Levetiracetam Canon - Instruktioner För Användning, Recensioner, Pris, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Levetiracetam Canon

Levetiracetam Canon: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Levetiracetam Canon

ATX-kod: N03AX14

Aktiv ingrediens: Levetiracetam (Levetiracetam)

Producent: Kanonpharma Production, CJSC (Ryssland)

Beskrivning och foto uppdaterad: 30.11.2018

Priser på apotek: från 295 rubel.

köpa

Levetiracetam Canon är ett antiepileptiskt läkemedel.

Släpp form och komposition

Doseringsform - filmdragerade tabletter: runda (med en dos på 250 mg) eller ovala (med en dos av 500 och 1000 mg), bikonvex, med risk, ett blått filmskal, en nästan vit kärna i tvärsnitt (250 mg tabletter - av 10 st. I blisterkonturförpackningar, i en kartongbunt 1, 3 eller 6 förpackningar; 15 st. I blisterförpackningspaket, i en kartongbunt 2 eller 4 förpackningar; tabletter 500 och 1000 mg - 10 st. I blisterförpackningspaket, i en kartong med 1, 3 eller 6 förpackningar; varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Levetiracetam Canon).

Sammansättning av 1 tablett:

• aktiv substans: levetiracetam - 250, 500 eller 1000 mg;
• hjälpkomponenter: mikrokristallin cellulosa, kroskarmellosnatrium, mannitol, kalciumstearat, kolloidal kiseldioxid, povidon;
• filmhölje: Opadray II blå [titandioxid, makrogol (polyetylenglykol), talk, polyvinylalkohol, aluminiumlack baserat på charmigt rött färgämne, aluminiumlack baserat på indigokarminfärgämne].

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Den aktiva ingrediensen i Levetiracetam Canon är levetiracetam, ett pyrrolidonderivat (S-enantiomer av α-etyl-2-oxo-1-pyrrolidin-acetamid), som inte har samma kemiska struktur som traditionella antiepileptika. Verkningsmekanismen är inte helt klarlagd, men det har exakt fastställts att den skiljer sig från verkningsmekanismerna hos kända antiepileptiska läkemedel. I experiment in vivo och in vitro fann man att levetiracetam inte påverkar cellernas grundläggande egenskaper och normal överföring. In vitro-experiment har visat effekten av läkemedlet på den intraneuronala koncentrationen av kalciumjoner på grund av partiell hämning av strömmen av kalciumjoner genom N-typkanalerna och en minskning av frisättningen av kalcium från intraneuronala butiker. Levetiracetam återställer också delvis strömmar genom glycinberoende kanaler,såväl som jonkanaler av GABA (gamma-aminosmörsyra) receptorer.

En av de förmodade verkningsmekanismerna för läkemedlet är den bevisade bindningen av SV2A synaptiska vesiklar till glykoproteinet, som finns i den grå substansen i ryggmärgen och hjärnan. Man tror att på detta sätt en antikonvulsiv effekt uppträder, vilket manifesteras genom att motverka hypersynkroniseringen av neural aktivitet. Dessutom verkar levetiracetam på glycinreceptorer och GABA-receptorer och modulerar dem genom olika endogena medel.

Levetiracetam Canon påverkar inte normal neurotransmission men undertrycker excitation av glutamatreceptorer och epileptiforma neuronutbrott orsakade av GABA-agonisten bikuculin.

Det har fastställts att levetiracetam är aktivt mot både fokala och generaliserade epileptiska anfall [fotoparoxysmal reaktion (FPR) eller epileptiforma manifestationer].

Farmakokinetik

Levetiracetam absorberas fullständigt från mag-tarmkanalen. Det löser sig bra i vatten, tränger in i vävnader och vätskor. Absorptionen är linjär, så plasmakoncentrationen av läkemedlet kan förutsägas beroende på vilken dos som används, uttryckt i mg / kg kroppsvikt. Dosen och tidpunkten för måltiderna påverkar inte absorptionsgraden.

Levetiracetam kännetecknas av en mycket hög biotillgänglighet - cirka 100%.

Den maximala plasmakoncentrationen (Cmax) efter att ha tagit en dos på 100 mg uppnås inom 1,3 timmar och är 31 μg / ml med en enstaka dos, 43 μg / ml - med flera doser (2 gånger om dagen). Jämviktskoncentration observeras efter två dagar när Levetiracetam Canon används två gånger om dagen.

Hos barn är levetiracetams farmakokinetik linjär inom intervallet dagliga doser från 20 till 60 mg / kg. Cmax uppnås inom 0,5-1 timmar.

Levetiracetam och dess huvudsakliga metabolit binder till plasmaproteiner med högst 10%. Distributionsvolymen (Vd) är cirka 0,5–0,7 l / kg.

Det metaboliseras huvudsakligen genom enzymatisk hydrolys av acetamidgruppen. Den primära farmakologiskt inaktiva metaboliten (ucb L057) bildas utan deltagande av levercytokrom P ₄₅₀.

Levetiracetam Canon påverkar inte den enzymatiska aktiviteten hos hepatocyter.

In vitro-studier visade inte hämning av de viktigaste formerna av cytokrom P ₄₅₀ (CYP 3A4, 1A2, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9, 2A6) av levetiracetam och dess huvudmetabolit, liksom aktiviteten av epoxidhydroxylas och glukuronyltransferas (UGT1A1, UGT1A6). Enligt in vitro-studier visade det sig dessutom att levetiracetam inte påverkar glukuronidering av valproinsyra.

Halveringstiden (T _1/2) från blodplasma hos en vuxen patient är 7 ± 1 timme och beror inte på dosregimen och administreringsmetoden för läkemedlet. Det ökar dock till 10-11 timmar hos äldre patienter, vilket är förknippat med åldersrelaterat funktionsnedsättning i njurarna.

Det totala clearance är i genomsnitt 0,96 ml / min / kg. Det utsöndras främst av njurarna (95%). Njurclearance för levetiracetam och dess metabolit är 0,6 respektive 4,2 ml / min / kg.

Vid nedsatt njurfunktion korrelerar clearance av levetiracetam och dess primära metabolit med kreatininclearance (CC) och därför bör CC tas i beaktande vid val av optimal dos. Hos vuxna patienter med njursvikt i slutstadiet är T _1/2 25 timmar mellan dialys sessioner, 3,1 timmar under dialys. Under en 4-timmars dialyssession utsöndras upp till 51% av läkemedlet från kroppen.

Vid milda och måttliga leverfunktionsstörningar observerades inga signifikanta förändringar i clearance av levetiracetam. Hos de flesta patienter med svårt nedsatt leverfunktion och samtidig njursvikt minskar clearance av levetiracetam med mer än 50%.

Hos barn är T _1/2 efter en engångsdos på 20 mg / kg 5-6 timmar. Den totala clearance är i direkt proportion till kroppsvikt och är cirka 40% högre än hos vuxna.

Indikationer för användning

Som monoterapi används Levetiracetam Canon för partiella anfall (inklusive sekundär generalisering) vid nydiagnostiserad epilepsi hos vuxna och ungdomar från 16 år.

Som en del av komplex terapi ordineras läkemedlet för följande sjukdomar / tillstånd:

• primär generaliserad krampanfall (tonic-clonic) anfall vid idiopatisk generaliserad epilepsi hos vuxna och ungdomar över 12 år;
• myokloniska anfall vid ungdomar av myoklonisk epilepsi hos vuxna och ungdomar över 12 år;
• partiella anfall (inklusive de med sekundär generalisering) med epilepsi hos vuxna och barn från 6 år.

Kontraindikationer

Absolut:

• amningsperiod;
• kroppsvikt mindre än 20 kg;
• barn under 6 år - med partiella anfall mot bakgrund av epilepsi;
• barn under 12 år - med myokloniska anfall mot bakgrund av juvenil myoklonisk epilepsi, liksom med primär generaliserad krampanfall (tonic-clonic) anfall mot bakgrund av idiopatisk generaliserad epilepsi;
• barn under 16 år - med partiella anfall mot bakgrund av nydiagnostiserad epilepsi;
• överkänslighet mot någon komponent i läkemedlet eller andra pyrrolidonderivat.

Relativt (Levetiracetam Canon-tabletter används med försiktighet efter bedömning av nytta / risk-förhållandet):

• njursvikt (CC mindre än 50 ml / min);
• leversjukdom i dekompensationsstadiet;
• depression, självmordsbeteende
• hög ålder (över 65 år)
• samtidig användning av sulfonamider, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, metotrexat, probenecid.

Levetiracetam Canon, bruksanvisning: metod och dosering

Levetiracetam Canon tabletter tas oralt, sväljs hela och tvättas med tillräckligt mycket vatten. Tid för måltider spelar ingen roll.

Monoterapi

Som monopreparat för vuxna och ungdomar från 16 år ordineras Levetiracetam Canon i en initial dos på 250 mg 2 gånger om dagen.

Om det behövs, efter 2 veckor, ökas dosen till 500 mg 2 gånger om dagen. Om effekten inte är tillräcklig fortsätter den att öka, upp till den maximalt tillåtna dagliga dosen på 3000 mg, uppdelad i 2 doser på 1500 mg.

Komplex terapi

Vuxna och ungdomar från 16 år med en kroppsvikt över 50 kg i början av behandlingen ordineras 500 mg 2 gånger om dagen. Om effekten är otillräcklig, men förutsatt att läkemedlet tolereras väl, ökas dosen till en maximal daglig dos på 3000 mg i två uppdelade doser. Dosen ökas med intervaller på 2-4 veckor med 500 mg två gånger om dagen.

Behandling av barn över 6 år börjar med en daglig dos på 20 mg / kg i två doser. Vid behov fortsätter den dagliga dosen att öka med 20 mg / kg med två veckors intervall, upp till den maximalt tillåtna dosen på 60 mg / kg / dag (i två uppdelade doser). Vid dålig tolerans för läkemedlet minskas dosen. Levetiracetam Canon rekommenderas att barn ordineras i den minsta effektiva dosen.

För barn under 16 år som väger mer än 50 kg doseras läkemedlet som för vuxna.

Särskilda patientgrupper

Vid njursvikt justeras dosen Levetiracetam Canon beroende på QC.

Hos män kan CC beräknas baserat på serumkreatininkoncentrationen med hjälp av följande formel:

CC (ml / min) = (140 - ålder) × kroppsvikt (kg) / 72 × serum CC (mg / dl).

Hos kvinnor bestäms CC genom att multiplicera det erhållna värdet enligt den beskrivna formeln med en faktor 0,85.

Rekommenderade doser Canon Levetiracetam för vuxna:

• CC 50–79 ml / min: 500–1000 mg 2 gånger om dagen;
• CC 30–49 ml / min: 250–750 mg 2 gånger om dagen;
• CC <30 ml / min: 250-500 mg 2 gånger om dagen;
• dialys: den första behandlingsdagen - 750 mg, därefter - 500–1000 mg en gång om dagen + en ytterligare dos på 250–500 mg efter dialys.

Rekommenderade doser Levetiracetam Canon för barn:

• CC 50–79 ml / min: 10–20 mg / kg per dag;
• CC 30–49 ml / min: 5–15 mg / kg per dag;
• CC <30 ml / min: 5-10 mg / kg per dag;
• dialys: den första behandlingsdagen - 15 mg / kg, därefter - 10–20 mg / kg en gång dagligen + en ytterligare dos på 5-10 mg / kg efter dialys.

För mild till måttlig leverfunktion krävs ingen dosjustering. Hos patienter med dekompenserat nedsatt leverfunktion och nedsatt njurfunktion med CC <60 ml / min rekommenderas att den dagliga dosen minskas med 50%.

Bieffekter

Möjliga biverkningar (beroende på utvecklingsfrekvensen klassificeras de enligt följande: mycket ofta -> 10% av fallen, ofta -> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1%, mycket sällan - <0,01%):

• från nervsystemet och psyken: mycket ofta - huvudvärk, sömnighet, asteniskt syndrom; ofta - humörsvängningar, agitation, yrsel, irritabilitet, nervositet, depression, obalans, sömnlöshet, ångest, nedsatt tänkande, yrsel, skakningar, personlighetsstörningar, fientlighet / aggressivitet, kramper; sällan - beteendestörningar, minnesnedsättning, amnesi, förvirring, minskad koncentration, hallucinationer, emotionell labilitet, psykotiska störningar, ataxi, självmordsintentioner, självmordsförsök; sällan - nedsatt tänkande, personlighetsstörning, hyperkinesi, dyskinesi, koreoetos, självmord;
• från matsmältningssystemet: ofta - illamående, buksmärta, kräkningar, anorexi, dyspepsi, diarré, ökad kroppsvikt; sällan - förändringar i leverfunktionstest, pankreatit; sällan - viktminskning, hepatit, leversvikt;
• från andningsorganen: ofta - ökad hosta;
• från synorganens sida: sällan - kränkning av boende, diplopi;
• från hudens sida: ofta - hudutslag, sällan - klåda, eksem, alopeci (i vissa fall, efter återkallandet av Levetiracetam Canon observerades håråterställning); sällan - erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys;
• laboratoriedata: sällan - leukopeni, trombocytopeni; sällan - neutropeni, pancytopeni (ibland med nedsatt benmärgsfunktion);
• andra: muskelsvaghet, myalgi, tendens till skada, nasofaryngit, infektioner.

Hos barn är följande störningar möjliga: beteendestörningar, emotionell labilitet, humörsvängningar, aggressivitet, agitation, slöhet, kräkningar.

Överdos

Symtom på en överdos av levetiracetam är aggressivitet, agitation, sömnighet, medvetslöshet, koma och andningsdepression.

Under den akuta perioden, framkalla kräkningar, skölj magen, ta aktivt kol. Den specifika motgiften för ämnet är okänd. Behandlingen är symptomatisk, utförs på sjukhus. För att ta bort läkemedlet från kroppen används hemodialys (effektiviteten av dialys för att avlägsna levetiracetam är 60%, dess primära metabolit är 74%).

speciella instruktioner

I närvaro av njursjukdom och dekompenserad leversjukdom rekommenderas att man undersöker njurfunktionen innan behandlingen påbörjas. Om detta beror på patientens tillstånd korrigeras det terapeutiska systemet.

Det finns rapporter om fall av självmordsintentioner och försök, därför ska patienter informeras om behovet av att konsultera en läkare om några tecken på att utveckla depression eller självmordsintentioner uppträder.

När en patient överförs till Levetiracetam Canon rekommenderas att andra antiepileptika dras ut gradvis.

Levetiracetam Canon kan inte avbrytas plötsligt. Om behandlingen skulle avbrytas bör en enstaka dos minskas gradvis: för vuxna - med 500 mg varannan till var fjärde vecka, för barn - högst 10 mg / kg varannan vecka.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Läkemedlets effekt på mänskliga kognitiva och psykomotoriska funktioner har inte studerats. Med tanke på sannolikheten för att utveckla reaktioner från centrala nervsystemet är det dock värt att vägra att köra bil och utföra potentiellt farligt arbete som kräver snabba reaktioner och ökad uppmärksamhet.

Applicering under graviditet och amning

Tillräckliga och noggrant kontrollerade studier om effekten av levetiracetam på graviditeten har inte genomförts, därför kan Levetiracetam Canon endast användas i undantagsfall under graviditetsperioden, när den förväntade nyttan definitivt överväger alla tänkbara risker.

Fysiologiska förändringar i kvinnokroppen under graviditeten kan påverka plasmakoncentrationen av levetiracetam. En minskning av dess nivå noteras vanligtvis, särskilt under tredje trimestern (upp till 60% av baskoncentrationen observerad före graviditet).

Om Levetiracetam Canon används under graviditet ska kvinnan vara under speciell medicinsk övervakning. I det här fallet bör man ta hänsyn till försämringen av sjukdomsförloppet, vilket kan orsaka ett avbrott i den antiepileptiska behandlingen, som är fylld med negativa konsekvenser för både modern och fostret.

Kvinnor i reproduktiv ålder måste använda pålitliga preventivmetoder under behandlingen.

Läkemedlet passerar över i mors mjölk. Om behandling är nödvändig under amning bör amning överges.

Pediatrisk användning

Åldersbegränsningar (läkemedlet ska inte användas för behandling av patienter under angiven ålder):

• partiella anfall mot bakgrund av epilepsi - upp till 6 år;
• myokloniska anfall mot bakgrund av ungdomlig myoklonisk epilepsi, såväl som primär generaliserad krampanfall (tonisk-klonisk) anfall mot bakgrund av idiopatisk generaliserad epilepsi - upp till 12 år;
• partiella anfall vid nydiagnostiserad epilepsi - upp till 16 år.

De tillgängliga uppgifterna om användning av Levetiracetam Canon hos barn indikerar inte dess negativa effekt på utveckling och pubertet. Hittills är dock de långsiktiga effekterna av terapins effekt på de endokrina körtlarnas funktioner, tillväxt, sexuell utveckling, fertilitet, intellektuell utveckling och förmågan att lära sig okända.

Med nedsatt njurfunktion

Levetiracetam Canon bör användas med försiktighet vid njurinsufficiens med CC mindre än 50 ml / min. Korrigering av dosregimen krävs.

För kränkningar av leverfunktionen

Levetiracetam Canon ska användas med försiktighet vid behandling av patienter med leversjukdom i dekompensationsstadiet. Korrigering av dosregimen krävs.

Användning hos äldre

Levetiracetam Canon används med försiktighet vid behandling av patienter över 65 år.

Läkemedelsinteraktioner

Levetiracetam interagerar inte med antiepileptika såsom fenobarbital, valproinsyra, gabapentin, lamotrigin, karbamazepin, fenytoin, primidon.

Levetiracetam i en daglig dos på 1000 mg påverkar inte de farmakokinetiska parametrarna för orala preventivmedel - levonorgestrel och etinylöstradiol, i en daglig dos på 2000 mg förändrar inte farmakokinetiken för warfarin och digoxin. Dessa läkemedel förändrar inte farmakokinetiken för levetiracetam.

Med samtidig användning av topiramat ökar risken för att utveckla anorexi.

Hos barn som tar antikonvulsiva medel, som är inducerare av mikrosomal oxidation i levern, är clearance av levetiracetam 20% högre än hos barn som inte får inducerare av mikrosomal oxidation. Vid samtidig användning av probenecid i en dos av 500 mg 4 gånger om dagen observerades en minskning av njurutsöndringen av den primära metaboliten av levetiracetam.

Det finns inga data om interaktioner med alkohol.

Analoger

Analoger av Levetiracetam Canon är Algerica, Benzonal, Valparin, Gabapentin, Zenitetam, Zonegran, Carbamazepine, Keppra, Konvulex, Lamictal, Lyrica, Neurontin, Pregabalin, Seizar, Tegretol, Topamax, Faykompil och andra.

Villkor för lagring

Förvara vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C på en torr, mörk plats.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Levetiracetam Canon

Recensioner om Levetiracetam Canon är mest positiva: läkemedlet förhindrar effektivt anfall. Patienter rapporterar en signifikant bättre tolerans av levetiracetam jämfört med valproinsyra.

Negativa meddelanden innehåller klagomål om utvecklingen av biverkningar, de vanligaste är sömnighet, svaghet och yrsel.

Pris för Levetiracetam Canon på apotek

Ungefärliga priser för Canon Levetiracetam (för ett paket med 30 tabletter):

• dosering 250 mg - 239-345 rubel;
• dosering av 500 mg - 480-610 rubel;
• dosering 1000 mg - 885-1180 rubel.

Levetiracetam Canon: priser i onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Levetiracetam Canon 250 mg filmdragerade tabletter 30 st. 295 RUB köpa

Levetiracetam Canon 500 mg filmdragerade tabletter 30 st. RUB 538 köpa

Levetiracetam Canon 1000 mg filmdragerade tabletter 30 st. RUB 960 köpa

Levetiracetam Canon 500 mg filmdragerade tabletter 60 st. 997 RUB köpa

Levetiracetam Canon tabletter p.o. 1000 mg 30 st. 1199 RUB köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!