Cefoperazone + Sulbactam
Cefoperazone + Sulbactam: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Läkemedelsinteraktioner
- 12. Analoger
- 13. Villkor för lagring
- 14. Villkor för utdelning från apotek
- 15. Recensioner
- 16. Pris på apotek
Latinskt namn: Cefoperazone + Sulbactam
ATX-kod: J01DD62
Aktiv ingrediens: cefoperazon (cefoperazone) + sulbactam (sulbactam)
Tillverkare: Harbin Pharmaceutical Group Co. (Kina), ATM Sanita Pharma (Uzbekistan), Krasfarma, JSC (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2018-23-11
Cefoperazone + Sulbactam är ett kombinerat bredspektrum antibakteriellt läkemedel.
Släpp form och komposition
Doseringsform av läkemedlet Cefoperazone + Sulbactam - pulver för beredning av injektionsvätska, lösning: kristallint, vitt (i en kartong 1 flaska).
Aktiva ämnen i en flaska:
- cefoperazonnatrium - 0,5 g eller 1 g;
- natriumsulbaktam - 0,5 g eller 1 g.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Den antibakteriella komponenten i läkemedlet, cefoperazon, är en tredje generationens cefalosporin. Det verkar bakteriedödande (genom att hämma syntesen av bakterieväggen).
Sulbactam har ingen verklig antibakteriell aktivitet, undantaget är aktivitet mot Acinetobacter och Neisseriaceae. Sulbactam är emellertid en beta-laktamas-hämmare (detta är enzymer som produceras av mikroorganismer som är resistenta mot beta-laktam-antibiotika).
Sulbactam hjälper till att förhindra förstörelse av penicilliner och cefalosporiner av resistenta mikroorganismer. Dessutom finns en uttalad synergism med cefalosporiner och penicilliner. Sulbactam binder också till vissa penicillinbindande proteiner, så känsliga mikroorganismer är mer mottagliga för verkan av sulbactam / cefoperazon än för enbart cefoperazon.
Kombinationen av sulbactam med cefoperazon är aktiv mot följande mikroorganismer: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella morganella pneumeonia
In vitro är Cefoperazone + Sulbactam aktiv mot ett brett spektrum av kliniskt signifikanta mikroorganismer:
- grampositiva mikroorganismer: Staphylococcus aureus (inklusive stammar som producerar / producerar inte penicillinas), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (huvudsakligen Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes och Streptococcus agalactia grupper av streptococcus de flesta andra typer av beta-hemolytiska streptokocker, många arter av Streptococcus faecalis;
- gramnegativa mikroorganismer: Escherichia coli, Enterobacter, Citrobacter och Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii (huvudsakligen Proteus morganii), Providencia rettgeri (huvudsakligen Serus rettgeri), Providencia spp. inklusive S. marcescens), Shigella- och Salmonella-arter, Pseudomonas aeruginosa, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, några Pseudomonas-arter;
- anaeroba mikroorganismer: gramnegativa baciller (inklusive Bacteroides fragilis, andra Bacteroides-arter och Fusobacterium-arter), grampositiva baciller (inklusive Clostridium, Eubacterium och Lactobacillus-arter), grampositiva / gramnegativa kockar, Peptostreptococcus och Veillonella).
Farmakokinetik
Efter intravenös administrering av 1 g cefoperazon är C max (ämnets maximala koncentration) 0,114 mg / ml, tiden för att nå det är 30 minuter. Efter intravenös administrering av 0,5 eller 1 g sulbaktam, C max är 0,021 till 0,04 mg / ml och 0,048 till 0,088 mg / ml, tiden för att nå det är 15 minuter.
Plasmaproteinbindning: cefoperazon - från 82 till 93%, sulbaktam - 38%.
Medelvärdena för C max för sulbactam och cefoperazon efter införandet av 2 g av läkemedlet Cefoperazone + Sulbactam intravenöst under 5 minuter är 0,130 2 respektive 0,236 8 mg / ml. Av de två aktiva substanserna har sulbaktam en större distributionsvolym, lika med 18-27,6 liter (distributionsvolymen för cefoperazon är 10,2-11,3 liter).
Båda aktiva substanserna utsätts för intensiv distribution i kroppsvätskor och vävnader, inklusive gallblåsan, gallan, huden, äggledarna, blindtarmen, livmodern, äggstockarna etc.
När injektionsvätskan Cefoperazone + Sulbactam administreras utsöndras cirka 84% av dosen sulbactam och 25% av dosen cefoperazon via njurarna. Det mesta av dosen cefoperazon utsöndras i gallan. Efter administrering av läkemedlet är den genomsnittliga T 1/2 (halveringstiden) för sulbactam 1 timme, cefoperazon - 1,7 timmar. Plasmakoncentrationerna är proportionella mot den administrerade dosen.
Hos pediatriska patienter ligger den genomsnittliga T 1/2 av sulbaktam i intervallet 0,91–1,42 timmar, cefoperazon –1,44–1,88 timmar.
Efter upprepad administrering av några signifikanta förändringar i de farmakokinetiska processerna för komponenterna i läkemedlet Cefoperazone + Sulbactam detekterades inte, kumulering vid applicering var 8-12 timmar observerades inte.
Indikationer för användning
- övre / nedre urinvägsinfektioner;
- övre / nedre luftvägsinfektioner, inklusive bakteriell bihåleinflammation;
- bukinfektioner, inklusive kolecystit, peritonit, kolangit;
- en bäckeninfektion, inklusive endometrit;
- infektioner i huden, mjuka vävnader, leder och ben;
- hjärnhinneinflammation;
- sepsis;
- gonorré.
Kontraindikationer
Absolut:
- amningsperiod;
- individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.
Relativ (Cefoperazone + Sulbactam ordineras under medicinsk övervakning):
- neonatal period;
- graviditet.
Instruktioner för användning Cefoperazone + Sulbactam: metod och dosering
Metoden för administrering av läkemedlet Cefoperazone + Sulbactam: intramuskulärt och intravenöst.
Innan behandlingen påbörjas ska ett hudtest för tolerans utföras.
Den vanliga vuxna dagliga dosen är 2–4 g, uppdelad i två lika stora portioner och ges var 12: e timme. Vid behandling av allvarliga / resistenta infektioner är en ökning av den dagliga dosen till 8 g (maximalt) tillåten.
Vid svår obstruktiv gulsot och svår leversjukdom, eller i fall där båda patologierna åtföljs av nedsatt njurfunktion, justeras dosen Cefoperazone + Sulbactam.
Vid nedsatt leverfunktion och samtidigt nedsatt njurfunktion krävs kontroll av plasmakoncentrationen av cefoperazon och vid behov dosjustering. Om koncentrationsövervakning inte är möjlig bör den maximala dosen cefoperazon vara 2 g per dag.
Vid användning av läkemedlet med en signifikant minskning av njurfunktionen (kreatininclearance <30 ml / min) justeras den dagliga dosen av läkemedlet för att kompensera för den minskade clearance av sulbactam. Med kreatininclearance på 15-30 ml / min och <15 ml / min ska den maximala enstaka dosen av sulbactam vara 1 respektive 0,5 g, den dagliga dosen ska vara 2 respektive 1 g. Vid allvarliga infektioner är ytterligare administrering av cefoperazon möjlig.
Vid användning av hemodialys är dosen av läkemedlet Cefoperazone + Sulbactam föremål för korrigering (associerad med en förändring av den farmakokinetiska profilen för sulbactam och en minskning av T 1/2 av cefoperazon).
Den genomsnittliga dosen för barn är 0,04–0,08 g / kg per dag. Den dagliga dosen delas jämnt och administreras 2-4 gånger om dagen med jämna mellanrum. För svåra / eldfasta infektioner kan dosen ökas till 0,16 g / kg per dag.
Cefoperazone + Sulbactam administreras var 12: e timme för nyfödda under den första veckan i livet. Den maximala dagliga dosen är 0,08 g / kg.
Före droppinfusionen måste innehållet i varje injektionsflaska lösas i en lämplig mängd 5% dextroslösning i vatten, 0,9% natriumkloridlösning eller sterilt vatten för injektion. Omedelbart före administrering justeras volymen till 20 ml med en liknande lösning. Läkemedlet administreras i 15-60 minuter.
Cefoperazone + Sulbactam är kompatibel med vatten för injektionsvätska, 5% dextroslösning i 0,225% saltlösning och 5% dextros i normal saltlösning i koncentrationer av 0,01–0,125 g / ml av var och en av de aktiva substanserna.
Ringers laktatlösning kan användas för utspädning med intravenös infusion; den kan inte användas för primär utspädning.
För intravenös injektion späds läkemedlet på samma sätt. Administrationstid är minst 3 minuter.
Vid intramuskulär administrering är lidokainklorid en acceptabel utspädningslösning; den kan inte användas för primär utspädning.
Bieffekter
- matsmältningssystemet: diarré, kräkningar, illamående, pseudomembranös kolit;
- kardiovaskulärt system: vaskulit, arteriell hypotoni;
- hematopoietiskt system: leukopeni, en liten minskning av antalet neutrofiler; med långvarig användning - reversibel neutropeni; i vissa fall ett positivt direkt Coombs-test, minskad hemoglobin / hematokrit, eosinofili, trombocytopeni och hypoprotrombinemi;
- nervsystemet: en minskning av reserven för albuminkoncentration (på grund av cefoperazon); vid behandling av nyfödda med gulsot - en ökning av sannolikheten för att utveckla bilirubinencefalopati;
- urinvägar: hematuri;
- hudreaktioner: makulopapulärt utslag, klåda, urtikaria, Stevens-Johnsons syndrom (sannolikheten för kränkningar är högre hos patienter med allergiska reaktioner, särskilt penicilliner);
- lokala reaktioner: med intramuskulär injektion (sällan) - smärta vid injektionsstället; med infusion - flebit vid infusionsstället när lösningen administreras genom en intravenös kateter;
- laboratorieparametrar: inkonsekvent ökning av leverfunktionstesterna aspartataminotransferas, alaninaminotransferas, alkaliskt fosfatas och bilirubinnivåer;
- andra: feber, huvudvärk, muskelsvängningar, smärta vid injektionsstället, anafylaktiska reaktioner (inklusive chock).
Överdos
De viktigaste symptomen är: ökade biverkningar. Man bör komma ihåg att neurologiska reaktioner, i synnerhet kramper, kan utvecklas vid höga koncentrationer av beta-laktamantibiotika i cerebrospinalvätskan.
Cefoperazon och sulbactam utsöndras från cirkulationssystemet genom hemodialys, därför kan denna procedur leda till ökad eliminering av läkemedlet från kroppen vid överdosering hos patienter med nedsatt njurfunktion.
Terapi: symptomatisk. Det finns ingen specifik motgift.
speciella instruktioner
På grund av den ökade blödningsrisken bör Cefoperazone + Sulbactam ges med försiktighet till försvagade patienter med malabsorption, liksom med alkoholkonsumtion.
I fall av superinfektion krävs lämplig behandling.
Med utvecklingen av allergiska reaktioner bör behandlingen avbrytas omedelbart och lämplig behandling ska ordineras. Svåra anafylaktiska reaktioner kräver omedelbar akutbehandling (t.ex. adrenalin). Om så anges kan syreterapi, intravenösa kortikosteroider användas och luftvägsöppning, inklusive intubation, måste säkerställas.
Hos vissa patienter leder användningen av cefoperazon till utvecklingen av vitamin K-brist. Riskgruppen omfattar patienter med begränsad näring, malabsorption (till exempel med gallblåsfibros) samt patienter som har haft parenteral (intravenös) näring under lång tid. Dessa patienter kräver protrombintidskontroll. Liknande övervakning är nödvändig för patienter som använder antikoagulantia. I sådana fall är ytterligare recept på exogent vitamin K möjligt.
Som med andra antibiotika kan långvarig behandling med Cefoperazone + Sulbactam leda till en ökad tillväxt av resistent mikroflora. I detta avseende måste patientens tillstånd noggrant övervakas. Det är nödvändigt att ta hänsyn till sannolikheten för periodiska manifestationer av kränkningar av aktiviteten i njurarna, levern och det hematopoietiska systemet. I synnerhet gäller denna varning för behandling av nyfödda (inklusive för tidigt födda barn).
Applicering under graviditet och amning
- graviditet: användning av läkemedlet Cefoperazone + Sulbactam är endast möjlig efter bedömning av förhållandet mellan den förväntade nyttan och den möjliga risken (inga kontrollerade studier har utförts);
- amningsperiod: terapi är kontraindicerad eftersom Cefoperazone + Sulbactam utsöndras i bröstmjölk i en liten mängd.
Pediatrisk användning
Innan användning på prematura spädbarn eller nyfödda bör förhållandet mellan den förväntade nyttan och den möjliga risken utvärderas. Cefoperazone + Sulbactam har använts effektivt hos spädbarn, men inga kontrollerade studier har utförts.
Läkemedelsinteraktioner
Enligt instruktionerna är Cefoperazone + Sulbactam fysiskt oförenligt med följande läkemedel: filgrastim, amifostin, labetalol, perfenazin, nikardipin, meperidin, ondansetron, petidin, prometazin, sargramostim, vinorelbin.
Det rekommenderas inte att dricka alkohol under behandlingen, liksom ytterligare 5 dagar efter dess slut. Detta beror på sannolikheten för att utveckla följande reaktioner: ansiktsspolning, huvudvärk, svettning, takykardi. Du bör också undvika att använda konstgjord näring som innehåller etanol (orala eller parenterala lösningar).
Lösningar av Cefoperazone + Sulbactam och aminoglykosider bör inte blandas direkt på grund av deras fysiska inkompatibilitet. Om kombinationsterapi krävs, måste de appliceras sekventiellt med ett separat sekundärt intravenöst (IV) slangsystem. Det primära IV-slangsystemet ska spolas noggrant med en lämplig lösning mellan infusionerna. Det rekommenderas att intervallen mellan injektioner av Cefoperazone + Sulbactam-injektionsvätskelösningen och aminoglykosidlösningarna under dagen ska vara så långa som möjligt.
När du använder Fehlings eller Benedikts lösning kan det finnas en falsk-positiv reaktion på glukos i urinen.
Analoger
Analoger av Cefoperazone + Sulbactam: Sulperacef, Sulcef, Sulmover, Cefbactam, Sulperazon, Tsebaneks, Sulzontsef, Bakperazon, Sulmagraf, Cefpar SV, Cefoperazone och Sulbactam Jodas, Cefoperazon och Sulbaktam.
Villkor för lagring
Förvara på en plats skyddad från ljus vid en temperatur av 15-25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Cefoperazone + Sulbactam
Enligt några recensioner är Cefoperazone + Sulbactam ett effektivt bredspektrum antibakteriellt läkemedel. Utvecklingen av biverkningar rapporteras sällan.
Pris för Cefoperazone + Sulbactam på apotek
Priset på Cefoperazone + Sulbactam är okänt eftersom läkemedlet inte finns på apotek. Den ungefärliga kostnaden för analoger (för en flaska innehållande 1 g + 1 g aktiva substanser): Bakperazon - 133 rubel, Sulzontsef - 130-150 rubel, Sulperazon - 357-511 rubel.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!