Sabril

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Sabril: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Användning hos äldre
14. Läkemedelsinteraktioner
15. Analoger
16. Lagringsvillkor
17. Villkor för utdelning från apotek
18. Recensioner
19. Pris på apotek

Latinskt namn: Sabril

ATX-kod: N03AG04

Aktiv ingrediens: Vigabatrin (Vigabatrin)

Tillverkare: Sanofi-Aventis Frankrike (Frankrike); Sanofi-Aventis Deutschland, GmbH (Tyskland); Sanofi Aventis (Turkiet, Italien)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-10-07

Sabril är ett antikonvulsivt medel.

Släpp form och komposition

Doseringsformer av Sabril:

filmdragerade tabletter: ovala, vita, med en skiljelinje, den ena sidan bär SABRIL-märket (europeisk version) eller OV 111 (för försäljning i USA) (10 st. i blister, i en kartong 5 eller 10 blister));
granulat för beredning av en lösning för oral administrering: granulärt pulver från vitt till vitt med en krämskugga (i en kartong 50 eller 100 dospåsar, komplett med en spruta på 3 eller 10 ml).

Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Sabril.

Sammansättning av 1 tablett:

aktiv substans: vigabatrin - 500 mg;
hjälpkomponenter: polyetylenglykol, titandioxid, povidon, HPMC (hydroxipropylmetylcellulosa), magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa.

Sammansättning av granulat i 1 dospåse:

aktiv substans: vigabatrin - 500 mg;
hjälpkomponent: povidon.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Vigabatrin är ett antiepileptiskt läkemedel. Den exakta mekanismen för dess verkan har inte fastställts, men man tror att den kliniska effekten är förknippad med substansens förmåga att ha en hämmande effekt på GABA (gamma-aminosmörsyra) aminotransferas. Detta aminotransferas är ansvarigt för aktiviteten och metabolismen av GABA vid synapser.

GABA är en av de viktigaste medlarna som reglerar det centrala nervsystemets funktion (centrala nervsystemet). Vigabatrin ökar sin koncentration, vilket resulterar i att överföringen av impulser i centrala nervsystemets hämning. Varaktigheten av läkemedlets verkan beror inte så mycket på utsöndringsperioden från kroppen, utan på den tid det tar att åter syntetisera GABA-aminotransferas.

Farmakokinetik

Enligt kliniska studier kännetecknas vigabatrin av linjära farmakokinetiska parametrar vid användning i en enstaka dos på 0,5 till 4 g och efter vanliga doser på 0,5 och 2 g två gånger om dagen.

Efter oral administrering absorberas vigabatrin snabbt och nästan fullständigt i mag-tarmkanalen. C _max (maximal koncentration) hos vuxna och barn från 10 år, läkemedlet når inom 45-60 minuter, hos barn i åldern 5-24 månader. - i 2,5 timmar.

Vid långvarig användning av Sabril finns det en liten kumulativ effekt av den aktiva substansen. I kliniska prövningar på friska frivilliga samtidigt måltid saktade absorptionshastigheten av läkemedlet och tiden för att nå C _max för 2 h och reducerat värdet C _max till ¹ / ₃.

Koncentrationer i plasma och cerebrospinalvätska beror linjärt på den dos av vigabatrin som erhålls, men de har inte en direkt korrelation med effektiviteten av Sabril. Klinisk effektivitet bestäms av hastigheten för GABA-transaminasresyntes.

Vigabatrin fördelas jämnt genom kroppens vävnader, _Vd (distributionsvolym) är i genomsnitt cirka 1,1 l / kg. Det binder inte till plasmaproteiner och interagerar inte med cytokrom P _450-systemet i levern. Det genomgår mindre biotransformation. Läkemedlets metaboliska vägar är inte helt klarlagda, men det har fastställts att det ökar aktiviteten hos leverenzymet CYP2C9.

Vigabatrin utsöndras i njurarna. T _1/2 (halveringstid) varierar beroende på patientens ålder: hos barn, 5-24 månader. - 5,7–6 timmar, hos barn 10–16 år - 9,5–10 timmar, hos vuxna - 10,5–11 timmar.

72 timmar efter en engångsdos Sabril utsöndras cirka 95% av dosen i urinen, varav 80% är oförändrad.

Farmakokinetik i speciella fall:

ras och kön: inga skillnader i farmakokinetiska parametrar hittades;
barns ålder: njurclearance av vigabatrin hos barn 5-24 månader. är 2,4 l / h, hos barn 10–16 år - 5,8 l / h (jämfört med vuxna - 7 l / h);
avancerad ålder: hos patienter över 65 år minskar njurclearance av läkemedlet med 36%;
leverfunktion: vigabatrin genomgår endast en liten metabolism i levern, därför påverkar dess funktionsnedsättning inte signifikant läkemedlets egenskaper;
njurfunktion: vigabatrin utsöndras av njurarna, därför, med måttliga funktionsstörningar i organet, ökar C _{max av} läkemedlet med 30% och T _1/2 - 1,5 gånger. Farmakokinetik vid svår njursvikt har inte studerats, men en ännu större förändring av parametrarna för vigabatrin förväntas. I detta avseende bör dosen Sabril väljas individuellt. Hos barn med njursjukdom har farmakokinetiken för vigabatrin inte studerats, därför beräknas den erforderliga dosen med hänsyn till resultaten från laboratoriestudier.

Indikationer för användning

Filmdragerade tabletter

Sabril 500 mg tabletter används till vuxna och barn som ett andra linjens läkemedel eller som en del av en komplex terapi för komplexa partiella anfall, åtföljd av ett eller flera av följande symtom:

desorientering i rymden;
mållösa rörelser;
brist på ett meningsfullt utseende;
medvetslöshet;
dåsighet eller extrem trötthet efter ett anfall.

Läkemedlet ordineras också för eldfast (resistent mot behandling med andra antikonvulsiva medel) och andra former av epilepsi.

Granulat för beredning av oral lösning

Sabril i form av en oral lösning ordineras som monoterapi för barn i åldrarna 1 månad till 2 år för infantila kramper.

Spädbarnbeslag kan orsakas av en av följande sjukdomar / tillstånd:

svår hypoxi under förlossningen;
infektioner i centrala nervsystemet;
hjärnskada;
tuberös skleros och andra ärftliga patologier i centrala nervsystemet.

Men i 30% av fallen kan den exakta orsaken inte fastställas.

Kontraindikationer

Absolut:

graviditet;
amningsperiod;
barn upp till 1 månad - för granulat, upp till 10 år - för tabletter;
individuell intolerans mot någon del av läkemedlet.

Med yttersta försiktighet bör Sabril användas i följande fall:

överdos av bensodiazepiner, lugnande medel eller andra läkemedel som hämmar aktiviteten i centrala nervsystemet;
nedsatt njurfunktion
defekt i synfält;
en historia av beteendestörningar och psykos;
äldre ålder.

Sabril, bruksanvisning: metod och dosering

Sabril är avsett för oral administrering.

Det rekommenderas att ta läkemedlet mellan måltiderna (2 timmar före eller 2 timmar efter). Den dagliga dosen används åt gången eller delas in i två doser.

Behandlingen börjar med en minimidos och ökar den gradvis tills önskad klinisk effekt uppnås.

För små barn ordineras Sabril endast som en oral lösning beredd av granulat. Beredningsregler: häll innehållet i ett paket i ett rent glas, tillsätt 10 ml dricksvatten vid rumstemperatur och rör om tills en homogen suspension bildas. I den färdiga lösningen är koncentrationen av vigabatrin 50 mg / 1 ml. Lösningen bör beredas omedelbart före användning.

Rekommenderade doseringsregimer för Sabril:

vuxna och ungdomar från 16 år med komplexa partiella anfall: den initiala dagliga dosen är 1000 mg, den maximala är 3000 mg. Ytterligare dosökning är opraktiskt eftersom effekten inte förbättras;
barn 10-16 år med komplexa partiella anfall: med en kroppsvikt på 25-60 kg - initial daglig dos av Sabril - 500 mg, högst - 2000 mg; med en kroppsvikt på mer än 60 kg - förskriv doser som för vuxna;
barn med infantila anfall: beroende på den kliniska bilden kan den dagliga dosen vara 0,05–0,15 mg / kg.

Vuxna patienter med nedsatt njurfunktion bör minska dosen Sabril:

mindre överträdelser - med 25%;
måttliga kränkningar - med 50%;
allvarliga kränkningar - med 75%.

Hos barn med njursjukdom har farmakokinetiken för vigabatrin inte studerats, så den erforderliga dosen Sabril beräknas med hänsyn till resultaten från laboratorietester.

Bieffekter

från mag-tarmkanalen: buksmärta, avföringsstörningar, illamående, kräkningar;
från sidan av ämnesomsättningen: en ökning av kroppsvikt;
från sidan av centrala nervsystemet: dåsighet, svaghet, ångest, aggression, agitation, irritabilitet, tremor, nedsatt koncentration, parestesi, psykiska störningar, depression, ökad frekvens av epileptiska anfall, status epilepticus, neurotoxiska effekter, självmordstendenser;
från synorganet: synstörningar, synfältdefekter, nystagmus, perifer retinal atrofi, optisk nervatrofi;
andra: hudutslag, svullnad, smärta i muskler och leder, influensaliknande symtom, menstruationsstörningar.

Överdos

Cirka hälften av de kända fallen av överdos är förknippad med samtidig användning av andra antikonvulsiva medel. Det var kränkningar av hjärt-kärlsystemet, svaghet och medvetslöshet, upp till koma.

Vigabatrin har ingen specifik motgift. Efter att ha tagit en överdriven dos Sabril ska magspolning utföras och adsorbenter tas. Ytterligare behandling är symptomatisk.

speciella instruktioner

Om den kliniska effekten av behandlingen saknas inom 3 månader hos vuxna och 2-4 veckor hos barn under 2 år, avbryts Sabril.

Att ta Sabril (oavsett dosering och behandlingstid) är förknippat med risken för att utveckla irreversibel synförlust. I detta avseende bör alla, utan undantag, patienter under behandlingen regelbundet kontrolleras av en ögonläkare. Enligt data från kliniska studier hade ungefär en tredjedel av vuxna patienter komplikationer som nedsatt synskärpa, effekten av tunnelsyn och skada på näthinnan.

Det finns inga data om förekomsten av komplikationer från synorganet hos barn, eftersom det inte finns några objektiva metoder för att bedöma synfunktionen hos patienter i denna åldersgrupp. Det antas dock att antalet sådana reaktioner liknar det hos vuxna. Samtidigt utesluter medicinska specialister inte att störningar hos barn kan vara mer uttalade och allvarliga.

Perioden för utveckling av synstörningar är okänd. Komplikationer kan uppstå både några veckor eller månader efter att du börjat ta Sabril och efter 1-2 år. Den maximala säkra dosen har inte fastställts, men det antas att när dosen ökas ökar risken för synförlust.

Om tecken på försämrad syn upptäcks avbryts läkemedlet omedelbart.

För att förebygga och snabbt upptäcka störningar i synfunktionen rekommenderas att följa flera viktiga regler:

Begränsa intaget av Sabril till patienter med en benägenhet för det optiska organets patologier.
Använd inte läkemedel samtidigt som har en negativ effekt på synskärpan.
Observera en ögonläkare: under de första 4-6 veckorna av behandlingen - var sjunde dag, därefter - var tredje månad. 3–4–6 månader efter avslutad behandling bör små barn kontrolleras med automatisk diagnostisk utrustning (tomografi, elektroretinografi och andra studier).
Informera din läkare om den minsta synskada.

Magnetisk resonansavbildning (MRI), såsom begränsad diffusion i talamus, basala ganglier, lillhjärnan och hjärnstammen, finns ofta hos barn som får Sabril (vart femte barn). Resultaten från kliniska studier efter marknadsföring tyder dock på att sådana komplikationer är reversibla och försvinner efter avslutad behandling. Hos vuxna och ungdomar identifierades inte patologier på MR.

Sabril kan, liksom andra antikonvulsiva medel, orsaka depressiva beteendeförändringar och självmordstendenser. I placebokontrollerade studier som involverade 199 personer sågs endast en liten skillnad mellan vigabatrin-gruppen och kontrollgruppen. Men experter säger att risken för att utveckla självmordsintentioner är högre under den första veckan av behandlingen med läkemedlet hos patienter med psykiska störningar.

Plötsligt upphörande med att ta Sabril kan orsaka abstinenssyndrom, därför bör behandlingen avslutas med en gradvis minskning av dosen av läkemedlet under överinseende av en läkare.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Under perioden med att ta Sabril bör patienter avstå från att utföra potentiellt farligt arbete, vilket beror på sannolikheten för biverkningar från centrala nervsystemet och synorganet.

Applicering under graviditet och amning

Under graviditeten är Sabril kontraindicerat.

Om det är nödvändigt att utföra antikonvulsiv behandling under amning, bör amning avbrytas.

Pediatrisk användning

Enligt indikationer föreskrivs Sabril i form av granulat för beredning av en suspension för oral administrering för behandling av barn från 1 månad och äldre.

Barn över 10 år rekommenderas att ta läkemedlet i form av filmdragerade tabletter.

Med nedsatt njurfunktion

För funktionella störningar i njurarna används Sabril med försiktighet. Dosreduktion krävs.

För kränkningar av leverfunktionen

Vigabatrin genomgår endast en liten metabolism i levern, därför påverkar dess funktionsnedsättning inte signifikant egenskaper hos Sabril. Det finns ingen indikation på behovet av dosjustering.

Användning hos äldre

Hos äldre patienter ska Sabril användas med försiktighet. Individuellt val av den optimala doseringen rekommenderas.

Läkemedelsinteraktioner

Försiktighet bör iakttas vid samtidig användning av andra antiepileptika och antikonvulsiva medel.

Sabril minskar effekten av fenytoin.

Gemensam användning av orala hormonella preventivmedel rekommenderas inte.

Etanol påverkar inte Sabrils effektivitet och farmakokinetiska parametrar, men det kan förvärra den underliggande sjukdomens gång.

Analoger

Analoger av Sabril är Algerica, Benzonal, Vimpat, Gabapentin, Zonegran, Ropimat, Topiromax, Torepimat, Topiramat-Vial, Epimax, etc.

Villkor för lagring

Förvara vid rumstemperatur utom räckhåll för barn.

Utgångsdatumet beror på läkemedlets dosform som anges på förpackningen.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Sabril

Recensioner om Sabril är positiva. Trots avsaknaden av läkemedlet på den fria marknaden i ryska apotek ordineras det ofta för både vuxna och barn. Vissa patienter noterar att Sabril är det enda läkemedlet som verkligen hjälper till vid behandling av partiella anfall. Men det rekommenderas att ta det först efter samråd med en läkare för kompatibilitet med andra läkemedel, särskilt om komplex behandling är nödvändig.

Trots det stora antalet biverkningar som anges i instruktionerna finns det inga klagomål om deras utveckling. De största nackdelarna, enligt majoriteten, är de höga kostnaderna och behovet av att beställa läkemedlet från utlandet.

Pris för Sabril på apotek

Priset på Sabril är för närvarande okänt, eftersom registreringsperioden för läkemedlet i Ryssland slutade 2002. Officiella program för distribution av detta läkemedel, som tidigare genomfördes på specialiserade sjukhus i olika städer, har stoppats.

Det enda sättet att köpa Sabril är att göra en beställning i ett onlineapotek som säljer läkemedel från Europa. Den ungefärliga kostnaden för en förpackning som innehåller 100 tabletter eller 100 påsar granulat är 6300-8000 rubel.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!