Dynastat
Dinastat: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Dynastat
ATX-kod: M01AH
Aktiv ingrediens: Parecoxib (Parecoxib)
Tillverkare: PHARMACIA Ltd. (Storbritannien)
Beskrivning och fotouppdatering: 18.10.2018
Dinastat är ett icke-steroida antiinflammatoriskt läkemedel.
Släpp form och komposition
Dynastats doseringsform är ett frystorkat preparat för beredning av en injektionsvätska: det produceras i form av en tablett eller en porös massa av vit eller nästan vit färg; vätska - en klar, färglös vätska (1 injektionsflaska med frystorkat och 1 ampull med vätska i en kartongförpackning; 5 injektionsflaskor med frystorkat i en blisterförpackning tillsammans med 5 ampuller vätska i en konturremsa, 1 förpackning med frystorkat och 1 förpackning med lösningsmedel i en förpackning med kartong; 5 injektionsflaskor med frystorkat i en förpackning med blisterremsor, 2 förpackningar i en kartong).
Sammansättningen av en flaska (20/40 mg) innehåller:
- aktiv substans: natriumparecoxib - 21,18 / 42,36 mg (motsvarar 20/40 mg parecoxib). Den slutliga koncentrationen av parecoxib efter upplösning i 1 ml (för 20 mg) och 2 ml (för 40 mg) lösningsmedel är 20 mg / ml;
- hjälpämnen: fosforsyra och / eller natriumhydroxid (för att justera pH-nivån), natriumvätefosfatheptahydrat.
Lösningsmedelskomposition: vatten för injektion, natriumklorid.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Parecoxib - den aktiva ingrediensen i läkemedlet Dinastat - efter administrering av läkemedlet hydrolyserar det snabbt för att bilda valdecoxib. Verkningsprincipen för valdecoxib förklaras av hämning av prostaglandinsyntes med deltagande av cyklooxygenas-2 (COX-2). Valdecoxib fungerar som en selektiv hämmare av COX-2 mot prostaglandiner med både perifer och central verkan, medan den inte hämmar COX-1 och praktiskt taget inte påverkar fysiologiska processer i vävnader beroende på COX-1, särskilt i tarm- och magslemhinnan. och påverkar inte heller trombocytaggregationen och blödningstiden. På grund av frånvaron av en effekt på COX-1 och en selektiv effekt på COX-2 är förekomsten av endoskopiskt bekräftade erosioner, magsår och duodenalsår vid användning av Dynastat lägre,än med användning av icke-selektiva NSAID.
Farmakokinetik
Efter intramuskulär eller intravenös administrering metaboliseras parecoxib snabbt till valdecoxib, som är en farmakologiskt aktiv komponent, som ett resultat av enzymatisk hydrolys i levern.
Absorption: efter intravenös administrering av läkemedlet i dosintervallet 20, 50 och 80 mg per dag är förändringar i valdecoxibs farmakokinetiska parametrar såsom området under koncentrationstidskurvan (AUC) och den maximala koncentrationen (C max) linjära. Jämviktskoncentrationer av valdecoxib i blodplasma med introduktionen av läkemedlet 2 gånger om dagen uppnås inom 4 dagar.
Efter en enda injektion av Dynastat i en dos av 20 mg uppnås Cmax för valdecoxib inom cirka 1 timme - för intramuskulär injektion, 30 minuter - för intravenös injektion. Efter intramuskulär och intravenös administrering av valdecoxib är AUC- och Cmax- värdena lika.
Distribution: Efter intravenös administrering är distributionsvolymen för valdecoxib cirka 55 liter. Vid koncentrationer som uppnås med maximal rekommenderad dos (80 mg per dag) är plasmaproteinbindningen cirka 98%. Valdecoxib ackumuleras huvudsakligen i erytrocyter, i motsats till parecoxib.
Metabolism: Valdecoxibs plasmahalveringstid (T 1/2) är cirka 22 minuter. Parecoxib omvandlas snabbt och nästan fullständigt till valdecoxib och propionsyra. Utsöndring av valdecoxib sker genom intensiv metabolism i levern på många sätt, inklusive metabolism med deltagande av cytokrom P450-isoenzymer CYP3A4 och CYP2C9, samt genom CYP-oberoende glukuronidering (cirka 20%) av sulfonamidenheten. Den hydroxylerade metaboliten av valdecoxib som finns i plasma är aktiv som en COX-2-hämmare. Det står för cirka 10% av koncentrationen av valdecoxib; det har praktiskt taget ingen signifikant klinisk effekt efter administrering av terapeutiska doser av parecoxibnatrium, på grund av att koncentrationen av denna metabolit är låg.
Utsöndring: Valdecoxib utsöndras genom metabolisk omvandling i levern och endast mindre än 5% utsöndras oförändrat i urinen. Cirka 70% av dosen av läkemedlet utsöndras i urinen i form av inaktiva metaboliter, oförändrad parecoxib finns inte i urinen och i avföring förekommer det bara i spårmängder.
Plasmaclearance (CLp) för valdecoxib är cirka 6 l / h. Efter intramuskulär och intravenös administrering av parecoxibnatrium är T 1/2 för valdecoxib cirka 8 timmar. Hos äldre patienter är plasmakoncentrationen av valdecoxib cirka 40% högre än hos yngre patienter, på grund av att de har en minskad clearance av valdecoxib. Jämviktsplasmakoncentrationen av valdecoxib är 16% lägre hos äldre män än hos äldre kvinnor.
Indikationer för användning
Dinastat används vid akut smärta för att minska behovet av opioida smärtstillande medel och för att minska eller förebygga postoperativ smärta.
Kontraindikationer
- angioödem, bronkospasm, akut rinit, urtikaria eller andra allergiska reaktioner efter att ha tagit acetylsalicylsyra och andra NSAID, inklusive andra selektiva COX-2-hämmare;
- allergiska reaktioner mot sulfonamider;
- III graviditetens trimester, amningsperiod;
- erosiva och ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen under en förvärring (inklusive akut magsår);
- svår hjärtsvikt;
- allvarligt nedsatt leverfunktion (ingen erfarenhet av användning);
- överkänslighet mot den aktiva substansen eller någon komponent i läkemedlet;
- ålder upp till 18 år (ingen erfarenhet av användning).
Instruktioner för användning av Dynastat: metod och dosering
Dynastat kan administreras intramuskulärt eller intravenöst, antingen som regelbundna upprepade injektioner, eller i taget eller efter behov. Beroende på patientens svar på läkemedlet efter behandlingsstart, justeras dosen. Det finns erfarenhet av att använda Dynastat i 7 dagar.
Vid akut smärta är den rekommenderade initiala enkeldosen 40 mg för intravenös eller intramuskulär administrering, om nödvändigt är upprepad administrering möjlig var 6-12 timmar vid 20-40 mg; den dagliga dosen bör inte överstiga 80 mg. En intravenös bolusinjektion kan ges snabbt, direkt i en ven eller i ett rör i ett förinstallerat IV-infusionssystem. Intramuskulär injektion rekommenderas att göras djupt in i muskeln, långsamt.
För postoperativ smärta (för att förhindra eller minska den) rekommenderas en dos på 40 mg intramuskulärt eller helst intravenöst. Läkemedlet administreras 30–45 minuter före operationen. För att bibehålla effekten administreras Dynastat upprepade gånger, enligt schemat som presenteras för lindring av akut smärta.
För att minska behovet av opioida analgetika används Dynastat före administrering, i kombination med dem. I det här fallet minskar det dagliga behovet av opioida analgetika med 20–40%.
Hos äldre patienter är som regel ingen dosjustering av Dynastat nödvändig. Om kroppsvikten hos en äldre patient är mindre än 50 kg rekommenderas att läkemedlet administreras med en dos på 0,5; den maximala dagliga dosen i detta fall är 40 mg.
Hos patienter med nedsatt njurfunktion med svår njursvikt (kreatininclearance mindre än 30 ml / min) eller med tillstånd som predisponerar för vätskeretention i kroppen, rekommenderas att förskriva parecoxib i lägsta rekommenderade dos, samt noggrant övervaka njurfunktionen.
För patienter med nedsatt leverfunktion är dosjustering vanligtvis inte nödvändig. Vid överträdelser av måttlig svårighetsgrad börjar introduktionen av läkemedlet med en dos på 0,5 och den dagliga dosen reduceras till 40 mg. Vid allvarlig leverskada rekommenderas inte administrering av läkemedlet på grund av bristande erfarenhet av användning av Dynastat i denna patientgrupp.
Beredning av läkemedlet för administrering
För att bereda en lösning för injektion, använd:
- för injektionsflaskor med 20 mg - 1 ml natriumkloridlösning för injektion (0,9%);
- för injektionsflaskor med 40 mg - 2 ml natriumkloridinjektionsvätska, lösning (0,9%).
Följande lösningsmedel kan också användas: 5% dextros (glukos) lösning för injektion, 0,9% steril natriumkloridlösning, 5% dextros (glukos) lösning med 0,45% natriumklorid för injektion (vid användning av ovanstående lösningsmedel är den färdiga lösningen isotonisk).
Blanda inte Dynastat med andra läkemedel.
Det rekommenderas inte att använda Lactate Ringer (Hartmans) lösningar för injektion eller Ringer's Lactate för injektion med 5% dextros (glukos) lösning för att bereda Dynastat-lösning, eftersom detta leder till nederbörd.
På grund av det faktum att den resulterande lösningen inte kommer att vara isoton rekommenderas det inte att använda sterilt vatten för injektion som lösningsmedel för Dynastat.
Frys eller kyl inte den beredda lösningen.
Efter upplösning kan läkemedlet injiceras i rören i det intravenösa infusionssystemet innehållande lösningsmedel: 5% dextros (glukos) lösning för injektion, Laktat Ringers lösning för injektion, natriumkloridlösning för injektion, 5% dextros (glukos) lösning med 0,45% klorid natrium.
Bieffekter
Ofta (≥1 / 100, <1/10), sällan (≥1 / 1000, <1/100):
- hjärt-kärlsystemet: ofta - höja eller sänka blodtrycket; sällan - cerebrovaskulära störningar, bradykardi;
- hematopoietiskt system: sällan - trombocytopeni;
- andningsorgan: ofta - andningssvikt;
- övre luftvägar: sällan - faryngit;
- nervsystemet: ofta - hypestesi, yrsel;
- autonoma nervsystemet: sällan - muntorrhet;
- metabolism: ofta - hypokalemi, ökade kreatininnivåer; sällan - en ökning av nivån av ureakväve i blodet, hyperglykemi;
- matsmältningssystemet: ofta - dyspepsi, flatulens, förstoppning, alveolit efter extraktion; sällan - erosion, magsår och duodenalsår;
- psyke: ofta - sömnlöshet, ångest;
- urinvägar: sällan - oliguri;
- hepatobiliary system: sällan - ökad aktivitet av transaminaser ALT och AST;
- sinnesorgan: sällan - öronsmärta;
- hud: ofta - klåda, ökad svettning sällan - fördröjd läkning av postoperativa sår, utslag;
- muskuloskeletala systemet: sällan - artralgi;
- lokala reaktioner: smärta vid injektionsstället, sårinfektion (inklusive vid kransartärbypassoperationer), patologisk urladdning från avloppet som upprättats efter operationen, åtföljd av dissektion av bröstbenet;
- andra: ofta - ekymos, postoperativ anemi, perifert ödem, ryggsmärta; sällan - asteni.
När du tar Dynastat kan sällsynta allvarliga biverkningar som observerades när du tar NSAID inte helt uteslutas: bronkospasm, hepatit, anafylaktisk chock, akut njursvikt, hjärtsvikt.
Under valdecoxib och parecoxib observerades följande reaktioner: exfoliativ dermatit, toxisk epidermal nekrolys, Stephen-Johnsons syndrom, erythema multiforme, angioödem, anafylaktiska reaktioner.
Överdos
Det finns inga data om de kliniska symtomen vid en överdos av Dinastat.
Om en överdos av Dynastat misstänks rekommenderas symptomatisk behandling. På grund av det faktum att parecoxib har en hög grad av bindning till plasmaproteiner är dialysens effektivitet för att ta bort läkemedlet från kroppen obetydlig.
speciella instruktioner
Under de första dagarna efter utnämningen av parecoxib bör noggrann övervakning av antikoagulantaktivitet utföras hos patienter som tar warfarin eller liknande läkemedel på grund av den höga blödningsrisken.
Dynastat ska användas med försiktighet hos patienter vars tillstånd har uppstått eller försämras på grund av vätskeretention, eftersom ett antal patienter som tar parecoxib kan uppleva ödem och vätskeretention på grund av hämning av prostaglandinsyntes. Patienter med en historia av arteriell hypertoni och hjärtsvikt bör övervakas noggrant.
Vid svår uttorkning hos en patient är det tillrådligt att rehydrera innan du ordinerar behandling med Dynastat.
På grund av det faktum att under behandlingen med Dynastat förekom fall av blödning från övre mag-tarmkanalen, liksom sår, inklusive perforerat, ordineras läkemedlet med stor försiktighet för blödning från mag-tarmkanalen, inflammatoriska processer i en aktiv form och sår i mag-tarmkanalen, och även personer som tar aspirin, patienter med hjärt-kärlsjukdom och äldre.
Parecoxib kan minska värdet av diagnostiska egenskaper vid upptäckt av infektion, såsom feber, på grund av dess antiinflammatoriska egenskaper.
Samtidig administrering av Dynastat med läkemedel, vars verkningsmekanism är associerad med hämning av P450 CYP3A4- och CYP2C9-enzymer, kan orsaka en ökning av parecoxibs AUC.
Vid förskrivning av parecoxib tillsammans med ACE-hämmare bör man ta hänsyn till möjligheten att minska den blodtryckssänkande effekten genom att hämma prostaglandinsyntesen.
Efter att ha påbörjat parecoxib-behandling är det nödvändigt att noggrant övervaka serumkoncentrationen av litium hos patienter som får litiumterapi.
På grund av dess otillräckliga effekt på trombocytfunktionen kan parecoxib inte betraktas som ett alternativ till acetylsalicylsyra för att förebygga hjärt-kärlsjukdomar.
Försiktighet krävs vid samtidig administrering av Dynastat med CYP2C19-substrat.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
På grund av risken för sömnighet, ångest och yrsel under behandlingen är det nödvändigt att avstå från aktiviteter som kräver ökad uppmärksamhet, koncentration och reaktionshastighet.
Applicering under graviditet och amning
Det finns ingen erfarenhet av att använda Dynastat hos gravida kvinnor.
Enligt instruktionerna ska Dynastat endast ordineras om den förväntade nyttan för kvinnan uppväger den potentiella risken för fostret. Under sista trimestern är användningen av läkemedlet kontraindicerat på grund av det faktum att det kan orsaka för tidig stängning av Botallov-kanalen och en minskning av livmoderns sammandragningsaktivitet.
Det finns inga data om parecoxib utsöndras i bröstmjölk. När du beslutar att starta behandling med Dynastat, bör amning avbrytas under hela behandlingstiden.
Pediatrisk användning
Läkemedlet är kontraindicerat hos patienter under 18 år.
Med nedsatt njurfunktion
Parecoxib ordineras i de lägre av de rekommenderade doserna under tillstånd som predisponerar för vätskeretention i kroppen, liksom vid svår njursvikt, i fall där kreatininclearance är mindre än 30 ml / min. Detta kräver noggrann övervakning av patientens njurfunktion.
För kränkningar av leverfunktionen
Användning av parecoxib rekommenderas inte till patienter med svårt nedsatt leverfunktion, eftersom det inte finns någon erfarenhet av användning av denna grupp av patienter.
Med försiktighet och i den lägsta rekommenderade dosen ordineras läkemedlet till patienter med måttlig leverfunktion.
Användning hos äldre
Hos äldre patienter är som regel ingen dosjustering av Dynastat nödvändig. Men om en äldre patients kroppsvikt är mindre än 50 kg, rekommenderas det att läkemedelsadministreringen påbörjas med en dos på 0,5; den maximala dagliga dosen i detta fall är 40 mg.
Läkemedelsinteraktioner
- ACE-hämmare: minskar den blodtryckssänkande effekten;
- warfarin: påverkar protrombintiden och warfarin AUC, får dem att öka något;
- flukonazol, ketokonazol: en ökning av AUC-värdet för parecoxib i plasma med 62%, med ketokonazol - med 38%;
- litium: en minskning av renal (30%) och serum (25%) clearance av litium, vilket resulterar i en ökning av serum-litium-AUC med 34%;
- dexametason, karbamazepin, rifampicin, fenytoin: en ökning av metabolismen av valdecoxib är tillåten;
- diuretika: en minskning av effektiviteten av furosemid och tiazider på grund av en minskning av renalsyntesen av prostaglandiner;
- inhalationsanestetika: inga bekräftade interaktioner;
- acetylsalicylsyra: parecoxib har ingen effekt på dess antitrombotiska effekt;
- naloxon: orsakar antagligen inte ytterligare andningsdepression och ökad sedering;
- cyklosporin eller takrolimus: förstärker den nefrotoxiska effekten;
- andra läkemedel: signifikanta farmakokinetiska interaktioner mellan parecoxib och intravenöst heparin, midazolam, propofol, alfentanil och fentanyl observerades inte. Betydande interaktioner mellan valdecoxib och metotrexat, glibenklamid (glyburid), orala preventivmedel, i synnerhet noretindron och etinylöstradiol, har inte noterats.
Med samtidig utnämning av valdecoxib med inducerare av mikrosomala leverenzymer kan dess metabolism öka.
Analoger
Arkoksia är en analog av Dynastat.
Villkor för lagring
Förvaras utom räckhåll för barn där lufttemperaturen inte överstiger 30 ° C.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Dynastat
Det finns få recensioner om Dynastat, där patienter noterar snabb smärtlindring efter att ha tagit läkemedlet, men samtidigt indikerar dess höga kostnad.
Dynastats pris på apotek
Priset för Dynastat på apotek är 2550 rubel.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
