Zylt - Instruktioner För Användning Av Tabletter, Analoger, Recensioner, Pris

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Zylt

Zylt: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Zyllt

ATX-kod: B01AC04

Aktiv ingrediens: Clopidogrel (Clopidogrel)

Tillverkare: LLC "KRKA-RUS" (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 09.08.2019

Priser på apotek: från 344 rubel.

köpa

Zilt är ett blodplättmedel.

Släpp form och komposition

Doseringsform - filmdragerade tabletter: runda, något bikonvexa, rosa, tablettkärnan har en vit eller nästan vit grov struktur (7 stycken i blister, i kartonger med 2, 4 eller 12 blister).

Den aktiva substansen är klopidogrel vätesulfat, i en tablett - 97,875 mg, eller klopidogrel - 75 mg.

Hjälpkomponenter: mikrokristallin cellulosa, vattenfri laktos, förgelatinerad stärkelse, hydrerad ricinolja, makrogol 6000.

Sammansättningen av filmskalet: propylenglykol, hypromellos 6cp, talk, titandioxid (E171), järnfärgad röd oxid (E172).

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Clopidogrel är ett prodrug, som ett resultat av dess biotransformationsmetaboliter bildas, varav en uppvisar antiaggregerande aktivitet. Den aktiva metaboliten hämmar selektivt bindningen av ADP (adenosindifosfat) till P2Y _12- trombocytreceptorerna och hämmar den efterföljande aktivering av glykoprotein GPIIb / IIIa-komplexet, vilket i slutändan leder till undertryckande av trombocytaggregering.

Hämning av trombocytaggregation är en irreversibel process som varar i 7-10 dagar (celllivscykel), så återställningshastigheten för normal trombocytfunktion beror på hastigheten för deras förnyelse. Clopidogrel hämmar inte bara trombocytaggregering inducerad av ADP utan också aggregering medierad av andra agonister. Detta beror på blockaden av förbättrad cellaktivering under påverkan av ADP.

Bildandet av en aktiv metabolit sker under påverkan av CYP450-isoenzymer. Vissa CYP450-isoenzymer kan hämmas av andra läkemedel eller skiljer sig åt i polymorfism, därför har inte alla patienter tillräcklig undertryckning av trombocytaggregering.

Vid användning av läkemedlet Zilt i en dos av 75 mg per dag sker en signifikant undertryckning av trombocytaggregering redan från första behandlingsdagen. Under de kommande 3-7 dagarna ökar denna effekt, varefter den når en jämviktstillstånd en konstant nivå. Hämningen av trombocytaggregering i jämviktstillstånd var i genomsnitt 40-60% (när läkemedlet användes i en dos av 75 mg per dag). Efter avbrytande av klopidogrel återgick blödningstiden och graden av trombocytaggregation till basnivåer inom cirka 5 dagar.

Zylt hjälper till att förhindra utvecklingen av hjärtinfarkt eller stroke hos patienter med ateroskleros i blodkärlen, oavsett lokalisering, särskilt med skador på kranskärlen, perifera eller cerebrala artärer.

Farmakokinetik

Clopidogrel absorberas snabbt efter oral administrering. Den maximala koncentrationen av oförändrad klopidogrel är i genomsnitt 2,2-2,5 ng / ml (efter oral administrering av 75 mg av läkemedlet). Tiden för att nå maximal koncentration är cirka 45 minuter. Graden av absorption av klopidogrel, enligt data om utsöndringen av metaboliter av läkemedlet i njurarna, är 50%.

Clopidogrel binder 98% till plasmaproteiner, dess inaktiva metabolit - 94%. Plasmaproteinbindning är reversibel och omättad inom ett brett koncentrationsområde.

Den aktiva metabolismen av klopidogrel sker i levern på två sätt: det första är hydrolys med bildandet av ett karboxylsyraderivat (inaktiv metabolit, som utgör 85% av alla cirkulerande metaboliter), den andra är katalysreaktioner av olika isoenzymer av cytokrom P ₄₅₀… Som ett resultat av den andra metaboliska vägen bildas 2-oxo-klopidogrel från klopidogrel, som sedan metaboliseras till tiolderivatet av klopidogrel (aktiv metabolit). Denna metabolit interagerar med trombocytreceptorer och blockerar deras aggregering oåterkalleligt. Den maximala plasmakoncentrationen av den aktiva metaboliten efter att ha tagit 300 mg av läkemedlet (laddningsdos) är två gånger den maximala koncentrationen efter applicering av en daglig underhållsdos på 75 mg i 4 dagar. Det tar cirka 30-60 minuter att nå maximal koncentration.

Cirka 50% av läkemedlet utsöndras via njurarna och cirka 46% genom tarmarna. Halveringstiden för klopidogrel efter en engångsdos på 75 mg är 6 timmar. Halveringstiden för den inaktiva metaboliten som cirkulerar i plasma är cirka 8 timmar.

Indikationer för användning

Användningen av Zylt är indicerat för att förebygga aterotrombotiska komplikationer hos vuxna patienter med hjärt-kärlsjukdomar:

• Hjärtinfarkt (period från flera till 35 dagar), ischemisk stroke (period från 7 dagar till 6 månader) eller diagnostiserad ocklusiv perifer arteriell sjukdom;
• Akut koronarsyndrom utan ST-segmenthöjning (hjärtinfarkt utan Q-vågbildning eller instabil angina pectoris), inklusive patienter med stentning under perkutan koronarintervention, i kombination med acetylsalicylsyra;
• Akut koronarsyndrom med ST-segmenthöjning (akut hjärtinfarkt) vid läkemedelsbehandling och, om möjligt, trombolytisk behandling i kombination med acetylsalicylsyra.

Dessutom ordineras läkemedlet för att förebygga tromboemboliska och aterotrombotiska komplikationer (inklusive stroke) hos vuxna patienter med förmaksflimmer (förmaksflimmer) som inte ska ta indirekta antikoagulantia och som har en riskfaktor för utveckling av vaskulära komplikationer med låg sannolikhet för blödning, inklusive i kombination med acetylsalicylsyra.

Kontraindikationer

• Allvarlig leverfunktion
• Glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom, laktosintolerans, laktasbrist;
• Intrakraniell blödning, blödning från magsår och andra typer av akut blödning;
• Perioden av graviditet och amning;
• Ålder under 18 år
• Överkänslighet mot läkemedelskomponenter.

Läkemedlet används med försiktighet hos patienter: med nedsatt njurfunktion, måttlig leverfunktion med benägenhet för blödning; med trauma, kirurgi och tillstånd som ökar risken för blödning; med gastrointestinala, intraokulära och andra sjukdomar, predisponerade för utveckling av blödning; medan du tar COX-2-hämmare och andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), warfarin, heparin eller glykoprotein IIb / IIIa-hämmare; med låg aktivitet av isoenzymet CYP2C19 (på grund av en ökad risk för kardiovaskulära komplikationer); med överkänslighet mot prasugrel, tiklopidin och andra tienopyridiner.

Instruktioner för användning av Zylt: metod och dosering

Tabletterna tas oralt, oavsett måltid.

Rekommenderad dosering för patienter med normal CYP2C19-isoenzymaktivitet, inklusive äldre patienter:

• Hjärtinfarkt, ischemisk stroke eller diagnostiserad ocklusiv perifer arteriell sjukdom: 75 mg en gång om dagen;
• Akut koronarsyndrom utan ST-segmenthöjning (instabil angina pectoris och hjärtinfarkt utan Q-våg): laddningsdos - 300 mg en gång, sedan 75 mg en gång dagligen i kombination med acetylsalicylsyra i en dos av 75-325 mg per dag. Vid förskrivning bör man komma ihåg att doser av acetylsalicylsyra över 100 mg är förknippade med en hög risk för blödning. Den terapeutiska effekten uppträder under 3: e behandlingsmånaden, för optimala resultat, är det lämpligt att fortsätta använda klopidogrel upp till 12 månader;
• Akut hjärtinfarkt (akut koronarsyndrom med ST-segmenthöjd): en enda laddningsdos, sedan 75 mg en gång dagligen i kombination med acetylsalicylsyra och trombolytika (eller utan dem). Det rekommenderas inte att använda laddningsdoser vid behandling av patienter över 75 år. Behandlingen bör inledas när de första symtomen på sjukdomen uppträder och fortsätter i minst 4 veckor.
• Förmaksflimmer (förmaksflimmer): 75 mg en gång dagligen i kombination med acetylsalicylsyra i en dos av 75-100 mg per dag.

Det rekommenderas att ta tabletterna samtidigt, om du är mindre än 12 timmar försenad, ska du ta den missade dosen och nästa vid den vanliga tiden. Om intervallet mellan doserna är mer än 12 timmar tas nästa dos utan att fördubblas.

Hos patienter med en genetiskt bestämd minskad aktivitet av isoenzymet CYP2C19 är bildandet av den aktiva metaboliten av klopidogrel mindre när Zylt tas i rekommenderade doser och dess trombocyteffekt är mindre uttalad. Den optimala dosen för patienter i denna kategori har inte fastställts, vanligtvis ordineras läkemedlet i högre doser med en enstaka dos av en laddningsdos på 600 mg och sedan 150 mg en gång om dagen.

Äldre patienter behöver inte dosjusteras.

Bieffekter

• Från sidan av det kardiovaskulära systemet: ofta - hematom; mycket sällan - arteriell hypotoni, vaskulit;
• Från det hematopoietiska systemet: sällan - leukopeni, trombocytopeni, eosinofili; sällan - neutropeni, inklusive svåra former; mycket sällan - aplastisk anemi, trombotisk trombocytopen purpura (TTP), pancytopeni, svår trombocytopeni, agranulocytos, anemi, granulocytopeni;
• Från matsmältningssystemet: ofta - buksmärta, gastrointestinal blödning, diarré, dyspepsi; sällan - illamående, kräkningar, förstoppning, gastrit, flatulens, magsår och / eller duodenalsår; sällan - retroperitoneal blödning; mycket sällan - pankreatit, retroperitoneal och gastrointestinal blödning (inklusive dödlig), kolit (inklusive lymfocytisk), akut leversvikt, hepatit, funktionsstörningar i levern, stomatit;
• Från nervsystemet: sällan - huvudvärk, intrakraniell blödning (inklusive dödlig), yrsel, parestesi; mycket sällan - förvirring, hallucinationer;
• Från muskuloskeletala systemet: mycket sällan - hemartros, muskelblödning, artrit, myalgi, artralgi;
• Från andningsorganen: ofta - näsblod; mycket sällan - bronkospasm, blödning från luftvägarna (lungblödning, hemoptys), interstitiell lunginflammation;
• Från urinvägarna: sällan - hematuri; mycket sällan - glomerulonefrit, ökad serumkreatininkoncentration;
• Från sidan av huden: ofta - subkutana hematomer; sällan - kliande hud, utslag, blödningar i huden (purpura); mycket sällan - bullös dermatit (Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys, erytem multiforme), urtikaria, erytematöst utslag, lichen planus, eksem;
• Från sinnena: sällan - blödningar i näthinnan eller konjunktival; sällan - svindel mycket sällan - gustatoriska patologier;
• Laboratorieindikatorer: ofta - en minskning av antalet blodplättar och neutrofiler, förlängning av blödningsperioden;
• Allergiska reaktioner: mycket sällan - eksem, angioödem, anafylaktoida reaktioner, serumsjuka; okänd frekvens - läkemedelsutslag med systemiska symtom på DRESS-syndrom och eosinofili, korsreaktiv överkänslighet mot tienopyridiner, läkemedelsinducerat överkänslighetssyndrom;
• Andra: ofta - vaskulär blödning vid punkteringsstället; mycket sällan - kraftig blödning från såret, feber.

Överdos

Vid en överdos av Zylt är det möjligt att förlänga blödningstiden och utveckla hemorragiska komplikationer.

Vid blödning föreskrivs lämplig adekvat terapi. För snabb korrigering av förlängd blödningstid genomförs trombocyttransfusion. Det finns ingen specifik motgift mot klopidogrel.

speciella instruktioner

Användningen av läkemedlet är förknippad med risken för blödning och oönskade hematologiska händelser, därför bör behandlingen åtföljas av systematisk övervakning av tecken på blödning, särskilt i början av administrering av klopidogrel, liksom efter operation eller invasiva kardiologiska ingrepp. Vid kliniska tecken på möjlig blödning ska patienten genomgå ett blodprov för att bestämma antalet och indikatorerna för trombocytfunktion, aktiverad partiell tromboplastintid (APTT) och ett antal andra nödvändiga studier.

Det rekommenderas inte att ordinera läkemedlet till patienter med akut ischemisk stroke som är mindre än 7 dagar gammal.

Läkemedlet förlänger blödningstiden, detta måste beaktas när det används samtidigt med acetylsalicylsyra, NSAID, glykoprotein IIb / IIIa-hämmare, heparin och warfarin.

Patienter rekommenderas att undersökas med avseende på överkänslighet mot tiklopidin, prasugrel och andra tienopyridiner, eftersom korsreaktiv överkänslighet mellan läkemedel i denna grupp är möjlig. Om en patients historia av överkänslighet mot andra tienopyridiner indikeras bör han observeras noggrant under behandlingen för att identifiera symtom på överkänslighet mot klopidogrel.

När du förbereder en patient för en planerad kirurgisk operation bör användningen av Zylt avbrytas 5-7 dagar innan.

Patienten bör varnas för möjligheten till mer långvarig blödning under behandlingsperioden och behovet av att underrätta den behandlande läkaren om varje fall av blödning. När du besöker andra läkare bör du alltid informera om att ta klopidogrel, denna information är viktig både när du ordinerar nya läkemedel och när du besöker en tandläkare.

Mot bakgrund av Silts användning kan trombotisk trombocytopen purpura utvecklas, vilket kännetecknas av trombocytopeni och mikroangiopatisk hemolytisk anemi associerad med nedsatt njurfunktion, neurologiska störningar och feber. Detta tillstånd kräver akut läkarvård, inklusive plasmaferes.

Behandlingen bör utföras med övervakning av leverfunktionen, eftersom hemorragisk diates kan utvecklas vid allvarliga funktionsstörningar.

Innehållet av hydrerad ricinolja i beredningen kan orsaka diarré och matsmältningsbesvär.

Läkemedlet påverkar inte patientens förmåga att köra fordon och mekanismer och utföra andra potentiellt farliga aktiviteter som kräver en hög hastighet av psykomotoriska reaktioner och koncentration.

Applicering under graviditet och amning

Enligt instruktionerna rekommenderas inte Zylt för användning under graviditet, eftersom det inte finns några kliniska data om användning av klopidogrel hos gravida kvinnor. Djurstudier har inte avslöjat någon direkt eller indirekt negativ effekt av läkemedlet på graviditet, fosterutveckling, förlossning eller postnatal utveckling av barnet.

I experimentella studier på djur visade det sig att klopidogrel och dess metaboliter överförs i bröstmjölk. Om det är nödvändigt att använda Zylt hos ammande kvinnor bör amningen avbrytas.

Pediatrisk användning

Läkemedlet är kontraindicerat hos barn och ungdomar under 18 år, eftersom säkerheten och effektiviteten vid användning hos barn och ungdomar idag inte har fastställts.

Med nedsatt njurfunktion

Vid upprepad användning av Zylt i en dos av 75 mg per dag hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance - 5-15 ml / min) var graden av undertryckning av trombocytaggregering 25% lägre än graden av hämning av trombocytaggregering jämfört med friska frivilliga. Förlängningen av blödningstiden var dock lik den hos friska frivilliga som fick läkemedlet i en dos av 75 mg per dag. Zylt tolereras väl hos alla patienter.

För kränkningar av leverfunktionen

Användningen av läkemedlet i en dos av 75 mg per dag i 10 dagar orsakade inte signifikanta förändringar i graden av trombocytaggregation och graden av förlängning av blödningstiden hos patienter med svår leverfunktion jämfört med samma indikatorer hos friska frivilliga.

Användning hos äldre

Hos äldre patienter i åldern 75 år och äldre används Zylt i samma doser som hos yngre patienter. Ingen dosjustering krävs.

Läkemedelsinteraktioner

På grund av den höga risken för blödning rekommenderas det inte att ordinera läkemedlet samtidigt med warfarin, och i kombination med heparin och andra trombolytiska medel bör särskild försiktighet iakttas.

NSAID ökar risken för sår och blödande sår i mag-tarmkanalen.

Ingen kliniskt signifikant interaktion hittades vid samtidig användning med atenolol, ACE-hämmare (angiotensin-converting enzym (ACE)), läkemedel som sänker kolesterol i blodet, digoxin, nifedipin, fenobarbital, östrogener, cimetidin, teofyllin.

Clopidogrel kan öka effekten av acetylsalicylsyra på kollageninducerad trombocytaggregation. Den farmakodynamiska interaktionen av läkemedlet med acetylsalicylsyra ökar sannolikheten för blödning, därför är användningen av denna kombination endast möjlig i 1 år.

Absorptionen av klopidogrel påverkas inte av antacida.

Kombinationen med tolbutamid, fenytoin ökar nivån av deras koncentration i blodplasma.

Analoger

Zylts analoger är: Lopirel, Clopidogrel, Clopidogrel-SZ, Plavix, Aggregal, Detromb, Cardutol, Clopidex, Clopilet, Listab 75, Deplatt-75, Cardogrel, Clopigrant, Lirta, Targetek, Plagril, Egitrombrel, Trocken, Platrom.

Villkor för lagring

Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Omdömen om Zylt

Patienter talar bra om läkemedlet och noterar inte bara dess effektivitet utan också ett acceptabelt pris (jämfört med några dyrare analoger). Enligt recensioner är Zylt effektiv efter att ha fått hjärtinfarkt och stentprocedurer. Patienter noterar en förbättring av det allmänna välbefinnandet, upphörande av anginaattacker, samt frånvaron av arteriell och venös trombos.

Ibland klagar patienter på biverkningar (urtikaria, svår andfåddhet), men om du fortsätter behandlingen försvinner oönskade biverkningar av sig själv efter ett tag.

Priset på Zylt på apotek

Hittills är de ungefärliga priserna för Zylt på apotek följande:

• filmdragerade tabletter, 75 mg (14 st. i en förpackning) - 470-530 rubel;
• filmdragerade tabletter, 75 mg (28 st. i en förpackning) - 830-1200 rubel;
• filmdragerade tabletter, 75 mg (84 st. i en förpackning) - 1875–2030 rubel.

Zylt: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Zylt 75 mg filmdragerade tabletter 14 st. 344 r köpa

Zylt 75 mg filmdragerade tabletter 28 st. 727 RUB köpa

Zilt-tabletter p.p. 75mg 28 st. RUB 952 köpa

Zylt 75 mg filmdragerade tabletter 84 st. 1303 RUB köpa

Zylt tabletter p.p. 75mg 84 st. 2143 RUB köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!