Levodopa / Benserazid-Teva

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Levodopa / Benserazid-Teva: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Läkemedelsinteraktioner
14. Analoger
15. Lagringsvillkor
16. Villkor för utdelning från apotek
17. Recensioner
18. Pris på apotek

Latinskt namn: Levodopa / Benserazide-Teva

ATX-kod: N04BA02

Aktiv ingrediens: levodopa (levodopa) + benserazide (benserazide)

Tillverkare: TEVA Pharmaceutical Plant Private Co. Ltd. (TEVA Pharmaceutical Works Private Ko. Ltd.) (Ungern)

Beskrivning och fotouppdatering: 20.08.2019

Priser på apotek: från 1031 rubel.

köpa

Levodopa / Benserazide-Teva är ett läkemedel som används vid Parkinsons sjukdom.

Släpp form och komposition

Levodopa / Benserazide-Teva finns i form av tabletter: rosa, rund, med lätt marmorering, på båda sidor - risk för korsform; 100 mg levodopa - bikonvex; 200 mg levodopa - platt, avfasad, på ena sidan - i två sektioner av den tvärformade skårgraveringen "B" och "L" (20, 30, 50, 60 eller 100 st. I ampuller av PVP (högdensitetspolyeten), 1 flaska i en kartong).

Sammansättningen av en tablett innehåller aktiva ingredienser:

Levodopa - 100 eller 200 mg;
Benserazide - 25 eller 50 mg (som benserazidhydroklorid - 28,5 eller 57 mg).

Hjälpkomponenter (tabletter 100/200 mg): mannitol - 89,15 / 178,3 mg, förgelatinerad majsstärkelse - 18,7 / 37,4 mg, mikrokristallin cellulosa - 4,95 / 9,9 mg, povidon K25 - 11/22 mg, vattenfritt kalciumvätefosfat - 7,97 / 15,94 mg, kolloidal kiseldioxid - 0,71 / 1,42 mg, krospovidon (typ A) - 8,25 / 16,5 mg, färgämne järnoxid röd (E172) 0,27 / 0,54 mg, magnesiumstearat 5,5 / 11 mg.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Det antiparkinsoniska läkemedlet är en kombination av två aktiva komponenter: dopaminprekursorn, levodopa och den perifera dekarboxylashämmaren av aromatiska L-aminosyror, benserazid.

Hos patienter med Parkinsons sjukdom produceras neurotransmittorn dopamin i otillräckliga mängder i baskärnorna. När du använder levodopa, ett näringsämne som är en direkt metabolisk föregångare till dopamin, inträffar ersättningsterapi. Eftersom en stor del av den tagna levodopa omvandlas till dopamin i interstitiella vävnader i tarmen, lever, njurar, hjärta, mage, perifer dopamin som bildas på detta sätt deltar inte i den antiparkinsoniska effekten av levodopa, eftersom den tränger in i BBB (blod-hjärnbarriären) dåligt, utom Dessutom är han ansvarig för de flesta av dess oönskade effekter.

För att förbättra levodopas verkan är det mycket önskvärt att blockera dess extracerebrala dekarboxylering. På grund av samtidig administrering av en perifer dekarboxylashämmare av aromatiska L-aminosyror benserazid, vilket minskar bildningen av dopamin i perifera vävnader, samtidigt med levodopa, ökar mängden levodopa som kommer in i centrala nervsystemet (centrala nervsystemet) indirekt, och för det andra minskar manifestationen av oönskade reaktioner av levodopa. Kombinationen av levodopa och benserazid i förhållandet 4: 1 har samma effekt som monoterapi med höga doser levodopa.

Farmakokinetik

absorption: levodopa och benserazid absorberas huvudsakligen i tunntarmens övre del. Den maximala koncentrationen (Cmax) i plasma efter oral administrering av läkemedlet uppnås efter cirka 1 h. Värdena för området under koncentrationstidskurvan (AUC) och Cmax varierar i direkt proportion till den tagna dosen. Absorptionen beror också på det intragastriska pH-värdet och evakueringsgraden av maginnehållet. Förekomsten av mat i magen bromsar absorptionen. Att ta läkemedlet efter måltider minskar Cmax i plasma med 30% och ökar tiden för att nå det. Absorptionshastigheten minskas med 15%. Läkemedlet finns i stora mängder i tunntarmen, njurarna och levern; endast cirka 1-3% tränger in i hjärnan. Halveringstiden (T _1/2) för läkemedlet är ungefär 3 timmar;
distribution: levodopa - penetrerar BBB genom ett mättbart transportsystem, binder inte till plasmaproteiner, Vd (distributionsvolym) är 57 liter, AUC i cerebrospinalvätska är 12% av plasmaindex; benserazid - tränger inte in i BBB, ackumuleras främst i tunntarmen, njurarna, lungorna och levern, tränger igenom placentabarriären;
metabolism: levodopa - metaboliseras huvudsakligen genom två huvudvägar (o-metylering och dekarboxylering) och ytterligare två (oxidation och transaminering). Aromatisk L-aminosyradekarboxylas omvandlar levodopa till dopamin. I slutet av denna väg bildas de viktigaste metaboliska produkterna - dihydroxifenylättiksyra och homovanillinsyror. 3-o-metyldopa bildas av levodopa när den metyleras med katekol-o-metyltransferas. Denna huvudmetabolit har T _1/2är lika med 15 timmar, vilket resulterar i att patienter som fick terapeutiska doser av läkemedlet kumulerar det. Användning av levodopa med benserazid leder till en minskning av perifer dekarboxylering, en ökning av plasmakoncentrationerna av levodopa och 3-o-metyldopa, en minskning av nivån av katekolaminer (dopamin och norepinefrin) och en minskning av koncentrationen av fenolkarboxylsyror (homovanillinsyra och dihydrofenylättiksyra). Benserazide genomgår hydroxylering i levern och tarmslemhinnan för att bilda trihydroxibensylhydrazin, en metabolit som är en potent hämmare av aromatisk L-aminosyradekarboxylas;
utsöndring: T _{1/2 av} levodopa mot bakgrund av perifer hämning av aromatisk L-aminosyradekarboxylas är 1,5 timmar, plasmaclearance är 430 ml / min; Benserazid elimineras genom metabolism nästan helt, dess metaboliter utsöndras huvudsakligen av njurarna - upp till 64%, i mindre utsträckning av tarmarna - upp till 24%. Den absoluta kumulationen av läkemedlet är i genomsnitt 98% (intervall 74-112%).

Eftersom mindre än 10% av oförändrat levodopa / benserazid utsöndras via njurarna, krävs ingen dosjustering för mild till måttlig njursvikt.

I ålderdom (65–78 år) hos patienter med Parkinsons sjukdom T _1/2 och AUC för levodopa ökar med 25% är dessa förändringar inte kliniskt signifikanta.

Indikationer för användning

Enligt instruktionerna ordineras Levodopa / Benserazide-Teva för behandling av Parkinsons sjukdom.

Kontraindikationer

Allvarliga funktionsstörningar i organen i det endokrina systemet, levern, njurarna;
Exogena och endogena psykoser;
Glaukom;
Dysfunktioner i hjärt-kärlsystemet i svåra former;
Kombinationsterapi med icke-selektiva monoaminoxidashämmare, kombination av monoaminoxidashämmare typ A och B;
Graviditet och amningsperioden;
Ålder under 25 år
Födbar ålder hos kvinnor (utan användning av pålitliga preventivmetoder);
Överkänslighet mot läkemedelskomponenter.

Instruktioner för användning av Levodopa / Benserazid-Teva: metod och dosering

Levodopa / Benserazid-Teva-tabletter tas oralt och observerar intervallen med måltiderna (helst minst 30 minuter före eller 1 timme efter).

Behandlingen börjar med små doser och ökar dem gradvis (individuellt för varje patient) tills en terapeutisk effekt uppnås. Höga doser för samtidig administrering av läkemedlet bör undvikas.

Om levodopa ordineras för första gången är den initiala enstaka dosen 50 mg levodopa / 12,5 mg benserazid, administreringsfrekvensen är 2-4 gånger om dagen. Med god tolerans ökas dosen med 50-100 mg levodopa var tredje dag tills en terapeutisk effekt uppnås.

I framtiden utförs dosval en gång i månaden. Den terapeutiska effekten noteras som regel redan när man tar 200-400 mg levodopa / 50-100 mg benserazid per dag (maximalt - 800 mg levodopa / 200 mg benserazid).

Den dagliga dosen bör delas in i fyra eller fler doser (för att säkerställa optimal terapeutisk effekt). Med utvecklingen av biverkningar måste du minska den dagliga dosen eller sluta öka dosen.

En optimal terapeutisk effekt uppnås vanligtvis när du tar 300-800 mg levodopa / 100-200 mg benserazid.

För patienter som tidigare har tagit levodopa bör användningen av Levodopa / Benserazide-Teva påbörjas 12 timmar efter avslutad levodopa. Dosen ordineras i en mängd av cirka 20% av den tidigare dosen levodopa, vilket gör att du kan behålla den tidigare uppnådda terapeutiska effekten. I framtiden, om nödvändigt, ökas dosen enligt schemat som beskrivs för patienter som inte tidigare har tagit levodopa.

Patienter som tidigare har tagit en kombination av levodopa med en aromatisk L-aminosyradekarboxylashämmare, bör användningen av läkemedlet Levodopa / Benserazide-Teva påbörjas 12 timmar efter att ha slutat ta ett sådant läkemedel. För att minimera minskningen av den redan uppnådda terapeutiska effekten bör den tidigare behandlingen avbrytas på natten. Levodopa / Benserazid-Teva-tabletter ska tas från nästa morgon. I framtiden, om nödvändigt, ökas dosen enligt schemat som beskrivs för patienter som inte tidigare har tagit levodopa.

Levodopa / Benserazide-Teva kan ordineras för patienter som tidigare har tagit andra läkemedel mot parkinson. När en uppenbar terapeutisk effekt uppnås är det möjligt att revidera terapiregimen med en minskning eller uttag av ett alternativt läkemedel.

Vid starka motoriska fluktuationer rekommenderas att öka frekvensen att ta läkemedlet utan att ändra den dagliga dosen. Hos äldre patienter ökar dosen långsammare. Erfarenheten av terapi hos barn och ungdomar är begränsad.

Ingen dosjustering krävs för måttlig och mild lever- och njursvikt.

Dosen bör minskas om spontana rörelser som atetos eller chorea uppträder i de senare stadierna av behandlingen.

Vid långvariga behandlingsepisoder av "frysning" kan fenomenet "on-off" och försvagningen av effekten vid slutet av dosvaraktigheten minskas eller elimineras avsevärt genom att sänka dosen eller mer frekvent användning av läkemedlet vid en lägre dos. För att förbättra effekten av behandlingen kan du öka dosen i framtiden.

Med utvecklingen av biverkningar från det kardiovaskulära systemet måste dosen minskas.

Bieffekter

Under behandling med olika frekvenser kan störningar från olika kroppssystem utvecklas (mycket ofta - inte mindre än 10%; ofta - inte mindre än 1% och mindre än 10%; ibland - inte mindre än 0,1% och mindre än 1%; sällan - inte mindre än 0,01% och mindre än 0,1%; mycket sällan - mindre än 0,01%, med hänsyn till enstaka meddelanden):

Kardiovaskulärt system: mycket sällan - arytmier, ökat blodtryck, ortostatisk hypotoni (vanligtvis försvagad efter sänkning av dosen); med okänd frekvens - "heta blinkar";
Hematopoietiskt system: mycket sällan - övergående leukopeni, hemolytisk anemi, trombocytopeni;
Magtarmkanalen: mycket sällan - torr munslemhinnan, illamående, diarré, kräkningar, isolerade fall av förändring eller förlust av smak; med okänd frekvens - gastrointestinal blödning
Nervsystemet: ofta - anfall, ökade manifestationer av syndromet av "rastlösa ben", yrsel, huvudvärk, episoder av "frysning", spontana rörelsestörningar (såsom atetos och chorea), försvagning av effekten i slutet av dosen, fenomenet "on-off"; mycket sällan - episoder av plötslig sömnighet, svår sömnighet;
Subkutan vävnad och hud: sällan - utslag, klåda i huden;
Laboratorieindikatorer: sällan - en ökning av kreatinin och urea i blodet, bilirubinkoncentration, en övergående ökning av aktiviteten hos "lever" -transaminaser, alkaliskt fosfatas, en förändring av urinfärgen till röd, när den står - mörknar;
Psyke: sällan - måttlig glädje, ökad libido, agitation, sömnlöshet, deprimerat humör, ångest, anorexi, delirium, depression, aggression, patologisk hypersexualitet, speltendens; mycket sällan - kortvarig desorientering, hallucinationer;
Andra: med okänd frekvens - ökad svettning, feberfeber.

Överdos

Symtom på en överdos av Levodopa / Benserazide-Teva är en ökning av sådana oönskade reaktioner som illamående och kräkningar, arytmi, sömnlöshet, förvirring, patologiska ofrivilliga rörelser. Eftersom absorptionen av läkemedlet från mag-tarmkanalen sker långsamt kan utvecklingen av symtom vid överdosering försenas.

Magsköljning bör utföras och med hjälp av enterosorbenter (Polysorb, Smecta, Aktivt kol) för att förhindra ytterligare absorption av läkemedlet i mag-tarmkanalen. Dessutom rekommenderas symptomatisk behandling: användning av andningsanaleptika, antiarytmika, antipsykotika; kontroll av vitala funktioner.

speciella instruktioner

Biverkningar från matsmältningssystemet, som oftast förekommer i de första behandlingsstadierna, elimineras i stor utsträckning genom att ta Levodopa / Benserazid-Teva tabletter med en liten mängd vätska eller äta, liksom med en långsammare dosökning. Användning av läkemedlet för behandling av Huntingtons chorea och iatrogen extrapyramidalt syndrom rekommenderas inte.

I närvaro av anamnestiska data om mag-tarmsår, osteomalacia och kramper bör motsvarande indikatorer övervakas regelbundet. Under behandlingen är det nödvändigt att övervaka indikatorerna för njure, leverfunktion och blodvärden. Patienter med ischemisk hjärtsjukdom, hjärtinfarkt, en historia av hjärtrytmstörningar bör övervakas regelbundet för elektrokardiogram.

Patienter med ortostatisk hypotoni i anamnesen bör vara under medicinsk övervakning, särskilt i början av behandlingen.

Vid diabetes mellitus är det nödvändigt att ofta övervaka koncentrationen av glukos i blodet och justera dosen av orala hypoglykemiska läkemedel. Under behandlingen har fall av plötslig sömnstart rapporterats, vilket patienter bör ta hänsyn till.

Användningen av läkemedlet Levodopa / Benserazide-Teva ökar sannolikheten för malignt melanom (patienter med malignt melanom, inklusive historia, läkemedlet rekommenderas inte) och tvångssyndrom.

Innan generell anestesi utförs bör behandlingen utföras så länge som möjligt, med undantag av halotananestesi (på grund av sannolikheten för arteriella tryckfluktuationer och arytmier bör behandlingen avbrytas 12-24 timmar före operationen). Efter operationen återupptas behandlingen med en gradvis ökning av dosen.

Det är omöjligt att plötsligt avbryta behandlingen, eftersom detta kan leda till ett "abstinenssyndrom" (i form av en ökning av kroppstemperaturen, muskelstyvhet, såväl som möjliga mentala förändringar och en ökning av serumkreatininfosfokinasaktivitet) eller akinetiska kriser (i vissa fall i livshotande former) … När sådana symtom uppträder ska patienten vara under medicinsk övervakning (om det är nödvändigt är sjukhusvistelse möjlig) med lämplig behandling, vilket kan innefatta ombokning av läkemedlet Levodopa / Benserazide-Teva.

Depression kan vara en klinisk manifestation av den underliggande sjukdomen (parkinsonism) eller utvecklas under droganvändning. För att snabbt upptäcka oönskade mentala reaktioner bör sådana patienters tillstånd övervakas.

I vissa fall noteras uppkomsten av kognitiva och beteendestörningar associerade med okontrollerad användning av ökande doser av läkemedlet och en signifikant ökning av terapeutiska doser.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Om du får överdriven sömnighet under dagen eller plötsliga sömnepisoder under behandlingen, bör du sluta köra eller arbeta med utrustning. Om dessa symtom uppstår, överväga att minska dosen eller avbryta läkemedlet.

Applicering under graviditet och amning

Under graviditet och kvinnor i reproduktiv ålder som inte använder pålitlig preventivmedel är läkemedlet kontraindicerat. Om graviditet misstänks ska Levodopa / Benserazid-Teva avbrytas omedelbart.

Om läkemedelsbehandling krävs under amning, bör amning avbrytas, eftersom det finns en risk för nedsatt skelettbildning hos barnet.

Pediatrisk användning

Det finns ingen tillräcklig erfarenhet av användning av Levodopa / Benserazide-Teva hos barn, ungdomar och ungdomar under 25 år, och därför är användningen av läkemedlet i denna åldersgrupp av patienter kontraindicerad.

Med nedsatt njurfunktion

Läkemedlet är kontraindicerat hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion. Vid mild till måttlig njursvikt är dosjustering inte nödvändig.

För kränkningar av leverfunktionen

Läkemedlet är kontraindicerat hos patienter med svår leverfunktion. Vid mild till måttlig leversvikt är dosjustering inte nödvändig.

Läkemedelsinteraktioner

När läkemedlet Levodopa / Benserazide-Teva administreras tillsammans med vissa läkemedel kan följande effekter uppstå:

Trihexifenidil (m-antikolinergika): en minskning av absorptionshastigheten (men inte graden) av levodopa;
Järnsulfat: minskning av C _max (maximal koncentration av ett ämne i blodet) och AUC (total koncentration av ett ämne i blodplasma) av levodopa;
Antacida: minskning av absorptionsgraden av levodopa / benserazid;
Icke-selektiva monoaminoxidashämmare, en kombination av typ A- och B-selektiva monoaminoxidashämmare: utveckling av en hypertensiv kris (kombinationen är kontraindicerad, en paus på minst 14 dagar måste observeras);
Metoklopramid: ökar absorptionshastigheten för levodopa;
Opioider, antipsykotika, blodtryckssänkande läkemedel som innehåller reserpin: undertryckande av effekten av levodopa / benserazid (du bör använda de lägsta doserna av dessa läkemedel);
Pyridoxin: en minskning av den antiparkinsoniska effekten av levodopa / benserazid;
Selektiva hämmare av monoaminoxidas typ A och B (rasagilin, selegilin, moklobemid): ökad effekt av levodopa / benserazid, ingen farlig interaktion detekterades;
Antihypertensiva läkemedel: utveckling av ortostatisk hypotoni;
Sympatomimetika (amfetamin, noradrenalin, adrenalin, isoproterenol): förstärkning av deras verkan (kombinationen rekommenderas inte, om samtidig användning är nödvändig, bör kardiovaskulära systemets tillstånd noggrant övervakas, dosen av sympatomimetika bör minskas vid behov);
Andra antiparkinsonläkemedel (antikolinerga läkemedel, dopaminreceptoragonister, amantadin): ökade terapeutiska och oönskade effekter (dosjustering av levodopa / benserazid eller annat läkemedel kan krävas);
Catechol-O-metyltransferashämmare: kontroll behövs, dosjustering av levodopa / benserazid kan krävas;
Halotananestesi: utvecklingen av arytmier och fluktuationer i blodtrycket (behandling med Levodopa / Benserazide-Teva bör avbrytas 12-48 timmar före operationen);
Proteinrik mat: minskar läkemedlets terapeutiska effekt.

Levodopa / Benserazide-Teva kan påverka resultaten från laboratoriestudier av kreatinin, katekolaminer, glukos, urinsyra, bilirubin, alkaliskt fosfatas. Det är möjligt att bestämma en ökning av koncentrationen av kreatinin och urea i blodet, ett falskt positivt resultat av Coombs-testet, en falsk negativ reaktion på glukos i urinen när det bestäms med glukosoxidasglukosmetoden.

Analoger

Analoger av Levodopa / Benserazid-Teva är: Dopar 275, Duellin, Zimox, Izikom, Carbidopa / Levodopa, Nakom, Madopar 250, Madopar 125, Sindopa, Sinemet, Tidomet, Tremonorm.

Villkor för lagring

Förvara på en torr plats utom räckhåll för barn vid temperaturer upp till 25 ° C.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Levodopa / Benserazid-Teva

Vid behandling av Parkinsons sjukdom, enligt recensioner, verkar Levodopa / Benserazide-Teva annorlunda på alla patienter. Ibland, med långvarig användning, även under medicinsk övervakning, visar patienter ökad irritabilitet och attacker, ofta förekommer också hallucinationer. Hos vissa patienter lindrar dosreduktion symtom på psykiska störningar utan att försämra motorisk funktion. Samtidigt kan en minskning av den dagliga dosen eller upphörandet av läkemedelsbehandling inte bara bevara de befintliga psykiska störningarna utan kan också försämra motorisk funktion hos andra patienter. Därför rekommenderar experter i början av att ta läkemedlet att förvänta sig möjliga allvarliga biverkningar och ha tålamod för att välja den optimala dosen. Behandling rekommenderas att utföras uteslutande under överinseende av en läkare,vilket gör det möjligt att ta hänsyn till de minsta förändringarna i psyken eller det kardiovaskulära systemet i patientens tillstånd och svara på dem i rätt tid.

Pris för Levodopa / Benserazid-Teva på apotek

Genomsnittspriser för Levodopa / Benserazid-Teva för 100 tabletter i en förpackning: 100 mg + 25 mg - 615 rubel; 200 mg + 50 mg - 1154 R.