratiserad kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa, natriumkarboximetylstärkelse.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Exemestane tillhör irreversibla steroida aromatashämmare, vars struktur liknar den naturliga substansen androstenedion.
Hos postmenopausala kvinnor produceras östrogener huvudsakligen som ett resultat av omvandlingen av androgener till östrogener under påverkan av aromatasenzymet i perifera vävnader. Förebyggande av östrogenbildning genom att hämma aromatas anses vara en effektiv och selektiv behandlingsmetod för hormonberoende bröstcancer hos kvinnor efter klimakteriet.
Exemestane binder irreversibelt till den aktiva komponenten i enzymet, vilket leder till dess inaktivering. Enligt bekräftade data sänker användningen av Aromasin hos postmenopausala kvinnor nivån av östrogen i serumet när man tar en dos på 5 mg eller mer, och den maximala minskningen (mer än 90%) observeras när läkemedlet ordineras i en dos av 10-25 mg. Hos postmenopausala kvinnor som diagnostiserats med bröstcancer, som får 25 mg exemestan dagligen, minskas det totala aromatasinnehållet i kroppen med 98%.
För exemestan är östrogen och progestogen aktivitet inte karakteristisk. Visade endast en liten androgen aktivitet, främst när man tog höga doser. Ämnet deltar inte i processerna för biosyntes av aldosteron och kortisol i binjurarna, vilket bevisar selektiviteten för läkemedlets verkan. Därför är ersättningsterapi med mineralokortikoider och glukokortikoider inte nödvändig. Vid förskrivning av läkemedlet, även i små doser, observeras en liten ökning av innehållet av luteiniserande hormon och follikelstimulerande hormon i blodserumet. Detta beror på det faktum att en minskning av östrogenhalten i kroppen stimulerar produktionen av gonadotropiner i hypofysen också hos patienter efter menopausen.
Farmakokinetik
Efter oral administrering absorberas exemestan snabbt, främst från mag-tarmkanalen. Substansens absoluta biotillgänglighet har inte fastställts, men det finns förslag på att det beror på den omfattande effekten av "första gången" genom levern. Med en engångsdos på 25 mg uppnås maximalt plasmaexemestaninnehåll på 17 ng / ml efter 2 timmar. När läkemedlet tas med mat ökar dess biotillgänglighet med 40%.
De farmakokinetiska parametrarna kännetecknas av en linjär relation. Den terminala halveringstiden är cirka 24 timmar. Den aktiva komponenten i Aromasin binder till plasmaproteiner med cirka 90%. Det finns ingen bindning av exemestan och dess metaboliter med erytrocyter. Upprepat intag leder inte till en oförutsägbar ansamling av ämnet.
Biotransformationen av exemestan utförs genom oxidation av metylengruppen i den sjätte positionen under påverkan av CYP3A4-isoenzymet och / eller reduktion av 17-ketogruppen under påverkan av aldoketo-reduktas med ytterligare konjugering. Exemestanmetaboliter är antingen inaktiva eller mindre aktiva vid aromatashämning än moderföreningen.
Exemestan utsöndras i urinen och avföringen under veckan i ungefär lika stora mängder (cirka 40%). 0,1–1% av ämnet utsöndras i urinen oförändrat.
Patientens ålder och de systemiska effekterna av Aromasin är inte direkt relaterade. Hos patienter med svår njursvikt (kreatininclearance mindre än 30 ml / min) är läkemedlets systemeffekt 2 gånger högre, men dosjustering krävs inte. Hos patienter med måttligt eller högt nedsatt leverfunktion är läkemedlets systemeffekt 2-3 gånger högre, men det finns inget behov av dosjustering.
Indikationer för användning
- Behandling av avancerad bröstcancer hos kvinnor i inducerad eller naturlig postmenopaus (läkemedelsbehandling är indicerad efter att ha genomgått olika typer av hormonbehandling, liksom i fall av sjukdomsprogression mot bakgrund av antiöstrogenbehandling);
- Adjuvant terapi för tidig bröstcancer hos postmenopausala kvinnor med östrogenpositiva receptorer (efter avslutad initial adjuvant tamoxifenbehandling för att minska risken för återfall).
Kontraindikationer
Enligt instruktionerna är Aromasin kontraindicerat för kvinnor med endokrin status före menopausen, liksom med överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot andra komponenter i läkemedlet.
Användningen av läkemedlet är kontraindicerad under graviditet, amning och även i barndomen.
Instruktioner för användning av Aromasin: metod och dosering
Tabletter tas 1 st. efter måltider 1 gång per dag.
I de tidiga stadierna av bröstcancer bör behandlingstiden vara minst 5 år.
I fall av sjukdomsprogression bör användningen av läkemedlet avbrytas.
Bieffekter
Läkemedlet kan orsaka illamående, sömnlöshet, huvudvärk, värmevallningar, svettningar, led- och muskelsmärta.
Mycket mindre ofta när man tar läkemedlet kan observeras: anorexi, förstoppning, yrsel, smärta vid ospecificerad lokalisering, benödem, smärta i buken, alopeci, dyspepsi, kräkningar, depression, diarré, karpaltunnelsyndrom, utslag, perifert ödem.
Överdos
En enda dos Aromasin som kan leda till utveckling av dödliga symtom har inte fastställts. Att ta läkemedlet i en enstaka dos på upp till 800 mg hos friska kvinnor och i en daglig dos på upp till 600 mg hos postmenopausala kvinnor med omfattande bröstcancer orsakar inte biverkningar.
Det finns inga specifika motgiftar. Vid behov utförs symptomatisk behandling. Patienter som har tagit höga doser av Aromasin bör förbli under medicinsk övervakning under en tid. Regelbunden övervakning av vitala tecken rekommenderas också.
speciella instruktioner
Ingen dosjustering krävs vid nedsatt njur- eller leverfunktion.
Ta inte läkemedlet samtidigt som läkemedel som innehåller östrogener.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Patienter bör varnas för risken för biverkningar som yrsel, sömnighet och asteni under behandlingen. Om dessa symtom uppträder rekommenderas det att avstå från att köra bil och delta i andra potentiellt farliga aktiviteter som kräver särskild koncentration och omedelbara reaktioner.
Med nedsatt njurfunktion
Läkemedlet används med försiktighet hos patienter med nedsatt njurfunktion.
För kränkningar av leverfunktionen
Läkemedlet ordineras med försiktighet vid leverfunktion.
Användning hos äldre
För äldre patienter är den rekommenderade dosen Aromasin 25 mg en gång dagligen, helst efter måltider.
Läkemedelsinteraktioner
Östrogeninnehållande läkemedel neutraliserar helt den farmakologiska effekten av Aromasin. Dess aktiva substans metaboliseras av cytokrom P450 CYP3A4 och aldoketoreduktaser, därför kan den inte hämma någon av de viktigaste CYP-isoenzymerna.
Ketokonazol hämmar specifikt CYP3A4-isoenzymet, men ingen bekräftad effekt av detta på exemestans farmakokinetik har identifierats. Även om exemestan interagerar farmakokinetiskt med rifampicin, en potent inducerare av CYP3A4-isoenzym, förblir den farmakologiska effekten av Aromasin oförändrad, så ingen dosjustering krävs.
Analoger
De strukturella analogerna av Aromasin inkluderar läkemedlen Aromeston och Exemestan-Teva.
Lagringsförhållanden och perioder
Förvara vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Aromasin
De flesta patienter lämnar positiva recensioner om Aromasin och noterar att det tolereras väl. Men vissa patienter klagar över biverkningar av läkemedlet, uttryckt i värmevallningar, sömnlöshet, illamående, smärta i rygg och leder. Den rådande uppfattningen är att läkemedlet är mycket effektivt för cancer, men det kan bara tas enligt ordination av en läkare.
Pris för Aromasin på apotek
Beroende på region är Aromasin i genomsnitt 1 500-2 500 rubel per förpackning med 30 tabletter.
Aromasin: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Aromasin 25 mg filmdragerade tabletter 30 st. 1131 RUB köpa |
|
Aromasin tabletter p.p. 25 mg 30 st. 2248 RUB köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
