Espiro - Bruksanvisning, Analoger, Tabletter 25 Mg Och 50 Mg

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Espiro

Espiro: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Espiro

ATX-kod: C03DA04

Aktiv ingrediens: eplerenon (eplerenon)

Tillverkare: Pharmaceutical Works POLPHARMA, SA (Polen)

Beskrivning och fotouppdatering: 2018-23-11

Priser på apotek: från 640 rubel.

köpa

Espiro är ett läkemedel med en diuretisk effekt.

Släpp form och komposition

Doseringsform Espiro - filmdragerade tabletter: rund bikonvex, skalfärg - gul, kärnfärg - från nästan vit till vit; 50 mg - på ena sidan med en linje (i en kartong 3 eller 9 blister med 10 tabletter).

Sammansättning av 1 tablett:

• aktiv substans: eplerenon - 25 eller 50 mg;
• hjälpkomponenter (25/50 mg): kroskarmellosnatrium - 3/6 mg; laktosmonohydrat - 38,67 / 77,34 mg; natriumlaurylsulfat - 0,85 / 1,7 mg; mikrokristallin cellulosa - 15,38 / 30,76 mg; hypromellos-15cP - 1,25 / 2,5 mg; magnesiumstearat - 0,85 / 1,7 mg;
• skal (25/50 mg): Opadry II 33G32578 gul (triacetin - 0,24 / 0,48 mg; hypromellos-6cP - 1,6 / 3,2 mg; titandioxid - 0,91 / 1,82 mg; makrogol -3350 - 0,32 / 0,64 mg; laktosmonohydrat - 0,84 / 1,68 mg; färgämne järnoxid gul - 0,09 / 0,18 mg) - 4/8 mg.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Den aktiva substansen i Espiro - eplerenon, har hög selektivitet i förhållande till mineralokortikoidreceptorer hos människor, i motsats till glukokortikoid-, androgen- och progesteronreceptorer. Det stör bindningen av mineralokortikoidreceptorer till aldosteron, vilket är ett viktigt PAAC-hormon (renin-angiotensinsystem) som är involverat i regleringen av blodtryck (blodtryck) och patogenesen av hjärt-kärlsjukdomar.

Användningen av eplerenon leder till en ihållande ökning av aldosterons aktivitet i blodserumet och renin i blodplasman. Därefter undertrycks utsöndringen av renin av aldosteron (med hjälp av en återkopplingsmekanism). Samtidigt påverkar inte en ökning av aktiviteten hos renin eller koncentrationen av cirkulerande aldosteron effekten av eplerenon.

Ämnet påverkar inte signifikant hjärtfrekvensen (hjärtfrekvensen) och varaktigheten av QRS-, QT- eller PR-intervallen.

Farmakokinetik

Efter oral administrering av 100 mg eplerenon är dess absoluta biotillgänglighet 69%. Tiden för att nå _Cmax (maximal koncentration av ämnet) i blodplasma är cirka 2 timmar. C _max och AUC (arean under koncentration-tid-kurvan) är linjärt beroende av dos i intervallet av 10-100 mg, med en dos av mer än 100 mg det finns en icke-linjärt förhållande. C _ss (stationär koncentration av ett ämne i blodet) nås i 2 dagar. Matintag påverkar inte absorptionen.

Ämnet binder till plasmaproteiner i blodet med cirka 50%, främst med alfa1-syragruppen av glykoproteiner. Det beräknade _Vd (distributionsvolym) vid jämvikt är cirka 50 ± 7 liter. Eplerenon binder inte till erytrocyter.

Eplerenon metaboliseras främst av CYP3A4. Aktiva metaboliter av ett ämne i blodplasma bestäms inte.

Mindre än 5% av dosen oförändrat eplerenon utsöndras genom tarmarna och njurarna. Efter en enstaka oral dos märkt eplerenon utsöndrades cirka 67% av dosen genom njurarna och 32% genom tarmarna. T _1/2 (halveringstid) - cirka 3-5 timmar, clearance från blodplasma är cirka 10 l / h.

Hos äldre patienter (över 65 år) i jämviktstillstånd var _Cmax och AUC 22% respektive 45% högre än hos unga patienter (från 18 till 45 år).

Vid svår njursvikt ökar jämvikts-AUC och _Cmax med 38% respektive 24% hos patienter i hemodialys, deras minskning med 26% respektive 3%. Ingen korrelation hittades mellan plasmaclearance av eplerenon och kreatininclearance. Ämnet avlägsnas inte under hemodialys.

Vid svår leverinsufficiens har farmakokinetiska processer inte studerats, därför är användningen av Espiro i denna patientgrupp kontraindicerad. Vid måttliga försämringar (på Child-Pugh-skalan från 7 till 9 poäng) ökar jämvikt C _max och AUC med 3,6% respektive 42%.

Hos patienter med hjärtsvikt (NYHA klassificering II - IV funktionsklass) är jämvikten AUC och _Cmax högre med 38% respektive 30% jämfört med friska frivilliga matchade efter vikt, ålder och kön. Vid hjärtsvikt skiljer sig clearance av eplerenon inte signifikant från friska äldre vuxna.

Indikationer för användning

• kronisk hjärtsvikt - ordineras som ett komplement till standardbehandling för att minska kardiovaskulär dödlighet och sjuklighet hos patienter med kronisk hjärtsvikt av funktionell klass II enligt NYHA-klassificering mot bakgrund av en minskad fraktion för vänster kammare (<35%);
• hjärtinfarkt - ordineras som ett ytterligare verktyg för standardterapi för att minska sannolikheten för kardiovaskulär mortalitet och sjuklighet hos patienter med stabil dysfunktion i vänster kammare (med en ejektionsfraktion mindre än 40%) och förekomsten av kliniska tecken på hjärtsvikt efter hjärtinfarkt.

Kontraindikationer

Absolut:

• kliniskt signifikant hyperkalemi;
• serumkaliumkoncentration i blodet i början av behandlingen> 5 mmol / l;
• måttlig / svår njursvikt med CC (kreatininclearance) <30 ml / min hos patienter med kronisk hjärtsvikt i funktionell klass II enligt NYHA-klassificering;
• allvarligt nedsatt leverfunktion (på Child-Pugh-skalan mer än 9 poäng);
• laktosintolerans, laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom;
• kombinationsbehandling med kaliumsparande diuretika, kaliumpreparat eller potenta CYP3A4-hämmare (klaritromycin, itrakonazol, ritonavir, ketokonazol, nelfinavir, nefazodon och telitromycin);
• plasmakreatininkoncentration> 1,8 mg / dL (eller> 159 mmol / L) hos kvinnor,> 2 mg / dL (eller> 177 mmol / L) hos män;
• amningsperiod;
• ålder upp till 18 år
• individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.

Relativ (Espiro ordineras under medicinsk övervakning):

• funktionella störningar i njurarna (med CC <50 ml / min);
• mikroalbuminuri;
• typ 2-diabetes mellitus;
• kombinationsbehandling med angiotensinkonverterande enzymhämmare eller angiotensin II-receptorantagonister, litiuminnehållande läkemedel, cyklosporin eller takrolimus, digoxin och warfarin i doser som är nära det maximala terapeutiska;
• graviditet;
• äldre ålder.

Instruktioner för användning av Espiro: metod och dosering

Espiro tas oralt, matintag har ingen effekt på terapins effektivitet.

Mottagningen börjar med Espiro 25 mg en gång om dagen. Efter 28 dagar fördubblas en enda dos med hänsyn till serumkaliumkoncentrationen i blodet. Den rekommenderade underhållsdosen är 50 mg en gång dagligen.

Med en serumkaliumkoncentration i blodet <5 mmol / L visas en dosökning från 25 mg en gång varannan dag till 25 mg en gång om dagen, eller från 25 till 50 mg en gång om dagen. Om indikatorn ligger i intervallet 5–5,4 mmol / l ändras inte dosen. Vid 5,5-5,9 mmol / L bör dosen minskas från 50 till 25 mg en gång dagligen, eller från 25 mg en gång dagligen till 25 mg en gång varannan dag, eller från 25 mg en gång varannan dagar före tillfällig utsättning av läkemedlet. I de fall indikatorn är ≥ 6 mmol / l avbryts Espiro. Återupptagande av behandlingen i en dos av 25 mg varannan dag är möjlig med en minskning av serumkaliumkoncentrationen i blodet <5 mmol / L.

Den maximala dagliga dosen är 50 mg.

Kaliumkoncentrationen bör bestämmas före utnämningen av Espiro, under den första veckan av behandlingen och 30 dagar efter start av läkemedlet eller vid dosjustering. I framtiden visas också periodisk övervakning av denna indikator.

Vid kronisk hjärtsvikt i funktionell klass II enligt NYHA-klassificering mot bakgrund av måttlig njursvikt (med CC från 30 till 60 ml / min) bör behandlingen påbörjas med en dos på 25 mg varannan dag. I framtiden kan dosen justeras med hänsyn till serumkaliumkoncentrationen i blodet.

Vid kombinationsbehandling med läkemedel som har en svag / måttligt uttalad hämmande effekt på CYP3A4-isoenzymet (erytromycin, saquinavir, diltiazem, amiodaron, flukonazol och verapamil) ordineras Espiro i en dos på 25 mg en gång dagligen utan ytterligare ökning.

Bieffekter

Möjliga biverkningar (> 10% - mycket vanliga;> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1% - sällan; <0,01%, inklusive enskilda meddelanden - mycket sällsynta):

• endokrina systemet: sällan - hypotyreos;
• lymfsystemet: sällan - eosinofili;
• hjärt-kärlsystemet: ofta - en markant minskning av blodtrycket, hjärtinfarkt; sällan - vänsterkammarsvikt, förmaksflimmer, ortostatisk hypotoni, trombos i artärerna i nedre extremiteterna, takykardi;
• nervsystemet: ofta - svimning, yrsel; sällan - hypestesi, huvudvärk;
• matsmältningssystemet: ofta - illamående, diarré, förstoppning sällan - kräkningar, flatulens;
• andningsorgan: ofta - hosta; sällan - faryngit;
• hud och subkutan vävnad: ofta - kliande hud; sällan - ökad svettning
• gallvägar / lever: sällan - kolecystit;
• urinvägar / njure: ofta - nedsatt njurfunktion;
• muskuloskeletala systemet: ofta - muskuloskeletala smärtor, kramp i kalvsmusklerna; sällan - ryggont;
• infektionssjukdomar: sällan - pyelonefrit;
• psyke: sällan - sömnlöshet;
• metabolism: ofta - uttorkning, hyperkalemi, hypertriglyceridemi, hyperkolesterolemi; sällan - hyponatremi;
• allergiska reaktioner: sällan - hudutslag; med okänd frekvens - angioödem;
• instrument- / laboratoriedata: sällan - en minskning av uttrycket av epidermal tillväxtfaktorreceptor, en ökning av serumkoncentrationen av glukos i blodet, koncentrationen av kvarvarande ureakväve, kreatinin;
• allmänna störningar: sällan - sjukdom, asteni, gynekomasti.

Överdos

Fall av överdosering beskrivs inte.

Möjliga symtom: hyperkalemi, kraftigt blodtryckssänkning.

Terapi:

• hyperkalemi: standardmått;
• överdriven sänkning av blodtrycket: stödjande behandling.

Det finns bevis för att eplerenon aktivt binder till aktivt kol. Ämnet avlägsnas inte under hemodialys.

speciella instruktioner

Alla patienter i början av behandlingen och vid justering av dosregimen har visat sig övervaka serumkaliumkoncentrationen i blodet. Under behandlingen bör övervakning utföras i fall av ökad risk för hyperkalemi, särskilt hos äldre patienter med njursvikt och diabetes mellitus. Kombinationsterapi med kaliumtillskott rekommenderas inte. Med en minskning av dosen Espiro observeras en minskning av koncentrationen av kalium i serum. Som ett resultat av en studie visade det sig att tillsatsen av hydroklortiazid till terapi förhindrar en ökning av kaliumkoncentrationen i blodserumet.

Med en minskning av njurfunktionen ökar sannolikheten för att utveckla hyperkalemi.

För mild till måttlig försämring av leverfunktionen är elektrolytkontroll indicerad.

Kombinationsterapi med starka CYP3A4-inducerare rekommenderas inte. Under behandlingsperioden bör samtidig användning av cyklosporin, takrolimus, litiuminnehållande preparat undvikas.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Under tiden du tar Espiro måste du vara försiktig när du kör fordon, vilket är förknippat med risken för yrsel och svimning.

Applicering under graviditet och amning

Det finns ingen information om användningen av Espiro under graviditet / amning.

Behandlingsegenskapen hos denna patientgrupp:

• graviditet: Espiro kan endast ordineras om den förväntade nyttan av behandlingen är högre än den möjliga risken;
• graviditetsperiod: terapi är kontraindicerad.

Pediatrisk användning

Espiro-behandling är kontraindicerad hos patienter under 18 år, eftersom säkerhetsprofilen inte har studerats.

Med nedsatt njurfunktion

Applikationsfunktioner beror på QC-nivån:

• <50 ml / min: Espiro ordineras under medicinsk övervakning;
• <30 ml / min: terapi är kontraindicerad.

Med försämrad njurfunktion ökar graden av hyperkalemi. Periodisk övervakning av serumkaliumkoncentrationen i blodet rekommenderas.

För kränkningar av leverfunktionen

Espiro-behandling för svår leversvikt är kontraindicerad.

Användning hos äldre

Enligt instruktionerna ska Espiro användas hos äldre patienter under medicinsk övervakning. Periodisk övervakning av serumkaliumkoncentrationen i blodet visas.

Läkemedelsinteraktioner

Möjliga interaktioner:

• beredningar som innehåller litium: kombinationen har inte studerats; det finns information om en ökning av koncentrationen och förgiftningen med litium vid användning samtidigt med diuretika och angiotensinkonverterande enzymhämmare; om kombinationsbehandling är nödvändig, rekommenderas att man övervakar plasmakoncentrationen av litium i blodet;
• kaliumpreparat och kaliumsparande diuretika: effekterna av blodtryckssänkande läkemedel och andra diuretika förbättras; du måste ta hänsyn till den ökade sannolikheten för hyperkalemi; kombinationen rekommenderas inte;
• antipsykotika, tricykliska antidepressiva medel, baklofen, amifostin: den antihypertensiva effekten kan öka, sannolikheten för ortostatisk hypotoni kan öka;
• icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel: risken för att utveckla akut njursvikt ökar (på grund av direkt undertryckande av glomerulär filtrering), särskilt hos patienter i riskzonen - äldre patienter eller patienter med uttorkning; om kombinerad användning är nödvändig före / under behandlingen är det nödvändigt att övervaka njurfunktionen och tillhandahålla ett adekvat vattenregime.
• alfa _1- adrenerga blockerare (prazosin, alfuzosin): den blodtryckssänkande effekten kan öka, sannolikheten för ortostatisk hypotoni kan öka; när du ändrar kroppsposition rekommenderas att kontrollera blodtrycket;
• takrolimus, cyklosporin: nedsatt njurfunktion kan utvecklas och sannolikheten för hyperkalemi kan öka; kombinationer rekommenderas att undvika; vid behov rekommenderas kombinationsbehandling för att övervaka njurfunktionen och serumkaliumkoncentrationen i blodet;
• angiotensinkonverterande enzymhämmare och angiotensin II-receptorantagonister: risken för hyperkalemi ökar, särskilt med nedsatt njurfunktion, inklusive hos äldre patienter; kräver regelbunden övervakning av kaliumkoncentrationen i blodserumet; en trippelkombination av dessa läkemedel rekommenderas inte;
• trimetoprim: sannolikheten för hyperkalemi ökar; övervakning av serumkaliumkoncentration i blod och njurfunktion rekommenderas, särskilt hos äldre patienter och med njursvikt.
• tetrakosaktid, glukokortikoider: vätske- och natriumretention kan förekomma;
• warfarin: när det används i doser nära det maximala terapeutiska, krävs försiktighet.
• digoxin: dess AUC ökar; när du använder digoxin i doser nära den maximala terapeutiska dosen, måste du vara försiktig.
• CYP3A4-inducerare (rifampicin, karbamazepin, fenytoin, fenobarbital, preparat innehållande johannesört): AUC för eplerenon minskar signifikant; kombinationsterapi rekommenderas inte;
• svaga till måttliga hämmare av CYP3A4: AUC för eplerenon ökar; vid kombinerad behandling med flukonazol, diltiazem, erytromycin, amiodaron, saquinavir, verapamil, bör dosen eplerenon inte överstiga 25 mg;
• potenta CYP3A4-hämmare: AUC för eplerenon ökade signifikant; kombinerad terapi med itrakonazol, ketokonazol, ritonavir, klaritromycin, nelfinavir, nefazodon, telitromycin är kontraindicerat.

Analoger

Espiros analoger är Inspra, Eplerenone-Teva.

Villkor för lagring

Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Espiro

Recensioner om Espiro är få. Enligt läkare är det ett av de effektiva läkemedlen som är nödvändiga för behandling av patienter med akut hjärtinfarkt med tecken på hjärtsvikt. Vid svår kronisk hjärtsvikt kan Espiro minska kardiovaskulär dödlighet.

Priset på Espiro på apotek

Det ungefärliga priset för Espiro 25 mg är 558-780 rubel. för 30 tabletter, 50 mg - 773-1050 rubel. för 30 tabletter.

Espiro: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Espiro 25 mg filmdragerade tabletter 30 st. 640 RUB köpa

Espiro tabletter p.p. 25 mg 30 st. 738 RUB köpa

Espiro 50 mg filmdragerade tabletter 30 st. 899 RUB köpa

Espiro tabletter p.p. 50 mg 30 st. 922 RUB köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!