Ampicillin + Sulbactam - Bruksanvisning, Pris, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Ampicillin + Sulbactam

Latinskt namn: Ampicillin + Sulbactam

ATX-kod: J01CR01

Aktiv ingrediens: ampicillin (Ampicillin) + sulbactam (Sulbactam)

Tillverkare: PJSC "Kraspharma" (Ryssland); Jodas Expoim Pvt. Ltd. (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (Indien); North China Pharmaceutical Huashen Co., Ltd. (North China Pharmaceutical Huasheng Co., Ltd.) (Kina)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-10-07

Ampicillin + Sulbactam är ett kombinerat bredspektrum antibakteriellt läkemedel.

Släpp form och komposition

Ampicillin + Sulbactam produceras i form av ett pulver för beredning av en lösning för intravenös (i / v) och intramuskulär (i / m) administrering: vit med en gul nyans eller vit hygroskopisk pulvermassa [ampicillin + sulbactam 250 mg + 125 mg, 500 mg + 250 mg, 1000 mg + 500 mg eller 2000 mg + 1000 mg i klara glasflaskor med en volym av 10 eller 20 ml, förseglade med en gummipropp, krusad med en aluminium / kombinationslock; vätska - injektionsvatten (1 / 1,8 / 3,5 / 10 ml för 250 mg + 125 mg / 500 mg + 250 mg / 1000 mg + 500 mg / 2000 mg + 1000 mg) i ampuller av neutralt färglöst glas eller polyeten med låg densitet; 1 flaska med läkemedlet och 1 ampull med ett lösningsmedel i en kartong; för sjukhus - 5, 10 eller 100 injektionsflaskor med läkemedlet respektive 5, 10 eller 100 ampuller med ett lösningsmedel,i en kartong; 10 injektionsflaskor med läkemedlet (för 1000 mg + 500 mg) i en PVC-pall, 1 eller 5 pallar i en kartong; 1 eller 10 glasflaskor om 5 eller 10 ml (för 2000 mg + 1000 mg) i en kartong / kartong, 1 eller 5 injektionsflaskor om 5 ml vardera tillsammans med 2 eller 10 ampuller om 5 ml lösningsmedel, respektive 1 eller 5 10 ml vardera tillsammans med 1 eller 5 ampuller 10 ml lösningsmedel respektive med en kniv för att öppna ampullerna; för sjukhus - 1-50 flaskor i en kartong; 500 mg + 250 mg och 1000 mg + 500 mg i en 10 ml glasflaska, 1 eller 10 injektionsflaskor i en kartong; 1 flaska med en 5 ml ampull lösningsmedel i en blisterremsa, i en kartong 1 förpackning; 1 blisterremsa med 5 flaskor och 1 med 5 ampuller lösningsmedel komplett med en kniv / ampullskärare i en kartong;för sjukhus - 1–50 flaskor i en kartong. Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Ampicillin + Sulbactam].

Läkemedlets sammansättning för 1 flaska: ampicillinnatrium + natriumsulfbaktam - 265,7 mg + 136,8 mg; 531,5 mg + 273,6 mg; 1062,9 mg + 547,2 mg; 2125,8 mg + 1094,4 mg (motsvarande ampicillin + sulbactam - 250 mg + 125 mg; 500 mg + 250 mg; 1000 mg + 500 mg; 2000 mg + 1000 mg).

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Ampicillin + Sulbactam är ett kombinerat medel som har en bakteriedödande effekt mot mikroorganismer som är känsliga för ampicillin, inklusive stammar som producerar beta-laktamaser.

Ampicillin är ett antibiotikum som tillhör gruppen halvsyntetiska penicilliner och har en bakteriedödande effekt genom att hämma biosyntesen av proteinet (mukopeptiden) i cellväggarna hos patogena mikroorganismer under deras aktiva reproduktion.

Sulbactam är en irreversibel hämmare av de flesta större beta-laktamaser som produceras av mikroorganismer som är resistenta mot beta-laktam-antibiotika. Detta ämne leder inte till en förändring av ampicillins aktivitet i förhållande till känsliga stammar; bildar en bindning med individuella penicillinbindande proteiner från bakterier, visar synergi mot bakgrund av samtidig användning med beta-laktamantibiotika. Sulbactam uppvisar resistens mot verkan av de flesta plasmid-beta-laktamaser och oberoende antibakteriell aktivitet mot mikroorganismer i familjen Neisseriaceae, släktet Acinetobacter.

Ampicillin + Sulbactam kännetecknas av aktivitet mot följande mikroorganismer (inklusive stammar som reproducerar beta-laktamaser):

• grampositiva aerober: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus (stammar som producerar och inte producerar beta-laktamas); Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. viridans-grupper;
• gramnegativa aerober: Proteus mirabilis, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae (stammar som producerar och som inte producerar beta-laktamas); Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri;
• anaerober: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp. (exklusive Clostridium difficile), Bacteroides spp., inklusive Bacteroides fragilis.

Mikroorganismer som visar läkemedelsresistens: Staphylococcus aureus (meticillinresistent), Citrobacter spp., Pseudomonas aeroginosa, Enterobacter cloacae, Stenotrophomonas maltophilia, Serratia marcescens, Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp., Chlamydia

Farmakokinetik

Efter intravenös administrering av 1,5 och 3 g av läkemedlet är de maximala serumkoncentrationerna (_Cmax) i blodet 40–71 μg / ml och 109–150 μg / ml för ampicillin och 21–40 μg / ml och 48–88 μg / ml för sulbactam. Efter i / m-administrering av läkemedlet i en dos av 1,5 g kan _Cmax variera för ampicillin från 8 till 37 μg / ml och för sulbactam från 6 till 24 μg / ml.

Ampicillin binder till plasmaproteiner i blodet med 28% och sulbactam med 38%, båda aktiva substanserna är väl fördelade i de flesta kroppsvätskor och vävnader. Efter i / m- och i / v-injektioner observeras terapeutiska koncentrationer av de aktiva komponenterna i läkemedlet i pleurala, peritoneala och interstitiella vätskor, bäckenorgan, tarmvägg, subkutan vävnad och hud. Läkemedlet tränger dåligt in i blod-hjärnbarriären, men med inflammation i hjärnhinnorna ökar graden av dess permeabilitet i cerebrospinalvätskan.

För ampicillin och sulbactam kan halveringstiden (T _1/2) i genomsnitt vara cirka 1 timme. Båda aktiva substanserna utsöndras huvudsakligen oförändrade i njurarna. Under de första åtta timmarna elimineras 75–85% av den administrerade dosen genom njurarna, liksom med bröstmjölk och galla. Sulbactam genomgår praktiskt taget ingen biotransformation och utsöndras av njurarna, huvudsakligen i oförändrad form, och cirka 25% i form av metaboliter.

Indikationer för användning

Ampicillin + Sulbactam rekommenderas för användning för behandling av följande infektiösa och inflammatoriska sjukdomar, upphetsade av mikroorganismer som är känsliga för ampicillin och sulbactam:

• övre / nedre luftvägsinfektioner: kronisk bronkit, lungabscess, lunginflammation, pleural empyem;
• infektioner i LOP-organ: tonsillit, bihåleinflammation, otitis media;
• infektioner i mag-tarmkanalen (GIT): salmonella, salmonellos, dysenteri;
• okomplicerad / komplicerad infektiös lesion i bukorganen: kolangit, kolecystit, buksabscess, peritonit;
• infektiösa och inflammatoriska sjukdomar i bäckenorganen: salpingo-oophorit, salpingit, endometrit, tubo-äggstocksabscess, pelvioperitonit;
• infektiösa lesioner i urinvägarna och könsorganen: uretrit, cystit, pyelit, pyelonefrit, prostatit, endometrit;
• led- och beninfektioner;
• infektioner i mjukvävnad och hud: sekundär infekterad dermatit, impetigo, erysipelas;
• sepsis, skarlagensfeber, septisk endokardit, gonokockinfektion, hjärnhinneinflammation.

Ampicillin + Sulbactam är också indicerat för att förebygga postoperativa komplikationer vid operationer i buk- och bäckenorganen.

Kontraindikationer

Absolut:

• lymfocytisk leukemi;
• infektiös mononukleos (inklusive perioden då mässlingutslag uppträder);
• amningsperiod;
• överkänslighet mot läkemedlets komponenter, liksom andra beta-laktamantibiotika.

Relativt (Ampicillin + Sulbactam bör användas med försiktighet):

• lever- och / eller njursvikt;
• graviditetsperiod;
• bronkialastma, pollinos och andra allergiska sjukdomar;
• kroniska sjukdomar i mag-tarmkanalen, inklusive i anamnesen; tidigare kolit på grund av användningen av antibakteriella medel;
• äldre ålder.

Om prokain / lidokain används som lösningsmedel kan överkänslighet mot lokalanestetika av amidtyp, svår hjärtsvikt, blockering av intrakardiell ledning och svår chock utvecklas.

Ampicillin + Sulbactam, bruksanvisning: metod och dosering

Ampicillin + Sulbactam administreras intravenöst (dropp och jet) och intramuskulärt. Administreringsvägen bestäms beroende på infektionens svårighetsgrad och den föreskrivna dosen.

Alla rekommendationer ges med en indikation på dosen av läkemedlet, som är summan för ampicillin och sulbactam, i ett förhållande 2: 1.

För vuxna och ungdomar över 12 år och med en kroppsvikt över 40 kg för behandling av måttliga infektioner administreras läkemedlet intravenöst eller intramuskulärt var sjätte timme, 1,5 g; med svår infektion - 3 g vid samma administreringsfrekvens. Den maximalt tillåtna dagliga dosen av sulbactam bör inte vara högre än 4 g, vilket motsvarar den maximala dagliga dosen av läkemedlet lika med 12 g. Behandlingen måste fortsätta i minst ytterligare 2-3 dagar efter att de kliniska symtomen på sjukdomen har försvunnit. Behandlingsvaraktigheten är 5-14 dagar, men i svåra fall av sjukdomen kan den ökas eller dessutom ordineras ampicillin.

För okomplicerad gonorré rekommenderas att Ampicillin + Sulbactam används i en dos av 1,5 g en gång.

För att förhindra utvecklingen av postoperativ infektion ordineras administrering i en dos av 1,5–3 g under anestesi, och under 24 timmar efter operationen, var 6-8 timmar vid samma dos.

Barn i åldern 1 månad till 12 år, eller med en kroppsvikt mindre än 40 kg, rekommenderas att använda läkemedlet i en daglig dos på 0,15 g per 1 kg kroppsvikt, uppdelad i 3-4 injektioner, i svåra fall är det möjligt att öka den dagliga dosen till 0,3 g / kg. Behandlingsförloppet bör inte överstiga 14 dagar.

För tidiga spädbarn och barn under den första veckan av livet Ampicillin + Sulbactam ordineras i en daglig dos på 0,075 g / kg, uppdelad i två injektioner, för barn i åldern 7 till 28 dagar - i en dos på 0,15 g / kg dividerat med 3 intravenösa infusioner per dag …

För att bereda en lösning för intramuskulär administrering används sterilt vatten för injektion, 0,5% lidokainlösning eller 0,5% prokainlösning som lösningsmedel. Häll 2 eller 4 ml lösningsmedel i en flaska med 0,75 eller 1,5 g av läkemedlet. Det är omöjligt att utföra intravenösa injektioner med ett läkemedel utspätt med lidokain / prokain.

För att bereda en lösning för intravenös jetinfusion späds Ampicillin + Sulbactam i en dos av 1,5 g med 12 ml vatten för injektion eller 0,9% natriumkloridlösning. Det rekommenderas att införa den beredda lösningen långsamt under 3-5 minuter.

För att bereda en lösning för intravenös droppinfusion av 1,5-3 g Ampicillin + Sulbactam späds med 12 ml vatten för injektion och sedan tillsätts 150-200 ml 0,9% natriumkloridlösning eller 5% dextroslösning till den resulterande vätskan, efter som utförs i / i infusion med en hastighet av 60–80 droppar per minut.

Bieffekter

• matsmältningssystemet: nedsatt aptit, glossit, flatulens, kräkningar, illamående, diarré, pseudomembranös kolit, ökad aktivitet av levertransaminaser;
• centrala nervsystemet (CNS): huvudvärk, sjukdom, sömnighet; extremt sällsynt - kramper
• hematopoietiska organ: minskad hemoglobinnivå, hemolytisk anemi, monocytos, leukopeni, trombocytopeni, neutropeni, eosinofili, lymfocytos, lymfopeni, trombocytos, falskt positivt Coombs-test;
• allergiska reaktioner: klåda, rodnad i huden, urtikaria, konjunktivit, rinit, artralgi, feber, anafylaktisk chock, Quinckes ödem, exudativ erytem multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys;
• lokala reaktioner: smärta vid injektionsstället (intramuskulär injektion), tromboflebit / flebit (intravenös infusion);
• laboratorieparametrar: en minskning av nivån av serumprotein, en ökning av plasmahalten av urea i blodet, azotemi, cylindruri, leukocyturi, hyperkreatininemi;
• andra: svullnad, ont i halsen, bröstsmärtor, blödningar, dysuri; med en lång kurs - utvecklingen av superinfektion, candidiasis.

Överdos

Symtom på en överdos av läkemedlet Ampicillin + Sulbactam kan inkludera: illamående, diarré, kräkningar, obalans i vatten och elektrolytbalans (på grund av kräkningar och diarré), neurologiska störningar, inklusive kramper (främst mot bakgrund av njurfunktionella störningar).

Behandling för detta tillstånd är ordinerad symptomatisk, i allvarliga fall avlägsnas läkemedlet med hjälp av hemodialys.

speciella instruktioner

Under en lång användning av Ampicillin + Sulbactam är det nödvändigt att regelbundet övervaka njurarnas och leverns aktivitet, liksom ett fullständigt blodtal.

I närvaro av överkänslighet mot penicilliner förvärras risken för eventuella korsallergiska reaktioner med cefalosporin-antibiotika. Innan behandlingen påbörjas är det nödvändigt att ta reda på om patienten har haft allergiska reaktioner mot beta-laktamantibiotika. Om en allergisk reaktion utvecklas bör läkemedlet omedelbart dras tillbaka och lämplig behandling ska utföras. Vid behov administreras intravenösa infusioner av glukokortikosteroidhormoner, adrenalin (adrenalin) administreras, syre tillförs och åtgärder föreskrivs för att förbättra luftvägspatent, inklusive intubation.

Under terapiperioden, liksom efter 2-3 veckor efter avslutad, finns det en möjlighet att utveckla diarré orsakad av Clostridium difficile - pseudomembranös kolit. Om denna komplikation uppträder i mild form är det tillräckligt att avbryta läkemedelsbehandlingen och ordinera användningen av jonbyteshartser (kolestipol, kolestyramin), patienter med svår diarré bör kompensera för förlusten av elektrolyter, vätska och protein och ordinera vankomycin eller metronidazol. Att ta läkemedel som hämmar tarmens rörlighet är förbjudet i detta fall.

Om läkemedelsbehandling tas emot av patienter som följer en diet med lågt saltinnehåll, bör de ta hänsyn till att 1500 mg av läkemedlet innehåller i genomsnitt 115 mg (5 mmol) natrium.

Hos patienter som använder Ampicillin + Sulbactam finns det ett hot mot superinfektion, vilket kräver avbrytande av läkemedlet och utnämning av lämplig behandling. Ett falskt positivt Coombs-test och ett falskt positivt uringlukostest kan också registreras.

Vid behandling av patienter med sepsis är en bakteriolysreaktion (Jarish-Herxheimer-reaktion) möjlig.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Den negativa effekten av Ampicillin + Sulbactam på förmågan att köra transport eller att arbeta med komplex utrustning har inte identifierats. Samtidigt, med tanke på det eventuella utseendet av sådana biverkningar från centrala nervsystemet som huvudvärk, dåsighet etc., bör försiktighet iakttas när man utövar potentiellt farliga aktiviteter under behandlingen.

Applicering under graviditet och amning

Under graviditet kan Ampicillin + Sulbactam endast användas när den förväntade nyttan av behandlingen för modern väsentligt överväger den möjliga risken för fostret.

Man fann att ampicillin och sulbactam i små mängder utsöndras i bröstmjölk. Vid behov bör läkemedelsbehandling under amning sluta amma.

Pediatrisk användning

Hos patienter under 18 år används Ampicillin + Sulbactam endast enligt anvisningarna från den behandlande läkaren enligt den angivna dosregimen.

Med nedsatt njurfunktion

I närvaro av njursvikt måste antibakteriell terapi utföras med försiktighet. Hos patienter med svår njursvikt med kreatininclearance (CC) som når 30 ml / min eller under detta värde förändras eliminering av sulbactam och ampicillin på samma sätt - T _1/2 förlängs, vilket kräver individuellt val av läkemedelsdos, metod och administreringssätt.

Korrigering av doseringsregimen för Ampicillin + Sulbactam hos patienter med nedsatt njurfunktion utförs med beaktande av värdena för CC och T _1/2:

• CC ≥ 30 ml / min; T _1/2 - 1 timme: var 6-8 timmar, 1,5-3 g;
• CC = 15-29 ml / min; T _1/2 - 5 timmar: var 12: e timme, 1,5–3 g;
• CC = 5-14 ml / min; T _1/2 - 9 timmar: var 24: e timme i 1,5-3 g.

I närvaro av njursvikt hos barn (CC under 30 ml / min) ordineras läkemedlet i vanliga enstaka doser - 0,05-0,075 g / kg, vilket ökar intervallen mellan injektioner, som rekommenderat hos vuxna.

I närvaro av kronisk njursvikt i slutstadiet, med CC under 5 ml / min, har säkerheten vid läkemedelsbehandling inte fastställts.

För kränkningar av leverfunktionen

I närvaro av leversvikt ska Ampicillin + Sulbactam ordineras med försiktighet.

Användning hos äldre

Äldre patienter rekommenderas att använda Ampicillin + Sulbactam med försiktighet.

Läkemedelsinteraktioner

• aminoglykosider, blodprodukter, proteinhydrolysat: farmaceutisk oförenlighet med läkemedlet med dessa medel har fastställts; när de används samtidigt med aminoglykosider, bör lösningar inte blandas i en spruta eller ett infusionssystem, intramuskulära injektioner ska göras i olika delar av kroppen, och med intravenösa infusioner måste läkemedlen administreras separat i enlighet med en viss sekvens med maximalt tidsintervall mellan injektioner eller använd separat intravenösa katetrar;
• indirekta antikoagulantia: deras effektivitet ökar mot bakgrund av undertryckande av tarmmikrofloran, en minskning av produktionen av vitamin K och protrombinindex;
• kloramfenikol, tetracykliner, linkosamider, makrolider, sulfonamider och andra bakteriostatiska antibiotika: antagonistisk effekt noteras;
• vankomycin, cefalosporiner, aminoglykosider, rifampicin, cykloserin och andra bakteriedödande antibiotika: en synergistisk effekt manifesteras;
• orala preventivmedel, läkemedel, under metabolismprocessen, av vilka etinylöstradiol och para-aminobensoesyra bildas (hotet om genombrottsblödning förvärras): effektiviteten av dessa läkemedel försvagas;
• diuretika: minska clearance av penicilliner;
• icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, allopurinol, probenecid, fenylbutazon och andra läkemedel som minskar tubulär utsöndring: plasmanivån av ampicillin ökar;
• allopurinol: ökad sannolikhet för hudutslag.

Analoger

Analoger av Ampicillin + Sulbactam är: Sultasin, Complisan, Libakcil, Pensilina, etc.

Villkor för lagring

Förvaras utom räckhåll för barn, skyddad från solljus, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Ampicillin + Sulbactam

Extremt sällsynta recensioner av Ampicillin + Sulbactam, som finns på medicinska platser, indikerar läkemedlets effektivitet vid behandling av infektiösa och inflammatoriska skador orsakade av mikroorganismer som är känsliga för ampicillin och sulbactam. Det finns inga klagomål om biverkningar.

Pris för Ampicillin + Sulbactam på apotek

Det tillförlitliga priset för Ampicillin + Sulbactam är okänt, eftersom det antibakteriella läkemedlet för närvarande inte finns att sälja i apotekskedjan.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!