Katadolon - Instruktioner För Användning, Pris, Recensioner, Kapselanaloger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Katadolon

Katadolon: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Katadolon

ATX-kod: N02BG07

Aktiv ingrediens: flupirtin (flupirtin)

Tillverkare: TEVA Operations Poland Sp. Zoo. (TEVA Operations Poland, Sp.z oo) (Polen)

Beskrivning och fotouppdatering: 20.08.2019

Katadolon är ett icke-opioid smärtstillande, centralt verkande muskelavslappnande medel.

Släpp form och komposition

Katadolon produceras i form av kapslar: storlek nr 2, gelatinöst fast ämne, ogenomskinligt, locket och kroppen är rödbrun; innehållet i kapslarna är vitt pulver med en ljusgul, grågul eller ljusgrön nyans (10 st. i blister av polyvinylklorid / aluminiumfolie, 1, 3 eller 5 blister i en kartong).

Sammansättning av 1 kapsel:

• Aktiv ingrediens: flupirtinmaleat - 100 mg;
• Hjälpkomponenter: magnesiumstearat, kopovidon, kolloidal kiseldioxid, kalciumvätefosfatdihydrat;
• Kapselkropp: gelatin, titandioxid, järnfärgad röd oxid (E172), natriumlaurylsulfat, renat vatten.

Farmakologiska egenskaper

Katadolon är ett läkemedel som har muskelavslappnande medel och har en central smärtstillande effekt.

Farmakodynamik

Den aktiva substansen i Katadolon är flupirtin, en representant för selektiv neuronal kaliumkanalöppnare (SNEPCO), som tillhör icke-opioida centralt verkande smärtstillande medel.

Flupirtin aktiverar neuronala K ⁺ -kanaler för intern korrigering associerad med G-proteinet, vilket leder till frisättning av K ⁺ -joner, vilket resulterar i att vilopotentialen stabiliseras och nervcellernas excitabilitet minskas. Som ett resultat hämmas N-metyl-D-aspartat (NMDA) -receptorer indirekt, eftersom deras blockad med Mg2 ^{+ -joner} kvarstår tills depolarisering av cellmembranet inträffar (indirekt antagonistisk effekt på NMDA-receptorer).

När de används i terapeutiskt signifikanta koncentrationer räknas flupirtin inte binder till 5-HT ₂ -serotonin, 5-HT ₁ - (5-hydroxitryptofan), alfa ₁ - och alfa ₂ -, opioid, bensodiazepin, dopamin, centrala n- och m-kolinerga receptorer.

Tack vare denna centrala handling från Katadolon realiseras tre av dess huvudsakliga effekter:

1. Analgetisk effekt: på grund av den selektiva öppningen av spänningsberoende K ⁺ -kanaler hos neuroner och den samtidigt frigörande av K ⁺ -joner stabiliseras neuronens vilopotential. Neuronet blir mindre spännande. Den indirekta antagonismen av flupirtin mot NMDA-receptorer förhindrar inträde av Ca2 ^{+ -joner} i neuroner, vilket därmed mildrar den sensibiliserande effekten av en ökning av den intracellulära koncentrationen av Ca2 ^{+ -joner}. I fallet med neuron excitation inhiberas således överföringen av stigande nociceptiva impulser.
2. Muskelavslappnande effekt: de farmakologiska effekterna som beskrivs för den smärtstillande effekten av flupirtin stöds funktionellt av en ökning av absorptionen av Ca2 ^{+ -joner genom} mitokondrier, vilket noteras när Katadolon används i terapeutiskt signifikanta doser. Den muskelavslappnande effekten uppstår på grund av samtidig dämpning av impulsöverföring till motorneuroner och motsvarande effekter av interneuroner. Därför manifesteras denna effekt av flupirtin främst i förhållande till lokala muskelspasmer och inte till hela muskulaturen som helhet.
3. Effekt av förkronningsprocesser: Kroniseringsprocesser betraktas som neuronala ledningsprocesser på grund av neuronalfunktionernas plasticitet. Elasticiteten hos neurons funktioner genom induktion av intracellulära processer skapar gynnsamma förhållanden för implementering av mekanismer av "lindningstyp", där svaret på varje efterföljande impuls förbättras. NMDA-receptorer är i hög grad ansvariga för att utlösa dessa förändringar. Deras indirekta blockad under påverkan av flupirtin leder till undertryckande av dessa effekter. Sålunda skapas ogynnsamma tillstånd för kliniskt signifikant kronisk smärta. Och i närvaro av kronisk smärta skapas tillstånd för att radera smärtminne (på grund av stabilisering av membranpotentialen), vilket resulterar i att smärtkänsligheten minskar.

Farmakokinetik

Efter oral administrering av Katadolon absorberas flupirtin i mag-tarmkanalen. Läkemedlet absorberas snabbt och nästan fullständigt (med cirka 90%).

Cirka 75% av den tagna dosen metaboliseras i levern, vilket resulterar i bildandet av metaboliterna M1 och M2.

M1 (2-amino-3-acetamino-6- (4-fluoro) -bensylaminopyridin) är en aktiv metabolit som bildas som ett resultat av hydrolys av uretanstrukturen (reaktionens första fas) och ytterligare acetylering (reaktionens andra fas). Det ger cirka 25% av den smärtstillande effekten av flupirtin.

M2 är en biologiskt inaktiv metabolit som härrör från oxidationsreaktionen av p-fluorbensyl (1: a fasen) och ytterligare konjugering av p-fluorbensoesyra med glycin (2: a fasen).

Vilket isoenzym som främst är involverat i den oxidativa destruktionsvägen har inte studerats. Flupirtin antas ha endast mindre interaktioner.

Koncentrationen av flupirtin i blodplasma är proportionell mot dosen.

Halveringstiden (T _1/2) av läkemedlet från blodet är ~ 7 timmar (för huvudämnet och metaboliten M1 - 10 timmar). Denna tid är tillräcklig för att ge den erforderliga smärtstillande effekten.

Hos äldre patienter över 65 år ökar T _1/2 till 14 timmar med en enstaka dos av läkemedlet och upp till 18,6 timmar när Katadolon används i 12 dagar. I ålderdom ökar också den maximala koncentrationen av läkemedlet i blodet med cirka 2,5 gånger.

Flupirtin utsöndras huvudsakligen (69%) av njurarna: oförändrat - 27%, i form av M1-metabolit (acetylmetabolit) - 28%, i form av M2-metabolit (p-fluoro-hippursyra) - 12%. Den tredje delen av den mottagna dosen utsöndras från kroppen i form av metaboliter med okänd struktur. En liten del av dosen utsöndras i avföring och galla.

Indikationer för användning

Enligt instruktionerna ordineras Katadolon för vuxna för terapi och lindring av attacker av kronisk och akut smärta med mild till måttlig svårighetsgrad, nämligen:

• Huvudvärk av olika ursprung;
• Muskelspasmer (fibromyalgi, artropati, muskuloskeletal smärta i rygg och nacke);
• Smärta vid maligna tumörer;
• Posttraumatisk smärta;
• Smärtsyndrom under ortopediska / traumatologiska operationer och ingrepp;
• Dysmenorré.

Kontraindikationer

• Kolestas och risken för att utveckla leverencefalopati (eftersom det finns en hög sannolikhet för utveckling eller progression och förvärring av en existerande encefalopati eller ataxi);
• Leverfunktion;
• Kronisk alkoholism
• Myasthenia gravis (myasthenia gravis) (på grund av muskelavslappnande effekt av flupirtin);
• Tinnitus (ringar i öronen), inklusive nyligen läkt;
• Samtidig användning med andra läkemedel med hepatotoxisk verkan;
• Ålder under 18 år
• Överkänslighet mot läkemedelskomponenter.

Med försiktighet används Katadolon för hypoalbuminemi, njursvikt samt i ålderdom (från 65 år).

Instruktioner för användning av Katadolon: metod och dosering

Kapslar Katadolon tas oralt med en liten mängd vatten och utan att tugga (det är önskvärt att vara i upprätt läge).

Som ett undantag, om patienten inte kan svälja kapseln, kan den öppnas och införas genom ett rör, eller bara innehållet kan intas. Den bittra smaken av flupirtin kan neutraliseras med mat, till exempel genom att äta en banan.

Den rekommenderade standarddosregimen för Katadolon: 1 kapsel (100 mg) 3-4 gånger om dagen, om möjligt, med lika intervall mellan doserna. Vid svår smärta - 2 kapslar (200 mg) 3 gånger om dagen. Den maximala dagliga dosen är 6 kapslar (600 mg).

Dosen väljs beroende på den individuella toleransen för Katadolon och smärtintensiteten. För terapeutiska ändamål är det nödvändigt att applicera den minsta effektiva dosen under den kortaste tiden. Den maximala behandlingen bör inte överstiga 2 veckor.

Hos äldre patienter över 65 år börjar behandlingen med 2 kapslar (200 mg) per dag, tagna på morgonen och kvällen.

Vid svår njursvikt eller hypoalbuminemi är det nödvändigt att kontrollera koncentrationen av kreatinin i blodplasman. Den maximala dagliga dosen för sådana patienter bör inte överstiga 3 kapslar (300 mg). Om en högre dos behövs bör patienterna övervakas kontinuerligt.

Vid mild till måttlig njursvikt är dosjustering av Katadolon inte nödvändig, men övervakning av koncentrationen av kreatinin i blodplasman krävs.

Bieffekter

Biverkningar från system och organ, beroende på manifestationsfrekvensen (≥1 / 10 - mycket ofta; ≥1 / 100- <1/10 - ofta; ≥1 / 1000- <1/100 - sällan; ≥1 / 10.000 - <1/1000 - sällan; <1/10 000 - extremt sällsynt; okänd frekvens - det är inte möjligt att göra en bedömning baserat på erhållna data):

• Lever och gallvägar: mycket ofta - ökad aktivitet av levertransaminaser; okänd frekvens - hepatit, leversvikt;
• Magtarmkanalen: ofta - illamående, kräkningar, dyspepsi, magont, förstoppning, torr munslemhinna, buksmärta, flatulens, diarré;
• Immunsystemet: sällan - överkänslighet mot läkemedlet, allergiska reaktioner (ibland åtföljd av hudutslag, nässelfeber, feber, klåda);
• Hud och subkutan vävnad: ofta - hyperhidros (svettning);
• Nervsystemet: ofta - depression, sömnstörningar, ångest / nervositet, skakningar, huvudvärk, yrsel; sällan - förvirring av medvetandet;
• Metabolism: ofta - minskad eller bristande aptit;
• Synorgan: sällan - synstörning;
• Andra: mycket ofta (i 15% av fallen, särskilt i början av behandlingen) - svaghet / trötthet.

Biverkningar, med undantag av allergiska reaktioner, är i de flesta fall dosberoende och försvinner ofta på egen hand under eller efter avslutad behandling.

Överdos

Det finns isolerade rapporter om fall av avsiktlig överdosering av Katadolon för självmord.

När du tar läkemedlet i en dos av 5000 mg noterades följande symtom: torrhet i munslemhinnan, illamående, bedövning, tårighet, ett tillstånd av utbrott, förvirring, takykardi. Inga livshotande tillstånd rapporterades.

Det rekommenderas att framkalla kräkningar eller genomföra en bildad diures, förskriv sedan aktivt kol eller mata in elektrolyter. I dessa fall återställs hälsotillståndet vanligtvis inom 6-12 timmar. Den specifika motgiften är okänd.

Vid överdosering av Katadolon bör man ta hänsyn till möjligheten att utveckla störningar i centrala nervsystemet och uppträda symtom på levertoxicitet beroende på typen av ökade metaboliska störningar i levern. Behandling i detta fall är symptomatisk.

speciella instruktioner

Hos patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion är det nödvändigt att övervaka urinkreatinin och aktiviteten hos leverenzymer.

Vid 65 års ålder med uttalade tecken på leversjukdom och / eller njursvikt samt med hypoalbuminemi krävs dosjustering.

Med flupirtinbehandling är falska positiva tester för bilirubin, urinprotein och urobilinogen möjliga. En liknande reaktion kan observeras vid kvantitativ bestämning av nivån av bilirubin i blodplasman.

Användning av Katadolon i höga doser kan i vissa fall orsaka urinfärgning i grönt, vilket inte är ett kliniskt tecken på någon sjukdom.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Med tanke på Katadolons förmåga att försvaga uppmärksamheten och sakta ner reaktionshastigheten rekommenderas att man avstår från att köra fordon och delta i potentiellt farliga aktiviteter under behandlingen.

Applicering under graviditet och amning

Det finns inte tillräckligt med data om användning av flupirtin under graviditeten för att bedöma omfattningen av dess effekt. I experimentella studier på djur fastställdes reproduktionstoxicitet för flupirtin, teratogenicitet avslöjades inte. Men under graviditeten är Katadolon förbjudet att använda, utom i fall där den förväntade nyttan för kvinnan definitivt är högre än de möjliga riskerna för fostret.

I bröstmjölk, enligt forskningsdata, tränger flupirtin i små mängder. Amning rekommenderas dock att avbrytas om behandling krävs under amning.

Pediatrisk användning

Katadolon är kontraindicerat hos barn och ungdomar (under 18 år).

Med nedsatt njurfunktion

Vid mild och måttlig njursvikt finns det inget behov av att justera dosen av läkemedlet.

Vid svår njursvikt eller hypoalbuminemi bör behandlingen utföras med försiktighet med användning av Katadolon i en daglig dos på högst 300 mg, under konstant övervakning av plasmakoncentrationen av kreatinin. Om högre doser behövs krävs noggrann medicinsk övervakning.

För kränkningar av leverfunktionen

Användningen av Katadolon är kontraindicerad i närvaro av leversjukdom, alkoholism, risken för kolestas eller leverencefalopati (på grund av sannolikheten för förvärring av existerande ataxi eller encefalopati, eller utvecklingen av encefalopati).

Användning hos äldre

Försiktighet bör iakttas vid förskrivning av Katadolon till personer över 65 år. Den initiala rekommenderade dosen för patienter i denna åldersgrupp är 100 mg två gånger om dagen, morgon och kväll.

Läkemedelsinteraktioner

Med samtidig användning av flupirtin med vissa läkemedel kan följande effekter uppstå:

• Alkohol, muskelavslappnande medel, lugnande medel: deras effekt förbättras;
• Acetylsalicylsyra, bensylpenicillin, digoxin, glibenklamid, propranolol, klonidin, warfarin och diazepam: på grund av den möjliga förskjutningen av dessa ämnen av flupirtin från bindningen med proteiner kan deras aktivitet öka (särskilt uttalad för diazepam och warfarin i kombination med Catadolone);
• Kumarinderivat: regelbunden övervakning av protrombinindex krävs för att justera kumarindosen i tid;
• Antikoagulantia eller blodplättmedel: inga data om interaktioner;
• Läkemedel som metaboliseras av levern: kräver regelbunden övervakning av nivån av leverenzymer;
• Läkemedel som innehåller karbamazepin och paracetamol: kombinerad användning med Katadolon bör undvikas.

Analoger

Analoger av Katadolon är: Katadolon Retard, Acupan, Milistan, Nefopam, Nolodatak, Neurodolon, Sinmeton, Flugesik.

Villkor för lagring

Förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Hållbarheten är 5 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Katadolon

Enligt recensioner är Katadolon ett effektivt, snabbt verkande smärtstillande medel som hjälper till att lindra svår smärta. Läkemedlet orsakar dock ofta biverkningar, inklusive slöhet, dåsighet, domningar i läpparna, känsla av berusning och desorientering. Vissa hänvisar också till nackdelarna med den relativt höga kostnaden för kapslar.

Trots det faktum att Katadolon är ett icke-opioid smärtstillande medel (som anges i instruktionerna), finns det separata recensioner som beskriver att det är beroendeframkallande, och patienter kan inte vägra att ta drogen på egen hand, de behöver medicinsk hjälp.

Pris för Katadolon på apotek

Ungefärliga priser på Katadolon (100 mg kapslar):

• förpackning med 10 - 450-465 rubel;
• 30-pack - 900-950 rubel;
• förpackning med 50 - 1220-1540 rubel.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!