Fthisopyram
Phthisopyram: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Vid nedsatt njurfunktion
- 11. För kränkningar av leverfunktionen
- 12. Läkemedelsinteraktioner
- 13. Analoger
- 14. Villkor för lagring
- 15. Villkor för utdelning från apotek
- 16. Recensioner
- 17. Pris på apotek
Latinskt namn: Phtizopyramum
ATX-kod: J04AC51
Aktiv ingrediens: pyrazinamid (pyrazinamid), isoniazid (isoniazid)
Tillverkare: Akrikhin, JSC (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 28.11.2018
Fthisopyram är ett kombinerat läkemedel mot tuberkulos.
Släpp form och komposition
Läkemedlet finns i form av tabletter: nästan vita eller vita, plattcylindriska, med en skiljelinje och en fasning (10 st. I blåsor: i en kartong 5 eller 10 förpackningar och instruktioner för användning av Phthisopyram, för sjukhus - i en kartong 100 förpackningar; 50 eller 100 st i burkar av polypropen eller polyeten, i kartong 1 burk; för sjukhus: 500 eller 1000 st. I polyetenpåsar, i en polymerbehållare 1 påse; 100 st. I burkar, 25 burkar i en kartong).
1 tablett innehåller:
- aktiva ingredienser: pyrazinamid - 500 mg, isoniazid - 150 mg;
- hjälpkomponenter: stearinsyra, natriumkarboximetylstärkelse, kolloidal kiseldioxid, potatisstärkelse, talk.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Fthisopyram är ett kombinerat preparat som innehåller två aktiva substanser med anti-tuberkulosverkan. Verkningsmekanismen för isoniazid beror på dess förmåga att undertrycka syntesen av mykolsyra, vilket är nödvändigt för bildandet av cellväggen hos mykobakterier. Det har en uttalad bakteriedödande effekt mot snabbt växande populationer av Mycobacterium tuberculosis. Pyrazinamid är ett nikotinamidderivat. Beroende på dess koncentration och känsligheten hos mikroorganismer har den en bakteriedödande eller bakteriostatisk effekt.
Farmakokinetik
Efter oral administrering sker absorption av isoniazid och pyrazinamid i mag-tarmkanalen snabbt. Samtidigt intag av mat minskar absorptionen och biotillgängligheten av isoniazid. Med en engångsdos på 300 mg isoniazid uppnås dess maximala plasmakoncentration (Cmax) efter 1-2 timmar. För att uppnå Cmax i plasma tar pyrazinamid samma tid, pyrazinosyra (en aktiv metabolit av pyrazinamid) - 4-5 timmar.
Plasmaproteinbindning: isoniazid - högst 10%, pyrazinamid - 10-20%, pyrazinosyra - 31%.
Pyrazinamid och isoniazid tränger väl in i olika kroppsvätskor och vävnader. I cerebrospinalvätska kan pyrazinamidinnehållet vara 87-100% av plasmakoncentrationerna. Båda komponenterna utsöndras i bröstmjölk.
Den huvudsakliga metaboliska vägen för isoniazid är acetylering, som sker i levern. Dess hastighet beror på patientens individuella egenskaper ("snabba acetylatorer" och "långsamma acetylatorer"). Isoniazidmetaboliter har ingen antimikrobiell aktivitet.
Biotransformationen av pyrazinamid sker i levern genom hydrolys. Som ett resultat av verkan av mikrosomala enzymer bildas en aktiv metabolit - pyrazinosyra, som sedan omvandlas till 5-hydroxipyrazinosyra.
Halveringstiden (T 1/2) för isoniazid i "snabba acetylatorer" är 0,5-1,6 timmar, i "långsamma acetylatorer" - från 2 till 5 timmar.
T 1/2 av pyrazinamid är cirka 9,5 timmar, pyrazininsyra - 12 timmar.
Isoniazid utsöndras huvudsakligen via njurarna (inom 24 timmar efter administrering): i form av metaboliter (N-acetylisoniazid) - från 75 till 95% av den administrerade dosen, oförändrad - upp till 12% (i "snabba acetylatorer") och upp till 27% (för "långsamma acetylatorer").
Pyrazinamid utsöndras huvudsakligen i urinen inom 72 timmar: oförändrad - cirka 3%, i form av pyrazinsyra - 33%, i form av andra metaboliter - 36%.
Vid nedsatt leverfunktion förlängs T 1/2 av de aktiva komponenterna. För pyrazinamid ökar den till 26 timmar och för pyrazininsyra upp till 22 timmar.
Vid svår njursvikt hos patienter med låg acetyleringshastighet är kumulation av isoniazid möjlig.
Indikationer för användning
Användningen av Phthisopyram är indicerat för behandling av alla former och lokaliseringar av tuberkulos orsakade av mykobakterier som är känsliga för isoniazid och pyrazinamid.
Kontraindikationer
- svår koronarinsufficiens;
- okontrollerad arteriell hypertoni;
- epilepsi och andra sjukdomar, åtföljda av en tendens till anfall;
- akut hepatit;
- levercirros;
- magsår i magen och tolvfingertarmen;
- myxödem
- gikt;
- bronkial astma;
- hyperurikemi;
- psoriasis;
- graviditetsperiod;
- amning;
- individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.
Försiktighet bör iakttas vid förskrivning av Phthisopyram-tabletter till patienter med kronisk njursvikt, nedsatt leverfunktion, undernäring och kroniskt alkoholberoende.
Fthisopyram, bruksanvisning: metod och dosering
Förskrivning av en dos av Phthisopyram utförs med en hastighet av 5-10 mg isoniazid per 1 kg patientvikt.
Tabletterna tas oralt efter måltid, en gång om dagen, under intensivvården (inom 90-120 dagar) - dagligen, varannan dag. Varaktigheten av det allmänna behandlingsförloppet beror på sjukdomens natur, behandlingens tolerans och den individuella terapeutiska effekten.
Bieffekter
- från hepatobiliärsystemet: leverfunktion (inklusive gulsot), oftare med hypotrofi, tidigare leversjukdomar, hos äldre patienter;
- från matsmältningssystemet: metallsmak i munnen, buksmärta, illamående, kräkningar, aptitlöshet, diarré, förvärring av magsår;
- från nervsystemet: irritabilitet, huvudvärk, sömnstörningar, yrsel, depression; sällan - sömnlöshet, irritabilitet, psykos, eufori; ibland - perifer neuropati (oftare vid ålderdom, under graviditet, undernäring, diabetes mellitus, kroniska leversjukdomar, alkoholism); i vissa fall - kramper, hallucinationer, förvirring; hos patienter med epilepsi - ökad frekvens av anfall;
- från det kardiovaskulära systemet: ökat blodtryck (BP), hjärtklappning, angina pectoris;
- från hemostasesystemet och hematopoetiska organ: ökad blodkoagulation, trombocytopeni, porfyri, sideroblastisk anemi, splenomegali, erytrocytvakuolisering;
- från urinvägarna: interstitiell nefrit, dysuri;
- från muskuloskeletala systemet: myalgi, artralgi;
- allergiska reaktioner: klåda, utslag, urtikaria, ljuskänslighet;
- andra: hypertermi, hyperurikemi, akne, ökade serumjärnnivåer, giktartrit; mycket sällan - gynekomasti, menorragi.
Överdos
Symtom: buksmärta, illamående, kräkningar, andningssvikt, ökade nivåer av leverenzymer, gulsot, kramper, nedsatt medvetande, akut lungödem, hyperglykemi, metabolisk ketoacidos, koma.
Behandling: omedelbart magsköljning, aktivt kol, förskrivning av tvungen diurese, hemodialys, allmänna åtgärder för att bibehålla vitala kroppsfunktioner.
speciella instruktioner
Användningen av alkohol- och etanolinnehållande läkemedel är kontraindicerad under hela läkemedelsbehandlingen.
Det rekommenderas att regelbundet övervaka indikatorer för leverfunktion och fullständigt blodantal hos patienter med nedsatt leverfunktion eller vid behov långvarig behandling. Periodisk övervakning av serumurinsyranivåer krävs, särskilt om det finns en historia av giktattacker.
Det finns en risk för att utveckla perifer neuropati under isoniazid terapi, därför, samtidig administrering av pyridoxin (vitamin B 6 är) rekommenderas för sin förebyggande och behandling.
Effekten av pyrazinamid på blodkoagulationstiden bör övervägas vid förskrivning av Phtisopyram till patienter med hypoplastisk anemi.
Det rekommenderas att bedöma månatlig leverfunktion och övervaka aktiviteten av alaninaminotransferas (ALAT) och aspartataminotransferas (AST) i plasma.
Med en asymptomatisk övergående ökning av nivån av leverenzymer bör du inte sluta ta Phthisopyram. Om nivån på ALT eller AST överskrider normens övre gräns mer än 3 gånger krävs isoniazid-uttag. Läkemedlet bör också avbrytas med utvecklingen av en akut eller kronisk form av hepatit, i det senare fallet är det omöjligt att återuppta isoniazidbehandling.
Man bör komma ihåg att isoniazid kan öka utsöndringen av zinkjoner och minska koncentrationen i blodet.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Medan man tar höga doser av Fthisopyram är det möjligt att utveckla perifer neuropati och andra oönskade fenomen från nervsystemet, vilket har en negativ effekt på patientens förmåga att köra fordon eller arbeta med komplexa mekanismer.
Applicering under graviditet och amning
Användningen av Phthisopyram-tabletter under graviditet och amning är kontraindicerad.
Att ordinera läkemedlet till gravida kvinnor är endast tillåtet i speciella fall av hälsoskäl.
Om det behövs ska amning avbrytas om isoniazid och pyrazinamid tas under amning.
Med nedsatt njurfunktion
Det rekommenderas att använda Fthisopyram med försiktighet vid behandling av patienter med kronisk njursvikt.
För kränkningar av leverfunktionen
Användningen av Phthisopyram är kontraindicerad vid akut hepatit och levercirros.
Läkemedlet kan ha en hepatotoxisk effekt, därför bör det ordineras med försiktighet vid nedsatt leverfunktion, kronisk alkoholism.
Läkemedelsinteraktioner
Möjliga läkemedelsinteraktioner vid användning av Phthisopyram:
- fenytoin, karbamazepin, valproat: dessa läkemedel, under påverkan av isoniazid, saktar ner deras ämnesomsättning, därför rekommenderas det att sänka doserna i kombination med läkemedlet; isoniazid ökar serumkoncentrationerna av karbamazepin och fenytoin, ökar biverkningarna av det senare;
- disulfiram: samtidig användning med isoniazid bidrar till utvecklingen av psykiska störningar, så denna kombination bör undvikas.
- ketokonazol, cyklosporin: kan minska deras koncentration i blodet och minska deras effektivitet;
- antacida: hjälper till att minska absorptionen av isoniazid;
- glipizid, tolbutamid, orala preventivmedel, teofyllin, tolazamid: i kombination med isoniazid minskar de sin terapeutiska effekt;
- fenytoin: när det tas tillsammans med isoniazid ökar biverkningarna av fenytoin;
- triazolam: isoniazid hämmar utsöndringen av triazolam;
- etanol: när det tas tillsammans med isoniazid ökar risken för att utveckla hepatit;
- allopurinol, kolchicin, sulfinpyrazon, probenecid: när de tas samtidigt med pyrazinamid minskar de deras effektivitet, eftersom det ökar koncentrationen av urinsyra i blodserumet (i denna situation bör du överväga att öka dosen av giktmedel);
- vitamin B 1: Isoniazid ökar utsöndringen av vitamin B 1, vilket minskar dess effektivitet.
Analoger
Phthisopyram analoger är: Phthisopyram B 6, Protubpira, Protubetam, Phtizoetam, Mak-Paz plus, Iso-Eremfat, Isosid Comp, Isoniazid, osv.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn.
Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C, skyddad från fukt och ljus.
Hållbarheten är 2,5 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Phthisopyram
Det finns för närvarande inga recensioner av patienter på Phthisopyram på sociala nätverk.
Pris för Phthisopyram på apotek
Priset på Phthisopyram för ett paket som innehåller 50 tabletter i en polymer kan vara från 152 rubel, 100 tabletter - från 218 rubel.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!