Nimotop
Nimotop: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Nimotop
ATX-kod: C08CA06
Aktiv ingrediens: nimodipin (Nimodipin)
Tillverkare: Bayer, AG (Bayer, AG) (Tyskland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-20-09
Nimotop är ett läkemedel som påverkar hjärnans kärl.
Släpp form och komposition
Nimotop finns i följande doseringsformer:
- Filmdragerade tabletter: gula, bikonvexa, runda, graverade med inskriptionen "SK" på ena sidan och Bayer-korset på den andra (10 st. I blister, 3 eller 10 blister i en kartong);
- Infusionsvätska, lösning: transparent, lätt gulaktig (50 ml i mörka glasflaskor, 1 eller 5 flaskor i en kartong, komplett med ett anslutningsrör).
Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Nimotop.
Sammansättning av 1 tablett:
- Aktiv ingrediens: nimodipin - 30 mg;
- Hjälpkomponenter: majsstärkelse - 37,5 mg, mikrokristallin cellulosa - 142,5 mg, krospovidon - 44,4 mg, povidon - 75 mg, magnesiumstearat - 0,6 mg;
- Filmskal: hypromellos - 5,4 mg, gul järnoxid - 0,54 mg, makrogol - 1,8 mg, titandioxid - 1,26 mg.
Sammansättningen av en flaska infusionsvätska, lösning innehåller:
- Aktiv ingrediens: nimodipin - 10 mg;
- Hjälpkomponenter: 96% etanol - 10.000 mg, makrogol 400 - 8500 mg, vattenfri citronsyra - 15 mg, natriumcitrat - 100 mg, vatten för injektionsvätska - 31.225 mg.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Den aktiva ingrediensen i Nimotop är nimodipin, en kalciumkanalblockerare med en mycket selektiv antispasmodisk effekt på hjärnkärlen. Kan förhindra eller eliminera vasokonstriktion orsakad av olika vasoaktiva ämnen (inklusive serotonin, prostaglandiner och histamin). Har psyko- och neurotropisk aktivitet.
Vid akuta störningar i hjärncirkulationen vidgar nimodipin hjärnkärlen, vilket resulterar i att hjärncirkulationen förbättras. Ökningen i perfusion är som regel mer uttalad i de skadade områdena i hjärnan och områden som fick otillräcklig blodtillförsel. Nimotop minskar signifikant förekomsten av ischemisk hjärnskada och dödlighet hos patienter med subaraknoidalblödning.
Genom att verka på receptorerna i hjärnans blodkärl associerade med kalciumkanaler stabiliserar nimodipin nervcellernas funktion och har en skyddande effekt på dem, förbättrar toleransen för ischemi av nervceller och förbättrar blodflödet till hjärnan. Samtidigt orsakar det inte utvecklingen av stjälsyndrom.
Nimotop har en positiv effekt på störningar i koncentration och minne hos patienter med nedsatt hjärnfunktion. Hjälper till att förbättra resultaten av psykometriska funktionstester, personlighets- och beteendemässiga reaktioner.
Farmakokinetik
Efter att ha tagit Nimotop tabletter inuti absorberas läkemedlet nästan helt. Nimodipin och dess primära metaboliter finns i blodplasma efter 10-15 minuter. Hos unga patienter, efter en enstaka dos på 30 och 60 mg, är den maximala koncentrationen 16 ± 8 ng / ml respektive 31 ± 12 ng / ml. Vid upprepad administrering av läkemedlet (30 mg tre gånger om dagen) uppnås maximal koncentration hos äldre patienter efter 0,6-1,6 timmar och är 7,3-43,2 ng / ml. Ökningen av maximal koncentration och arean under koncentrationstidskurvan är dosberoende.
Nimodipin har effekten av den första passagen genom levern (85–95%), därför är dess absoluta biotillgänglighet cirka 5–15%.
Vid kontinuerlig infusion av Nimotop med en hastighet av 0,03 mg / kg / h är den genomsnittliga stabila plasmakoncentrationen av nifedipin 17,6–26,6 ng / ml. Efter intravenös bolusinfusion sker en tvåfasminskning av läkemedlets nivå i plasma: 1 - efter 5-10 minuter, 2 - efter cirka 60 minuter. Distributionsvolymen är 0,9-1,6 l / kg, den totala clearance är 0,6-1,9 l / h / kg.
Nifedipin kännetecknas av intensiv bindning till plasmaproteiner (97–99%). Tränger igenom placentabarriären och in i bröstmjölk. Samtidigt överstiger koncentrationen av nimodipin och dess metaboliter i modersmjölk signifikant plasmakoncentrationerna.
Vid oral administrering av Nimotop är koncentrationen av läkemedlet i cerebrospinalvätskan cirka 0,5% av plasmanivån.
Nimodipin metaboliseras huvudsakligen genom dehydrogenering av dihydropyridinringen och oxidativ klyvning av estrar. Tre huvudmetaboliter finns i blodet som inte har kliniskt signifikant farmakologisk aktivitet.
Effekten av nimodipin på aktiviteten hos leverenzymer har inte studerats. Läkemedlet utsöndras: med njurar - 50%, med galla - 30%.
Den inledande fasen av halveringstiden för filmdragerade tabletter är 1,1-1,7 timmar, den sista fasen är 5-10 timmar.
Indikationer för användning
- Ischemiska neurologiska störningar orsakade av cerebral vasospasm mot bakgrund av subaraknoidalblödning associerad med bristning av aneurysm (för behandling och förebyggande);
- Allvarliga funktionsstörningar i hjärnan hos äldre patienter, manifesterade i form av minskad koncentration av uppmärksamhet och minne, emotionell instabilitet (piller).
Kontraindikationer
Absolut:
- Ålder under 18 år
- Överkänslighet mot läkemedelskomponenter.
Ytterligare kontraindikationer för användning av Nimotop-tabletter är:
- Allvarliga funktionsstörningar i levern (till exempel levercirros);
- Samtidig användning med rifampicin eller antiepileptika (fenytoin, fenobarbital, karbamazepin);
- Graviditet och amning.
Relativt (Nimotop ska användas med försiktighet i närvaro av följande sjukdomar / tillstånd):
- Arteriell hypotoni (med systoliskt tryck mindre än 100 ml Hg);
- Instabil angina pectoris eller perioden under de första fyra veckorna efter akut hjärtinfarkt (innan läkemedlet ordineras är det nödvändigt att korrelera fördelarna med terapi med möjlig risk för minskad kranskärlsperfusion och hjärtinfarkt).
- Äldre ålder i kombination med svårt nedsatt njurfunktion (med glomerulär filtrering mindre än 20 ml per minut (för tabletter));
- Alkoholism med nedsatt alkoholmetabolism, leversjukdom, epilepsi, graviditet och amning (för infusionslösning på grund av närvaron av 23,7 volymprocent etanol i läkemedlet);
- Allvarlig bradykardi, hjärtinfarkt, svår hjärtsvikt, ökat intrakraniellt tryck, generaliserat cerebralt ödem, lever- och njursvikt (för infusionslösning).
Äldre patienter med svår hjärtsvikt som tar Nimotop för att behandla hjärnsvårigheter behöver regelbundet undersökas.
Nimotop, bruksanvisning: metod och dosering
Biljard
Nimotop-tabletter tas oralt, oavsett matintag, sväljer hela och dricker en liten mängd vätska. Intervallen mellan enstaka doser bör vara minst 4 timmar.
Vid subaraknoidalblödning orsakad av en aneurysmbristning tas piller efter 5-14 dagars intravenös behandling med en infusionslösning. Rekommenderad engångsdos är 2 tabletter (60 mg), administreringsfrekvensen är 6 gånger om dagen. Kursens varaktighet är 7 dagar.
För funktionsstörningar i hjärnan rekommenderas äldre patienter att ta 1 tablett 3 gånger om dagen.
Infusionslösning
I början av behandlingen administreras Nimotop i form av en intravenös infusion under 2 timmar med 1 mg (5 ml) per timme, cirka 0,015 mg / kg per timme. Efter 2 timmar, med god tolerans (först och främst, i avsaknad av en märkbar blodtryckssänkning), fördubblas dosen. Den initiala dosen för patienter som väger upp till 70 kg eller labilt blodtryck bör vara 0,5 mg per timme.
Nimotops infusionslösning används för kontinuerlig intravenös infusion genom en central kateter med en trekanals stoppkran och en infusionspump samtidigt med en av sådana lösningar som: 5% dextros, 0,9% natriumklorid, dextran 40-lösning, Ringers lösning med magnesium, Ringers lösning eller en lösning av 6% hydroxietylerad stärkelse i ett förhållande av ca 1: 4 (Nimotop / annan lösning). Mannitol, blod eller humant albumin kan också användas som en samtidig infusion.
Lösningen ska inte blandas med andra läkemedel eller tillsättas till infusionskärlet. Det rekommenderas att fortsätta administreringen av Nimotop under anestesi, angiografi och kirurgi.
Vid ischemiska neurologiska störningar orsakade av vasospasm på grund av subaraknoidalblödning påbörjas infusionsterapi så tidigt som möjligt och utförs i 5-14 dagar, varefter de byter till att ta läkemedlet inuti.
För profylax bör användningen av infusionslösningen påbörjas senast fyra dagar efter blödningen. Terapin fortsätter under hela perioden med maximal risk att utveckla vasospasm (10-14 dagar efter subaraknoidalblödning). I slutet av kursen ska behandlingen fortsättas genom att ta Nimotop inuti.
Om kirurgisk behandling av blödning utförs under användning av läkemedlet för terapeutiska eller profylaktiska ändamål, bör intravenös administrering av Nimotop fortsättas i minst 5 dagar efter operationen.
När du utför ett kirurgiskt ingrepp kan en nyberedd infusionslösning som värms upp till en genomsnittlig kroppstemperatur (1 ml Nimotop och 19 ml Ringers lösning) injiceras i hjärnans cisterner. I händelse av biverkningar vid den pågående behandlingen är det nödvändigt att minska dosen eller avbryta administreringen av läkemedlet.
Nimotop-infusionslösningen är känslig för ljus, därför bör direkt solljus undvikas. För detta rekommenderas användning av glassprutor och anslutningsrör i brunt, svart, rött eller gult. Det är också tillrådligt att linda slangen och infusionspumpen med ogenomskinligt papper. I diffust dagsljus eller artificiellt ljus kan Nimotop användas i 10 timmar utan särskilda skyddsåtgärder.
Den aktiva substansen i Nimotop, nimodipin, absorberas av polyvinylklorid och därför kan endast system med polyetenrör användas för parenteral administrering.
Bieffekter
Vid behandling av ischemiska neurologiska störningar under användning av Nimotop kan följande störningar utvecklas (≥ 1/10 - mycket ofta; från ≥ 1/100 till <1/10 - ofta; från ≥ 1/1000 till <1/100 - sällan; från ≥ 1/10 000 till <1/1000 - sällan; <1/10 000 - mycket sällsynta):
- Matsmältningssystemet: sällan - illamående; sällan - tarmobstruktion
- Kardiovaskulärt system: sällan - sänkning av blodtrycket, takykardi, vasodilatation; sällan - bradykardi;
- Nervsystemet: sällan - huvudvärk;
- Lever och gallvägar: sällan - en övergående ökning av nivån av leverenzymer;
- Immunsystemet: sällan - utslag, allergiska reaktioner;
- Hematopoetiska system: sällan - trombocytopeni;
- Lokala reaktioner (med intravenös administrering): sällan - reaktioner vid infusions- eller injektionsstället, tromboflebit vid injektionsstället.
Vid användning av Nimotop hos äldre patienter under behandling av allvarliga hjärndysfunktioner kan biverkningar utvecklas:
- Nervsystemet: sällan - yrsel, huvudvärk, hyperkinesi, yrsel, tremor;
- Matsmältningssystemet: sällan - diarré, förstoppning, flatulens;
- Kardiovaskulärt system: sällan - vasodilatation, sänkning av blodtrycket; sällan - en känsla av hjärtklappning, svimning, takykardi, ödem;
- Immunsystemet: sällan - utslag, allergiska reaktioner.
Överdos
Oavsett doseringsform kan en överdos av Nimotop manifestera sig som en uttalad minskning av blodtrycket, takykardi eller bradykardi. När du tar läkemedlet i tabletter är det också möjligt med smärta i epigastriska regionen, kräkningar, symtom på nedsatt aktivitet i centrala nervsystemet.
Läkemedlet avbryts. Om en överdos orsakas av Nimotop-tabletter ska magspolning och aktivt kol tas. Behandlingen är symptomatisk. Med en signifikant minskning av blodtrycket administreras dopamin eller noradrenalin intravenöst. Den specifika motgiften för läkemedlet har inte fastställts.
speciella instruktioner
Utnämningen av Nimotop till äldre patienter med ett stort antal samtidiga sjukdomar, allvarliga hjärt-kärlsjukdomar och svår njursvikt (med en glomerulär filtreringshastighet på mindre än 20 ml per minut) bör särskilt motiveras. Sådana patienter under behandlingen och efter avslutad tid kräver regelbunden medicinsk övervakning.
Vid allvarliga funktionsstörningar i levern, särskilt med levercirros, ökar biotillgängligheten för Nimotop. Som ett resultat är det möjligt att förvärra läkemedlets biverkningar, inklusive utveckling av hypotensiv verkan. I det här fallet, baserat på graden av blodtryckssänkning, bör dosen av läkemedlet minskas. Om det behövs avbryts behandlingen.
I vissa fall observerades reversibla kemiska förändringar i spermierhuvudet under in vitro-fertilisering mot bakgrund av användningen av Nimotop, vilket kan leda till nedsatt spermafunktion.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Under behandlingen kan förmågan att köra fordon försämras på grund av yrsel och blodtryckssänkning.
Applicering under graviditet och amning
Nimotop-tabletter är kontraindicerade för användning under graviditet och amning.
Infusionsvätska, lösning hos gravida / ammande kvinnor kan användas om de förväntade fördelarna med behandlingen är högre än de potentiella riskerna.
Pediatrisk användning
Nimotop används inte i pediatrisk praxis (under 18 år).
Med nedsatt njurfunktion
Infusionsvätska, lösning bör användas med försiktighet vid nedsatt njurfunktion.
För kränkningar av leverfunktionen
I tabletter är Nimotop kontraindicerat hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion (till exempel med levercirros).
Lösningen för infusion ska användas med försiktighet vid leversjukdom, leversvikt och alkoholism.
Användning hos äldre
I form av tabletter ska Nimotop ordineras med försiktighet till äldre patienter om de har svår njurfunktion (glomerulär filtreringshastighet <20 ml / min) eller svår hjärtsvikt, och även om läkemedlet är ordinerat till dem i samband med hjärndysfunktioner. Under behandlingsperioden bör dessa patienter undersökas regelbundet.
Läkemedelsinteraktioner
Vid samtidig användning av Nimotop med vissa läkemedel kan följande effekter uppstå:
- Nortriptylin (långvarig kombinerad användning): en liten minskning av koncentrationen av nimodipin i blodplasman utan att ändra koncentrationen av nortriptylin;
- Rifampicin: accelererar ämnesomsättningen och minskar effektiviteten av nimodipin;
- Fluoxetin (långvarig kombinerad användning): en signifikant ökning av koncentrationen av nimodipin i blodplasman (vanligtvis med 50%) med en signifikant minskning av koncentrationen av fluoxetin och det oförändrade innehållet i den aktiva metaboliten av fluoxetin (norfluoxetin);
- Läkemedel som hämmar eller inducerar aktiviteten hos leverenzymer: förändringar i koncentrationen av nimodipin i plasma;
- Antiepileptiska läkemedel som inducerar isoenzymet CYP3A4 (fenytoin, fenobarbital, karbamazepin): en signifikant minskning av biotillgängligheten för nimodipin (kombinationen av läkemedel är kontraindicerad);
- Diuretika, betablockerare, angiotensinkonverterande enzymhämmare, AT1-receptorblockerare, andra kalciumantagonister, alfa-blockerare, metyldopa, fosfodiesterashämmare: sänkning av blodtrycket (kräver noggrann övervakning);
- Läkemedel som inducerar aktiviteten hos CYP3A4-isoenzymet (makrolider (t.ex. erytromycin), azol-svampdödande medel (t.ex. ketokonazol), hiv-proteashämmare (t.ex. ritonavir), antidepressiva medel nefazodon och fluoxetin, dalfopristin / kinopristinsyra, b nimodipin i plasma (det rekommenderas att sänka dosen och övervaka blodtrycket);
- Zidovudin (intravenös administrering): en signifikant ökning av dess AUC (total koncentration av läkemedlet i blodplasma) och en minskning av dess distributions- och clearancevolym;
- Kalciumpreparat: minskning av nimodipins effektivitet;
- Potentiellt nefrotoxiska läkemedel (till exempel aminoglykosider, cefalosporiner, furosemid): nedsatt njurfunktion (när de används tillsammans, och när Nimotop ordineras till patienter med njursvikt, är noggrann övervakning av tillståndet nödvändigt; med utvecklingen av funktionella njurstörningar avbryts behandlingen);
- Grapefruktjuice: ökad plasmakoncentration av nimodipin.
Analoger
Nimotops analoger är: Breinal, Dilceren, Nimodipin, Nimopin.
Villkor för lagring
Förvara på en mörk, torr plats utom räckhåll för barn vid temperaturer upp till 30 ° C.
Hållbarhetstid:
- Tabletter - 5 år;
- Infusionslösning - 4 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Nimotop
Recensioner om Nimotop är mest positiva: läkemedlet är effektivt när det används enligt indikationer, det tolereras väl. Av biverkningarna är de oftast nämnda känslan av värme, rodnad i huden, blodtryckssänkning.
Pris för Nimotop på apotek
Ungefärliga priser för Nimotop: filmdragerade tabletter om 30 mg - 1240 rubel. per förpackning om 100 st, infusionsvätska, lösning 0,2 mg / ml - 2967–3316 rubel. per förpackning med 5 flaskor.
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
