Agapurin

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Agapurin: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Användning hos äldre
14. Läkemedelsinteraktioner
15. Analoger
16. Lagringsvillkor
17. Villkor för utdelning från apotek
18. Recensioner
19. Pris på apotek

Latinskt namn: Agapurin

ATX-kod: C04AD03

Aktiv ingrediens: pentoxifyllin (pentoxifyllin)

Tillverkare: Zentiva as (Slovakien)

Beskrivning och fotouppdatering: 2018-11-26

Agapurin är en angioprotector, ett antispasmodic läkemedel från gruppen puriner; förbättrar mikrocirkulationen, har en vasodilator, antiaggregatorisk effekt.

Släpp form och komposition

Agapurin doseringsformer:

filmdragerade tabletter: runda, bikonvexa, med en blank vit yta (60 st. i mörka glasflaskor, 1 injektionsflaska i en kartong);
injektionsvätska, lösning: klar, färglös vätska (5 ml i ampuller, i en kartong med 5 ampuller).

1 tablett innehåller:

aktiv substans: pentoxifyllin - 100 mg;
hjälpkomponenter: majsstärkelse, laktosmonohydrat, kolloidalt vattenfritt kisel, magnesiumstearat, talk;
skalkomposition: pulveriserad sackaros, kristallin sackaros, natriumkarmellos, metylparaben, kolloidalt vattenfritt kisel, titandioxid, akaciegummi, talk.

1 ml lösning innehåller:

aktiv substans: pentoxifyllin - 20 mg;
hjälpkomponenter: natriumklorid, vatten för injektionsvätska.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Agapurin är ett läkemedel för att förbättra mikrocirkulationen och reologiska egenskaper hos blod. Pentoxifyllin är ett purinderivat. Verkningsmekanismen beror på förmågan att hämma fosfodiesteras och öka halten av cykliskt adenosinmonofosfat i blodplättar och adenosintrifosfat (ATP) i erytrocyter. Samtidig mättnad av energipotentialen leder till vasodilatation, bidrar till en minskning av den totala perifera kärlmotståndet, en ökning av stroke och liten blodvolym utan en signifikant förändring av hjärtfrekvensen.

Den antianginala effekten av pentoxifyllin manifesteras i förbättringen av syresättning i blodet mot bakgrund av expansion av kransartärerna och en ökning av syretillförsel till hjärtinfarkt.

Det orsakar en ökning av tonen i interkostalmusklerna och membranet (andningsmusklerna).

Vid intravenös (iv) administrering av läkemedlet sker en ökning av säkerheten i blodcirkulationen och en ökning av blodvolymen som passerar genom sektionen. Detta bidrar till en ökning av ATP-innehållet i hjärnan och har en gynnsam effekt på den bioelektriska aktiviteten i centrala nervsystemet.

Pentoxifyllin ökar erytrocytmembranets elasticitet, minskar blodviskositeten och förbättrar mikrocirkulationen i områden med nedsatt cirkulation.

Användningen av Agapurin för intermittent claudicering orsakad av ocklusiv lesion i perifera artärer hjälper till att eliminera nattkramper i vadmusklerna, smärta i vila och förlänga gångavståndet.

Farmakokinetik

Efter intag av Agapurin sker absorptionen av pentoxifyllin nästan helt från mag-tarmkanalen. Den maximala koncentrationen (_Cmax) i blodplasma uppnås efter 1 timme.

Som ett resultat av det "första passet" genom levern bildas två huvudsakliga farmakologiskt aktiva metaboliter: 1-3-karboxipropyl-3,7-dimetylxantin och 1-5-hydroxihexyl-3,7-dimetylxantin. I blodplasma överstiger deras koncentrationer nivån av pentoxifyllin med 8 respektive 5 gånger.

Pentoxifyllin och dess metaboliter binder inte till plasmaproteiner i blodet.

Agapurins aktiva substans utsöndras i bröstmjölk.

Under de första 4 timmarna utsöndras upp till 90% av dosen. I form av metaboliter utsöndras 94% genom njurarna, genom tarmarna - 4%, oförändrat - 2%.

T _1/2 (halveringstid) är från 0,5 till 1,5 timmar.

Leversvikt orsakar en ökning av biotillgängligheten av pentoxifyllin och en ökning av T _1/2.

Med en uttalad nedsatt njurfunktion sänks utsöndringen av metaboliter.

Indikationer för användning

kronisk eller akut försämring av cerebral cirkulation av ischemiskt ursprung (inklusive med cerebral ateroskleros);
kränkning av perifer blodcirkulation till följd av aterosklerotiska, diabetiska och inflammatoriska processer (inklusive intermittent claudicering på grund av diabetisk angiopati, ateroskleros, utplånande endarterit);
störningar i trofisk vävnad som har uppstått mot bakgrund av nedsatt arteriell eller venös mikrocirkulation (med frostskada, trofiska sår, gangren, posttromboflebitsyndrom);
angioneuropati (parestesi, Raynauds sjukdom, akrocyanos);
akut och kronisk cirkulationssvikt i ögats vaskulära eller näthinna orsakad av nedsatt blodcirkulation i ögonkärlen;
funktionella störningar i mellanörat av vaskulärt ursprung, som uppträder med hörselnedsättning.

Dessutom ytterligare indikationer för användning av vissa former av Agapurin:

lösning: tillstånd efter ischemisk eller hemorragisk stroke;
tabletter: cirkulations- eller aterosklerotisk encefalopati, utplånande endarterit.

Kontraindikationer

akut hjärtinfarkt;
allvarliga hjärtrytmstörningar
svår koronar eller cerebral ateroskleros;
akut hemorragisk stroke
porfyri;
massiv blödning
näthinneblödning;
graviditetsperiod;
laktation;
ålder upp till 18 år
överkänslighet mot metylxantinderivat och Agapurin-komponenter.

Dessutom är användningen av lösningen kontraindicerad vid okontrollerad arteriell hypotoni.

Vid förskrivning av Agapurin krävs noggrann medicinsk övervakning av tillståndet hos patienter med kronisk hjärtsvikt, nyligen genomförd operation, njur- och / eller leversvikt.

Dessutom bör läkemedlet tas med försiktighet i följande patologier:

tabletter: ateroskleros i kranskärlen och / eller hjärnkärlen (särskilt med arteriell hypotoni, hjärtrytmstörningar), magsår och sår i tolvfingertarmen;
lösning: labilt blodtryck (BP), en tendens till arteriell hypotoni, en tendens till blödningar.

Instruktioner för användning av Agapurin: metod och dosering

Filmdragerade tabletter

Agapurin tabletter tas oralt, sväljer hela, helst efter måltider, alltid vid samma tid på dagen.

Rekommenderad dos: initial dos - 2 st. (Med 200 mg) 3 gånger om dagen under de första 7 dagarna. Med dålig tolerans (allvarlig arteriell hypotoni, irritationssymptom från nervsystemet eller mag-tarmkanalen) bör en enda dos reduceras till 1 st. (Med 100 mg).

Användningen av tabletter som en del av en kursterapi utförs i en dos av 1 st. 3 gånger om dagen. Den maximala dagliga dosen av pentoxifyllin är 1200 mg.

Hos patienter med otillräcklig njurfunktion (kreatininnivå över 400 mmol / l) minskas den dagliga dosen av Agapurin med 30-50%.

Injektion

Lösningen är avsedd för intravenös, intraarteriell, intramuskulär (intramuskulär) administrering.

Läkaren föreskriver dosen och administreringssätten individuellt, med hänsyn till svårighetsgraden av mikrocirkulationsstörningar och toleransen av Agapurin gentemot patienter.

För att bereda infusionslösningen används 0,9% natriumkloridlösning eller 5% dextros (glukos) lösning i följande proportion: 1 ampull (100 mg) av läkemedlet för 250-500 ml lösningsmedel. Infusionens varaktighet är 90 till 180 minuter.

Om tolereras väl kan IV-dosen ökas med 100 mg per dag.

Den maximala dagliga dosen av Agapurin är 300 mg.

För att förbereda en lösning för intra-arteriell administrering, använd en 0,9% natriumkloridlösning. Den första dagen injiceras patienten med 100 mg av läkemedlet, löst i 20-50 ml 0,9% natriumkloridlösning i 10 minuter. Den andra och följande procedurer utförs i en dos av 200-300 mg med 30-50 ml lösningsmedel. Du kan inte använda halsartären för administrering av läkemedlet till patienter med svår ateroskleros i hjärnkärlen.

Vid kronisk njursvikt med kreatininclearance (CC) mindre än 10 ml / min ska 50–70% av den vanliga dosen användas.

Den rekommenderade dosen för intramuskulär administrering av Agapurin är 100 mg 1-2 gånger om dagen.

Bieffekter

från centrala nervsystemet: ångest, huvudvärk, sömnstörningar, yrsel, kramper
från det kardiovaskulära systemet: sänkning av blodtryck, takykardi, kardialgi, arytmi, progression av angina pectoris;
från matsmältningssystemet: minskad aptit, tarmatony, förvärring av kolecystit, kolestatisk hepatit; Dessutom, mot bakgrund av användningen av tabletter, kan muntorrhet förekomma, mot bakgrunden av användningen av lösningen - en känsla av tyngd i magen, illamående, kräkningar;
från sinnena: scotoma, synskada;
från den del av det hematopoietiska systemet och det hemostatiska systemet: blödning från kärlen i huden och slemhinnorna (inklusive mage, tarmar), leukopeni, trombocytopeni, hypofibrinogenemi, pancytopeni;
laboratorieparametrar: ökad aktivitet av leverenzymer - ALT (alaninaminotransferas), ACT (aspartataminotransferas), LDH (laktatdehydrogenas), alkaliskt fosfatas (alkaliskt fosfatas);
dermatologiska reaktioner: hyperemi i ansiktshuden, rodnad i övre bröstet och ansiktet, ödem, ökad nagelbarhet;
allergiska reaktioner: klåda, urtikaria, rodnad i huden, angioödem, anafylaktisk chock.

Överdos

Symtom: en uttalad blodtryckssänkning, svaghet, dåsighet, yrsel, rodnad i huden, areflexi, feber (frossa), tonisk-kloniska anfall, takykardi, kräkningar, medvetslöshet.

Behandling: utnämning av symptomatisk terapi. Patienten ska se till att andningsfunktionen och blodtrycket bibehålls.

speciella instruktioner

Användningen av Agapurin bör åtföljas av noggrann övervakning av blodtrycket. Om blodtrycket är lågt eller instabilt bör den administrerade dosen minskas.

Vid kronisk hjärtsvikt startar behandlingen först efter att kompensationen för blodcirkulationen uppnåtts.

För patienter med en tendens till arteriell hypotoni eller kraftigt nedsatt njurfunktion väljs dosen individuellt och ökas gradvis.

Man bör komma ihåg att utnämningen av höga doser av Agapurin i form av tabletter till patienter med diabetes mellitus som genomgår hypoglykemisk behandling kan orsaka svår hypoglykemi. Dosjustering kan krävas.

Om, mot bakgrund av användningen av läkemedlet, blödning inträffar i näthinnan i ögat, krävs omedelbar utsättning av läkemedlet.

Med samtidig användning av antikoagulantia är det nödvändigt att säkerställa noggrann övervakning av indikatorerna för blodkoagulationssystemet.

Hos patienter som nyligen har genomgått operation är det nödvändigt att systematiskt övervaka nivån av hemoglobinkoncentration och hematokrit.

Den terapeutiska effekten av Agapurin kan minska hos patienter som röker.

Pentoxifyllinlösningen bör kontrolleras med avseende på kompatibilitet med den andra infusionslösningen från fall till fall.

Applicering under graviditet och amning

Enligt instruktionerna är Agapurin kontraindicerat under dräktighet och amning.

Om det är nödvändigt att ordinera läkemedlet under amning, bör amning avbrytas.

Pediatrisk användning

Det finns ingen information om läkemedlets effekt och säkerhet hos barn, därför ska Agapurin (både lösning och tabletter) inte ordineras till patienter under 18 år.

Med nedsatt njurfunktion

Försiktighet bör iakttas vid njursvikt, den dagliga dosen av Agapurin med CC mindre än 10 ml / min minskas med 30-50%.

För kränkningar av leverfunktionen

Försiktighet bör iakttas vid leversvikt.

Användning hos äldre

Hos äldre patienter bör dosen av Agapurin bestämmas noggrant med hänsyn till åldersrelaterade faktorer - en ökning av biotillgängligheten och en minskning av läkemedlets utsöndringshastighet.

Läkemedelsinteraktioner

Med samtidig användning av Agapurin:

indirekta och direkta antikoagulantia, trombolytika, antibiotika (inklusive cefamandol, cefotetan, cefoperazon), valproinsyra: kan förbättra deras effekt på blodkoagulationssystemet;
blodtryckssänkande läkemedel, insulin, orala hypoglykemiska läkemedel: öka deras effektivitet;
cimetidin: ökar koncentrationen av pentoxifyllin i blodplasma och risken för att utveckla biverkningar;
andra läkemedel från xantingruppen: kan orsaka överdriven nervös spänning.

Analoger

Agapurins analoger är: Vasonit, Pentoxifyllin, Pentilin, Theonikol, Xanthinol-nikotinat, Trenpental, Flexital, Trental.

Villkor för lagring

Förvaras oåtkomligt för barn.

Förvara vid en temperatur: lösning - 10-25 ° C (på en torr plats), tabletter - 15-25 ° C (skyddad från fukt och ljus).

Hållbarhet: lösning - 3 år, tabletter - 5 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Agapurin

Recensioner om Agapurin är mest positiva. De indikerar att läkemedlet har hög terapeutisk effekt och god tolerans. Utvecklingen av biverkningar sker i sällsynta fall.

Pris för Agapurin på apotek

Priset på Agapurin för en förpackning som innehåller 60 tabletter kan variera från 187 till 345 rubel.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!