Eilea - Bruksanvisning, Recensioner, Aflibercept, Injektion

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Eilea

Eilea: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Läkemedelsinteraktioner
12. 12. Analoger
13. 13. Villkor för lagring
14. 14. Villkor för utdelning från apotek
15. 15. Recensioner
16. 16. Pris på apotek

Latinskt namn: Eylea

ATX-kod: S01LA05

Aktiv ingrediens: aflibercept (Aflibercept)

Tillverkare: Regeneron Pharmaceuticals Inc (USA); Bayer Pharma AG (Tyskland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2018-11-27

Priser på apotek: från 43 000 rubel.

köpa

Eilea är ett oftalmiskt läkemedel som används för att förbättra synskärpan.

Släpp form och komposition

Eileas doseringsform är en lösning för intraokulär administrering: ljusgul eller färglös, transparent eller något opaliserande (i en kartong 1 glasflaska av typ I, 0,1 ml vardera, komplett med en filternål och instruktioner för användning av Eilea).

Sammansättning av 1 ml lösning:

• aktiv substans: aflibercept - 40 mg;
• hjälpkomponenter: polysorbat 20, natriumdivätefosfatmonohydrat, natriumvätefosfatheptahydrat, sackaros, natriumklorid, vatten för injektionsvätska.

En injektionsflaska innehåller 100 | il lösning (extraherbar volym), vilket motsvarar 4 mg aflibercept.

Farmakologiska egenskaper

Aflibercept, den aktiva substansen i Eylea, är ett rekombinant fusionsprotein bestående av fragment av de extracellulära domänerna av humana VEGF-receptorer 1 och 2 (VEGFR-1 och -2), som är kopplade till Fc-fragmentet av humant immunglobulin G (IgG1).

Ämnet produceras med rekombinant DNA-teknik av K1-cellerna i kinesisk hamster äggstock (CHO; CHO).

Aflibercept fungerar som en löslig lokkemedelsreceptor som binder VEGF-A (vaskulär endoteltillväxtfaktor A) till PIGF (placentatillväxtfaktor), som har en högre affinitet än deras naturliga receptorer. Detta resulterar i inhibering av bindning och aktivering av dessa relaterade VEGF-receptorer.

Verkningsmekanismen för VEGF-A och PIGF beror på att de tillhör VEGF-familjen av angiogena faktorer som har en kraftig kemotaktisk mitogen effekt på endotelceller och ökar vaskulär permeabilitet.

VEGF verkar genom två typer av tyrosinkinasreceptorer, VEGFR-1 och -2, som finns på ytan av endotelceller. PIGF-bindning sker endast med VEGFR-1, även närvarande på ytan av leukocyter. Med överdriven aktivering av dessa VEGF-A-receptorer kan patologisk neovaskularisering och överdriven vaskulär permeabilitet utvecklas. I dessa processer kan PIGF synergisera med VEGF-A och också ha en stimulerande effekt på vaskulär inflammation och leukocytinfiltration.

Farmakodynamik

Neovaskulär eller våt åldersrelaterad makuladegeneration (AMD)

Sjukdomen kännetecknas av patologisk neovaskularisering av koroid. Läckage av vätska och blod från den patologiskt neovaskulariserade koroiden kan leda till förtjockning av näthinnans centrala region, såväl som ödem / blödning i näthinnan och / eller subretinala utrymmet och, som ett resultat, till en minskning av synskärpan.

Läkemedlets säkerhetsprofil bedömdes i randomiserade, multicenter, dubbelblinda, aktivt kontrollerade studier VIEW1 och VIEW2.

I den överväldigande majoriteten av fallen uppstod en långvarig förbättring av synskärpan under en långvarig behandling och en minskning av området för patologisk neovaskularisering i alla grupper med användning av en annan dosregim.

Makulaödem associerat med central retinal ven okklusion (RCVO) eller central retinal ven occlusion (RCVO)

Mot bakgrund av RCVO och RCVO observeras utvecklingen av retinal ischemi - en signal för frisättning av VEGF. Detta blir i sin tur orsaken till destabiliseringen av trånga korsningar och stimulering av spridningen av endotelceller. Med ökat uttryck av VEGF noteras komplikationer som kränkning av blod-oftalmisk barriär, retinal ödem (associerad med ökad vaskulär permeabilitet) och neovaskularisering.

Eileas effekt- och säkerhetsprofil utvärderades i de randomiserade, dubbelblinda, kontrollerade studierna COPERNICUS och GALILEO. I de flesta fall sågs en ökning av MCVA (maximal korrigerad synskärpa) och synskärpa.

Diabetiskt makulärt ödem (DME)

DME är en följd av diabetisk retinopati. Patologin kännetecknas av en ökning av vaskulär permeabilitet och skada på retinala kapillärer, vilket kan orsaka förlust av synskärpa.

Eileas effekt- och säkerhetsprofil utvärderades i två studier. I de flesta fall observerades en ökning av BCVA.

Myopisk koroidal neovaskularisering (CNV)

Myopisk CNV är en av de vanligaste orsakerna till synförlust hos vuxna patienter med patologisk myopi. Patologi kännetecknas av utseende av lacksprickor på grund av brott i Bruch-membranet. Vid patologisk närsynthet är de det mest synhotande fenomenet.

Eileas effekt- och säkerhetsprofil utvärderades hos obehandlade patienter med myopisk CNV. I de flesta fall observerades en ökning av BCVA.

Farmakokinetik

För att ge en lokal effekt genomförs introduktionen av Eilea direkt i glaskroppen (intravitreal).

Aflibercept efter intravitreal administrering absorberas långsamt i den systemiska cirkulationen, det finns främst i form av ett inaktivt stabilt komplex med VEGF (endogen VEGF kan endast binda fritt aflibercept).

Systemisk _Cmax (maximal plasmakoncentration) av fritt aflibercept, bestämt under farmakokinetiska studier på patienter med våt AMD inom 1-3 dagar efter intravitreal injektion av 2 mg av ämnet, var i genomsnitt lågt cirka 0,02 μg / ml (i intervallet 0-0.054 μg / ml) och hos nästan alla patienter kunde det inte detekteras två veckor efter injektionen. Vid intravitreal administrering av Eilea ackumuleras inte ämnet i blodplasman var fjärde vecka.

Den genomsnittliga _{Cmaxen för} fritt aflibercept är ungefär 50-500 gånger lägre än de koncentrationer som krävs för att hämma den biologiska aktiviteten av VEGF i den systemiska cirkulationen. Det förväntas att medelvärdet för denna indikator efter administrering av 2 mg aflibercept kommer att vara mer än 100 gånger lägre än den koncentration av ämnet som krävs för friska frivilliga för att binda hälften av den systemiska VEGF (2,91 μg / ml). Detta innebär att utvecklingen av systemiska farmakodynamiska effekter, inklusive förändringar i blodtrycket, är osannolik.

Enligt resultaten av ytterligare farmakokinetiska studier med deltagande av patienter med PCVO, PCVO, DMO och myopisk CNV ligger den genomsnittliga _{Cmaxen för} fritt aflibercept i plasma i intervallet 0,03-0,05 μg / ml, individuell variation är obetydlig (högst 0,14 μg / ml). Plasmakoncentrationer av fri substans reduceras därefter (vanligtvis inom en vecka) till värden under eller nära analysens nedre gräns. Efter fyra veckor är koncentrationerna inte detekterbara.

Fri aflibercept binder till VEGF för att bilda ett stabilt inert komplex. Fri / bunden aflibercept förväntas rensas från kroppen genom proteolytisk katabolism, som andra stora proteiner.

Erfarenheten med Eilea hos patienter över 75 år med DMO är begränsad.

Indikationer för användning

• våt form av AMD;
• minskad synskärpa orsakad av makulaödem associerat med CVV eller CVV;
• minskad synskärpa orsakad av DMO;
• minskad synskärpa orsakad av myopisk CNV.

Kontraindikationer

Absolut:

• peri- eller intraokulär infektion (aktiv eller misstänkt);
• svår aktiv intraokulär inflammation;
• ålder upp till 18 år
• amningsperiod;
• individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.

Släkting (Eilea ordineras under medicinsk övervakning):

• dåligt kontrollerad glaukom (med intraokulärt tryck ≥ 30 mm Hg);
• tillstånd efter en stroke, övergående ischemisk attack eller hjärtinfarkt under de senaste 6 månaderna (vid behandling av CVD, CVV, DMO eller myopisk CNV);
• närvaron av riskfaktorer för kränkning av integriteten hos retinalpigmentepitel;
• graviditet.

Eilea, bruksanvisning: metod och dosering

Eilea ska bara injiceras i glaskroppen.

Innehållet i injektionsflaskan är utformad för en administrering. Lösningen ska administreras av en läkare som har erfarenhet av intravitreala injektioner och lämpliga kvalifikationer.

Den rekommenderade dosen är 2 mg aflibercept (50 pl Eilea).

Våt AMD

Terapin börjar med införandet av tre injektioner i följd en gång i månaden, sedan utförs en injektion varannan månad. Kontroll krävs inte mellan injektioner.

Efter ett års användning av läkemedlet, baserat på resultaten av förändringar i synskärpa och anatomiska parametrar, kan intervallet mellan injektioner ökas. När det gäller terapi i "behandla och öka intervallet" -läget ökas intervallet mellan doserna gradvis för att bibehålla de uppnådda stabila anatomiska parametrarna och / eller synskärpan, men det finns inte tillräckligt med information för att fastställa längden på dessa intervall.

Om synskärpa och anatomiska index försämras bör intervallen mellan injektioner förkortas. I det här fallet upprättar den behandlande läkaren ett schema för kontrollundersökningar, som kan utföras oftare än injektioner.

Makulaödem associerat med PCVO eller PCVO

Läkemedlet administreras varje månad. Intervallet mellan två injektioner bör inte vara mindre än en månad.

I avsaknad av positiv dynamik till följd av kontinuerlig terapi avbryts Eilea.

Läkemedlet används tills maximal möjlig synskärpa uppnås i avsaknad av tecken på sjukdomsaktivitet. Detta kräver tre eller flera månadsvisa injektioner.

Behandlingen kan fortsättas i läget "behandla och öka intervallet" när intervallet mellan injektioner gradvis ökas för att bibehålla den uppnådda stabila synskärpan och de anatomiska parametrarna, men det finns inte tillräckligt med information för att fastställa intervallens varaktighet.

Om synskärpa och anatomiska parametrar försämras bör intervallen mellan injektioner minskas i enlighet därmed.

Valet av behandling och övervakning av behandlingen utförs av den behandlande läkaren baserat på patientens individuella svar.

Kontroll av manifestationer av sjukdomsaktivitet kan innefatta följande aktiviteter: standard oftalmologisk undersökning, funktionell diagnostik eller avbildning (optisk koherens tomografi eller fluorescensangiografi).

DMO

Läkemedlet administreras en gång i månaden i fem månader, varefter injektionerna utförs en gång varannan månad. Kontroll mellan injektioner krävs inte.

Efter ett år kan intervallet mellan injektioner ökas baserat på resultaten av förändringar i synskärpa och anatomiska parametrar. Speciellt i "behandla och öka intervall" -regimen, när intervallen mellan injektioner av doser av läkemedlet gradvis ökas för att bibehålla den uppnådda stabila synskärpan och / eller anatomiska parametrarna (det finns inte tillräckligt med information för att fastställa varaktigheten av dessa intervall).

Om prestandan försämras bör intervallen mellan läkemedelsadministrering minskas i enlighet därmed. I det här fallet upprättar den behandlande läkaren ett schema för kontrollundersökningar, som kan utföras oftare än injektioner. Om det inte finns någon förbättring avbryts Eilea.

Myopisk CNV

Om symtomen på sjukdomen kvarstår medan standarddoseringsregimen följs, kan ytterligare doser administreras. Återfall bör behandlas som en ny manifestation av sjukdomen.

Schemat för uppföljningsundersökningar bestäms av läkaren.

Intervallet mellan doserna bör vara minst en månad.

Administreringssätt

Intravitreala injektioner ska utföras i enlighet med medicinska standarder och gällande riktlinjer av en kvalificerad läkare med erfarenhet av administrering av sådana injektioner.

Med introduktionen av Eilea är det nödvändigt att tillhandahålla adekvat anestesi och aseptiska tillstånd, inklusive användning av lokala bakteriedödande preparat med ett brett spektrum av verkningar (särskilt applicering av povidon-jod på huden runt ögat, ögonlocken och ögonytan visas). Desinfektion av kirurgens händer, användning av sterila våtservetter och handskar och en steril utvidgning av ögonlocket (eller motsvarande) rekommenderas.

En injektionsnål sätts in i glaskroppen 3,5–4 mm bakom limbus, samtidigt som man undviker den horisontella meridianen och riktar nålen till mitten av ögongloben. Nästa injektioner måste ges i ett annat område av sclera.

Efter slutet av introduktionen av Eilea är det nödvändigt att övervaka patientens tillstånd för en ökning av det intraokulära trycket. Lämpliga övervakningsaktiviteter kan inkludera oftalmotonometri eller testning av optisk nervhuvudets perfusion. Vid behov bör steril paracentesutrustning finnas tillgänglig.

Det är nödvändigt att informera läkaren om några symtom uppträder som kan indikera utvecklingen av endoftalmitis, inklusive ögonsmärta, dimsyn, fotofobi.

Injektionsflaskan innehåller en dos av aflibercept som överstiger den rekommenderade dosen på 2 mg. Flaskans volym används inte helt. Överskottet måste tas bort före injektionen. Med införandet av injektionsflaskans fulla volym är en överdosering möjlig. För att avlägsna luftbubblor och överflödig lösning måste du långsamt trycka på sprutkolven och flytta kolvkupolens cylindriska bas till det svarta märket på sprutan (motsvarar 2 mg aflibercept).

Ej använt läkemedel ska kasseras efter injektion.

Innan lösningen införs är det nödvändigt att noggrant inspektera flaskan för att kränka förpackningens integritet, betydande missfärgning, grumlighet, närvaron av synliga partiklar. I sådana fall kan läkemedlet inte användas.

Lösningen bör sugas med en 18 G, 5 mikron filternål placerad i en kartong. När flaskan är helt tom tas nålen bort och kastas. Eylea injiceras med en 30 G x ¹ / _2- tums injektionsnål som är tätt fastsatt på sprutspetsen med en Luer-lockadapter.

Bieffekter

Förekomsten av allvarliga biverkningar från synorganet, som noterades i det studerade ögat och associerade med administreringsproceduren - mindre än 1 fall 1900 intravitreala injektioner. I det här fallet är utvecklingen av endoftalmitis, blindhet, näthinneavlossning, grå starr, iatrogen traumatisk grå starr, glasögonblödning, ökat intraokulärt tryck och glasögonavskiljning.

De vanligaste biverkningarna (i minst 5% av fallen) inkluderar: minskad synskärpa, subkonjunktiv blödning, flytande opaciteter av glaskroppen, frigöring av glaskroppen, grå starr, ögonsmärta, ökat intraokulärt tryck.

Möjliga biverkningar [> 10% - mycket vanliga; (> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1%) - sällan; <0,01% - mycket sällsynt]:

• synorgan: mycket ofta - subkonjunktiv blödning, smärta i ögat, minskad synskärpa; ofta - mikroerosion och erosion av hornhinnan, avskiljning av glaskroppen, grå starr, retinal degeneration, bristning av pigmentepitel i näthinnan (som regel observeras det endast vid behandling av en våt form av AMD), avlägsnande av pigmentepitel av näthinnan, blödning i glaskroppen, ökad blåsan, ökad blåsan flytande opaciteter i glaskroppen, smärta vid injektionsstället, känsla av främmande kropp i ögat, ödem i ögonlocket, lakrimation, punktat keratit, injektion av ögonlockens konjunktiva, injektion av konjunktiva i ögongloben, blödningar vid injektionsstället, subkapsel, kortikal och / eller nukleär katarakt; sällan - ögonlockirritation, ödem i hornhinnan, suspension av blodkroppar i den främre kammaren, irritation vid injektionsstället, uveit,irit, iridocyclitis, endoftalmitis (med odling av sådd och icke-sådd), näthinneavskiljning eller bristning, linsopacitet, hornhinnans epitelfel, onormal känslighet i ögonvävnader; sällan - en inflammatorisk reaktion från glaskroppen (vitreit), iatrogen traumatisk grå starr, blindhet, hypopyon;
• immunsystem: sällan - överkänslighet (under observationsperioden efter registrering rapporterades rapporter om överkänslighetsreaktioner urtikaria, klåda, utslag, i vissa fall utvecklades allvarliga anafylaktiska / anafylaktoida reaktioner).

I studier av våt AMD i fas III sågs incidensen av subkonjunktiv blödning hos patienter som fick antitrombotiska medel. Ökningen av förekomsten av denna sjukdom är jämförbar med den hos patienter som får Eilea och ranibizumab.

Överdos

De viktigaste symptomen är: ökat intraokulärt tryck.

Terapi: kontroll av intraokulärt tryck, om nödvändigt föreskrivs adekvata åtgärder för att korrigera det.

speciella instruktioner

Det finns en koppling mellan den intravitreale administreringsvägen för läkemedlet och utvecklingen av bristning och rhegmatogen näthinneavlossning, endoftalmit, iatrogen traumatisk grå starr och en inflammatorisk reaktion från glasögonkroppen. För att minimera utvecklingen av denna störning är det nödvändigt att följa lämplig aseptisk injektionsteknik. Inom sju dagar efter administrering av läkemedlet bör patientens tillstånd övervakas, vilket möjliggör snabb upptäckt av de första tecknen på inflammation och föreskriver nödvändig behandling.

Det finns information om en ökning av det intraokulära trycket under den första timmen efter introduktionen av Eilea. I detta avseende rekommenderas särskilda försiktighetsåtgärder vid behandling av patienter med dåligt kontrollerat glaukom (med ett intraokulärt tryck ≥ 30 mm Hg ska läkemedlet inte administreras). I alla fall indikeras övervakning av perfusionen av synnervhuvudet och det intraokulära trycket med utnämning av terapi som är lämplig för tillståndet.

Eilea är ett protein med terapeutiska egenskaper, så det finns en potential för immunogenicitet. I fall av tecken på intraokulär inflammation är det nödvändigt att konsultera en läkare, eftersom detta kan indikera kliniska manifestationer av överkänslighet mot läkemedlet.

Det finns bevis för utveckling av systemiska oönskade störningar, inklusive blödningar utanför synorganet och tromboembolism i artärerna. Det finns en teoretisk möjlighet till sambandet mellan dessa fenomen och VEGF-hämning.

Säkerhetsprofilen för Eylea vid samtidig administrering i båda ögonen har inte studerats. Med samtidig bilateral administrering är det möjligt att öka den systemiska exponeringen av aflibercept och därmed risken för systemiska biverkningar.

Det finns ingen information om den kombinerade användningen av Eilea och andra anti-VEGF-läkemedel (systemisk eller oftalmisk).

Patienter med makulära tårar i stadium III eller IV eller rhagmatogent näthinneavlossning rekommenderas att avstå från behandling.

I händelse av retinalbrott bör injektionen avbrytas; behandlingen kan inte återupptas förrän pausen är tillräckligt återställd.

Avbrytande av en planerad injektion fram till nästa planerade injektion anges i följande fall:

• minskning av BCVA ≥ 30 bokstäver i jämförelse med den senaste bedömningen av synskärpa;
• subretinala blödningar som påverkar den centrala fossan, eller fall då blödningens storlek överstiger 50% av den totala ytan av lesionen.

Det rekommenderas att avstå från att använda Eilea inom 28 dagar före intraokulär kirurgi, liksom under samma period efter det.

Erfarenheten av att använda läkemedlet mot bakgrund av ischemisk RVCV och RVCV är begränsad. Om patienter har kliniska tecken på irreversibla förändringar i synfunktioner associerade med ischemi, bör behandling inte utföras.

Erfarenheten av att behandla DME hos patienter med typ 1-diabetes mellitus, proliferativ diabetisk retinopati samt med en glykerad hemoglobinnivå på mer än 12% är begränsad.

Information om användningen av Eilea är begränsad eller saknas hos patienter med följande sjukdomar:

• aktiva systemiska infektioner;
• comorbida ögonförhållanden, inklusive retinalavskiljning eller makulär bristning;
• diabetes;
• okontrollerad högt blodtryck.

Vid behandling av myopisk CNV saknas erfarenheten av att använda läkemedlet hos patienter i den icke-asiatiska befolkningen med extrafoveal skador, liksom hos patienter som tidigare har fått behandling för myopisk CNV.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Eilea har minimal inverkan på förmågan att köra fordon i samband med undersökningsförfarandet och läkemedelsadministrationen. I händelse av tillfällig nedsatt syn efter administrering av lösningen rekommenderas att man avstår från att köra till det ögonblick då den synliga uppfattningen återställs.

Applicering under graviditet och amning

Under graviditeten är användningen av Eilea endast möjlig i de fall där den förväntade nyttan är högre än den möjliga skadan. Säkerhetsprofilen har inte studerats; embryo- och fetotoxicitet för aflibercept fastställdes i djurstudier.

Under amning är läkemedlet kontraindicerat. Det är inte känt om Eilea övergår i bröstmjölk, så en risk för barnet kan inte uteslutas.

Kvinnor i reproduktiv ålder rekommenderas att använda effektiv preventivmedel under behandlingen och i minst 3 månader efter den sista intravitreala administreringen av aflibercept.

Det har fastställts att aflibercept kan störa fertiliteten hos kvinnor och män. Men med intraokulär administrering av ämnet är sådana effekter osannolika på grund av dess låga systemiska exponering.

Pediatrisk användning

För patienter under 18 år är läkemedlet inte ordinerat.

Läkemedelsinteraktioner

Det finns inga uppgifter om interaktionen mellan Eilea och andra läkemedel.

Säkerhetsprofilen för kombinerad användning av Eylea och PDT (fotodynamisk terapi) har inte studerats.

Analoger

Ayleas analoger är Ailia, Vizudin, Lucentis, Makugen.

Villkor för lagring

Förvara på en plats skyddad från ljus vid en temperatur på 2-8 ° C. Frys inte. Förvaras oåtkomligt för barn.

En oöppnad flaska kan förvaras i 24 timmar vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C före användning.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Eilea

De få recensionerna om Eilea är mest positiva. I de flesta fall indikerar patienter en återgång till synskärpa.

Kostnaden för läkemedlet beräknas vara hög.

Pris för Eilea på apotek

Det ungefärliga priset för Eilea (1 flaska 0,1 ml) är 46 680 rubel.

Eilea: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Eilea 40 mg / ml lösning för intraokulär administrering 0,1 ml 1 st. 43 000 RUB köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!