Levitra
Levitra: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Läkemedelsinteraktioner
- 10. Analoger
- 11. Villkor för lagring
- 12. Villkor för utdelning från apotek
- 13. Recensioner
- 14. Pris på apotek
Latinskt namn: Levitra
ATX-kod: G04BE09
Aktiv ingrediens: vardenafil (vardenafil)
Producent: Bayer Schering Pharma AG, Tyskland
Beskrivning och fotouppdatering: 13.08.2019
Priser på apotek: från 941 rubel.
köpa
Levitra är ett läkemedel för att återställa erektil funktion, PDE5-hämmare.
Släpp form och komposition
Levitra doseringsform - filmdragerade tabletter: runda, bikonvexa, med en något grov yta, från gråorange till ljusorange, graverade på ena sidan "5", "10" eller "20", på den andra - märkta Bayer-kors (1 eller 4 st. I en blister, i en kartong 1 blister).
Den aktiva ingrediensen i Levitra är vardenafilhydrokloridtrihydrat, i en tablett:
- 5,926 mg, vilket motsvarar 5 mg vardenafil;
- 11,852 mg, vilket motsvarar 10 mg vardenafil;
- 23,705 mg, vilket motsvarar 20 mg vardenafil.
Hjälpkomponenter: magnesiumstearat, krospovidon, vattenfri kolloidal kiseldioxid, mikrokristallin cellulosa.
Dessutom innehåller skalet: hypromellos, makrogol 400, titandioxid, röd järnoxid, gul järnoxid.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Penilexektion är en hemodynamisk process under vilken de släta musklerna i corpus cavernosum och arteriolerna i den slappnar av.
Sexuell stimulering leder till frisättning av kväveoxid (NO) från nervändarna i de kavernösa kropparna, vilket aktiverar enzymet guanylatcyklas. Detta leder till en ökning av koncentrationen i de kavernösa kropparna av cGMP - cykliskt guanosinmonofosfat. Som ett resultat slappnar de släta musklerna i corpus cavernosum av, vilket ger en ökning av blodflödet till penis. CGMP-innehållet regleras både genom syntes av guanylatcyklas och genom klyvning av cGMP genom hydrolys med fosfodiesteraser (PDE). Den mest kända PDE är fosfodiesteras typ 5 (PDE5), som har specifika egenskaper för cGMP.
Vardenafil blockerar PDE5, som ansvarar för nedbrytningen av cGMP, vilket intensifierar den lokala effekten av endogen kväveoxid i corpora cavernosa under sexuell stimulering. Ökningen av cGMP-nivåer orsakad av hämning av PDE5 orsakar avslappning av de släta musklerna i corpus cavernosum och en ökning av blodflödet till dem. Således kan Levitra förbättra det naturliga svaret på sexuell stimulering.
Vardenafil är en potent PDE5-hämmare med hög selektivitetsnivå (hämmande koncentration i förhållande till PDE5-medelvärden 0,7 nM). Substansen uppvisar inhiberande egenskaper med avseende på PDE5 i större utsträckning än med andra kända PDE: er (1000 gånger mer än PDE-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, 300 gånger mer än PDE11, 130 gånger mer än för PDE1 och 15 gånger mer än för PDE6).
Att ta Levitra i en dos av 20 mg kan framkalla erektionstillstånd (tillräckligt för att säkerställa penetration) efter 15 minuter. Reaktionen på läkemedlet manifesteras mest efter 25 minuter.
Farmakokinetik
Efter oral administrering absorberas vardenafil i hög hastighet. När det tas före måltider uppnås ibland den första toppen av den maximala koncentrationen av ämnet efter 15 minuter, men hos 90% av patienterna registreras den maximala nivån i genomsnitt efter 60 minuter (intervallet är från 30 till 120 minuter).
Effekten av det "första passet" genom levern är signifikant, så den absoluta biotillgängligheten är cirka 15%. När läkemedlet används i terapeutiska doser (5–20 mg) ökar området under koncentrationstidskurvan (AUC) och den maximala koncentrationen i proportion till den tagna dosen.
Vid samtidig administrering av vardenafil med mat, som innehåller en stor mängd fett (57% och högre), minskar absorptionshastigheten och den maximala nivån av ämnet i blodet uppnås efter minst 60 minuter. Samtidigt minskar den maximala koncentrationen i sig med i genomsnitt cirka 20% utan signifikant variation i AUC-indikatorn. När det tas tillsammans med normal mat, som inte innehåller mer än 30% fett, ändras inte de farmakokinetiska parametrarna för vardenafil (maximal koncentration och tid att nå det, AUC). Av detta följer att Levitra kan ordineras oavsett matintag.
I genomsnitt är distributionsvolymen för vardenafil i ett stabilt tillstånd av farmakokinetiska parametrar 208 liter, vilket indikerar en bra fördelning av ämnet i vävnaderna. Vardenafil och dess huvudsakliga metabolit (M1) binder i stor utsträckning till blodplasmaproteiner (cirka 95%), och denna egenskap tillhör kategorin reversibel och bestäms inte av den totala koncentrationen av läkemedlet.
90 minuter efter intag av Levitra bestäms inte mer än 0,00012% av den tagna vardenafildosen i sperma hos friska patienter.
Vardenafil metaboliseras huvudsakligen av leverenzymer med deltagande av cytokrom CYP3A4-systemet, liksom CYP2C9- och CYP3A5-isoformer. I genomsnitt är halveringstiden för den aktiva komponenten i Levitra 4-5 timmar, och huvudmetaboliten M1, som bildas under desetyleringen av piperazin-delen av molekylen, är cirka 4 timmar. I blodet bestäms glukuronid i form av ett konjugat (glukuronsyra), som är en del av M1-metaboliten. Innehållet i den övriga (icke-glukuroniska) delen av M1-metaboliten når 26% av det totala vardenafilinnehållet. Selektivitetsprofilen för fosfodiesteras i vardenafil liknar den för M1. Metabolitens förmåga att hämma PDE5 in vitro är 28% jämfört med den aktiva komponenten i Levitra, vilket motsvarar 7% av läkemedlets effektivitet.
Det totala clearance för vardenafil är 56 l / h och den slutliga halveringstiden når 4-5 timmar. Efter oral administrering utsöndras substansen i form av metaboliter huvudsakligen genom mag-tarmkanalen (91–95%), i mindre utsträckning genom njurarna (2-6% av den administrerade dosen).
Hos friska äldre män (över 65 år) jämfört med yngre patienter (upp till 45 år) minskar leverclearance för vardenafil. I genomsnitt ökar AUC med 52% hos äldre patienter som behandlas med Levitra. Hos unga och gamla patienter registrerades dock inga skillnader i läkemedlets säkerhet och effekt.
Hos patienter med mild nedsatt njurfunktion (CC mer än 50-80 ml / min) och måttlig (CC mer än 30-50 ml / min) svårighetsgrad är de farmakokinetiska parametrarna för vardenafil praktiskt taget lika de hos friska män. Vid svår njursvikt (CC mindre än 30 ml / min) ökar den genomsnittliga AUC med 21% och den maximala koncentrationen av vardenafil i blodet minskar med 23%. Det fanns inga tecken på ett signifikant samband mellan innehållet av den aktiva komponenten i Levitra i plasma och kreatininclearance. Hos patienter som genomgår hemodialys är vardenafils farmakokinetik inte väl förstådd.
Hos patienter med mild till måttlig leverfunktion minskar clearance av vardenafil i direkt proportion till graden av leverfunktion. Vid lätt leversvikt (klass A enligt Child-Pugh-skalan) finns det en ökning av AUC och maximal koncentration med 1,2 gånger (AUC - med 17%, maximal koncentration - med 22%) och med en måttlig grad (steg B enligt Child-Pugh-skalan) - 2,6 (160%) respektive 2,3 (130%) gånger. Hos patienter med svår leverfunktion (klass C enligt Child-Pugh-skalan) har vardenafils farmakokinetik inte studerats tillräckligt.
Indikationer för användning
Enligt instruktionerna används Levitra för erektil dysfunktion, en mans oförmåga att uppnå och upprätthålla en erektion som krävs för samlag.
Kontraindikationer
- Kombination med indinavir, ritonavir och andra hiv-proteashämmare;
- Samtidigt intag av kväveoxid eller nitratgivare;
- Ålder under 16 år
- Överkänslighet mot läkemedelskomponenter.
Levitra är inte avsett för kvinnor.
Det rekommenderas att använda försiktighet hos patienter med anatomiskt deformerad penis (Peyronies sjukdom, kavernös fibros, krökning), medfödd förlängning av QT-intervallet, patologier som är predisponerande för priapism (multipelt myelom, sicklecellanemi, leukemi), svår leversvikt, njursjukdom i slutstadiet, arteriell hypotoni (systoliskt tryck i vila mindre än 90 mm Hg), nyligen hjärtinfarkt eller stroke, instabil angina pectoris, degenerativa ärftliga sjukdomar i näthinnan (inklusive retinitis pigmentosa), förvärring av magsårsjukdom, en tendens till blödning, idiopatisk hypertrof eller subaortisk stenos.
Instruktioner för användning av Levitra: metod och dosering
Levitra tabletter tas oralt med eller utan mat.
Tillräcklig effekt av läkemedlet uppnås med en tillräcklig nivå av sexuell stimulering.
Rekommenderad dosering: 10 mg en gång om dagen, högst 5 timmar före sexuell aktivitet, vanligtvis 0,5-1 timme före samlag. Dosen kan minskas till 5 mg eller ökas, men inte mer än 20 mg, beroende på läkemedlets individuella tolerans och effektivitet.
Dosregimen behöver inte korrigeras för måttligt eller lätt nedsatt njurfunktion, läkemedelsintag av äldre patienter och mindre leversvikt.
Patienter med måttligt nedsatt leverfunktion bör börja ta Levitra-tabletter i en dos av 5 mg per dag och sedan gradvis öka dosen till 10 och 20 mg med hänsyn till läkemedlets effektivitet och tolerans.
Bieffekter
Sannolikheten för möjliga biverkningar: ≥10% - ofta, ≥1% - sällan, ≥0,1% - <1% - ibland:
- Kardiovaskulärt system: ofta - värmevallningar (värmekänsla, plötslig periodisk rodnad i ansiktet) ibland - ökat blodtryck (BP), ortostatisk hypotoni, minskat blodtryck, hjärtinfarkt, angina pectoris;
- Nervsystemet: ofta - huvudvärk; sällan - yrsel ibland - ångest, sömnighet, svimning;
- Matsmältningssystemet: ibland - illamående, dyspepsi, nedsatt leverfunktionstest (ökat alaninaminotransferas (ALAT), aspartataminotransferas (AST), gamma-glutamyltranspeptidas (GGTP));
- Fortplantningssystem: ibland smärtsam erektion, förlängning av erektion, priapism;
- Andningsvägar: ibland - andfåddhet, kongestiv hyperemi i nässlemhinnan (rinit, slemhinneödem, rinorré), näsblod, struphuvudödem;
- Muskuloskeletala systemet: ibland - ryggont, myalgi, ökat kreatinfosfokinas (CPK), ökad muskeltonus;
- Synorgan: ibland - en kränkning av synens ljusstyrka, ökad rivning, en ökning av det intraokulära trycket;
- Dermatologiska reaktioner: ibland - ansiktsödem, ljuskänslighet;
- Andra: ibland - överkänslighetsreaktioner.
Dessutom har studier efter marknadsföring rapporterat sällsynta fall av synstörning på grund av främre ischemisk neuropati i synnerven, upp till ihållande synförlust. Oftast uppträder dessa tillstånd när patienter har samtidigt riskfaktorer, såsom rökning, ålder över 50 år, anatomisk defekt i synnervhuvudet, diabetes mellitus, ischemisk hjärtsjukdom, arteriell hypertoni, hyperlipidemi. Sambandet mellan utvecklingen av främre ischemisk neuropati i optisk nerv och administrering av Levitra har inte slutgiltigt fastställts.
Överdos
Studier som utförts på patienter som fick Levitra i doser på 40 mg 1 gång per dag och 80 mg 1 gång per dag i 4 veckor visade inga signifikanta biverkningar under behandlingen. Men när läkemedlet används i en dosering på 40 mg 2 gånger om dagen har patienter svår smärta i ländryggen, vilket inte åtföljs av en toxisk effekt på nerv- och muskelsystemet.
Stödjande och symptomatisk terapi ordineras som behandling. Eftersom vardenafil till stor del är associerat med plasmaproteiner och endast en liten mängd av ämnet utsöndras genom njurarna, är effekten av hemodialys obetydlig.
speciella instruktioner
Utnämningen av Levitra bör göras av en läkare efter att ha bedömt tillståndet för patientens kardiovaskulära system, eftersom risken för hjärtkomplikationer ökar under sexuell aktivitet.
Levitra ska inte ordineras till män med samtidig patologier i det kardiovaskulära systemet, där sexuell aktivitet är kontraindicerad.
Användningen av vardenafil har en vasodilaterande effekt och kan orsaka en lätt eller måttlig blodtryckssänkning.
Med obstruktion av vänstra ventrikulära utflödeskanalen (inklusive aortastenos, idiopatisk hypertrofisk subaortastenos) kan patienten vara känslig för en PDE5-hämmare.
Patienter med medfödd förlängning av QT-intervallet eller medan de tar kinidin, prokainamid, amiodaron, sotalol och andra antiarytmiska läkemedel av klass IA och klass III ska inte ordineras, eftersom intag av till och med 10 mg av läkemedlet orsakar en förlängning av QT-intervallet.
På grund av brist på information om konsekvenserna av behandlingen rekommenderas inte Levitra för användning vid svår leverfunktion, njursjukdom i slutstadiet (som kräver hemodialys), arteriell hypotoni, hjärtinfarkt eller stroke under de senaste 6 månaderna, instabil angina pectoris, ärftlig degenerativ retinal patologi (pigmenterad retinit).
Vid plötslig synförlust bör du sluta ta Levitra och omedelbart söka råd från din läkare.
Kombinationen med alfa-blockerare kan leda till utveckling av arteriell hypotoni, eftersom båda läkemedlen har en vasodilaterande effekt. Denna kombination är endast tillåten med ett stabilt blodtryck mot bakgrund av användning av alfa-blockerare och intag av Levitra i en dos av högst 5 mg.
Att ta vardenafil kan sammanfalla med användningen av tamsulosin, andra alfa-blockerare bör inte tas samtidigt med läkemedlet.
När du tar Levitra i en vald dos bör behandlingen med alfa-blockerare påbörjas med en lägsta dos. En gradvis ökning av dosen alfa-blockerare under behandling med PDE5-hämmare kan orsaka ytterligare blodtryckssänkning.
Vid behov bör samtidig administrering av itrakonazol, ketokonazol, erytromycin, dosen vardenafil inte överstiga 5 mg, itrakonazol och ketokonazol - 200 mg.
Vid en tendens till blödning och förvärring av magsår, rekommenderas att läkemedlet används efter bedömning av förhållandet mellan förväntad nytta och potentiell risk för terapi.
Levitra har ingen effekt på blödningstiden både vid monoterapi och i kombination med acetylsalicylsyra.
Läkemedlet ökar inte trombocytaggregationen som har utvecklats när man tar andra läkemedel.
Överskridande av den terapeutiska dosen av vardenafil leder till en liten ökning av trombocyteffekten av natriumnitroprussid, som är en kväveoxidgivare.
För patienter vars aktiviteter är relaterade till direktkontroll av fordon och mekanismer är det nödvändigt att fastställa graden av individuell reaktion på läkemedlets verkan innan man använder Levitra.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Innan man börjar köra fordon eller arbeta med rörliga mekanismer bör patienterna ta reda på kroppens individuella reaktion på att ta Levitra.
Läkemedelsinteraktioner
Leverenzymer i cytokrom P 450-systemet (isoenzymer CYP3A4, CYP3A5, CYP2C) är inblandade i metabolismen av vardenafil, vilka hämmare i större eller mindre utsträckning kan minska clearance av vardenafil. Därför, i kombination med kraftfulla hämmare av CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, indinavir, ritonavir), är en signifikant ökning av koncentrationen av vardenafil i blodplasma möjlig.
Med samtidig användning av Levitra:
- Cimetidin (en ospecifik hämmare av isoenzymer i cytokrom P 450-systemet) i en dos av 400 mg två gånger om dagen påverkar inte den maximala blodkoncentrationen (C max) och AUC för vardenafil (20 mg);
- Erytromycin (500 mg 3 gånger dagligen) ökar AUC för vardenafil 4 gånger vid en dos på 5 mg och ökar C max för vardenafil 3 gånger;
- Ketokonazol (200 mg) orsakar en ökning av AUC för vardenafil (vid en dos av 5 mg) med 10 gånger och C max av vardenafil med 4 gånger;
- Indinavir (HIV-proteashämmare) i en dos på 800 mg 3 gånger om dagen ökar AUC för vardenafil (10 mg) med 16 gånger och C max för vardenafil med 7 gånger (koncentrationen av vardenafil i plasma 24 timmar efter administrering minskar till 4% av dess C max);
- Ritonavir vid en terapeutisk dos av 600 mg 2 gånger dagligen förlänger T 1/2 av vardenafil (5 mg) till 25,7 timmar, ökar C max för vardenafil 13 gånger och dess totala dagliga AUC 49 gånger;
- Nitroglycerin i en dos av 0,4 mg, som tas sublingualt inom 24-1 timmar efter att Levitra (10 mg) har tagits, förstärker inte dess hypotensiva effekt.
- Maalox (antacida, magnesiumhydroxid eller aluminiumhydroxid) påverkar inte AUC och Cmax för vardenafil;
- Ranitidin (300 mg per dag) och cimetidin (800 mg per dag) påverkar inte läkemedlets biotillgänglighet.
Kombinationen av 20 mg vardenafil och 3,5 mg glyburid har ingen ömsesidig effekt på AUC och C max.
Det fanns ingen farmakodynamisk eller farmakokinetisk interaktion med kombinationen av 20 mg vardenafil och 25 mg warfarin.
Samtidig administrering av 20 mg Levitra och 60 eller 30 mg nifedipin orsakar ingen signifikant farmakokinetisk interaktion.
Den hypotensiva effekten av etanol som tas i en dos på 500 mg per 1 kg patientvikt ökar inte vid användning av 20 mg vardenafil.
Det finns ingen läkemedelsinteraktion när Levitra kombineras med digoxin.
Farmakokinetiken för vardenafil påverkas inte av angiotensinkonverterande enzymhämmare, acetylsalicylsyra, betablockerare, hypoglykemiska läkemedel (sulfonureid, metformin), diuretika, svaga CYP3A4-hämmare.
Analoger
Levitra-analoger är: Levitra ODT, Adamax, Viagra, Jenagra.
Villkor för lagring
Förvara på en torr plats, utom räckhåll för barn, vid temperaturer upp till 30 ° C.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Levitra
Enligt recensioner har Levitra etablerat sig som ett effektivt läkemedel för behandling av erektil dysfunktion. Patienter svarar positivt på läkemedlet och berömmer det och noterar möjligheten att ta läkemedlet tillsammans med alkoholhaltiga drycker och använda det av män i åldrarna 18 till 75 år, liksom av dem som lider av hjärt-kärlsjukdomar.
Läkare anser att Levitra är en intensiv styrningsregulator som kan förbättra det naturliga svaret på sexuell stimulering i den utsträckning att det tillåter ett fullvärdigt samlag med penetration.
Priset på Levitra på apotek
Det ungefärliga priset för Levitra med en dos på 5 mg är 935-1064 rubel (per 1 tablett). Du kan köpa läkemedlet med en dos på 10 mg för 1477-1507 rubel (för 2 tabletter) eller 2788-2798 rubel (för 4 tabletter). Levitra i en dos av 20 mg finns till ett pris av 1013–1154 rubel (för 1 tablett) eller 3257–3521 rubel (för 4 tabletter).
Levitra: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Levitra 20 mg filmdragerade tabletter 1 st. 941 RUB köpa |
|
Levitra 20 mg filmdragerade tabletter 4 st. 3561 RUB köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
