Nortivan
Northvan: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Nortivan
ATX-kod: C09CA03
Aktiv ingrediens: valsartan (Valsartan)
Tillverkare: Gedeon Richter Poland Co Ltd. (Polen), Gedeon Richter-RUS (Ryssland)
Beskrivning och foto uppdaterad: 2018-11-29
Northvan är ett blodtryckssänkande läkemedel.
Släpp form och komposition
Doseringsform av Nortivan - filmdragerade tabletter:
- dosering 40 mg: rund, bikonvex, ljusbrun, med en linje på ena sidan och gravering "C73" på den andra;
- dosering 80 mg: avlång, bikonvex, rosa, med en linje på ena sidan och gravering "C74" på den andra;
- dosering 160 mg: avlång, bikonvex, rosa, med en linje på ena sidan och gravering "C75" på den andra.
Förpackning: 10 st. i en blister, i en kartong 3 blåsor och instruktioner för användning av Northvan.
Sammansättning av 1 filmdragerad tablett:
- aktiv substans: valsartan - 40, 80 eller 160 mg;
- hjälpkomponenter: magnesiumstearat, kolloidal kiseldioxid, krospovidon, mikrokristallin cellulosa, yttre fas (mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat);
- filmskal: 40 mg tabletter - opadry TAN 03B34653 [hypromellos 6 cf, talk, makrogol 400, titandioxid (E171), järnfärg svartoxid (E172), järnfärg röd oxid (E172), järnfärg gul oxid (E172)]; tabletter med 80 mg och 160 mg - opadry PINK 03B34654 [hypromellos 6 cf, talk, makrogol 400, titandioxid (E171), järnfärg röd oxid (E172), järnfärg gul oxid (E172)].
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Den aktiva substansen i Northvan, valsartan, är ett blodtryckssänkande medel, en specifik antagonist för angiotensin II-receptorer. Ämnet har en selektiv effekt på AT 1- undertypen av receptorer som är ansvariga för de kända effekterna av angiotensin II - det aktiva hormonet i RAAS (renin-angiotensin-aldosteronsystem), bildat av angiotensin I med deltagande av ACE (angiotensin-omvandlande enzym). Angiotensin II binder till specifika receptorer som finns i olika vävnader på cellmembran. Det kännetecknas av ett brett spektrum av fysiologiska egenskaper, inklusive direkt och indirekt deltagande i reglering av blodtryck (blodtryck).
Angiotensin II har en kraftig vasokonstriktoreffekt, vilket resulterar i ett direkt tryckrespons. Behåller natriumjoner i kroppen och stimulerar utsöndringen av aldosteron.
Valsartan har en signifikant större (cirka 20 000 gånger) affinitet för AT 1- undertypsreceptorn än för AT 2- undertypsreceptorn.
Läkemedlet hämmar inte ACE (även känt som kininas II), som omvandlar angiotensin I till angiotensin II och förstör bradykinin (förhindrar att det ackumuleras). På grund av dessa effekter är sannolikheten för associering av användningen av angiotensin II-antagonister med hosta låg.
I kliniska studier där valsartan jämfördes med en ACE-hämmare, fann man att förekomsten av torr hosta hos patienter som behandlades med valsartan var signifikant lägre än hos patienter som tog en ACE-hämmare (denna indikator var 2,6% respektive 7,9%). Hos patienter som tidigare haft torr hosta när de tog ACE-hämmare var hostfrekvensen 19,5% vid användning av valsartan, när man tog tiaziddiuretika - 19%, när man använde ACE-hämmare - 68,5%.
Valsartan binder inte och blockerar inte jonkanaler och receptorer för andra hormoner som spelar en viktig roll vid reglering av kardiovaskulär aktivitet.
Vid arteriell hypertoni sänker valsartan blodtrycket, men påverkar inte hjärtfrekvensen (hjärtfrekvensen). Efter att ha tagit en engångsdos Nortivan, hos de flesta patienter, börjar den hypotensiva effekten att utvecklas inom 2 timmar, når en topp efter 4–6 timmar och varar i 24 timmar.
Vid upprepade doser (oavsett föreskriven dos) stabiliseras läkemedlets effekt, når ett maximum på 2-4 veckor och bibehålls på den uppnådda nivån under långvarig behandling. Om läkemedlet avbryts sker ingen kraftig ökning av blodtrycket eller utvecklingen av andra oönskade kliniska konsekvenser. Valsartan har ingen effekt på koncentrationen av fastande glukos, triglycerider, totalt kolesterol och urinsyra i blodserum.
Hos patienter med akut hjärtinfarkt och etablerad hjärtsvikt och / eller nedsatt systolisk funktion i vänster kammare, Nortivan, som används som en del av kombinationsbehandling (inkluderar ACE-hämmare, betablockerare, trombolytika, HMG-CoA-reduktashämmare, acetylsalicylsyra), hjälper till att minska dödligheten. från kardiovaskulära komplikationer efter akut hjärtinfarkt, ökar tiden före utvecklingen av en kardiovaskulär händelse. Behandlingen minskar också sjukhusvistelser för hjärtsvikt och minskar återfallet av hjärtinfarkt.
Farmakokinetik
Valsartan absorberas snabbt från mag-tarmkanalen, men absorptionsgraden kännetecknas av stor variation. Den absoluta biotillgängligheten är i genomsnitt 23%. Läkemedlets farmakokinetiska kurva har en fallande biexponentiell karaktär med halveringstid (T ½) i den första fasen på mindre än 1 timme, i den andra fasen - cirka 9 timmar.
Inom området terapeutiska doser är valsartans farmakokinetik linjär.
Vid upprepad administrering av Nortivan sågs inga förändringar i de farmakokinetiska parametrarna för valsartan. När det appliceras en gång om dagen är ackumuleringen i kroppen obetydlig.
Den maximala koncentrationen uppnås inom 2 timmar. Samtidigt intag av mat med 48% minskar AUC (arean under koncentrationstidskurvan), men 8 timmar efter intag av Nortivan är plasmakoncentrationerna av läkemedlet som tas på fastande mage och med mat desamma. Minskningen av AUC åtföljs inte av en kliniskt signifikant minskning av den terapeutiska effekten, därför kan tabletter tas utan hänvisning till måltider.
Hos kvinnor och män är plasmakoncentrationerna av valsartan lika. Läkemedlet kännetecknas av en hög bindning med blodproteiner (huvudsakligen albumin) - 94–97%. Distributionsvolymen vid steady state är cirka 17 liter. I jämförelse med blodflödet i levern (cirka 30 l / h) är läkemedlets plasmaclearance lågt (cirka 2 l / h).
Valsartan metaboliseras för att bilda den huvudsakliga metaboliten av valeryl-4-hydroxyvalsartan. Enzymerna som är involverade i biotransformationen av den aktiva substansen i Northvan har inte bestämts, de tillhör inte isoenzymer i cytokrom P 450-systemet.
Läkemedlet utsöndras genom tarmarna (83% av dosen) och genom njurarna (13%). Valsartan utsöndras huvudsakligen oförändrat i form av metaboliter - cirka 20%.
Hos äldre patienter är den systemiska effekten av valsartan ibland mer uttalad än hos yngre patienter. I detta avseende rekommenderas att du börjar behandlingen med en lägre dos Nortivan - 40 mg.
Njurclearance för valsartan är cirka 30% av det totala clearance. I detta avseende, med måttligt nedsatt njurfunktion [kreatininclearance (CC) 20-50 ml / min], krävs ingen dosjustering. Vid allvarligt nedsatt njurfunktion (CC <20 ml / min) börjar behandlingen med en dos på 40 mg. Eliminering av läkemedlet från kroppen under hemodialys är osannolikt, vilket förklaras av dess höga bindningsgrad till plasmaproteiner.
Valsartan genomgår ingen signifikant metabolism, därför är dess systemiska verkan inte beroende av leverns funktionella tillstånd. Av denna anledning är dosjustering inte nödvändig för patienter med leverinsufficiens av icke-biliärt ursprung, förutsatt att det inte finns något hinder i gallvägarna. Vid gallcirros och kolestas ökar AUC för valsartan ungefär 2 gånger (jämfört med friska frivilliga).
Indikationer för användning
- arteriell hypertoni;
- akut hjärtinfarkt hos patienter med stabila hemodynamiska parametrar, hjärtsvikt och / eller asymptomatisk systolisk dysfunktion i vänster ventrikel (som en del av kombinationsbehandling för att minska dödligheten).
Kontraindikationer
Absolut:
- obstruktion av gallvägarna (kolestas);
- levercirros;
- svårt leversvikt (> 9 poäng på Child-Pugh-skalan);
- ålder upp till 18 år
- period av graviditet och amning;
- överkänslighet mot någon del av Northvan.
Relativ (särskild vård krävs):
- tillstånd som åtföljs av en minskning av cirkulerande blodvolym (inklusive diarré, kräkningar);
- njursvikt (CC <20 ml / min), inklusive hemodialys;
- bilateral stenos i njurartärerna eller stenos i en artär i en ensam njure;
- leversvikt (<9 poäng på Child-Pugh-skalan);
- arteriell hypotoni;
- period efter hjärtinfarkt;
- hyponatremi eller vidhäftning till en natriumbegränsad diet;
- ålder över 75 år.
Northvan, bruksanvisning: metod och dosering
Nortivan-tabletter ska tas oralt. Tid för måltider spelar ingen roll.
Arteriell hypertoni
I de flesta fall är den optimala dosen 80 mg en gång om dagen.
När man utvärderar effekten av Nortivan bör man komma ihåg att den hypotensiva effekten utvecklas inom två veckor. Det tar 4 veckor att uppnå maximal effekt.
Om det inte är möjligt att uppnå den blodtryckssänkning som krävs är det möjligt att öka den dagliga dosen av Nortivan till 160 mg.
Ytterligare förbättring av den blodtryckssänkande effekten kan uppnås genom att öka dosen Nortivan till en maximal daglig dos på 320 mg, eller genom att tillsätta tiaziddiuretika eller andra blodtryckssänkande läkemedel till behandlingen.
Det rekommenderas att starta behandlingen med en lägre daglig dos på 40 mg i följande fall: äldre åldrar över 75 år, nedsatt njurfunktion med CC <20 ml / min, hemodialys, en minskning av cirkulerande blodvolym (till exempel på grund av att man tar höga doser av diuretika och omöjligheten att minska dem.).
För patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion (<9 poäng på Child-Pugh-skalan) är den rekommenderade dagliga startdosen av Northvan 40 mg. Vid behov kan den ökas till maximalt 80 mg.
Akut hjärtinfarkt
Du kan börja ta Nortivan under de första 12 timmarna efter en akut hjärtinfarkt. Läkemedlet kan tillsättas till standardbehandling för denna sjukdom, inklusive betablockerare, HMG-CoA-reduktashämmare och acetylsalicylsyra.
Den initiala rekommenderade dosen är 20 mg (½ tablett i en dos av 40 mg) 2 gånger dagligen. Om det behövs, öka dosen gradvis (över flera veckor). Den högsta tillåtna dosen är 160 mg 2 gånger om dagen.
Om arteriell hypotoni eller nedsatt njurfunktion upptäcks kan en minskning av dosen Nortivan krävas.
I närvaro av samtidig måttlig njursvikt (CC 20-50 ml / min) finns det inget behov av att justera dosen. Det finns inga data om säkerheten vid användning av valsartan vid svår njursvikt (kreatininkoncentration ≥ 221 μmol / l), därför bör Nortivan användas med försiktighet under noggrann övervakning av njurfunktionen.
Bieffekter
Möjliga biverkningar av Nortivan (klassificeras enligt följande: ofta - från? 1/100 till <1/10; sällan - från? 1/1000 till <1/100; sällan - från? 1/10 000 till <1/1000; mycket sällan - <1/10 000, inklusive enskilda meddelanden):
- från det kardiovaskulära systemet: sällan - en uttalad minskning av blodtrycket, ortostatisk hypotoni, hjärtsvikt, perifert ödem;
- från centrala nervsystemet: sällan - ökad trötthet, sömnlöshet, asteni, svimning, minskad libido; sällan - yrsel mycket sällan - milda och övergående störningar i smakkänslighet, huvudvärk;
- från andningsorganen: sällan - näsblod, hosta;
- från det hematopoetiska systemet: ofta - neutropeni; sällan - en minskning av hematokrit och hemoglobin; mycket sällan - trombocytopeni;
- från matsmältningssystemet: sällan - buksmärta, diarré; sällan - ökad aktivitet av levertransaminaser, hyperbilirubinemi; mycket sällan - illamående, leverfunktion
- från urinvägarna: mycket sällan - nedsatt njurfunktion, njursvikt
- från muskuloskeletala systemet: sällan - ryggont; mycket sällan - myalgi, artralgi;
- från hörselorganets del: sällan - svindel;
- allergiska reaktioner: mycket sällan - hudutslag, klåda, angioödem, överkänslighetsreaktioner (inklusive vaskulit, serumsjuka);
- infektioner: ofta virusinfektioner; sällan - bihåleinflammation, faryngit, infektioner i övre luftvägarna; mycket sällan - rinit;
- laboratorieparametrar: sällan - hyperkalemi; sällan - ökat ureakväve i serum, hyperkreatininemi.
I kliniska studier av patienter med arteriell hypertoni var biverkningarna mestadels måttliga och övergående. Frekvensen av deras utveckling var inte förknippad med ras, kön eller ålder hos patienten.
Överdos
Det finns inte tillräckliga data om överdosering med valsartan. De huvudsakliga förväntade symtomen är dock takykardi och en för hög blodtryckssänkning, upp till kollaps och / eller chock.
Det finns ingen specifik motgift. Om det har gått lite tid sedan du tog Nortivan bör du framkalla kräkning, skölj magen och ta aktivt kol. Vid en uttalad minskning av blodtrycket indikeras intravenös administrering av en 0,9% natriumkloridlösning. Hemodialys är ineffektiv.
speciella instruktioner
Det rapporterades om en ökning av koncentrationen av urea och kreatinin i blodet och nedsatt njurfunktion (i sällsynta fall - utvecklingen av akut njursvikt). Oftare detekterades dessa komplikationer hos patienter med redan existerande funktionsnedsättning i njurarna och hos patienter med svår kronisk hjärtsvikt.
Vid samtidig användning av kaliumpreparat bör deras nivå i blodserumet övervakas, särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion och äldre.
Användningen av Nortivan hos patienter med hjärtinfarkt kan orsaka en lätt blodtryckssänkning. Om den rekommenderade doseringen följs är det dock vanligtvis inget behov av att avbryta läkemedlet på grund av utvecklingen av arteriell hypotoni. Hos predisponerade patienter är nedsatt njurfunktion möjlig (på grund av undertryckande av RAAS-aktiviteten). Av denna anledning bör behandlingen utföras med försiktighet, under kontroll av njurfunktionen.
En signifikant ytterligare sänkning av blodtrycket kan uppnås genom kombinationen av Nortivan och hydroklortiazid.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Effekten av komponenterna i Nortivan-tabletterna på en persons psykofysiska funktioner har inte studerats. Med tanke på sannolikheten för ökad trötthet och yrsel rekommenderas det dock under behandlingen att vara försiktig med fordonsförare och personer som är anställda i potentiellt farliga industrier.
Applicering under graviditet och amning
Nortivan är kontraindicerat under graviditet. Njurperfusion av fostret beror på RAAS. Det börjar fungera under tredje trimestern av graviditeten, men risken för fostret ökar när mamman tar valsartan under andra och tredje trimestern. Alla läkemedel som verkar på RAAS, om de används i II-III-trimestrarna, kan orsaka fosterskador och till och med döden. Det finns kända fall av oligohydramnios, spontana missfall, nedsatt njurfunktion hos en nyfödd.
Huruvida valsartan utsöndras i bröstmjölk är okänt. För att undvika risk bör du sluta mata om behandling krävs under amning.
Pediatrisk användning
Nortivan används inte till barn och ungdomar (under 18 år) på grund av brist på data om dess säkerhet och effektivitet i denna åldersgrupp av patienter.
Med nedsatt njurfunktion
Vid lätt till måttligt nedsatt njurfunktion finns det ingen anledning att justera dosen Nortivan.
Med försiktighet används läkemedlet för att behandla patienter med svår njursvikt (CC <20 ml / min), inklusive patienter som får hemodialys. Korrigering av dosregimen krävs.
För kränkningar av leverfunktionen
Använd måttligt nedsatt leverfunktion (<9 poäng på Child-Pugh-skalan), använd Northvan med försiktighet. Korrigering av dosregimen krävs.
Läkemedlet är kontraindicerat vid svår leversvikt (> 9 poäng på Child-Pugh-skalan), levercirros, liksom vid kolestas.
Användning hos äldre
Northvan används med försiktighet hos äldre patienter (över 75 år). Behandlingen rekommenderas för att börja med lägre doser och utföras under medicinsk övervakning.
Läkemedelsinteraktioner
Valsartan genomgår ingen signifikant metabolism, därför är det osannolikt att det interagerar med läkemedel som är inducerare eller hämmare av cytokrom P 450- systemet.
Enligt resultaten av in vitro-studier är valsartan ett substrat för levertransportörerna MRP2 och OATP1B1.
Läkemedel som testats i kliniska prövningar inkluderade hydroklortiazid, indometacin, amlodipin, glibenklamid, digoxin, atenolol, warfarin, cimetidin. Inga signifikanta farmakokinetiska interaktioner mellan valsartan har identifierats.
Det är känt om en reversibel ökning av litiumkoncentrationen i blodplasman och en ökning av dess toxicitet i fallet med att ta litiumpreparat samtidigt med ACE-hämmare. I sällsynta fall observerades dessa förändringar när litium kombinerades med angiotensin II-receptorantagonister. Av denna anledning bör Nortivan användas med försiktighet i kombination med litiumpreparat.
Acetylsalicylsyra i dagliga doser på mer än 3000 mg och icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), inklusive selektiva COX-2-hämmare, kan minska den hypotensiva effekten av valsartan. Samtidig användning av NSAID och Nortivan ökar risken för att utveckla nedsatt njurfunktion, inklusive en ökning av plasmakaliumnivåerna och akut njursvikt, särskilt hos patienter med befintligt nedsatt njurfunktion. Användningen av denna kombination bör utföras med försiktighet, särskilt i ålderdom. Efter påbörjad behandling och regelbundet under behandlingen bör njurfunktionen och cirkulerande blodvolym övervakas.
Med samtidig användning av kaliumberedningar, kaliumsparande diuretika (till exempel spironolakton, amilorid eller triamteren), kaliuminnehållande kosttillskott, är en ökning av koncentrationen av kalium i blodplasman möjlig.
Analoger
Analogerna till Nortivan är: Aprovel, Atakand, Vazotenz, Valz, Giposart, Diovan, Ibertan, Kanarb, Kozaar, Lozap, Losartan, Lorista, Mikardis, Ordiss, Renicard, Tantordio, Tanidol, Telzap, Firmasta, Edarbi och andra.
Villkor för lagring
Förvara vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C utom räckhåll för barn.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Nortivan
Recensioner om Nortivan är mest positiva. Detta läkemedel ordineras vanligtvis till patienter som inte tål ACE-hämmare eller som har karakteristiska biverkningar - torr hosta, angioödem. ACE-hämmare är också kontraindicerade vid bronkobstruktivt syndrom. I detta fall tolereras angiotensin II-receptorantagonister bättre.
Patienter noterar effektiviteten av Nortivan. Efter utvecklingen av den terapeutiska effekten minskade svagheten, huvudvärk i occipital delen försvann, andfåddhet minskade, smärta i hjärtat försvann. Läkemedlets kostnad bedöms i allmänhet vara acceptabel.
Inga biverkningar har rapporterats. Även vid långvarig användning av Nortivan observerades inga reaktioner från njurar och lever, vilket bekräftades av biokemiska studier.
Pris för Nortivan på apotek
Genomsnittspriset för Northvan för ett paket med 30 tabletter är: i en dos av 40 mg - 230 rubel, vid en dos av 80 mg - 290 rubel, med en dos av 160 mg - 400 rubel.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
