Ectalust

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Ectalust: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Användning hos äldre
14. Läkemedelsinteraktioner
15. Analoger
16. Lagringsvillkor
17. Villkor för utdelning från apotek
18. Recensioner
19. Pris på apotek

Latinskt namn: Ektalust

ATX-kod: R03DC03

Aktiv ingrediens: montelukast (Montelukast)

Producent: CJSC "Kanonfarma produktion" (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-08-07

Ectalust är en leukotrienreceptorblockerare, ett antiinflammatoriskt medel mot bronkokonstriktor.

Släpp form och komposition

Doseringsformer av Ectalust:

filmdragerade tabletter: runda, konvexa på båda sidor, nästan vita eller vita; i tvärsnitt - från nästan vit till ljusgul;
tuggbara tabletter: runda, konvexa på båda sidor, nästan vita eller vita.

I kartongförpackningar med 1, 2, 3 eller 4 blisterförpackningspaket med 7 tabletter; 2–3 blisterkonturförpackningar innehållande 10 tabletter; 1–2 cellkonturförpackningar innehållande 14 tabletter, samt instruktioner för användning av Ectalust.

Sammansättning av 1 filmdragerad tablett:

aktiv substans: montelukast - 10 mg (i form av montelukastnatrium - 10,4 mg);
hjälpkomponenter: mannitol, kroskarmellosnatrium, mikrokristallin cellulosa, povidon, kalciumvätefosfat, magnesiumstearat, hydrerad ricinolja;
filmmantel: Vit opadray, inklusive titandioxid, hyprolos (hydroxipropylcellulosa), hypromellos (hydroxipropylmetylcellulosa), talk.

Sammansättning av 1 tuggtablett:

aktiv substans: montelukast - 4 eller 5 mg (i form av montelukastnatrium, respektive 4,16 eller 5,2 mg);
hjälpkomponenter: saltning (98% mikrokristallin cellulosa, 2% kolloidal kiseldioxid), mannitol, aspartam, dextrater, magnesiumstearat, jordgubbsmak.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Ectalust är ett medel mot bronkokonstriktor. Som en aktiv ingrediens innehåller den montelukast, ett läkemedel som har förmågan att undertrycka bronkospasm orsakad av inandning av LTD4 i mycket låga doser. Bronkdilatation kvarstår i 2 timmar efter att läkemedlet har tagits. Verkan av montelukast kompletterar bronkdilatationseffekten orsakad av beta-agonister.

Ectalust undertrycker de tidiga och sena faserna av bronkospasm, som utvecklades som svar på antigenadministrering. Minskar antalet eosinofiler i perifert blod och sputum i luftvägarna. Förbättrar kontrollen av bronkialastma. Ökar signifikant morgonforcerad expirationsvolym på 1 sekund (FEV1) och maximal expiratorisk volymhastighet (MOBV). Minskar avsevärt behovet av beta-adrenerga agonister.

Läkemedlet försvagar väl bronkospasm som utvecklas till följd av fysisk ansträngning. Hos patienter med bronkialastma, känsliga för acetylsalicylsyra och som får inhalerade glukokortikosteroider (GCS), ökar montelukast deras effekt och förbättrar signifikant kontrollen över sjukdomssymptomen.

Det finns information om någon antiinflammatorisk effekt av Ectalust.

Farmakokinetik

De viktigaste farmakokinetiska egenskaperna hos montelukast:

absorption och biotillgänglighet: från mag-tarmkanalen absorberas montelukast snabbt och nästan helt. Biotillgänglighet efter intag av 5 mg tuggtabletter är 73% (vid intag av mat minskar det till 63%), efter intag av 10 mg filmdragerade tabletter - 64%. Biotillgängligheten och den maximala plasmakoncentrationen (Cmax) för de belagda tabletterna påverkas inte av mat. Cmax efter att ha tagit läkemedlet på fastande mage i en dos av 4 och 5 mg uppnås efter 2 timmar, vid en dos av 10 mg - 3 timmar. Hos barn jämfört med vuxna som tar läkemedlet i en dos av 10 mg är Cmax för montelukast högre och den genomsnittliga minimikoncentrationen (Cmin) Nedan;
fördelning: kopplingen med plasmaproteiner är mer än 99%. Distributionsvolymen är i genomsnitt 8-11 liter. I prekliniska studier har minimal läkemedelspenetrering genom blod-hjärnbarriären fastställts. 24 timmar efter intag av Ectalust var koncentrationerna i alla kroppsvävnader minimala.
metabolism: montelukast metaboliseras aktivt i levern. Efter att ha uppnått ett jämviktstillstånd för läkemedlet som används i terapeutiska doser bestäms inte plasmametaboliter hos vuxna och barn. Isozymerna av cytokrom P ₄₅₀ CYP (3A4 och 2C9) är förmodligen involverade i metabolismen av montelukast. I terapeutiska doser hämmar Ectalust inte sådana cytokrom P ₄₅₀ CYP- isozymer som 1A2, 2D6, 2C19, 2A6, 2C9 och ZA4;
Utsöndring: hos friska vuxna volontärer är clearance för montelukast i genomsnitt 45 ml / min. Cirka 86% av den orala dosen utsöndras i avföringen inom 5 dagar, mindre än 0,2% i urinen. Detta bekräftar den dominerande utsöndringsvägen för montelukast och dess metaboliter i gallan. Halveringstiden (T _1/2) hos friska vuxna är 2,7–5,5 timmar.

När du använder doser på mer än 50 mg förblir de farmakokinetiska parametrarna för montelukast nästan linjära.

Farmakokinetik för Ectalust i speciella fall:

etnicitet: inga kliniskt signifikanta skillnader hittades hos patienter av olika ras;
kön: hos kvinnor och män liknar montelukasts farmakokinetiska egenskaper;
ålder: när du tar en dos på 10 mg en gång dagligen liknar biotillgängligheten och den farmakokinetiska profilen för montelukast hos äldre patienter de i den yngre åldersgruppen;
njurfunktion: montelukast och dess metaboliter utsöndras inte via njurarna, därför har Ectalusts farmakokinetik inte studerats hos patienter med njurinsufficiens. Ingen dosjustering krävs;
leverfunktion: med lätt till måttligt leversvikt med kliniska manifestationer av cirros, minskar metabolismen av montelukast, vilket åtföljs av en ökning av området under koncentrationstidskurvan (AUC) med cirka 41% efter en enstaka dos på 10 mg. Det skedde också en liten ökning av utsöndringen av läkemedlet från kroppen hos dessa patienter (upp till 7,4 timmar i genomsnitt) jämfört med friska frivilliga. Ändring av dosen Ectalust krävs dock inte. Det finns inga data om farmakokinetiken för montelukast hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion (i Child-Pugh-skala över 9 poäng).

Indikationer för användning

långvarig behandling och förebyggande av bronkialastma, inklusive förebyggande av symtom på natten och dagtid på sjukdomen;
förebyggande av träningsinducerad bronkospasm;
behandling av aspirinastma;
lindring av dag och natt symtom på säsongsbetonad / ihållande allergisk rinit.

Kontraindikationer

I alla doseringsformer är Ectalust kontraindicerat att ta med känd överkänslighet mot någon av dess komponenter.

Filmdragerade tabletter är inte ordinerade för barn under 15 år.

Tuggbara tabletter är kontraindicerade för fenylketonuri, liksom för barn under 2 år - i en dos av 4 mg, för barn under 6 år - i en dos på 5 mg.

Under graviditet och amning används Ectalust endast efter en noggrann bedömning av fördelar och risker.

Ectalusta, bruksanvisning: metod och dosering

Filmdragerade tabletter

Ectalust filmdragerade tabletter ska tas oralt 1 gång per dag, oavsett mattiden.

Vid behandling av bronkialastma är det nödvändigt att ta piller på kvällen med allergisk rinit - när som helst på dagen.

Vuxna och ungdomar från 15 år ordineras 1 tablett per dag.

Tuggbara tabletter

I form av tuggtabletter ska Ectalust tas en gång om dagen, tuggas, 2 timmar före måltider eller 2 timmar efter måltider.

Rekommenderade doser beroende på ålder:

barn 2–5 år: 1 tablett i en dos av 4 mg;
barn och ungdomar 6-14 år: 1 tablett i en dos av 5 mg;
ungdomar och vuxna över 15 år: det rekommenderas att använda Ectalust i form av filmdragerade tabletter.

Vid behandling av bronkialastma är det nödvändigt att ta läkemedlet före sänggåendet, vid allergisk rinit - när som helst på dagen.

Allmänna rekommendationer

Den terapeutiska effekten av montelukast i samband med bronkialastmasymtom uppträder under den första dagen. Behandling med Ectalust bör fortsättas inte bara med förvärring av sjukdomen utan även under den kontrollerade tiden.

Med bronkialastma kan Ectalust ordineras utöver andra typer av behandling, inklusive bronkdilatatorer och inhalerade glukokortikosteroider.

Vid mild och måttlig nedsatt leverfunktion, njursvikt och i ålderdom finns det inget behov av att justera dosen av läkemedlet.

Bieffekter

I allmänhet tolereras Ectalust väl. De resulterande biverkningarna är vanligtvis milda och kräver inte avbrytande av läkemedlet. Den totala incidensen av biverkningar med montelukast är jämförbar med placebo.

Möjliga biverkningar:

från andningsorganen: näsblod, rinorré, bihåleinflammation, faryngit, övre luftvägsinfektioner, hosta;
från hjärtans sida: hjärtklappning;
från immunsystemet: överkänslighetsreaktioner, inklusive anafylaxi, i mycket sällsynta fall - eosinofil leverinfiltration;
från cirkulations- och lymfsystemet: ökad tendens till blödning;
från mag-tarmkanalen: buksmärta, illamående, muntorrhet, dyspepsi, diarré, kräkningar, pankreatit;
från det centrala och perifera nervsystemet: dåsighet, huvudvärk, yrsel, hyperkinesi, parestesi / hypestesi; mycket sällan - kramper;
från psyken: agitation, inklusive aggressivt beteende eller fientlighet, desorientering, ångest, hallucinationer, patologiska drömmar, sömnlöshet, somnambulism, ångest, irritabilitet, tremor, depression, självmordstankar och beteende (självmord);
från muskuloskeletala systemet: artralgi, myalgi, inklusive muskelspasmer;
från det hepatobiliära systemet: ökad aktivitet av levertransaminaser i blodet (alaninaminotransferas och aspartataminotransferas); mycket sällan - hepatit (inklusive kolestatisk, hepatocellulär och blandad leverskada);
från hörselorganet: otitis media (inklusive medium);
från huden och subkutan vävnad: utslag, klåda, urtikaria, erytem nodosum, tendens till hematombildning, angioödem, erythema multiforme;
andra: törst, trötthet, ödem, pyrexi; sällan hos patienter med bronkialastma - Churg (Churg) - Strauss syndrom.

Överdos

I studier med överdos, när patienter med bronkialastma togs montelukast i dagliga doser på mer än 200 mg i 22 veckor och i en daglig dos på 900 mg i 1 vecka, upptäcktes inga oönskade symtom. Det finns kända fall av akut överdos hos barn som tog läkemedlet i en dos på minst 150 mg per dag. Följande reaktioner noterades oftast: törst, buksmärta, dåsighet, hyperkines, mydriasis.

Det finns inga data om den specifika behandlingen av överdos. Terapi är symptomatisk. Det finns ingen information om effektiviteten av peritonealdialys och hemodialys för eliminering av montelukast.

speciella instruktioner

Effekten av montelukast som tas oralt mot akuta attacker av bronkialastma har inte fastställts, därför rekommenderas Ectalust inte att användas för att lindra attacker. Du bör dock inte sluta ta det under en förvärring.

Läkemedelsbehandling bör inte ersätta orala eller inhalerade glukokortikosteroider. Ectalust ökar deras effekt, men det finns inga data om möjligheten att minska dosen orala kortikosteroider.

Det finns sällsynta fall av systemisk eosinofili hos patienter med bronkialastma, ibland åtföljd av kliniska manifestationer av Churge-Strauss syndrom och vaskulit. I detta fall visas syftet med GCS. Det finns inga tillgängliga sätt att varken bekräfta eller förneka den möjliga kopplingen av leukotrienreceptorantagonister med förekomsten av eosinofil granulomatos med angiopati. Läkare bör överväga sannolikheten för att utveckla eosinofili, kärlutslag, neuropati, hjärtkomplikationer och / eller en ökning av lungsjukdomar under montelukastbehandling. I händelse av någon av de listade biverkningarna krävs en omprövning och översyn av den terapeutiska behandlingen.

Patienter med etablerad allergi mot acetylsalicylsyra och / eller andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) ska inte använda dessa läkemedel under behandling med Ectalust. Detta beror på att även om montelukast förbättrar andningsfunktionen, kan det inte helt förhindra bronkokonstriktion orsakad av NSAID.

Tuggbara tabletter innehåller aspartam (0,8 mg - i 4 mg tabletter, 1 mg - i 5 mg tabletter), vilket bör beaktas hos patienter med fenylketonuri.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Det finns inga data om montelukasts negativa inverkan på förmågan att köra bil, arbeta med komplexa mekanismer och utföra funktioner som har potentiellt farliga konsekvenser. Men hos vissa patienter orsakar användningen av Ectalust dåsighet och yrsel, därför rekommenderas det att man är försiktig när man gör aktiviteter som kräver hög reaktionshastighet och / eller ökad koncentration.

Applicering under graviditet och amning

För gravida och ammande kvinnor ordineras Ectalust endast om läkaren anser att fördelarna med att ta läkemedlet är högre än de potentiella riskerna.

Pediatrisk användning

Tuggbara tabletter i en dos av 4 mg är kontraindicerade hos barn under 2 år, i en dos av 5 mg - upp till 6 år.

Filmdragerade tabletter ska inte användas av barn och ungdomar under 15 år.

Med nedsatt njurfunktion

Njurarna är inte inblandade i eliminering av montelukast från kroppen, därför är korrigering av dosregimen inte nödvändig vid nedsatt njurfunktion.

För kränkningar av leverfunktionen

För patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion krävs ingen dosreduktion av Ectalust.

Läkemedlets farmakokinetik hos patienter med svår leverinsufficiens (i Child-Pugh-skalan som överstiger 9 poäng) har inte studerats.

Användning hos äldre

Den biotillgängligheten och den farmakokinetiska profilen för montelukast hos äldre liknar dem hos unga patienter, så det finns ingen anledning att justera behandlingsregimen med Ectalust.

Läkemedelsinteraktioner

Ectalust kan användas i kombination med andra läkemedel som traditionellt används för långvarig behandling och förebyggande av bronkialastma.

Montelukast kompletterar den terapeutiska effekten av inandad GCS. Efter stabilisering av tillståndet kan deras dos minskas, dock gradvis under noggrann övervakning av en läkare. Hos vissa patienter tillåter Ectalust dig att helt avbryta GCS. Abrupt byte av inhalerad GCS med montelukast rekommenderas inte.

Montelukast kompletterar den terapeutiska effekten av inhalerade bronkdilatatorer. Efter att tillståndet har stabiliserats kan dosen minskas gradvis.

Ectalust i rekommenderade kliniska doser har ingen signifikant effekt på farmakokinetiken för följande läkemedel: prednisolon, prednison, teofyllin, warfarin, digoxin, terfenadin, orala preventivmedel (med förhållandet etinylöstradiol till noretindron - 35 ÷ 1).

Ökad försiktighet bör iakttas, särskilt vid behandling av barn, vid samtidig användning av läkemedel som inducerar isoenzymet CYP3A4, såsom rifampicin, fenobarbital, fenytoin. Fenobarbital minskar AUC för montelukast med cirka 40%, men kräver ingen dosjustering.

Montelukast, som används i doser 20 och 60 gånger högre än rekommenderat för vuxna, minskar plasmakoncentrationen av teofyllin samtidigt. Men när Ectalust tas i terapeutiska doser (10 mg) saknas denna effekt.

In vitro-studier har visat att montelukast är en potentiell hämmare av CYP2C8. När man studerade interaktionen med rosiglitazon (ett preliminärt substrat för en representant för läkemedel som främst metaboliseras av CYP2C8-isoenzymet), fann man dock att montelukast inte undertrycker CYP2C8-isoenzymet in vivo. Därför kan det inte ha någon signifikant effekt på biotransformationen av läkemedel som metaboliseras med deltagande av detta enzym (till exempel rosiglitazon, repaglinid och paklitaxel).

Analoger

Ectalusts analoger är Glemont, Monax, Monkasta, Montelar, Montelukast, Singlon, Simplier, Singular, etc.

Villkor för lagring

Förvaras utom räckhåll för barn, skyddad från fukt och ljus, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Ectalust

På specialiserade webbplatser och forum finns det få recensioner om Ectalust, men de flesta av dem är positiva: läkemedlet eliminerar effektivt bronkdilatation och förhindrar utveckling av bronkospasm, orsakar inte biverkningar, kostar en storleksordning billigare än den populära analogen som innehåller samma aktiva substans.

Ectalust tuggtabletter nämns separat. De har en trevlig smak, så barn tar dem med nöje.

Pris för Ectalusta på apotek

Ungefärliga priser för Ectalust (14 tabletter per förpackning):

tuggbara tabletter, 4 mg - 441-475 rubel;
tuggbara tabletter, 5 mg - 473-560 rubel;
filmdragerade tabletter, 10 mg - 575 rubel.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!