Nitrazepam
Nitrazepam: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Nitrazepam
ATX-kod: N05CD02
Aktiv ingrediens: nitrazepam (nitrazepam)
Producent: Altai Federal Scientific and Practical Center (Ryssland), Moskva Endokrina växt FSUE (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 01.10.2019
Nitrazepam är ett kraftfullt hypnotiskt läkemedel från bensodiazepin-gruppen med ångestdämpande, antikonvulsiva, lugnande och muskelavslappnande effekter.
Släpp form och komposition
Doseringsform - tabletter: plattcylindrisk eller sfärisk, vit med en gulgrönaktig nyans, med en avfasning (10 delar i en blisterremsa, i en kartong 1, 2 eller 5 förpackningar; 20 eller 50 delar i en polymerburk eller gjord av ljusskärmande glas, i en kartong 1 burk och instruktioner för användning av Nitrazepam).
Aktiv ingrediens: nitrazepam, dess innehåll i 1 tablett är 5 mg.
Ytterligare komponenter: medicinsk polyvinylpyrrolidon (povidon) med låg molekylvikt, mjölksocker (laktos), talk, primogel (natriumkarboximetylstärkelse), potatisstärkelse, magnesiumstearat.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Nitrazepam är ett hypnotiskt läkemedel i bensodiazepin-gruppen. Läkemedlet har också en central muskelavslappnande, antikonvulsiv och ångestdämpande effekt.
Huvudmekanismen för hypnotisk verkan är baserad på hämning av celler i hjärnstammens retikulära bildning. Under påverkan av nitrazepam ökar sömnens varaktighet och djup. Sömn och uppvaknande är fysiologiska.
Nitrazepam ökar den hämmande effekten av GABA (gamma-aminosmörsyra), som är en av de viktigaste medlarna för pre- och postsynaptisk hämning av impulsöverföring i centrala nervsystemet. Minskar excitabiliteten hos hjärnans subkortikala strukturer (limbiskt system, talamus, hypotalamus), hämmar polysynaptiska ryggradsreflexer. Minskar påverkan av emotionella, motoriska och autonoma stimuli som stör mekanismen för att somna.
Den ångestdämpande effekten av nitrazepam beror på effekten på amygdalakomplexet i det limbiska systemet. Det manifesterar sig i en minskning av emotionell stress, en försvagning av rädsla, ångest, ångest.
Den lugnande effekten är baserad på effekten på retikulär bildning av hjärnstammen och icke-specifika kärnor i thalamus. Denna egenskap hos läkemedlet manifesterar sig i form av en minskning av symtomen på neurotiskt ursprung (rädsla, ångest).
Den antikonvulsiva effekten av nitrazepam tillhandahålls av ökad presynaptisk hämning. Ämnet undertrycker spridningen av epileptogen aktivitet, medan fokusens exciterade tillstånd inte avlägsnas.
Den centrala muskelavslappnande effekten är baserad på hämning av polysynaptiska ryggrads afferenta hämmande vägar. Direkt hämning av muskler och motorisk nervfunktion är också möjlig.
Utvecklingen av den terapeutiska effekten noteras 30 minuter efter oral administrering, dess varaktighet varierar från 6 till 8 timmar.
Farmakokinetik
Absorptionen av nitrazepam från mag-tarmkanalen är fullständig och snabb. Biotillgänglighet är 54–98% (beroende på doseringsform). Om det tas samtidigt med mat saktas absorptionen ner medan den maximala plasmakoncentrationen minskar med cirka 30%.
Medelvärdet för den maximala koncentrationen med en enda oral administrering av 10 mg av ämnet är från 0,08 till 0,1 μg / ml, tiden för att nå den är 1–4 timmar. Förbindelsen med plasmaproteiner är cirka 85–90%.
Distributionsfasen för nitrazepam i kroppen varierar kraftigt och kan vara 1,7-3,5 timmar. Med åldern ökar distributionsvolymen, denna siffra är 1,3–2,6 l / kg. Det tränger väl igenom de histohematologiska barriärerna, inklusive blod-hjärnan och placentabarriärerna, och finns i moderns mjölk.
Metabolism sker i levern genom minskning av nitrogruppen och efterföljande acetylering med bildandet av inaktiva acetylderivat.
Halveringstiden är 16–48 timmar (värdet på denna indikator bestäms av ålder och kroppsvikt), från cerebrospinalvätska - 68 timmar.
De viktigaste metaboliterna är: 7-acetamino-nitrazepam, 7-amino-nitrazepam, 2-amino-5-nitrobensofenon och hydroxi-2-amino-5-nitrobensofenon. De utsöndras i urinen och avföringen (65–71% respektive 14–20%). Cirka 1–5% av dosen utsöndras oförändrat av njurarna.
När det förskrivs igen är det en minimal ackumulering av ämnet (nitrazepam avser bensodiazepiner med kort / medelhalveringstid), efter avslutad behandling är utsöndringen snabb.
Indikationer för användning
- Sömnstörningar av olika ursprung (svårigheter att somna, täta nattväckningar och / eller tidiga morgonuppvakningar);
- Somnambulism;
- Flera former av kramper, inklusive West-syndrom (fulminanta krampanfall) hos små barn;
- Organiska lesioner i centrala nervsystemet (hjärncirkulationsstörningar, konsekvenserna av traumatisk hjärnskada);
- Neuroser;
- Affektiv galenskap;
- Psykiska störningar, åtföljda av en ökad känsla av ångest och ångest;
- Encefalopati med epileptiska manifestationer;
- Uttagssymtom vid alkoholism och drogberoende;
- Schizofreni (som en del av kombinationsbehandling).
Kontraindikationer
Absolut:
- Allvarlig depression;
- Akut andningssvikt;
- Drog- eller alkoholberoende;
- Missbruk;
- Akut alkoholförgiftning, åtföljd av en försvagning av vitala funktioner;
- Temporal lob epilepsi;
- Stängd vinkelglaukom;
- Koma;
- Chock;
- Myasthenia gravis;
- Hyperkapnia;
- Allvarlig kronisk obstruktiv lungsjukdom;
- Akut berusning med läkemedel som har en deprimerande effekt på centrala nervsystemet;
- Sväljningssjukdomar hos barn;
- Graviditet och amning
- Överkänslighet mot läkemedelskomponenter eller andra bensodiazepiner.
Relativ:
- Andningssvikt;
- Hyperkinesis;
- Cerebral och spinal ataxi;
- Lever- och / eller njursvikt;
- Organiska hjärnsjukdomar;
- Sömnapné (inklusive misstänkt sömnapné);
- Hypoproteinemi;
- Ataxia;
- Psykos;
- Benägenhet att missbruka psykoaktiva droger;
- En historia av drogberoende;
- Äldre ålder.
Nitrazepam, bruksanvisning: metod och dosering
Nitrazepam tabletter ska tas oralt.
Som sömntablett för sömnstörningar - 1 gång per dag 30 minuter före läggdags. Rekommenderade doser:
- Barn under 1 år - 1,25-2,5 mg;
- Barn 1-5 år - 2,5-5 mg;
- Barn 6-14 år - 5 mg;
- Ungdomar över 14 år och vuxna - 5-10 mg, den maximala tillåtna dagliga dosen är 20 mg;
- Äldre (över 65 år) - 2,5-5 mg.
Rekommenderade doser när du använder Nitrazepam som ett antikonvulsivt och ångestdämpande läkemedel:
- Vuxna - 5-10 mg 2-3 gånger om dagen;
- Äldre patienter - 2,5-5 mg 2-3 gånger om dagen;
- Barn 6-14 år - 7,5-15 mg (daglig dos) i 3 uppdelade doser;
- Barn 1-6 år - 5-10 mg (daglig dos) i 3 uppdelade doser;
- Barn under 1 år - 2,5-7,5 mg (daglig dos) i 3 doser.
2/3 av den dagliga dosen rekommenderas att tas på natten.
Vid beräkning av spädbarnsdosen nitrazepam rekommenderas att kroppsvikt tas med i beräkningen. För barn som väger upp till 30 kg ordineras 0,3-1 mg / kg / dag i 3 uppdelade doser.
Med West-syndrom hos barn i åldern 1 till 2 år ordineras 2,5-5 mg per dag i en dos.
För spädbarn och barn som inte kan svälja tabletten hela, kan en lämplig mängd av läkemedlet krossas och lösas (suspenderas) i en liten mängd vatten.
Behandlingstiden är vanligtvis 30-45 dagar.
Alla ovanstående doser är vägledande. I båda fallen bestämmer läkaren den optimala dosen individuellt, beroende på indikation, patientens allmänna tillstånd, etiopatogenes och läkemedlets individuella tolerans.
Bieffekter
- Nervsystemet: i början av behandlingen (särskilt hos äldre) - minskad koncentration, mentala och motoriska reaktioner avmattning, yrsel, trötthet, tråkighet i känslor, dåsighet, slöhet, ataxi; sällan - förvirring, eufori, katalepsi, huvudvärk, dystoniska extrapyramidala reaktioner (okontrollerade kroppsrörelser, inklusive ögonen), suddigt tal, depression, anterograd amnesi, dysartri, muskelsvaghet, tremor; i vissa fall - paradoxala reaktioner (psykomotorisk agitation, ångest, rädsla, sömnlöshet, aggressiva utbrott, ökad irritabilitet, hallucinationer, muskelspasmer, självmordstendenser);
- Matsmältningssystemet: dreglande eller torr mun, nedsatt eller ökad aptit, illamående, kräkningar, diarré / förstoppning, gulsot, ökad aktivitet av levertransaminaser och alkaliskt fosfatas, leversvikt;
- Urinvägar: urininkontinens eller retention, ökad eller minskad libido, nedsatt njurfunktion, dysmenorré;
- Hematopoetiska organ: anemi, neutropeni, leukopeni, trombocytopeni, agranulocytos (ovanlig trötthet eller svaghet, halsont, hypertermi, frossa);
- Kardiovaskulärt system: sänkning av blodtrycket; sällan - takykardi;
- Allergiska reaktioner: klåda, hudutslag;
- Andra: missbruk, drogberoende; sällan - viktminskning, bulimi, nedsatt syn (diplopi), depression i andningscentret.
Med en kraftig dosreduktion eller avbrytande av Nitrazepam kan ett abstinenssyndrom utvecklas, vilket manifesteras av följande symtom: psykomotorisk agitation, ångest, rädsla, ökad irritabilitet, depersonalisering, dysfori, tremor, sömnstörningar, huvudvärk, uppfattningsstörningar (inklusive parestesi, hyperestesi, hyperakus, fotofobi), depression, hallucinationer, ökad svettning, takykardi, illamående, kräkningar, kramp i glatta muskler i inre organ och skelettmuskler, kramper; sällan - akut psykos.
Hos nyfödda vars mödrar tog Nitrazepam under graviditeten är det möjligt att undertrycka sugreflexen, andningssvikt och depression i centrala nervsystemet.
Överdos
Huvudsymptomen: minskade reflexer, paradoxal agitation, dåsighet, ataxi, dysartri, depression av medvetenhet av varierande svårighetsgrad (upp till koma), minskat svar på smärtirritation, djup sömn, svår svaghet, nystagmus (synstörning), tremor, andfåddhet eller andfåddhet, bradykardi, sänkning av blodtrycket, depression av andnings- och hjärtaktivitet, kollaps.
Terapi: magsköljning, aktivt kolintag, tvungen diurese, symptomatisk behandling (syftar till att upprätthålla andning och blodtryck) föreskrivs. Flumazenil används som en specifik antagonist på sjukhus. Hemodialys är ineffektiv.
speciella instruktioner
Försiktighet bör iakttas för att påbörja behandling av patienter som, före utnämningen av nitrazepam, genomgick behandling med något annat läkemedel under lång tid.
Patienter med svår depression bör vara under speciell övervakning under behandlingsperioden, eftersom de kan använda läkemedlet för att genomföra självmordsintentioner.
Nitrazepam ska inte tas under lång tid utan recept från läkare.
Under behandlingen är det strängt förbjudet att konsumera alkohol, du bör avstå från att köra bil och utföra potentiellt farliga typer av arbete som kräver hög reaktionshastighet och ökad uppmärksamhet.
Vid långvarig behandling, liksom hos patienter med njur- och / eller leverinsufficiens, är det nödvändigt att kontrollera leverenzymer och bilden av perifert blod.
Nitrazepam har en primär beroendeframkallande potential. Risken för narkotikamissbruk ökar hos patienter som tidigare har missbrukat droger eller alkohol, liksom när läkemedlet används i höga doser eller under lång tid, även vid vanliga terapeutiska doser. Av denna anledning ordinerar läkaren detta läkemedel individuellt efter en noggrann bedömning av fördelarna och den möjliga risken för att utveckla beroende eller beroende.
För att undvika utveckling av abstinenssyndrom bör behandlingen inte avbrytas plötsligt, dosen bör minskas gradvis.
Läkemedlet bör avbrytas vid utveckling av paradoxala reaktioner som hallucinationer, ytlig sömn, sömnbesvär, psykomotorisk agitation, ökad muskelkramper, rädsla, aggressivitet, självmordstankar.
Vid frekvent användning av läkemedlet under graviditeten finns det en risk för fysiskt beroende (abstinenssyndrom) hos den nyfödda.
Att ta Nitrazepam omedelbart före förlossningen eller under förlossningen kan orsaka en svag amning hos en nyfödd ("slapp babysyndrom"), minskad muskeltonus och blodtryck, hypotermi och andningsdepression.
Hos små barn finns det en ökad produktion av sputum och slem i luftvägarna, därför måste åtgärder vidtas för att säkerställa god luftvägsöppenhet.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Patienter under behandlingen med Nitrazepam bör avstå från att köra fordon och använda komplexa mekanismer.
Applicering under graviditet och amning
Nitrazepam ordineras inte under graviditet / amning.
Pediatrisk användning
Om sväljningen är nedsatt hos barn är behandlingen kontraindicerad.
Med nedsatt njurfunktion
Nitrazepam används med försiktighet hos patienter med njurinsufficiens.
För kränkningar av leverfunktionen
Nitrazepam används med försiktighet hos patienter med nedsatt leverfunktion.
Användning hos äldre
Användningen av läkemedlet hos äldre patienter kräver medicinsk övervakning.
Läkemedelsinteraktioner
Induktorer av mikrosomala leverenzymer minskar effekten av nitrazepam, orala östrogeninnehållande preventivmedel och cimetidin - förstärker och förlänger.
Ömsesidig förbättring av verkan noteras när Nitrazepam kombineras med psykotropa och antikonvulsiva medel, generell anestetika, narkotiska analgetika, muskelavslappnande medel, litiumpreparat, antihistaminer och lugnande medel, ångestdämpande medel, barbiturater, klonidin och etanol.
Narkotiska smärtstillande medel som tagits samtidigt ökar euforin och leder till ökat läkemedelsberoende.
Nitrazepam minskar effektiviteten av levodopa, kan öka toxiciteten för zidovudin.
Vid samtidig användning av klozapin är andningsdepression möjlig, blodtryckssänkande läkemedel - en uttalad blodtryckssänkning.
Microsomal oxidationshämmare förlänger halveringstiden för nitrazepam och ökar risken för att utveckla dess toxiska effekter.
Valproinsyra kommer sannolikt att öka effekten av nitrazepam hos barn med epilepsi.
Probenecid och cimetidin bromsar utsöndringen av nitrazepam, vilket leder till att ämnet ackumuleras i kroppen, vilket leder till överdriven sedering.
Rifampicin ökar utsöndringen av nitrazepam.
Analoger
Analoger av Nitrazepam är: Nitrosan, Radedorm 5, Eunoktin.
Villkor för lagring
Förvara på en plats skyddad från ljus och fukt, utom räckhåll för barn, vid temperaturer upp till 25 ºС.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner av Nitrazepam
Recensioner av Nitrazepam är få. De flesta av dem indikerar läkemedlets effektivitet och dess goda tolerans. Samtidigt noteras att utvecklingen av missbruk är möjlig.
Pris för Nitrazepam på apotek
Det ungefärliga priset för Nitrazepam (20 tabletter) är 37 rubel.
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
