Leukeran - Instruktioner För Användning Av Tabletter, Pris, Analoger, Recensioner

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Leykeran

Leukeran: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Läkemedelsinteraktioner
10. 10. Analoger
11. 11. Villkor för lagring
12. 12. Villkor för utdelning från apotek
13. 13. Recensioner
14. 14. Pris på apotek

Latinskt namn: Leukeran

ATX-kod: L01AA02

Aktiv ingrediens: Chlorambucil (Chlorambucil)

Producent: GlaxoSmithKline Trading (Glaxo Wellcome Operations), Tyskland

Beskrivning och fotouppdatering: 2017-07-27

Priser på apotek: från 3057 rubel.

köpa

Leukeran är ett antineoplastiskt läkemedel; bifunktionell alkylerande förening.

Släpp form och komposition

Doseringsform Leukeran-belagda tabletter: bikonvexa, runda, bruna, graverade på ena sidan "L", på den andra - "GX EG3" (25 st. I mörka glasflaskor, 1 flaska i en kartong).

1 tablett innehåller:

• Aktiv substans: klorambucil - 2 mg;
• Hjälpkomponenter: stearinsyra, mikrokristallin cellulosa, vattenfri laktos, vattenfri kolloidalt kisel;
• Mantel: Opadry brun YS-1-16655A (titandioxid, hypromellos, makrogol, röd och gul järnoxid).

Farmakologiska egenskaper

Leukeran har antitumör- och cytostatiska effekter.

Farmakodynamik

Klorambucil är ett aromatiskt derivat av kvävesenap och uppvisar verkningsegenskapen hos ett bifunktionellt alkyleringsmedel. Ämnet påverkar DNA-replikering och provocerar cellapoptos genom att kumulera det cytosoliska p53-proteinet med ytterligare aktivering av apoptospromotorn.

Den cytotoxiska effekten av den aktiva komponenten i Leukeran beror på både klorambucil själv och dess huvudsakliga metabolit, senylgas av fenylättiksyra.

Det har bevisats att resistens mot kvävesenap uppstår på grund av störningar i överföringen av dessa föreningar och deras derivat associerade med verkan av olika proteiner som orsakar multipel resistens, störningar i kinetiken för DNA-tvärbindning orsakad av dessa ämnen, förändringar i apoptosprocesser och störningar i DNA-reparationsprocesser. Klorambucil tillhör inte substraten för multipelresistensproteinet BMP1 (ABCC1) och BMR2 (ABCC2).

Farmakokinetik

Klorambucil absorberas väl från mag-tarmkanalen genom passiv diffusion och i 15-30 minuter efter oral administrering kommer det in i den systemiska cirkulationen. Efter en enstaka dos på 10-200 mg klorambucil inuti är dess biotillgänglighet 70-100%. Den maximala koncentrationen av ämnet i plasma (492 ± 160 ng / ml) registreras 0,25–2 timmar efter intag. De farmakokinetiska parametrarna för klorambucil i plasma efter oral administrering av Leukeran i doser på 15–70 mg varierar något beroende på individuella egenskaper [tvåfaldig variation hos enskilda patienter och 2-4 gånger variation i AUC (område under koncentrationstidens farmakokinetiska kurva) hos de flesta patienter]. Detta överensstämmer med den förutspådda hastigheten och andra parametrar för klorambucilabsorptionsprocessen.

Absorptionshastigheten för den aktiva komponenten i Leukeran minskar när den tas efter måltider. Matintag ökar den genomsnittliga tiden för att nå det maximala halten av klorambucil i kroppen med mer än 100%, minskar den maximala koncentrationen av detta ämne med mer än 50% och minskar den genomsnittliga AUC med cirka 27%.

Distributionsvolymen för klorambucil är ungefär 0,14-0,24 l / kg. Det finns en kovalent bindning av ämnet med erytrocyter och plasmaproteiner (huvudsakligen albumin), och bindningsgraden når 98%.

Klorambucil med hög intensitet metaboliseras i levern genom beta-oxidation och monodikloretylering och bildar senylenättiksyra senap (IPA) som huvudmetabolit som kännetecknas av alkyleringsaktivitet. IPA och klorambucil själv in vivo genomgår förstörelse med bildandet av mono- och dihydroxiderivat. Klorambucil reagerar också med glutation för att bilda mono- och di-glutationskonjugat av klorambucil.

Efter oral administrering av Leukeran i en dos av cirka 0,2 mg / kg i plasma hos vissa patienter, detekterades IFC redan efter 15 minuter, och dess plasmanivå, justerad i enlighet med medeldosen, var 306 ± 73 ng / ml och registrerades i 1– 3 timmar.

I terminalfasen är halveringstiden 1,3–1,5 timmar för klorambucil och cirka 1,8 timmar för IFC. Klorambucil och IPA utsöndras genom njurarna i obetydlig utsträckning: inom 24 timmar utsöndras mindre än 1% av den tagna dosen av vart och ett av dessa ämnen i urinen och resten av dosen utsöndras huvudsakligen i form av mono- och dihydroxiderivat.

Indikationer för användning

• Hodgkins lymfom (malignt granulom, lymfogranulomatos);
• Maligna lymfom (inklusive lymfosarkom);
• Waldenstroms makroglobulinemi;
• Kronisk lymfocytisk leukemi.

Kontraindikationer

Absolut:

• Graviditetsperiod;
• Amning (amning)
• Överkänslighet mot någon av komponenterna.

Relativt (Leukeran används med försiktighet på grund av den ökade sannolikheten för biverkningar, efter en omfattande bedömning av förhållandet risk / nytta):

• Förtryck av benmärgshematopoies (svår anemi, trombocytopeni och leukopeni);
• Vattkoppor (nuvarande eller nyssjukdom);
• Bältros;
• Akuta infektiösa patologier av bakteriell, viral och svampetiologi;
• Infiltration av benmärgstumörceller;
• Urolithiasis sjukdom;
• Sjukdomar i njurar och lever, svåra;
• Historia av gikt, huvudtrauma, epilepsi.

Instruktioner för användning av Leukeran: metod och dosering

Leukeran tabletter tas oralt, sväljer hela, de ska inte tuggas eller delas i delar.

För det mesta används läkemedlet som en del av komplex terapi, därför är det nödvändigt att studera den speciella litteraturen och anteckningarna till de läkemedel som används i kombination med Leukeran för korrekt val av dosregimen.

Den rekommenderade doseringen av Leukeran, beroende på tillstånd / sjukdom:

• Hodgkins lymfom (monoterapi): 0,2 mg / kg kroppsvikt per dag i 4-8 veckor;
• Icke-Hodgkins lymfom (monoterapi): initialdos - 0,1-0,2 mg / kg kroppsvikt per dag i 4-8 veckor; ytterligare underhållsbehandling utförs med intermittenta kurser eller vid en lägre daglig dos;
• Kronisk lymfocytisk leukemi: initial dos - 0,15 mg / kg kroppsvikt per dag tills det totala antalet blodleukocyter minskar till 10 000 / l; 4 veckor efter avslutad första kurs är det tillåtet att återuppta behandlingen med en underhållsdos på 0,1 mg / kg kroppsvikt per dag;
• Waldenstroms makroglobulinemi (som det läkemedel du väljer): initialdos - 6-12 mg per dag dagligen; efter utveckling av leukopeni bör man byta till en underhållsdos på 2-8 mg per dag dagligen under obestämd tid.

Hos barn används Leukeran för att behandla icke-Hodgkins lymfom och Hodgkins sjukdom med samma regimer som för vuxna patienter.

Vid lymfocytisk infiltration eller benmärgshypoplasi bör den dagliga dosen av läkemedlet inte överstiga 0,1 mg / kg kroppsvikt.

Bieffekter

• Hematopoietiskt system: mycket ofta - trombocytopeni, leukopeni (reversibel med snabb avbrytande av läkemedlet), lymfopeni, minskat hemoglobininnehåll, neutropeni; extremt sällan - nedsatt benmärgsfunktion (irreversibel);
• Magtarmkanalen: ofta - sår i munslemhinnan, illamående, kräkningar, diarré sällan - toxisk-allergisk hepatotoxisk effekt (cirros eller hepatonekros, gulsot, kolestas);
• Andningsorgan: extremt sällan - interstitiell lunginflammation, och vid långvarig användning av läkemedlet kan interstitiell lungfibros utvecklas;
• Allergiska reaktioner: ibland - hudutslag; sällan - angioödem, nässelfeberutslag extremt sällan - Stevens-Johnsons syndrom (malign exudativ erytem), Lyells syndrom (toxisk eller akut epidermal nekrolys);
• Nervsystemet: ofta - kramper med nefrotiskt syndrom hos barn; sällan - generaliserade och / eller lokala kramper hos vuxna och barn som får klorambucil dagligen vid terapeutiska doser eller med högdospulsbehandling; extremt sällan - tremor, osäkerhet vid promenader, muskelsvängningar, pares, perifer neuropati, agitation, svår svaghet, förvirring, ångest, hallucinationer;
• Urinsystem: extremt sällsynt - aseptisk cystit;
• Övrigt: hyperurikemi, läkemedelshypertermi eller nefropati på grund av ökad produktion av urinsyra (som ett resultat av snabbt cellförfall), sekundär amenorré, menstruella oegentligheter, sekundär malignitet, azoospermi.

Överdoseringssymptom är ataxi, hyperexcitabilitet, reversibel pancytopeni, upprepade epileptoidanfall av grand mal-typ. Det finns ingen specifik motgift.

För behandlingens skull ska du omedelbart spola magen, observera arbetet och upprätthålla vitala kroppsfunktioner, noggrant övervaka blodprover och genomföra allmänna stödåtgärder, inklusive transfusion av blod eller dess komponenter (om det anges). Dialys är inte effektiv.

Överdos

Tecken på en akut överdos av Leukeran inkluderar ataxi, reversibel pancytopeni, överexcitabilitet och upprepade grand mal-anfall. Ingen specifik motgift har identifierats.

Som en behandling tvättas magen omedelbart, kroppens vitala funktioner övervakas och upprätthålls, och blodprov utförs regelbundet och allmänna stödåtgärder vidtas, inklusive transfusion av blod eller dess komponenter som anges. Effektiviteten av dialys i detta fall är minimal.

speciella instruktioner

Leukeran är ett cytotoxiskt medel som rekommenderas att användas uteslutande under överinseende av en specialist med erfarenhet av att använda sådana läkemedel.

Om du tar Leukeran-tabletter måste du följa alla rekommendationer för användning av cytotoxiska läkemedel. När tablettens yttre skal är intakt är deras kontakt med huden ofarlig, därför är det förbjudet att krossa tabletterna.

Eftersom klorambucil på ett irreversibelt sätt kan hämma benmärgsfunktionen under behandlingen, bör ett generellt blodprov göras systematiskt (minst 2-3 gånger i veckan) med räkning av perifera blodkroppar.

I terapeutiska doser hämmar läkemedlet produktionen av lymfocyter och påverkar i mindre utsträckning nivån av hemoglobin såväl som antalet blodplättar och neutrofiler.

De första tecknen på en minskning av antalet neutrofiler är inte en indikator för att stoppa administreringen av Leukeran, men man måste komma ihåg att antalet neutrofiler kan minska i 10 dagar eller mer efter att ha tagit den sista dosen av läkemedlet.

Efter slutförande av radioterapi eller behandling med cytostatiska medel är acceptabla Leykeran tidigast efter 1 ^ett / ₂ 2 månader, under förutsättning att det inte finns några tecken på allvarlig leukopeni, anemi och trombocytopeni.

På grund av den ökade risken för kramper under hela behandlingsförloppet bör följande grupper av patienter vara under noggrann medicinsk övervakning: de som får högdospulsbehandling med Leukeran, barn med nefritiskt syndrom och patienter med anfall av anfall.

Noggrann övervakning krävs hos patienter med nedsatt njurutsöndringsfunktion, eftersom de på grund av azotemi kan utveckla mer uttalad myelosuppression.

Vid en ökning av koncentrationen av urinsyra i blodserumet bör alkaliserande medel för urin användas. Utvecklingen av nefropati kan förhindras genom vätskeintag i nödvändiga mängder och / eller utnämning av allopurinol efter behov.

Enligt instruktionerna ska Leukeran ordineras i mindre doser för svår leverfunktion.

Eftersom användningen av alkyleringsmedel är förknippad med en signifikant ökning av risken för att utveckla akut leukemi, bör den potentiella terapeutiska effekten av detta läkemedel vägas mot sannolikheten för akut leukemi på grund av klorambuciladministrering.

Patienter i reproduktiv ålder behöver använda pålitliga preventivmetoder för att skydda under samlag.

Läkemedelsinteraktioner

• Läkemedel som hämmar hematopoies: kan öka myelotoxiciteten;
• Anti-gikt läkemedel: dosjusteringar måste göras eftersom klorambucil kan öka koncentrationen av urinsyra i blodet;
• Tricykliska antidepressiva medel, monoaminoxidashämmare, maprotilin, haloperidol, tioxantener, fenotiaziner: kan sänka kramptröskeln, vilket ökar sannolikheten för kramper;
• Ämnen som intensivt binder till plasmaproteiner: som ett resultat av konkurrens på nivån av bindning med ett protein ökar de den toxiska effekten av klorambucil;
• Inaktiverade virala vacciner: minskad produktion av antikroppar som svar på vaccination;
• Levande virala vacciner: replikationsprocessen för vaccinviruset intensifieras, dess biverkningar ökas och / eller produktion av antikroppar minskar.

Analoger

Leukerans analoger är: Chlorambucil, Chlorbutin.

Villkor för lagring

Förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur på 2 till 8 ° C.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Leykeran

Enligt recensioner är Leukeran ett mycket effektivt läkemedel, men det är ganska svårt att hitta det till försäljning. Vissa patienter måste själva beställa det i Tyskland. Det är också värt att notera att läkemedlet har en hög kostnad, så dess förfalskningar är ganska vanliga. För att behandlingen med Leukeran ska lyckas rekommenderas att du endast köper den från pålitliga specialiserade försäljningsställen.

Pris för Leykeran på apotek

Genomsnittspriset för Leykeran är cirka 3202–3353 rubel (för ett paket som innehåller 25 tabletter).

Leykeran: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Leukeran 2 mg filmdragerade tabletter 25 st. 3057 RUB köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!